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1、第十七章第十七章 抗帕金森病药抗帕金森病药 帕金森氏病：帕金森氏病：慢性慢性进行进行性性运动障碍运动障碍，属，属锥体锥体外系疾病。多外系疾病。多老年老年人发病人发病。1817年，年，首次报道首次报道。1953年，年，肯定病变部位肯定病变部位在黑质和在黑质和纹状体。纹状体。1960年，年，发现发现与黑质纹状体中与黑质纹状体中DA含量显著降低含量显著降低。1961年，用年，用L-Dopa治疗治疗取得良好取得良好的效果。的效果。症状症状：骨骼肌张力增高骨骼肌张力增高、震颤震颤、运动障碍运动障碍。病理病理：多巴胺能：多巴胺能神经元神经元发和发和胆碱胆碱能能神经元处于平衡之中神经元处于平衡之中，共同共同
2、调节运动机能调节运动机能。帕金森氏病。帕金森氏病患者患者黑质有黑质有病变病变，使多巴胺能，使多巴胺能神经神经元元中多巴胺中多巴胺含量降低含量降低，神经，神经功能减弱功能减弱。产生产生帕金森氏病的帕金森氏病的张力张力增高增高的症状。的症状。帕金森氏帕金森氏综合综合征征：老年老年性性血管硬化血管硬化、脑炎后遗症脑炎后遗症，慢性汞，慢性汞中毒中毒及抗精神病药等。及抗精神病药等。药物分类药物分类：拟多巴胺药和：拟多巴胺药和中枢中枢抗抗胆碱胆碱药药第一第一节：拟多巴胺类节：拟多巴胺类药物药物左旋多巴左旋多巴 由由酪氨酸酪氨酸羟化而来，是羟化而来，是体内合成体内合成CA的的中间中间物。物。【药动学】【药动
3、学】吸收吸收 口服吸收容易口服吸收容易 影响因素影响因素：胃排空：胃排空速度速度 胃胃pH值值 高蛋白食物高蛋白食物 代谢代谢 肝脏肝脏、心、肾、肠中多巴脱羧酶、心、肾、肠中多巴脱羧酶代谢代谢为多巴胺，为多巴胺，转化转化为为黑色素黑色素 1%进入中枢进入中枢而而发挥作用发挥作用。甲基甲基多巴肼可多巴肼可提高作用提高作用。排泄排泄 肾脏肾脏【作用作用与与用途用途】1.抗帕金森病抗帕金森病：被黑质多巴胺能被黑质多巴胺能神经元摄取神经元摄取，脱羧为多巴胺，脱羧为多巴胺，补充补充递质。递质。用于用于治疗帕金森氏病。治疗帕金森氏病。特点特点轻症轻症较好较好，重症，重症较差较差，治疗效果与，治疗效果与残存
4、神经元数量残存神经元数量 有关有关。肌肉僵直肌肉僵直、运动困难运动困难好，好，震颤震颤差差 起效慢，药后起效慢，药后23周。周。最大最大疗效疗效16个月。个月。对对其他原因引起其他原因引起的帕金森的帕金森综合综合征有效。征有效。对氯丙嗪对氯丙嗪引起引起的的锥体锥体外系外系反应反应无效。无效。原因原因：氯丙嗪阻断：氯丙嗪阻断DA受体受体。2.肝肝昏迷昏迷：伪递质：伪递质学说学说；不能改善不能改善肝肝功能功能。【不良反应不良反应】消化消化道症状：道症状：80%与与CTZ有关有关。体位性低体位性低血压血压、心律失常心律失常、【不良反应不良反应】消化消化道症状：道症状：80%与与CTZ有关有关。体位性
5、低体位性低血压血压、心律失常心律失常、精神症状精神症状：兴奋，焦虑等。：兴奋，焦虑等。舞蹈症舞蹈症 开关现象开关现象卡比多巴卡比多巴 作用作用：是：是较强较强的的L-芳香氨基酸芳香氨基酸脱羧酶脱羧酶抑制剂抑制剂。抑制抑制多巴多巴在外周转化为在外周转化为多巴胺。多巴胺。与左旋多巴与左旋多巴合用合用，提高提高脑内多巴胺的脑内多巴胺的浓度浓度，减少减少左旋多巴的左旋多巴的用量用量。金刚烷胺 特点：1.作用强度弱于左旋多巴，强于中枢抗胆减药。与左旋 多巴合用可增强疗效，降低左旋多巴的不良反应。2.机理：促使多巴胺能神经元释放多巴胺 抑制多巴胺的再摄取 直接激动多巴胺受体 3.起效快、维持时间短，用药数天即可获最大疗效。溴隐亭 是多巴胺受体激动剂。用于：帕金森氏病，疗效与左旋多巴相似 回乳，催乳素分泌过多症（抑制崔乳素分泌）肢端肥大症（抑制生长素分泌）第二药：中枢拟胆碱药 苯海索 特点：作用弱于阿托品、左旋多巴及金刚烷胺 对震颤疗效较好，对僵直及运动迟缓较差 对抗精神病药所致的帕金森氏综合征有效 用于轻症患者 不良反应比阿托品弱，但仍有口干、散瞳、尿渚留等。