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1、肾上腺素受体上腺素受体药第1页，此课件共23页哦 v1受体：突触后肾上腺能受体，分布于全身的平滑肌上，激活这些受体可以增加细胞内Ca2+浓度，从而引起肌肉收缩。激活1受体最重要的心血管效应是引起血管收缩，从而导致外周血管阻力、左室后负荷和动脉血压增高。第2页，此课件共23页哦 v2受体:主要分布于突触前神经末梢，激活其可以抑制腺苷酸环化酶活性，进而减少进入神经元末梢钙离子数量，从而限制囊泡胞吐去甲肾上腺素。此外，血管平滑肌含有突触后2受体，可以产生血管收缩作用；更为重要的是，激活中枢神经系统的2受体可产生镇静作用和降低交感神经张力，从而导致外周血管扩张和血压下降。第3页，此课件共23页哦 v
2、1受体：最重要的 1受体分布于心脏突触后膜上，激活这些受体可以激活腺苷酸环化酶，对心脏可以产生正性变时（心率增快）、正性变传导（传导加快）和正性变力（心肌收缩力增强）效应。第4页，此课件共23页哦 v2受体：主要分布于平滑肌和腺体细胞上的突触后肾上腺素能受体。2受体激动产生的是松弛平滑肌的效应，导致支气管扩张，血管扩张，子宫舒张，膀胱、肠道扩张。2受体激动剂还可以激活钠钾泵，使钾离子流入细胞内从而导致低钾血症和心律失常。3受体：主要位于胆囊和大脑脂肪中；第5页，此课件共23页哦 肾上腺素能激动剂第6页，此课件共23页哦 根据对不同肾上腺素受体的选择性，肾上腺素受体激动药可分为：（一）受体激动药
3、 可进一步分为：1.1、2受体激动药 如去甲肾上腺素 2.1受体激动药 如去氧肾上腺素 3.2受体激动药 如可乐定 （二）、受体激动药 如肾上腺素和麻黄碱 （三）受体激动药 可进一步分为：1.1、2受体激动药 如异丙肾上腺素 2.1受体激动药 如多巴酚丁胺 3.2受体激动药 如沙丁胺醇 第7页，此课件共23页哦1、去氧肾上腺素v一种直接激动1受体的非儿茶酚胺类药物，v主要作用：引起外周血管收缩，从而导致全身血管阻力和动脉血压升高，反射性的心动过缓可以引起心输出量下降。冠脉血流量是增加的，这是因为代谢因子释放引起的血管扩张作用超过了去氧肾对冠脉直接的血管收缩效应。v持续输注可维持动脉血压，但这是
4、以肾脏血流量下降为代价的。第8页，此课件共23页哦2、肾上腺素v可直接兴奋 1受体，通过增强心肌收缩力和增快心率等途径使心输出量和心肌需氧量增高。v1受体激活使内脏和肾脏血流量减少，而冠脉和大脑灌注压升高。v但骨骼肌 2受体兴奋后产生的血管扩张作用可能使舒张压降低。2受体兴奋后还可以使支气管平滑肌松弛。v肾上腺素是治疗过敏反应的主要药物，也可用于处理室颤第9页，此课件共23页哦3、麻黄碱v心血管效应与肾上腺素相似：提高血压、心率、心肌收缩力及心输出量。v麻黄碱同样也是一种支气管扩张剂第10页，此课件共23页哦4、去甲肾上腺素v具有直接的1受体激动活性而缺乏 2受体激动作用，因此可引起强烈的动静
5、脉收缩。v 1受体兴奋引起的心肌收缩力增强，可能有助于提高动脉血压。第11页，此课件共23页哦5、多巴胺v是一个非选择性的兼有直接和间接作用的肾上腺素能激动剂，其临床效应随用药剂量不同而有显著差异。v小剂量（2ug/kg.min）:具有最微弱的肾上腺素能效应，却可以激活多巴胺能受体。刺激此类非肾上腺素能受体，可以扩张肾脏血管，产生利尿作用；v中等剂量（2-10ug/kg.min）：可以兴奋 1受体，提高心肌收缩力、心率及心输出量；v更高剂量（10-20ug/kg.min）:突出表现为1受体激动效应，可引起外周血管阻力升高和肾脏血流量下降；第12页，此课件共23页哦6、异丙肾上腺素v它是一个纯的
6、 受体激动剂。v 1受体兴奋使心率增快，心肌收缩力增强及心输出量增高。v 2受体兴奋使外周血管阻力和舒张压降低。第13页，此课件共23页哦7、多巴酚丁胺v是一个相对选择性的 1受体激动剂。v其主要心血管效应是通过增强心肌收缩力而使心输出量升高。v 2受体兴奋使外周血管阻力轻度下降，因而避免了动脉血压的过度升高。v左室充盈压下降而冠脉流量增加。心率的增快并不如其他 受体激动剂那样显著。第14页，此课件共23页哦 肾上腺素能拮抗剂第15页，此课件共23页哦受体拮抗剂-酚妥拉明v酚妥拉明可以产生竞争性的受体阻滞效应。v对1受体的拮抗作用和对平滑肌的直接松弛作用导致外周血管扩张和动脉血压下降第16页，
7、此课件共23页哦 受体阻滞剂v 受体阻滞剂对 1受体有不同程度的选择性。v对 1受体选择性高的对支气管、肺和血管的 2受体影响较小。v 受体阻滞剂还可进一步分为：经肝脏代谢消除（阿替洛尔和美托洛尔），经肾脏代谢消除（阿替洛尔），在血液中水解的（如艾司洛尔）第17页，此课件共23页哦v受体阻断药与肾上腺素合用时，将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”（adrenaline reversal）。v受体阻断药与肾上腺素合用时，肾上腺素激动受体作用被阻断，只表现激动受体作用，所以能激动受体血管收缩作用被取消，而激动受体血管舒张作用得以充分地表现出来，将肾上腺素对血管的升压作
8、用翻转为降压。肾上腺素作用的翻转：第18页，此课件共23页哦第19页，此课件共23页哦 1 1 非选择性非选择性肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药v 短效类短效类-酚妥拉明（酚妥拉明（phentolaminephentolamine）v 长效类长效类-酚卞明酚卞明 2 2 选择性选择性1 1肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药v 哌唑嗪（哌唑嗪（prazosinprazosin）3 3 选择性选择性2 2肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药v 育亨宾育亨宾 （yohimibineyohimibine）为科研工具药为科研工具药肾上腺素受体阻断药分类：肾上腺素受体阻断药分类：第20页，此课件共2
9、3页哦 酚妥拉明（立其丁regitine）v不仅可以阻滞血管平滑肌受体，还具有较强的直接舒张血管作用。v静脉注射后起效迅速，2min内药效达高峰。经肾快速排泄，作用仅维持5min。v主要用于控制围手术期高血压，特别适用于嗜铬细胞瘤手术探查及分离肿瘤时控制血压异常升高。v局部浸润可避免肾上腺素受体激动药外漏所引起的局部组织缺血或坏死。(一)1、2受体阻断药第21页，此课件共23页哦(二)1受体阻断药v1受体阻断药对动脉和静脉上的1受体有较高的选择性阻断作用。v对突触前膜2受体作用极小，降压时不会引起NA释放增多。v在扩张血管、降低外周阻力、血压降低的同时，加快心率的作用较弱。v临床常用哌唑嗪、特拉唑嗪及多沙唑嗪等。v主要用于高血压病和顽固性心功能不全的治疗。第22页，此课件共23页哦(三)受体阻断药-艾司洛尔(esmolol)v选择性的1受体阻滞剂，抑制对肾上腺素能刺激的反应，对支气管和血管平滑肌的2受体作用轻微。在大剂量（超过300 gkg-1min-1）时，对1受体的选择性作用消失，将竞争性地阻断1和2受体。v在通常临床剂量下（50200 gkg-1min-1），没有明显的内在拟交感活性和膜稳定作用，也没有 阻滞作用，但当剂量明显超过以上剂量时，可产生拟交感活性和膜稳定作用。v艾司洛尔较少引起严重的房室传导阻滞。第23页，此课件共23页哦