《肾上腺素受体激动药和阻断药-PPT.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《肾上腺素受体激动药和阻断药-PPT.ppt（77页珍藏版）》请在taowenge.com淘文阁网|工程机械CAD图纸|机械工程制图|CAD装配图下载|SolidWorks_CaTia_CAD_UG_PROE_设计图分享下载上搜索。
1、肾上腺素受体激动药和阻断药根据生理效应的不同，肾上腺素能受体可分为：受体 受体12心肌细胞血管平滑肌瞳孔开大肌激动剂升压抗休克拮抗剂降压改善微循环胆碱能神经末梢去甲肾上腺素能末梢血管平滑肌降血压降心率1心脏、肾脏、脑干 强心和抗休克心率失常高血压，心绞痛2子宫肌、气管胃肠道、血管璧平喘和改善微循环，可抑制组胺和慢反应物质的释放，防止早产3脂肪组织激动时分解脂肪，增加氧耗，减肥和糖尿病1）按对受体亚型选择性分一、分类及构效关系肾上腺素受体激动药（adrenoceptoragonists)儿茶酚-苯乙胺2）按化学结构分儿茶酚胺类（catecholamines)非儿茶酚胺类儿茶酚胺：口服吸收差 与
2、作用强，易被COMT 灭活，维持时间短不易通过血脑屏障（中枢作用弱，外周作用强）非儿茶酚胺：去一个羟基（间羟胺）口服利用度增加，作用时间延长，外周作用减弱去二个羟基（麻黄碱）外周作用减弱，中枢作用增加构效关系1）苯环上化学基团的不同3）位-H 被-CH3取代：不 易 被MAO 破 坏，作 用 时 间 延 长，促 去 甲 肾 上 腺 素 释放（麻黄碱、间羟胺等）。2）氨基(-NH-)的氢原子被不同基团取代：取 代 基 团 从 甲 基 到 叔 丁 基，作 用 减 弱，受 体 作 用 增强（肾上腺素 异丙肾 沙丁胺醇）。4）位-H 被-OH 取代：中枢作用弱，外周作用明显。受体激动药去甲肾上腺素（Noradrenaline,NA;NorepinephrineNE）（1）肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质释放（2）不稳定，遇光或碱，易氧化1与2受体激动药分布：心、肾上腺髓质、血管等代谢:通过摄取1和摄取2经COMT 和MAO 转化，最后代谢产物为3-甲氧-4-羟扁桃酸（VMA，90%）排泄：尿中以VMA 为主（90），少量（4-16）原形排泄1）心血管系统药理作用收缩血管，对小动脉、小静脉收缩明显（皮肤黏膜 肾 脑、肝、肠系膜 骨骼肌血管）兴奋心脏12）对代谢的影响(大剂量）血糖（糖原分解和异生，2和1）游离脂肪酸（2、1 和3）tonext血压升高，心率减慢？tonext血压Toback