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1、关于微囊与微球的制备技术第一页，讲稿共十六页哦 微囊与微球的制备技术微囊与微球的制备技术 (1，定义，定义)v微型包囊术：微型成球与微型包囊技术是微型包囊术：微型成球与微型包囊技术是上个世纪上个世纪70年代用于药物制剂的新工艺、年代用于药物制剂的新工艺、新技术。成球与成囊制备过程称为微型包新技术。成球与成囊制备过程称为微型包囊术（囊术（Microencapsulation），简称微囊），简称微囊化。化。第二页，讲稿共十六页哦v 微囊：利用天然或合成的高分子材料为囊材，微囊：利用天然或合成的高分子材料为囊材，将将固固体体或或液液体体药药物物作作囊囊心心物物包包裹裹而而成成药药库库型型（reser
2、voirtype）微微型型小小囊囊称称微微囊囊（microcapsule）。）。v 微微球球：使使药药物物溶溶解解或或分分散散在在高高分分子子材材料料基基质质中中，形形成成基基质质型型（Matrixtype）微微小小球球状状实实体体的的固固体体骨骨架药物称微球（架药物称微球（microsphere）。）。第三页，讲稿共十六页哦v微微球球与与微微囊囊有有时时没没有有严严格格区区分分，可可通通称称为为微微粒粒（microparticle），两两者者在在释释药药模模式式上上没没有有明明显显差差异。异。v一一般般来来说说直直径径大大小小以以微微米米计计的的囊囊或或球球称称微微囊囊与与微微球球，以以纳纳
3、米米（nm）计计的的称称毫毫微微囊囊（nanocupsule）、毫毫 微微 球球（nanosphere），统统 称称 毫毫 微微 粒粒（nanoparticl）。）。v这这类类药药物物载载体体可可以以包包囊囊一一种种或或多多种种药药物物，囊囊心心物物（最最好好为为球球形形）也也可可以以包包括括阻阻滞滞剂剂、促促进进剂剂或或磁磁性性粒粒子子（可使给药系统具有磁性达到主动靶向的目的）。（可使给药系统具有磁性达到主动靶向的目的）。第四页，讲稿共十六页哦 微囊与微球的制备技术微囊与微球的制备技术 (2，发展，发展)v上个世纪上个世纪70年代主要应用的是粒经为年代主要应用的是粒经为5m-2mm的微的微囊
4、；囊；v80年代为年代为1-10m的微粒和的微粒和10-1000mm的毫微粒，毫的毫微粒，毫微粒可以靠细胞吞噬而将药物带入细胞内；微粒可以靠细胞吞噬而将药物带入细胞内；v第三代则是将微粒或毫微粒引导到体内特定部位（靶第三代则是将微粒或毫微粒引导到体内特定部位（靶部位），再被吸收而发挥药效。部位），再被吸收而发挥药效。v现临床已将微囊化应用于敏感的生物分子，如蛋白现临床已将微囊化应用于敏感的生物分子，如蛋白质、疫苗、酶、激素、肽类、甚至应用于活细胞而质、疫苗、酶、激素、肽类、甚至应用于活细胞而不引起活性损失或变性。不引起活性损失或变性。第五页，讲稿共十六页哦微囊与微球的制备技术微囊与微球的制备技
5、术 (3，药物微囊化的作，药物微囊化的作用与用途用与用途)v（1）掩掩盖盖药药物物的的不不良良气气味味和和口口味味：如对生物碱类药物的微囊化。v（2）提提高高药药物物的的稳稳定定性性：如防氧化、防光分解、防热破坏、防潮、防止挥发性成分挥发等。v（3）防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性）防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性。v（4）使使液液态态药药物物固固态态化化便便于于应应用用与与贮贮存存：如对油类、香料、液晶、脂溶性维生素等的微囊化。第六页，讲稿共十六页哦v（5）减减少少复复方方药药物物的的配配伍伍变变化化：如阿司匹林与扑尔敏配伍后可加速阿司匹林的水解，二者分别包囊后则得以缓解。v（6）缓
6、缓释释或或控控释释药药物物的的中中间间体体：选用适当的囊材（如惰性基质等）v（7）使使药药物物浓浓聚聚于于靶靶区区，提提高高疗疗效效，降降低低毒毒性性（靶靶向制剂的中间体）。向制剂的中间体）。v（8）除除药药物物外外，还可将活细胞或生物活性物质如胰岛、血红蛋白等包囊应用。第七页，讲稿共十六页哦 值得一提的是，以往花费巨大的财力、值得一提的是，以往花费巨大的财力、人力筛选新药，大批极有用途的药物落人力筛选新药，大批极有用途的药物落选，仅因为口服活性低或注射半衰期短。选，仅因为口服活性低或注射半衰期短。如果采用微囊化技术，可使药物微囊通如果采用微囊化技术，可使药物微囊通过非胃肠缓释或靶向给药，则可
7、将按照过非胃肠缓释或靶向给药，则可将按照过去标准不合格的落选药物，开发成具过去标准不合格的落选药物，开发成具有前景的药物，意义重大。有前景的药物，意义重大。第八页，讲稿共十六页哦 微囊与微球的制备技术微囊与微球的制备技术(4 4，囊材囊材)（1 1）性质稳定。）性质稳定。（2 2）合适的释药速率。）合适的释药速率。（3 3）无毒、无刺激。）无毒、无刺激。（4 4）能与药物配伍，不影响药物的药理作用和）能与药物配伍，不影响药物的药理作用和 含量测定。含量测定。（5 5）有一定的强度及可塑性，可完全包封药物。）有一定的强度及可塑性，可完全包封药物。（6 6）具有符合要求的粘度、渗透性、亲水性、）具
8、有符合要求的粘度、渗透性、亲水性、溶解性等特性。溶解性等特性。1 1囊材选择要求囊材选择要求第九页，讲稿共十六页哦常用的囊材可分为天然高分子、半合成常用的囊材可分为天然高分子、半合成分子和合成高分子材料。分子和合成高分子材料。2 2常用囊材常用囊材第十页，讲稿共十六页哦v天天然然高高分分子子材材料料：如明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、蛋白类、淀粉等。v半半合合成成高高分分子子材材料料：如羧甲基纤维素盐、临苯二甲酸、醋酸纤维素、乙基纤维素、甲基纤维素、羧丙甲纤维素等。v合合成成高高分分子子材材料料：如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸、聚丙烯酸树脂、聚甲基丙烯酸甲酯、聚甲基丙烯酸羟乙酯等。它们是一类可生物降解并
9、可生物吸收的合成材料，具有无毒、成膜及成球性好、化学稳定性高，并可用于注射。第十一页，讲稿共十六页哦微囊与微球的制备技术微囊与微球的制备技术(5 5，微囊的制备方法，微囊的制备方法)v1 1相相分分离离法法 是在药物与材料的混合溶液中，加入另一种物质或不良溶剂，或采用其它适当手段使材料的溶解度降低，自溶液中产生一个新相（凝聚相，其界面张力降低）的制备方法。具具体体方方法法有有：单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法和改变温度法。特特点点：相凝聚法现为药物微囊化的主要工艺之一，一般粒径范围为2-250m，它所用设备简单、高分子材料广泛、适合多种类别的药物微囊化；但普遍存在微囊或微球粘连、聚集问题等（
10、对明胶亲水系统更为严重）。第十二页，讲稿共十六页哦v2 2液液中中干干燥燥法法 又称复乳包囊法或溶剂挥发法，是从乳状液中除去分散相挥发溶剂以制备微囊的方法，它包括溶剂萃取和溶剂蒸发两个基本过程。纤维素衍生物、聚脂类及聚合酸酐等都可用作液中干燥法的材料。v3 3物物理理机机械械法法 有喷雾干燥法、喷雾冷冻法、多孔离心法及锅包衣法等，以喷雾干燥法(流化床喷雾干燥法、完全悬浮法与液滴喷雾干燥法最常用)。该方法可用于固态与液态药物的微囊化，粒径范围为600m以下。v4 4界界面面缩缩聚聚法法 指由单体或高分子通过聚合反应或缩合（交联）反应产生微囊或基质，从而制成微囊或微球的方法，又分为乳化缩聚法。第十
11、三页，讲稿共十六页哦微囊与微球的制备技术微囊与微球的制备技术(6 6，工艺评价，工艺评价)微囊（球）中含药量微囊（球）中含药量包封（产）率包封（产）率=100%100%投药总量投药总量第十四页，讲稿共十六页哦微囊与微球的制备技术微囊与微球的制备技术(7 7，应用实例应用实例)中药微囊微球可在靶动脉的局部定位缓释，使局部保中药微囊微球可在靶动脉的局部定位缓释，使局部保持较高的药物浓度。持较高的药物浓度。1992年，深圳蛇口联合医院放射年，深圳蛇口联合医院放射科胡自伦等采用明胶与阿拉伯胶制成的鸦胆子油微囊科胡自伦等采用明胶与阿拉伯胶制成的鸦胆子油微囊进行了肾动脉栓塞的动物实验研究，病理检查表明鸦进行了肾动脉栓塞的动物实验研究，病理检查表明鸦胆子微囊有良好的动脉栓塞化疗作用，将其应用于胆子微囊有良好的动脉栓塞化疗作用，将其应用于4例肾癌患者取得了良好效果。例肾癌患者取得了良好效果。第十五页，讲稿共十六页哦06.10.2022感谢大家观看第十六页，讲稿共十六页哦