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1、 微囊与微球的制备技术 (1，定义)v微型包囊术：微型成球与微型包囊技术是上个世纪70年代用于药物制剂的新工艺、新技术。成球与成囊制备过程称为微型包囊术（Microencapsulation），简称微囊化。第1页/共16页v 微囊：利用天然或合成的高分子材料为囊材，将固体或液体药物作囊心物包裹而成药库型（reservoirtype）微 型 小 囊 称 微 囊（microcapsule）。v 微球：使药物溶解或分散在高分子材料基质中，形成基质型（Matrixtype）微小球状实 体 的 固 体 骨 架 药 物 称 微 球（microsphere）。第2页/共16页v微球与微囊有时没有严格区分，可
2、通称为微粒（microparticle），两者在释药模式上没有明显差异。v一般来说直径大小以微米计的囊或球称微囊与 微 球，以 纳 米（nm）计 的 称 毫 微 囊（nanocupsule）、毫微球（nanosphere），统称毫微粒（nanoparticl）。v这类药物载体可以包囊一种或多种药物，囊心物（最好为球形）也可以包括阻滞剂、促进剂或磁性粒子（可使给药系统具有磁性达到主动靶向的目的）。第3页/共16页 微囊与微球的制备技术 (2，发展)v上个世纪70年代主要应用的是粒经为5m-2mm的微囊；v80年代为1-10m的微粒和10-1000mm的毫微粒，毫微粒可以靠细胞吞噬而将药物带入细胞
3、内；v第三代则是将微粒或毫微粒引导到体内特定部位（靶部位），再被吸收而发挥药效。v现临床已将微囊化应用于敏感的生物分子，如蛋白质、疫苗、酶、激素、肽类、甚至应用于活细胞而不引起活性损失或变性。第4页/共16页微囊与微球的制备技术 (3，药物微囊化的作用与用途)v（1）掩盖药物的不良气味和口味：如对生物碱类药物的微囊化。v（2）提高药物的稳定性：如防氧化、防光分解、防热破坏、防潮、防止挥发性成分挥发等。v（3）防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性。v（4）使液态药物固态化便于应用与贮存：如对油类、香料、液晶、脂溶性维生素等的微囊化。第5页/共16页v（5）减少复方药物的配伍变化：如阿司匹林与扑尔
4、敏配伍后可加速阿司匹林的水解，二者分别包囊后则得以缓解。v（6）缓释或控释药物的中间体：选用适当的囊材（如惰性基质等）v（7）使药物浓聚于靶区，提高疗效，降低毒性（靶向制剂的中间体）。v（8）除药物外，还可将活细胞或生物活性物质如胰岛、血红蛋白等包囊应用。第6页/共16页 值得一提的是，以往花费巨大的财力、人力筛选新药，大批极有用途的药物落选，仅因为口服活性低或注射半衰期短。如果采用微囊化技术，可使药物微囊通过非胃肠缓释或靶向给药，则可将按照过去标准不合格的落选药物，开发成具有前景的药物，意义重大。第7页/共16页 微囊与微球的制备技术(4 4，囊材)（1 1）性质稳定。（2 2）合适的释药速
5、率。（3 3）无毒、无刺激。（4 4）能与药物配伍，不影响药物的药理作用和 含量测定。（5 5）有一定的强度及可塑性，可完全包封药物。（6 6）具有符合要求的粘度、渗透性、亲水性、溶解性等特性。1 1囊材选择要求第8页/共16页常用的囊材可分为天然高分子、半合成分子和合成高分子材料。2 2常用囊材第9页/共16页v天然高分子材料：如明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、蛋白类、淀粉等。v半合成高分子材料：如羧甲基纤维素盐、临苯二甲酸、醋酸纤维素、乙基纤维素、甲基纤维素、羧丙甲纤维素等。v合成高分子材料：如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸、聚丙烯酸树脂、聚甲基丙烯酸甲酯、聚甲基丙烯酸羟乙酯等。它们是一类可生物降解并
6、可生物吸收的合成材料，具有无毒、成膜及成球性好、化学稳定性高，并可用于注射。第10页/共16页微囊与微球的制备技术(5 5，微囊的制备方法)v1 1相分离法 是在药物与材料的混合溶液中，加入另一种物质或不良溶剂，或采用其它适当手段使材料的溶解度降低，自溶液中产生一个新相（凝聚相，其界面张力降低）的制备方法。具体方法有：单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法和改变温度法。特点：相凝聚法现为药物微囊化的主要工艺之一，一般粒径范围为2-250m，它所用设备简单、高分子材料广泛、适合多种类别的药物微囊化；但普遍存在微囊或微球粘连、聚集问题等（对明胶亲水系统更为严重）。第11页/共16页v2 2液中干燥法
7、又称复乳包囊法或溶剂挥发法，是从乳状液中除去分散相挥发溶剂以制备微囊的方法，它包括溶剂萃取和溶剂蒸发两个基本过程。纤维素衍生物、聚脂类及聚合酸酐等都可用作液中干燥法的材料。v3 3物理机械法 有喷雾干燥法、喷雾冷冻法、多孔离心法及锅包衣法等，以喷雾干燥法(流化床喷雾干燥法、完全悬浮法与液滴喷雾干燥法最常用)。该方法可用于固态与液态药物的微囊化，粒径范围为600m以下。v4 4界面缩聚法 指由单体或高分子通过聚合反应或缩合（交联）反应产生微囊或基质，从而制成微囊或微球的方法，又分为乳化缩聚法。第12页/共16页微囊与微球的制备技术(6 6，工艺评价)微囊（球）中含药量包封（产）率=100%100%投药总量第13页/共16页微囊与微球的制备技术(7 7，应用实例)中药微囊微球可在靶动脉的局部定位缓释，使局部保持较高的药物浓度。1992年，深圳蛇口联合医院放射科胡自伦等采用明胶与阿拉伯胶制成的鸦胆子油微囊进行了肾动脉栓塞的动物实验研究，病理检查表明鸦胆子微囊有良好的动脉栓塞化疗作用，将其应用于4例肾癌患者取得了良好效果。第14页/共16页谢谢 谢！谢！第15页/共16页感谢您的观看！第16页/共16页