传出肾上腺素受体.ppt

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1、传出肾上腺素受体现在学习的是第1页，共84页根据选择性分类n，受体激动药：肾上腺素肾上腺素n受体激动药：去甲肾上腺素去甲肾上腺素n受体激动药：异丙肾上腺素异丙肾上腺素现在学习的是第2页，共84页肾上腺素受体的功能肾上腺素受体的功能能选择性与能选择性与NENE受体结合，据对阻断药的反应，分受体结合，据对阻断药的反应，分型和型和型型1)1)型肾上腺素受体型肾上腺素受体 (受体受体) )： 根据根据受体对选择性激动药和拮抗药的亲受体对选择性激动药和拮抗药的亲 和力不同，和力不同，可将可将 受体分为受体分为1 1和和2 2受体受体1 1受体：受体： 能被去氧肾上腺素或甲氧胺激动，并为哌唑嗪阻断受体能被

2、去氧肾上腺素或甲氧胺激动，并为哌唑嗪阻断受体. . 主要分布：交感神经节后纤维支配的效应器。主要分布：交感神经节后纤维支配的效应器。 效应：皮肤粘膜腹腔内脏血管效应：皮肤粘膜腹腔内脏血管, ,血管收缩（血压升高血管收缩（血压升高) )。2 2受体：受体： 能被可乐定激动，并被育亨宾阻断的受体能被可乐定激动，并被育亨宾阻断的受体 主要分布主要分布: :在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞, ,突触前膜。突触前膜。 效应：血管平滑肌收缩效应：血管平滑肌收缩。现在学习的是第3页，共84页 2)型肾上腺素受体型肾上腺素受体 (受体受体) ) 主要分布在交感神经节后纤维所支配的效

3、应器，可分为主要分布在交感神经节后纤维所支配的效应器，可分为3 3种种亚型：亚型：1 1受体受体：主要位于心脏、肾小球旁系细胞主要位于心脏、肾小球旁系细胞 选择性激动药为多巴酚丁胺，阻断药为美托洛尔选择性激动药为多巴酚丁胺，阻断药为美托洛尔 效应：心脏兴奋效应：心脏兴奋。2 2受体受体：主要位于支气管平滑肌、骨骼肌血管和冠状血管、肝脏主要位于支气管平滑肌、骨骼肌血管和冠状血管、肝脏 选择性激动药为特布他林，阻断药为布他沙明选择性激动药为特布他林，阻断药为布他沙明 效应：支气管平滑肌松弛，血管舒张。效应：支气管平滑肌松弛，血管舒张。 突触前膜突触前膜2 2效应：正反馈调节去甲肾上腺素释放。效应：

4、正反馈调节去甲肾上腺素释放。3 3受体受体：分布在脂肪细胞，多数分布在脂肪细胞，多数受体阻断药不能阻断受体阻断药不能阻断3 3受体。受体。现在学习的是第4页，共84页【来源来源】 n是肾上腺髓质的主要激素 n药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取，或人工合成 n化学性质不稳定 、受体激动药肾上腺素（adrenaline,epinephrine）现在学习的是第5页，共84页【体内过程体内过程】n吸收吸收：口服吸收很少，皮下注射吸收缓慢，静脉注射立即生效n分布分布：多分布于去甲肾上腺素能神经支配的脏器组织n摄取摄取：被去甲肾上腺素能神经末梢和非神经细胞摄取n代谢代谢：COMT和MAO广泛存在于许多组织内n

5、排泄排泄：正常人24小时尿中儿茶酚胺的代谢产物以VMA为主 、受体激动药肾上腺素（adrenaline,epinephrine）现在学习的是第6页，共84页肾上腺素-药理作用n对和两类受体均有较强激动作用n兴奋心血管、抑制支气管平滑肌及加强代谢等现在学习的是第7页，共84页肾上腺素-药理作用1. 心脏 n激动心肌、传导系统和窦房结的1受体n心肌收缩性，心肌代谢 ，心肌耗氧量n传导，心率n心肌兴奋性 n给药过多过快，可引起快速型心律失常，甚至室颤现在学习的是第8页，共84页肾上腺素-药理作用2. 血管n作用于小动脉及毛细血管前括约肌（1效应）n收缩效应：皮肤粘膜血管肾血管其他内脏血管脑、肺血管n

6、舒张效应：骨骼肌血管（2效应）冠状血管（2效应及代谢效应）脑、肺血管现在学习的是第9页，共84页肾上腺素-药理作用3.血压 因剂量和给药途径不同而异n治疗量治疗量（0.5-1mg sc 或10g/min，iv）时，n收缩压升高：与心脏兴奋，心输出量增加有关n舒张压不变或下降：因骨骼肌血管舒张（降压）作用皮肤粘膜血管收缩（升压）作用的影响，n血液重新分配n较大剂量较大剂量静脉注射时，收缩压和舒张压均升高n激动肾小球旁器细胞的1受体，促进肾素分泌，使血压现在学习的是第10页，共84页现在学习的是第11页，共84页肾上腺素-药理作用4. 支气管 n激动支气管平滑肌的2受体，发挥强大舒张作用n抑制肥大

7、细胞释放过敏性介质如组胺、白三烯等n收缩支气管粘膜，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿心源性哮喘？现在学习的是第12页，共84页肾上腺素-药理作用5. 代谢 n糖代谢：肝糖原分解，胰岛素分泌，胰高血糖素分泌，外周组织对葡萄糖摄取，使使血糖升高血糖升高n脂肪代谢：激活甘油三酯酶加速脂肪分解，血中游离脂肪酸升高血中游离脂肪酸升高，耗氧量现在学习的是第13页，共84页临床应用n心脏骤停心脏骤停n溺水、麻醉及手术意外、药物中毒、传染病、心脏传导阻滞n电击：应先除颤，再用肾上腺素n过敏性疾病过敏性疾病n过敏性休克-首选药n支气管哮喘-急性期控制症状n与局麻药配伍及局部止血与局麻药配伍及局部止

8、血n青光眼青光眼现在学习的是第14页，共84页过敏性休克特点：过敏性休克特点：u 毛细血管通透性，小血管扩张，血浆容量和外周阻力，血压u 支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿呼吸困难u 心脏抑制肾上腺素作用：肾上腺素作用：u 激动受体：l 收缩血管，使血压u 激动受体：l 心脏，扩张冠脉， 改善心功能l扩张支气管，收缩支气管粘膜血管，减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难现在学习的是第15页，共84页不良反应与禁忌症n心血管过度兴奋n心肌耗氧量增加n可引起心肌缺血和心律失常禁忌症：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等现在学习的是第16页，共84页 是去甲肾上腺素生物合成的前体，药用的是人工合是去甲

9、肾上腺素生物合成的前体，药用的是人工合成品成品 【体内过程体内过程】 n吸收吸收：口服易在肠和肝中破坏而失效。一般用静脉滴注给药n分布分布：不易透过血脑屏障 n消除消除：在体内迅速经MAO和COMT的催化而代谢失效 多巴胺 （dopamine，DA）现在学习的是第17页，共84页多巴胺DADA现在学习的是第18页，共84页多巴胺 （dopamine，DA）药理作用 -可激动、及DA受体 1. 心脏心脏 n激动心脏1受体，兴奋心脏n促进去甲肾上腺素释放，使心脏收缩性加强，心输出量增加n一般剂量对心率影响不明显，较少引起心悸和心律失常现在学习的是第19页，共84页多巴胺 （dopamine，DA）

10、2. 2. 血管和血压血管和血压 n治疗量激动肾脏、肠系膜及冠脉血管多巴胺受体（D1），使血管舒张n剂量略大因心脏1兴奋，收缩压和脉压， 舒张压不变或稍增加n更大剂量则可激动1受体引起血管收缩，外周阻力增加，血压上升现在学习的是第20页，共84页现在学习的是第21页，共84页多巴胺 （dopamine，DA）3. 3. 肾脏肾脏 n低剂量可激动肾血管D1受体，使肾血管舒张、肾血流量及肾小球滤过率增加n激动肾小管D1受体，促进排钠利尿n大剂量则激动肾血管受体，肾血管明显收缩现在学习的是第22页，共84页多巴胺 （dopamine，DA）n临床应用n各种休克各种休克（感染性、心源性、出血性） 适用

11、于伴心收缩性减弱、尿量减少而血容量已补足者n急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭 应与利尿药合并应用n急性心功能不全急性心功能不全现在学习的是第23页，共84页n不良反应n偶见恶心、呕吐n剂量过大或滴注过快可出现心动过速、心律失常、肾血管收缩引致肾功能下降等多巴胺 （dopamine，DA）现在学习的是第24页，共84页麻黄碱（ephedrine）中药麻黄中提取的生物碱，化学性质稳定。与肾上腺素相比，本药的特点是：n性质稳定，可口服n中枢兴奋作用较显著n收缩血管、兴奋心脏、升高血压和松弛支气管平滑肌作用都较肾上腺素弱而持久n对代谢的影响很微弱n连续使用可发生快速耐受性现在学习的是第25页，共84页【体

12、内过程】 n吸收吸收：口服易吸收 n分布分布：可通过血脑屏障进入脑脊液 n代谢代谢：部分在体内经脱胺氧化而被代谢 n排泄排泄：大部分以原形自尿排出 麻黄碱（ephedrine）现在学习的是第26页，共84页麻黄碱（ephedrine）n直接作用直接作用：激动1 2和1 2受体n间接作用间接作用：促进NE释放现在学习的是第27页，共84页药理作用1. 心血管心血管 兴奋心脏，使心收缩加强、心输出 量增加 升高血压 内脏血流量减少 冠脉、脑血管和骨骼肌血流量增加 现在学习的是第28页，共84页药理作用2. 支气管平滑肌支气管平滑肌 松弛作用较肾上腺素弱，起效慢但持久3. 中枢神经系统中枢神经系统

13、具有较肾上腺素显著的中枢兴奋作用，较大剂量可兴奋大脑和皮层下中枢，引起精神兴奋、不安和失眠等。现在学习的是第29页，共84页药理作用4快速耐受性快速耐受性麻黄碱、间羟胺等当短期内反复给药，作用可逐渐减弱，称为快速耐受性（tachyphylaxis），也称脱敏（desensitization）。递质耗损与受体的亲和力降低现在学习的是第30页，共84页临床应用n支气管哮喘预防和轻症治疗n鼻粘膜充血引起的鼻塞 （0.5%1%溶液）n防治硬膜外和蛛网膜下腔麻醉所引起的低血压n缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状n不良反应 中枢兴奋致不安、失眠等现在学习的是第31页，共84页受体激动药-去甲肾上腺素

14、（noradrenaline, NA）n化学性质：不稳定、见光易失效、酸性溶液中稳定n体内过程：n吸收、分布、摄取n代谢排泄：终产物3-甲氧-4-羟扁桃酸(VMA)，作用迅速短暂只宜静脉滴注法给药？现在学习的是第32页，共84页体内过程体内过程去甲肾上腺素给药方法：儿茶酚胺类，口服收缩胃肠黏膜下血管，在碱性肠液易分 解。 皮下注射收缩血管，发生组织坏死。 静脉推注，BP急剧，心律紊乱 现在学习的是第33页，共84页去甲肾上腺素-药理作用n强大的激动效应n1、 2受体无选择性n 较弱的1激动效应n2受体无作用现在学习的是第34页，共84页去甲肾上腺素-药理作用强大的激动效应, 较弱的1激动效应n

15、血管-1效应，小动脉小静脉收缩，外周阻力增加n皮肤、粘膜、肾血管强烈收缩n脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管收缩n冠脉舒张（与腺苷有关），冠脉流量增加冠脉流量增加n心脏-1效应，心脏兴奋n正性肌力、传导、频率，心输出量增加n反射性心率减慢心率减慢、心输出量不变或增加n大剂量：自律性可致心率失常但较AD少见现在学习的是第35页，共84页去甲肾上腺素-药理作用n血压：n小剂量：小血管收缩尚不明显，收缩压增高、舒张压略增高，脉压增大n较大剂量：血管强烈收缩，外周阻力明显增高，收缩压舒张压均明显增高，脉压减小现在学习的是第36页，共84页现在学习的是第37页，共84页去甲肾上腺素-临床应用n休克：早期、小剂量

16、、短时间：维持血压n神经源性休克的早期n出血性休克禁用n需补足血容量n与受体阻断剂合用n急性低血压: 败血症;药物中毒低血压;嗜铬细胞瘤切除术;交感神经切除术n上消化道出血1-3mg 稀释后口服（局部作用）。-R阻断剂中毒BP：用NA，禁用AD现在学习的是第38页，共84页去甲肾上腺素-不良反应n局部组织缺血坏死局部组织缺血坏死n热敷；0.25%普鲁卡因封闭；5mg酚妥拉明（-R阻断药）溶于10-20ml皮下浸润注射。n急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭n肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害禁忌症禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢、少尿、无尿、严重微循环障碍等现在学习的是第39页，共

17、84页间羟胺（阿拉明）(Metaraminol) 非儿茶酚胺，性质稳定，维持久，不易被非儿茶酚胺，性质稳定，维持久，不易被COMT和和MAO破坏。破坏。作用与作用与NA相似相似 直接作用：直接作用： (+) 1-R为主，为主， (+) -R作用弱。作用弱。 间接作用：间接作用：经摄取经摄取1进入囊泡进入囊泡NA释放释放与与NA相比，相比，升压较缓和持久升压较缓和持久,不易引起心律失常及少尿不易引起心律失常及少尿 作为血管收缩药首选替代作为血管收缩药首选替代NA抗休克抗休克临床应用临床应用替代替代NA用于休克早期用于休克早期手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或休克手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或休克

18、现在学习的是第40页，共84页去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林)(Phenylephrine, neosynephrine）非儿茶酚胺类非儿茶酚胺类; 主要兴奋主要兴奋 1-R，不兴奋，不兴奋 -R应用应用: 1. 阵发性、室上性心动过速（利用升高血压，阵发性、室上性心动过速（利用升高血压， 反射性地兴奋迷走神经，反射性地兴奋迷走神经，心率）心率） 2. 扩瞳，查眼底（适合于扩瞳，查眼底（适合于45人人) 机理？机理？优点：作用小于阿托品，维持短，优点：作用小于阿托品，维持短，无眼内压升高和调节麻痹无眼内压升高和调节麻痹 (+) 1-R兴奋瞳孔扩大肌，扩瞳兴奋瞳孔扩大肌，扩瞳(与阿托品作用与阿

19、托品作用不同不同)。现在学习的是第41页，共84页受体激动药受体激动药n1、2受体激动药-异丙肾上腺素异丙肾上腺素n1受体激动药-多巴酚丁胺n2受体激动药-沙丁胺醇现在学习的是第42页，共84页异丙肾上腺素异丙肾上腺素 为人工合成品n体内过程 n口服易在胃肠道破坏而失效，气雾剂吸入及舌下给药均可迅速吸收n主要被COMT代谢，较少被MAO代谢，作用维持时间较肾上腺素略长现在学习的是第43页，共84页异丙肾上腺素异丙肾上腺素-药理作用1、2受体激动药n心脏 （1受体激动效应）n强大的正性肌力、正性频率和正性传导作用n使心输出量、心肌耗氧量明显增加n对心肌的自律性影响较小，较少产生室性心律失常现在学

20、习的是第44页，共84页异丙肾上腺素异丙肾上腺素-药理作用n血管和血压 （2受体激动效应）n舒张血管，总外周阻力降低 骨骼肌、冠状血管肾血管和肠系膜血管n脉压差n小剂量收缩压升高舒张压略下降，冠脉流量增加n较大剂量，收缩压和舒张压明显下降，冠脉有效血流量下降现在学习的是第45页，共84页现在学习的是第46页，共84页异丙肾上腺素异丙肾上腺素-药理作用n支气管（2受体效应）n舒张支气管平滑肌n抑制组胺等过敏性物质的释放n消除粘膜水肿的作用不如肾上腺素n其他 n促进脂肪和糖分解，增加组织的耗氧量现在学习的是第47页，共84页异丙肾上腺素异丙肾上腺素-临床应用n支气管哮喘 n控制急性发作，疗效快而强

21、n耐受n房室传导阻滞 -度房室 传导阻滞n心脏骤停 n心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发的心脏骤停、n感染中毒性休克 低排高阻型现在学习的是第48页，共84页异丙肾上腺素异丙肾上腺素-不良反应n心悸、头晕n心律失常n哮喘病人因缺氧、心率过快禁忌症冠心病、心肌炎和甲亢现在学习的是第49页，共84页2、 1-R选择性激动药选择性激动药多巴酚丁胺多巴酚丁胺(Dobutamine)儿茶酚胺类，口服无效，静滴给药儿茶酚胺类，口服无效，静滴给药临床应用：心肌梗塞并发心力衰竭临床应用：心肌梗塞并发心力衰竭禁用：禁用：房颤患者房颤患者药理作用药理作用u 使心收缩力，输出量 ，对心率影响不

22、大；左室充盈压，改善心功能。u 有一定促进排钠排水功能消除水肿现在学习的是第50页，共84页药理作用临床应用不良反应禁忌症去甲去甲肾上肾上腺素腺素1休克药物中毒性低血压上消化道出血局部组织缺血坏死急性肾功能衰竭高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢、少尿、无尿、严重微循环障碍等肾上肾上腺素腺素心脏骤停过敏性休克-首选药支气管哮喘局麻药配伍局部止血心血管过度兴奋心肌耗氧量增加可引起心肌缺血和心律失常高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等异丙异丙肾上肾上腺素腺素支气管哮喘 房室传导阻滞 心脏骤停 心悸、头晕心律失常冠心病、心肌炎和甲亢现在学习的是第51页，共84页肾上腺素受体阻断

23、药受体阻断药受体阻断药受体阻断药现在学习的是第52页，共84页现在学习的是第53页，共84页受体阻断药n肾上腺素作用的翻转-阻断受体，使肾上腺素的效应保留，舒血管作用充分表现出来现在学习的是第54页，共84页n分类 n非选择性受体阻断药 n1受体阻断药n2受体阻断药受体阻断药现在学习的是第55页，共84页短效类12受体阻断药-酚妥拉明（phentolamine）n与12受体具有相似的亲和力，竞争性阻断12受体，使激动药量效曲线平行右移n与受体结合疏松，易于解离，作用短暂现在学习的是第56页，共84页 体内过程n生物利用度低n大多以无活性代谢物从尿中排泄短效类12受体阻断药-酚妥拉明（phent

24、olamine）现在学习的是第57页，共84页药理作用n血管n受体阻断和直接舒血管作用，降低血压n肺动脉压和外周血管阻力降低n心脏 n拟胆碱作用、组胺样作用血管舒张血压下降阻断2受体，NA释放收缩力增强心率加快心输出量增加反射效应1激动现在学习的是第58页，共84页临床应用1. 外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病n雷诺氏综合征、血管闭塞性脉管炎等2. 防止静滴防止静滴NA外漏所致组织坏死外漏所致组织坏死n5mg溶于NS 1020ml中，作皮下浸润注射3. 肾上腺嗜铬细胞瘤肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断、术前准备及骤发高血压危象治疗现在学习的是第59页，共84页临床应用4. 抗休克抗休克 n使心搏出量

25、增加，血管舒张，外周阻力降低，解除微循环障碍n降低肺循环阻力，防止肺水肿的发生n与去甲肾上腺素合用，可以提高抗休克效果n应先补足血容量5. 急性心肌梗死和充血性心力衰竭急性心肌梗死和充血性心力衰竭 n降低外周阻力和心脏后负荷，降低左室舒张末期压与肺动脉压，改善心功能、减轻肺水肿现在学习的是第60页，共84页不良反应n低血压n腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病n给药速度快有时可引起严重的心率加速、心律失常和心绞痛现在学习的是第61页，共84页长效类、非竞争性酚苄明 (phenoxybenzamine)n阻断受体作用慢、强、久n分子中的氯乙胺基需环化形成乙撑亚胺基才能与受体牢固结合n脂溶性高，可积蓄于脂

26、肪组织缓慢释放，排泄缓漫n舒张血管降低外周阻力，降低血压n一般剂量使静卧者舒张压下降n使血容量减少者或直立者血压显著下降n因降压反射作用、突触前2受体阻断作用和对摄1与摄取2的抑制作用，使心率加速现在学习的是第62页，共84页酚苄明n临床应用n外周血管痉挛性疾病n休克、嗜铬细胞瘤n良性前列腺增生n不良反应 n体位性低血压，心悸、鼻塞、思睡和疲乏等n静脉注射或用于休克时必须缓慢，充分补液和密切监护现在学习的是第63页，共84页选择性选择性1 1受体阻断剂受体阻断剂哌唑嗪（哌唑嗪（prazosinprazosin）n 无促进神经末梢释放无促进神经末梢释放NANA作用，无明显加快心率的作用作用，无明

27、显加快心率的作用n 用于良性前列腺增生、高血压和顽固性心功能不全用于良性前列腺增生、高血压和顽固性心功能不全选择性选择性2 2受体阻断剂受体阻断剂育亨宾（育亨宾（yohimbineyohimbine，工具药）工具药） 增加交感神经活性，促进神经末梢释放增加交感神经活性，促进神经末梢释放NANA现在学习的是第64页，共84页肾上腺素受体阻断药分类按对受体的选择性分： 选择性阻断1：阿替洛尔、美托洛尔 阻断1和 2：普萘洛尔 阻断（1和 2 ） 和受体：拉贝洛尔 按有无内在拟交感活性： 有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔 无内在拟交感活性：普萘洛尔、阿替洛尔等现在学习的是第65页，共84页体内过

28、程n口服易自小肠吸收，吸收率与其脂溶性有关n首关效应明显，生物利用度较低n肝脏代谢：快代谢与慢代谢，个体差异明显（血浆高峰浓度可相差20倍）n普萘洛尔血浆蛋白结合率达90%现在学习的是第66页，共84页现在学习的是第67页，共84页药理作用与机制n大部分药理作用与阻断受体有关n部分激动受体的内在拟交感活性（intrinsic sympathomimetic activity, ISA）n膜稳定作用n抑制血小板聚集现在学习的是第68页，共84页药理作用- 受体阻断作用n心血管系统 n阻断心脏1受体，使心率减慢、房室传导延缓、心收缩力减弱、心输出量减少、心肌耗氧量下降，血压降低n2 血管收缩（肝,

29、肾，骨骼肌，冠状血管)心脏交感神经张力愈高，对心脏的抑制作用愈明显n对血压的影响：n正常人血压变化不大（抑制心脏，外周阻力）n高血压者降压效果肯定（长期用药）现在学习的是第69页，共84页药理作用- 受体阻断作用n支气管平滑肌 n阻断2受体, 使支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加n代谢 n抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解（3受体）n拮抗肾上腺素的升高血糖作用（可与受体阻断药合用）；n普萘洛尔对正常人血糖无影响，延长胰岛素降血糖作用n对甲状腺功能的影响 -控制甲亢症状n阻断受体n抑制甲状腺素（T4）转化为三碘甲状腺原氨酸（T3）n抑制肾素释放n阻断邻肾小球细胞的1受体，肾素（参与降压）现在学习的是

30、第70页，共84页药理作用n内在拟交感活性（intrinsic sympathomimetic activity, ISA）n部分激动作用，减弱对心脏等抑制作用作用较弱n一般被受体阻断作用所掩盖n主要是激动2受体，对1受体无激动作用n膜稳定作用n与膜离子通道蛋白结合，关闭通道，影响Na+，K +，Ca + +内流， 细胞膜兴 奋性（类似局麻药）n高于临床有效血药浓度剂量（数十倍）,临床意义不大n其他 n 抗血小板聚集作用（普萘洛尔）n减少房水的形成降低眼内压作用（噻吗洛尔)现在学习的是第71页，共84页临床应用n快速型心律失常 对室上性优于室性n心绞痛、心肌梗塞 长期应用两年以上的可降低复发和

31、猝死率n高血压 起效缓慢，HR n慢性心功能不全 用于交感亢进，心功能恶化前早期应用。n甲状腺功能亢进及甲状腺危象n其他 n普萘洛尔 嗜铬细胞瘤、肥厚性心肌病、偏头痛、肌震颤、肝硬化上消化道出血(可减少内脏和肝血循环，增强肾上腺素缩血管作用，降低门静脉高压) n噻吗洛尔 青光眼 现在学习的是第72页，共84页不良反应n一般不良反应n严重不良反应：n诱发或加重支气管哮喘 n雷诺症状或间歇性跛行，脚趾溃烂和坏死n心血管反应 n阻断1受体: 抑制心功能n阻断2受体: 外周血管痉挛n停药反应（反跳现象）现在学习的是第73页，共84页禁忌症n禁忌症n窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘n慎用：心功

32、能不全、心肌梗塞、肝功能不良现在学习的是第74页，共84页选择性1受体受体阻断药 、受体阻断药拉贝洛尔（拉贝洛尔（labetolollabetolol）阻断阻断1 1 、22受体，受体， 阻断阻断受体弱于受体弱于受体阻断作用受体阻断作用, ,用于用于中、重度高血压、心绞痛，静注治疗高血压危象中、重度高血压、心绞痛，静注治疗高血压危象现在学习的是第75页，共84页要点回顾：传出神经系统不同受体激动后的主要效应毛果芸香碱的药理作用与临床应用抗胆碱酯酶药的分类、作用机制；新斯 的明等易逆性抗胆碱酯酶药的药理作用 与应用阿托品、去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴 胺、异丙肾上腺素、酚妥拉明、普萘洛尔 的药理

33、作用及机制，临床应用与主要不良 反应现在学习的是第76页，共84页房水产生房水产生及回流及回流现在学习的是第77页，共84页睫状突产生睫状突产生 后房后房 前房前房 小梁网小梁网 Schlemm 管管 集液管和房水静脉集液管和房水静脉 房水循环途径房水循环途径 瞳孔瞳孔小梁网通道小梁网通道睫状前静脉睫状前静脉（主要途径（主要途径80）虹膜隐窝虹膜隐窝房角睫状体带房角睫状体带睫状肌间隙睫状肌间隙睫状体和睫状体和脉络膜上腔脉络膜上腔巩膜胶原间隙和血巩膜胶原间隙和血管神经间隙管神经间隙葡萄膜巩膜通道葡萄膜巩膜通道 （20%）（非压力依赖性房（非压力依赖性房水外流途径）水外流途径）（压力依赖性外（压力

34、依赖性外流途径）流途径）睫状突房水生睫状突房水生成成现在学习的是第78页，共84页房水循环途径房水循环途径现在学习的是第79页，共84页有效治疗是降眼压，重建房水循环平衡有效治疗是降眼压，重建房水循环平衡 n减少房水生成减少房水生成 作用位点：睫状突的非色素上皮细胞作用位点：睫状突的非色素上皮细胞n促进房水引流促进房水引流 作用位点：作用位点： 小梁网途径小梁网途径 葡萄膜巩膜途径葡萄膜巩膜途径青光眼药物和作用机制青光眼药物和作用机制现在学习的是第80页，共84页拟副交感神经药物拟副交感神经药物作用机制：引起瞳孔括约肌和睫状肌收缩，房角开放作用机制：引起瞳孔括约肌和睫状肌收缩，房角开放，睫状肌

35、牵引巩膜突，小梁网开大，增加房水从小，睫状肌牵引巩膜突，小梁网开大，增加房水从小梁网流出。梁网流出。 胆碱能拟似药：胆碱能拟似药：毛果芸香碱毛果芸香碱 氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱 抗胆碱脂酶药：依色林抗胆碱脂酶药：依色林新斯的明新斯的明 促进小梁网途径房水引流促进小梁网途径房水引流 （压力依赖性外流途径）（压力依赖性外流途径）现在学习的是第81页，共84页n肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂 主要通过主要通过 2受体兴奋作用受体兴奋作用影响小梁细胞，重组细胞外间质，影响小梁细胞，重组细胞外间质，增加小梁网途径房水外流增加小梁网途径房水外流 地匹福林地匹福林(dipivifrin)，0.1% （前体

36、药，（前体药，肾上腺素异戊酯肾上腺素异戊酯 ） 肾上腺素肾上腺素(epinephrine)，1%促进小梁网途径房水引流促进小梁网途径房水引流 （压力依赖性外流途径）（压力依赖性外流途径）现在学习的是第82页，共84页n前列腺素类似剂：前列腺素类似剂： Xalatan Travatan Lumigan 作用机制：作用机制： 增加房水从小梁网和葡萄膜流出增加房水从小梁网和葡萄膜流出, 单独使用单独使用 1/日降压作用达日降压作用达30-35%。 增加葡萄膜巩膜途径房水引流增加葡萄膜巩膜途径房水引流 （非压力依赖性房水外流途径（非压力依赖性房水外流途径）现在学习的是第83页，共84页减少睫状突房水生成药物减少睫状突房水生成药物n 肾上腺素受体阻滞剂肾上腺素受体阻滞剂n 肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂n碳酸酐酶抑制剂碳酸酐酶抑制剂现在学习的是第84页，共84页