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1、作用于肾上腺素受体的药物广东医学院麻醉学教研室曹殿青药理作用药理作用临床应用临床应用不良反应不良反应合成合成肾上腺素能神经末梢、嗜铬细胞等酪氨酸羟化酶、多巴脱羧酶、多巴胺-羟化酶、苯乙醇胺-N-甲基转移酶释放释放钙离子依赖性突触前膜2(-)、2(+)消失消失摄取1，贮存型摄取摄取2，代谢性摄取MAO、COMT肾上腺素受体分布与效应肾上腺素受体分布与效应作用机制与方式作用机制与方式直接作用直接作用受体途径受体途径受体途径受体途径间接作用间接作用影响递质合成影响递质合成影响递质释放影响递质释放影响递质的转运与贮存影响递质的转运与贮存影响生物转化影响生物转化肾上腺素（肾上腺素（Adrenaline）
2、不良反应与注意事项不良反应与注意事项不良反应不良反应心悸、头痛、心律失常心悸、头痛、心律失常血压骤升、脑出血、严重心律失常血压骤升、脑出血、严重心律失常注意事项注意事项老年人慎用，禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心老年人慎用，禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、甲亢、糖尿病等脏病、甲亢、糖尿病等吸入卤化烃类全麻药（尤其氟烷），增加儿茶酚胺敏吸入卤化烃类全麻药（尤其氟烷），增加儿茶酚胺敏感性，尤其缺氧或高碳酸血症感性，尤其缺氧或高碳酸血症麻黄碱麻黄碱（ephedrine）体内过程体内过程可通过血脑屏障，不被可通过血脑屏障，不被COMT代谢，较少受代谢，较少受MAO代谢代谢影响影响消除缓慢，作
3、用持久消除缓慢，作用持久药理作用药理作用直接作用直接作用+间接作用间接作用+弱于肾上腺素弱于肾上腺素+中枢兴奋明显中枢兴奋明显快速耐受性心血管作用支气管平滑肌中枢兴奋作用低血压低血压：防止某些低血压状态，椎管内麻醉或麻醉：防止某些低血压状态，椎管内麻醉或麻醉药物引起，药物引起，510mgiv或或1530mg皮下或肌内注射皮下或肌内注射哮喘：哮喘：预防支气管哮喘的发作及轻症哮喘的治疗，预防支气管哮喘的发作及轻症哮喘的治疗，如返流误吸后气道冲洗如返流误吸后气道冲洗其他：其他：收缩鼻粘膜血管，如经鼻插管；窦性心动过收缩鼻粘膜血管，如经鼻插管；窦性心动过缓，尤其老年患者，对阿托品敏感性差者缓，尤其老年
4、患者，对阿托品敏感性差者多巴胺（多巴胺（dopamine)体内过程体内过程口服无效，迅速被口服无效，迅速被MAO、COMT代谢代谢不易通过不易通过BBB，外源性多巴胺通常无中枢效应，外源性多巴胺通常无中枢效应药理作用药理作用主要兴奋主要兴奋1、1、DA受体，受体，2受体作用很弱受体作用很弱心血管心血管:12ugkg-1min-1，D1受体，肾、肠系膜、受体，肾、肠系膜、脑、冠状动脉血管扩张；脑、冠状动脉血管扩张；210ugkg-1min-1，1、D1受体；受体；10ugkg-1min-1，1受体，间接受体，间接NE作用作用肾脏：肾脏：小剂量，扩张肾血管，小剂量，扩张肾血管，RBF、GFR增加，
5、增加，抑制钠离子重吸收，不依赖肾血流增加；大剂量收抑制钠离子重吸收，不依赖肾血流增加；大剂量收缩肾血管缩肾血管去甲肾上腺素去甲肾上腺素（noradrenaline,norepinephrine)主要激动主要激动受体，对心脏受体，对心脏1受体较弱，受体较弱，2几无作用几无作用临床应用临床应用休克休克仅限于神经源性休克早期血压剧降，嗜铬细胞瘤切除仅限于神经源性休克早期血压剧降，嗜铬细胞瘤切除后低血压或危及生命的严重低血压后低血压或危及生命的严重低血压低血容量休克和感染性休克可进一步加重微循环障碍低血容量休克和感染性休克可进一步加重微循环障碍上消化道出血上消化道出血13mg稀释后口服，收缩食管和胃粘
6、膜血管稀释后口服，收缩食管和胃粘膜血管局部组织坏死局部组织坏死+医源性肾衰、心内膜下出血、心梗、流产等医源性肾衰、心内膜下出血、心梗、流产等去氧肾上腺素（去氧肾上腺素（phenylephrine）新福林、苯肾上腺素新福林、苯肾上腺素直接与间接双重作用直接与间接双重作用主要激动主要激动受体受体(1)，几无，几无受体激动作用受体激动作用临床用与去甲相似，弱而持久临床用与去甲相似，弱而持久SBP、DBP、SVR、HR皮肤、肾、肢体血流皮肤、肾、肢体血流，冠脉血流，冠脉血流椎管内麻醉、吸入麻醉、静脉麻醉引起的血压下降，尤其伴椎管内麻醉、吸入麻醉、静脉麻醉引起的血压下降，尤其伴心率增快者；心率增快者；0
7、.005%，与局麻药伍用；室上性心动过速；较，与局麻药伍用；室上性心动过速；较少用于休克少用于休克间羟胺（间羟胺（aramine）直接与间接作用直接与间接作用主要激动主要激动受体，对受体，对1受体较弱受体较弱SBP、DBP、HR，休克患者，休克患者CO预注阿托品，预注阿托品，CO明显明显，肾血管收缩作用较弱，肾血管收缩作用较弱较去甲肾上腺素弱而持久；较麻黄碱升压明显，较去甲肾上腺素弱而持久；较麻黄碱升压明显，心脏作用弱心脏作用弱抗休克，逐步替代去甲肾上腺素；椎管内麻醉引起的低血抗休克，逐步替代去甲肾上腺素；椎管内麻醉引起的低血压；反复应用，可快速耐受压；反复应用，可快速耐受多巴酚丁胺（多巴酚丁
8、胺（dobutamine）主要兴奋主要兴奋1肾上腺素受体，有轻微的肾上腺素受体，有轻微的作用，大剂作用，大剂量时有量时有2的血管扩张作用的血管扩张作用对心肌有正性肌力和较弱的正性频率作用对心肌有正性肌力和较弱的正性频率作用15ugkg-1min-1，可能增快心率，引起心律失常，可能增快心率，引起心律失常治疗剂量：治疗剂量：SV、CO、PVR、PCWP、SVR，心肌耗氧，心肌耗氧用于治疗各种不同原因引起的心肌收缩力衰弱的心用于治疗各种不同原因引起的心肌收缩力衰弱的心衰，心脏直视手术后低排血量综合征及难治性心力衰，心脏直视手术后低排血量综合征及难治性心力衰竭等衰竭等肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激
9、动药分类分类药物药物对不同肾上腺素受体作用对不同肾上腺素受体作用作用方式作用方式受体受体1受体受体2受体受体直接直接间接间接受体受体去甲去甲+间羟胺间羟胺+去氧去氧+甲氧明甲氧明+-+-、受体受体肾上腺素肾上腺素+多巴胺多巴胺+麻黄碱麻黄碱+受体受体异丙肾异丙肾-+多巴酚多巴酚+肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药酚妥拉明（酚妥拉明（regitine,phentolamine）非选择性非选择性受体阻断剂，以受体阻断剂，以1为主，为主，1530min血管：直接血管：直接+间接血管舒张，间接血管舒张，SVR、PVR下降，下降，反射性心率增快反射性心率增快心脏：反射性交感神经兴奋心脏：反射性交感神经
10、兴奋+突触前膜突触前膜2受体阻断受体阻断兴奋作用，心肌收缩力兴奋作用，心肌收缩力，HR，CO其他其他:拟胆碱和拟组胺，皮肤潮红等拟胆碱和拟组胺，皮肤潮红等临床应用临床应用防治围术期高血压防治围术期高血压嗜铬细胞瘤嗜铬细胞瘤术中高血压术中高血压充血性心力衰竭和急性心梗充血性心力衰竭和急性心梗抗休克抗休克外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病严重低血压（用量和时机不当）；迷走神经亢进；严重低血压（用量和时机不当）；迷走神经亢进；心率加速、心律失常及心绞痛心率加速、心律失常及心绞痛酚苄明（酚苄明（phenoxybenzamine）长效的非选择性长效的非选择性受体阻断剂，以受体阻断剂，以1为主，为主，3
11、-4d药理作用药理作用与酚妥拉明相近，起效慢，强而持久与酚妥拉明相近，起效慢，强而持久扩血管效果取决于肾上腺素能张力扩血管效果取决于肾上腺素能张力临床应用临床应用外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎出血性、创伤性和感染性休克出血性、创伤性和感染性休克嗜铬细胞瘤嗜铬细胞瘤哌唑嗪：选择性突触后哌唑嗪：选择性突触后1受体阻滞药，对突触前受体阻滞药，对突触前2受体无明显作用，无反射性心动过速及肾素分泌增受体无明显作用，无反射性心动过速及肾素分泌增加，加，“首剂现象首剂现象”，各种高血压和，各种高血压和CHD乌拉地尔（乌拉地尔（urapidil）压宁定，利喜定压宁定，
12、利喜定药理作用药理作用外周和中枢双重降压作用外周和中枢双重降压作用主要阻断主要阻断1受体，也有较弱受体，也有较弱2阻滞阻滞激动激动5-HT1a受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节一般不会引起反射性心动过速一般不会引起反射性心动过速临床应用临床应用围术期高血压防治围术期高血压防治肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药第一代第一代非选择性阻断，普萘洛尔等非选择性阻断，普萘洛尔等第二代第二代剂量依赖性，选择性阻断剂量依赖性，选择性阻断美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔等美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔等第三代第三代、受体阻断，拉贝洛尔（柳胺苄心定）受体阻断，拉贝洛尔（柳胺
13、苄心定）药理作用药理作用内在拟交感活性，与交感神经活动有关内在拟交感活性，与交感神经活动有关受体阻断受体阻断心血管系统心血管系统负性作用；改善心肌氧供需平衡；负性作用；改善心肌氧供需平衡；SVR增加，肝肾、肌肉、冠脉血流减少；减慢房室传导增加，肝肾、肌肉、冠脉血流减少；减慢房室传导支气管平滑肌支气管平滑肌支气管平滑肌收缩，气道阻力增加，支气管平滑肌收缩，气道阻力增加，诱发或加重支气管哮喘诱发或加重支气管哮喘代谢代谢加强胰岛素低血糖作用，延迟血糖恢复及低血加强胰岛素低血糖作用，延迟血糖恢复及低血糖交感反应；抗血小板聚集，减少肾素释放糖交感反应；抗血小板聚集，减少肾素释放膜稳定作用膜稳定作用产生局
14、部麻醉作用和抗心律失常作用；产生局部麻醉作用和抗心律失常作用；噻吗洛尔减少房水生成，降低眼内压噻吗洛尔减少房水生成，降低眼内压临床应用临床应用抗高血压抗高血压抗心绞痛与心肌缺血抗心绞痛与心肌缺血抗心律失常抗心律失常充血性心力衰竭充血性心力衰竭甲亢及甲状腺危象的治疗甲亢及甲状腺危象的治疗禁用于严重左室功能不全、窦性心动过缓、支气管哮喘、严禁用于严重左室功能不全、窦性心动过缓、支气管哮喘、严重房室传导阻滞患者；注意停药反应重房室传导阻滞患者；注意停药反应拉贝洛尔（拉贝洛尔（labetalol）选择性阻断选择性阻断受体，同时又对受体，同时又对受体阻断受体阻断酚妥拉明酚妥拉明1/101/6，普萘洛尔，
15、普萘洛尔2/5无内在拟交感活性，无膜稳定作用无内在拟交感活性，无膜稳定作用负性作用为主，负性作用为主，SVR持续降低，肾血流增加持续降低，肾血流增加中至中度高血压，嗜铬细胞瘤等疾病引起的高血中至中度高血压，嗜铬细胞瘤等疾病引起的高血压危象，心绞痛防治压危象，心绞痛防治艾司洛尔（艾司洛尔（esmolol）速效、超短效、选择性速效、超短效、选择性受体阻断剂受体阻断剂血中脂酶水解，持续血中脂酶水解，持续20min药理作用药理作用抑制窦房结、房室结自律性、传导性抑制窦房结、房室结自律性、传导性抑制儿茶酚胺反应（交感活性）抑制儿茶酚胺反应（交感活性）临床应用临床应用预防气管插管的心血管反应（预防气管插管的心血管反应（iv12mgkg-1）抑制交感反应：抑制交感反应：0.250.5mgkg-1，iv，0.05mgkg-1min-1逐渐递增至逐渐递增至0.2mgkg-1min-1治疗快速性室上性心律失常治疗快速性室上性心律失常思考题思考题充血性心衰的患者应用充血性心衰的患者应用受体阻滞剂有何益处？受体阻滞剂有何益处？肾上腺素、去甲肾上腺素的药理作用与临床应肾上腺素、去甲肾上腺素的药理作用与临床应用用？多巴胺、多巴酚丁胺的药理作用与临床应用？多巴胺、多巴酚丁胺的药理作用与临床应用？酚妥拉明的药理作用与临床应用？酚妥拉明的药理作用与临床应用？