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1、关于抗生素及其临床应用关于抗生素及其临床应用PPT第一页，本课件共有100页抗菌药物临床应用基本原则抗菌药物临床应用基本原则抗菌药物治疗性应用的基本原则抗菌药物治疗性应用的基本原则抗菌药物预防性应用的基本原则抗菌药物预防性应用的基本原则抗菌药物在特殊病理、生理状况患者中应抗菌药物在特殊病理、生理状况患者中应用的基本原则用的基本原则第二页，本课件共有100页一、抗菌药物治疗性应用的基本原则一、抗菌药物治疗性应用的基本原则l抗菌药物临床应用是否正确、合理，基于两方面：抗菌药物临床应用是否正确、合理，基于两方面：(1)(1)有无指征应用抗菌药物；有无指征应用抗菌药物；(2)(2)选用的品种及给药方案
2、是否正确、合理。选用的品种及给药方案是否正确、合理。l诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物l根据患者的症状、体征及血、尿常规以及病原学等实根据患者的症状、体征及血、尿常规以及病原学等实验室检查结果，验室检查结果，初步诊断为细菌性感染者方有指征应初步诊断为细菌性感染者方有指征应用抗菌药物用抗菌药物 l缺乏细菌及上述病原微生物感染的证据，诊断不能成缺乏细菌及上述病原微生物感染的证据，诊断不能成立者，以及病毒性感染，均无指征应用抗菌药物立者，以及病毒性感染，均无指征应用抗菌药物。第三页，本课件共有100页一、抗菌药物治疗性应用的基本原则一、抗菌药物治疗性应
3、用的基本原则尽早确立感染性疾病的病原诊断尽早确立感染性疾病的病原诊断 开始用药前先取相应标本分离病原并进行开始用药前先取相应标本分离病原并进行 细菌药敏试验细菌药敏试验 根据药物的抗菌谱、药代动力学、适应证、不良反应根据药物的抗菌谱、药代动力学、适应证、不良反应等结合药品价格等选用抗菌药物等结合药品价格等选用抗菌药物抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原菌种类及抗抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点制订菌药物特点制订第四页，本课件共有100页给药方案的制订给药方案的制订根据病原菌、感染部位、感染严重程度和患者的生理、根据病原菌、感染部位、感染严重程度和患者的生理、病理情况制订
4、抗菌药物治疗方案，包括抗菌药物的选病理情况制订抗菌药物治疗方案，包括抗菌药物的选用品种、剂量、给药次数、给药途径、疗程及联合用用品种、剂量、给药次数、给药途径、疗程及联合用药等药等品种：品种：根据病原菌种类及药敏结果选用抗菌药物。根据病原菌种类及药敏结果选用抗菌药物。剂量：剂量：重症感染（败血症、心内膜炎、中枢感染）抗重症感染（败血症、心内膜炎、中枢感染）抗 菌药物剂量宜较大菌药物剂量宜较大 单纯性下尿路感染应用较小剂量单纯性下尿路感染应用较小剂量第五页，本课件共有100页给药方案的制订给药方案的制订l给药途径：给药途径：l轻症感染可接受口服给药者，应选用口服吸收完全的轻症感染可接受口服给药者
5、，应选用口服吸收完全的抗菌药物，不必采用静脉或肌内注射给药。抗菌药物，不必采用静脉或肌内注射给药。l重症感染、全身性感染患者初始治疗应予静脉给药，重症感染、全身性感染患者初始治疗应予静脉给药，以确保药效；以确保药效；l病情好转能口服时应及早转为口服给药。病情好转能口服时应及早转为口服给药。l抗菌药物的局部应用宜尽量避免抗菌药物的局部应用宜尽量避免;青、头孢不可局部青、头孢不可局部应用、氨基糖苷类不可滴耳应用、氨基糖苷类不可滴耳第六页，本课件共有100页给药方案的制订给药方案的制订l次数：次数：青、头孢和青、头孢和B B内酰胺类、红霉素、克林一日内酰胺类、红霉素、克林一日 多次，氟喹诺酮类、氨基
6、糖苷类可一日一次多次，氟喹诺酮类、氨基糖苷类可一日一次 （重症除外）（重症除外）l疗程：疗程：一般体温正常症状消失一般体温正常症状消失72-9672-96小时小时 败血症、心内膜炎、中枢感染、伤寒、布鲁败血症、心内膜炎、中枢感染、伤寒、布鲁 菌、骨髓炎、溶血性链球菌咽炎和扁桃体炎、菌、骨髓炎、溶血性链球菌咽炎和扁桃体炎、深部真菌、结核需较长的疗程防止复发深部真菌、结核需较长的疗程防止复发第七页，本课件共有100页给药方案的制订给药方案的制订抗菌药物联合应用的结果抗菌药物联合应用的结果协同作用协同作用1 11212相加作用相加作用1+1=21+1=2无关作用无关作用1+1=11+1=1拮抗作用拮
7、抗作用1+111+11联合用药的目的是获得协同作用或相加作联合用药的目的是获得协同作用或相加作用，避免拮抗作用用，避免拮抗作用第八页，本课件共有100页抗菌药物协同的机制抗菌药物协同的机制两药的作用机制相同如两药的作用机制相同如SMZ-TMPSMZ-TMP两药的作用机制不同两药的作用机制不同 青霉素类与氨基糖苷类治疗肠球菌感染青霉素类与氨基糖苷类治疗肠球菌感染 两性霉素两性霉素B B与氟胞嘧啶与氟胞嘧啶内酰胺类联合应用酶抑制剂内酰胺类联合应用酶抑制剂(克拉维酸，舒巴坦，克拉维酸，舒巴坦，三唑巴坦三唑巴坦)抑制不同的耐药菌群如抗结核药抑制不同的耐药菌群如抗结核药第九页，本课件共有100页联合用药
8、的条件联合用药的条件抗菌谱应尽可能广，这对病原未查明的严重感染抗菌谱应尽可能广，这对病原未查明的严重感染尤为重要尤为重要联合应用的两药中，至少一种对病原菌具良好活联合应用的两药中，至少一种对病原菌具良好活性，另一种也不宜为病原菌对之高度耐药者性，另一种也不宜为病原菌对之高度耐药者病原菌对两者无交叉耐药性，联合药敏呈协同或病原菌对两者无交叉耐药性，联合药敏呈协同或累加累加两药具相似的药代动力学特性两药具相似的药代动力学特性第十页，本课件共有100页联合用药的适应证联合用药的适应证病原未查明的严重感染病原未查明的严重感染单一抗菌药物不能控制的严重感染单一抗菌药物不能控制的严重感染单一抗菌药物不能有
9、效控制的混合感染单一抗菌药物不能有效控制的混合感染需较长期用药细菌可能产生耐药者需较长期用药细菌可能产生耐药者联合用药使毒性较大药物的剂量得以减少联合用药使毒性较大药物的剂量得以减少其他加用易于渗入某些组织其他加用易于渗入某些组织(如如CNS,CNS,骨骨)的药，的药，以更好的控制感染以更好的控制感染第十一页，本课件共有100页不合理联合用药的后果不合理联合用药的后果使耐药菌株增多使耐药菌株增多使疗效减低使疗效减低不良反应增多不良反应增多(毒性反应，过敏反应毒性反应，过敏反应)二重感染发生的机会增多二重感染发生的机会增多浪费药物，增加医药费用浪费药物，增加医药费用给人以虚假的安全感，贻误正确治
10、疗给人以虚假的安全感，贻误正确治疗第十二页，本课件共有100页二、抗菌药物预防性应用的基本原则二、抗菌药物预防性应用的基本原则 临床上常采用预防用药的一些情况临床上常采用预防用药的一些情况发热发热上感上感其他病毒性疾病麻疹、肝炎、灰髓炎、水痘等其他病毒性疾病麻疹、肝炎、灰髓炎、水痘等昏迷昏迷休克休克慢支中毒中毒心力衰竭心力衰竭肿瘤激素应用激素应用粒减粒减(各种原因引起各种原因引起)上述患者中预防用药既缺乏指证，也无效果，并易导致耐上述患者中预防用药既缺乏指证，也无效果，并易导致耐药菌感染药菌感染第十三页，本课件共有100页内科内科(儿科儿科)预防用药可能有效者预防用药可能有效者流感病毒感染流行
11、时对易感者流感病毒感染流行时对易感者(老年、婴幼儿老年、婴幼儿)；器官移植受者预防乙肝器官移植受者预防乙肝 拉米夫定拉米夫定接触含接触含HIVHIV血或体液血或体液(接触尿液不需接触尿液不需)风湿热复发风心儿童，风湿热或链球菌咽峡炎风湿热复发风心儿童，风湿热或链球菌咽峡炎儿童及成人儿童及成人流脑流行时集体机构流脑流行时集体机构(部队，托儿所，学校部队，托儿所，学校)中中密切接触者及家庭儿童密切接触者及家庭儿童结核病与开放结核患者密切接触儿童，结核菌结核病与开放结核患者密切接触儿童，结核菌素试验新近阳转者素试验新近阳转者第十四页，本课件共有100页内科内科(儿科儿科)预防用药可能有效者预防用药可
12、能有效者新生儿预防淋菌或衣原体眼炎新生儿预防淋菌或衣原体眼炎流感杆菌脑膜炎患者家中幼儿，或与患者有密切流感杆菌脑膜炎患者家中幼儿，或与患者有密切接触者接触者卡氏肺孢菌卡氏肺孢菌AIDSAIDS患者患者CDCD4 4200/mm200/mm3 3，骨髓及某些肝，骨髓及某些肝移植患者移植患者霍乱密切接触者霍乱密切接触者百日咳百日咳7 7岁以下密切接触者岁以下密切接触者新生儿可能感染新生儿可能感染B B组溶血链球菌者组溶血链球菌者第十五页，本课件共有100页内科内科(儿科儿科)预防用药可能有效者预防用药可能有效者实验室意外感染布鲁菌属、鼠疫杆菌、炭疽实验室意外感染布鲁菌属、鼠疫杆菌、炭疽菌尿症妊娠期
13、，老年，婴幼儿菌尿症妊娠期，老年，婴幼儿(5(3h3h者再用一剂者再用一剂)，预防用药通常不超过预防用药通常不超过24h24h第二十一页，本课件共有100页手术前预防用药的适应证手术前预防用药的适应证手术野有显著污染手术野有显著污染手术范围大，时间长，污染机会大手术范围大，时间长，污染机会大异物植入手术，如人工心瓣移植异物植入手术，如人工心瓣移植手术涉及重要器官，如发生感染将造成严重后果，手术涉及重要器官，如发生感染将造成严重后果，如头颅手术，心脏手术如头颅手术，心脏手术高龄或免疫缺陷患者高龄或免疫缺陷患者第二十二页，本课件共有100页三、抗菌药物在特殊病理、生理状况患三、抗菌药物在特殊病理、
14、生理状况患 者者中应用的基本原则中应用的基本原则肾功能减退患者抗菌药物的应用肾功能减退患者抗菌药物的应用尽量避免使用肾毒性抗菌药物确有指症时，必尽量避免使用肾毒性抗菌药物确有指症时，必须调整给药方案须调整给药方案根据感染的严重程度、病原菌种类及药敏结果根据感染的严重程度、病原菌种类及药敏结果等选用无肾毒性或肾毒性低的抗菌药物等选用无肾毒性或肾毒性低的抗菌药物根据患者肾功能减退程度以及抗菌药物在人体根据患者肾功能减退程度以及抗菌药物在人体排出途径调整给药剂量及方法排出途径调整给药剂量及方法第二十三页，本课件共有100页肾功能减退患者抗菌药物的应用肾功能减退患者抗菌药物的应用根据抗菌药物体内过程特
15、点及其肾毒性，肾功能减退时抗菌药物的选根据抗菌药物体内过程特点及其肾毒性，肾功能减退时抗菌药物的选用用 主要由肝胆系统排泄或由肝脏代谢，或经肾脏和肝胆系统同时排出的主要由肝胆系统排泄或由肝脏代谢，或经肾脏和肝胆系统同时排出的抗菌药物用于肾功能减退者，维持原治疗量或剂量略减。抗菌药物用于肾功能减退者，维持原治疗量或剂量略减。主要经肾排泄，药物本身并无肾毒性，或仅有轻度肾毒性的抗菌药主要经肾排泄，药物本身并无肾毒性，或仅有轻度肾毒性的抗菌药物，肾功能减退者可应用，但剂量需适当调整。物，肾功能减退者可应用，但剂量需适当调整。肾毒性抗菌药物避免用于肾功能减退者，如确有指征使用该类肾毒性抗菌药物避免用于
16、肾功能减退者，如确有指征使用该类药物时，需进行血药浓度监测，也可按肾功能减退程度药物时，需进行血药浓度监测，也可按肾功能减退程度(以内生以内生肌酐清除率为准肌酐清除率为准)减量给药减量给药第二十四页，本课件共有100页肾功能损害时抗菌药物选用肾功能损害时抗菌药物选用l不宜应用：不宜应用：四环素类、呋喃类、萘啶酸四环素类、呋喃类、萘啶酸l避免应用（剂量必须减少）：避免应用（剂量必须减少）：氨基糖苷类、万古、去甲氨基糖苷类、万古、去甲万古、替考拉宁、多粘、氟胞嘧啶、两性霉素万古、替考拉宁、多粘、氟胞嘧啶、两性霉素B B、伊曲康、伊曲康唑静脉注射剂唑静脉注射剂l可应用（剂量适当调整）：可应用（剂量适
17、当调整）：羧苄、青霉素、头孢他啶、唑羧苄、青霉素、头孢他啶、唑肟、拉定、唑啉、亚胺培南、美罗培南、氧氟沙星、左氧肟、拉定、唑啉、亚胺培南、美罗培南、氧氟沙星、左氧氟沙星、加替沙星氟沙星、加替沙星l可应用（按原剂量或略减量）：可应用（按原剂量或略减量）：大环内酯类、利福平、大环内酯类、利福平、头孢哌酮、曲松、噻肟、氨苄西林头孢哌酮、曲松、噻肟、氨苄西林/舒巴坦、哌拉西林舒巴坦、哌拉西林/三唑巴坦、伊曲康唑口服三唑巴坦、伊曲康唑口服第二十五页，本课件共有100页肝肾功能损害时抗菌药物的应用肝肾功能损害时抗菌药物的应用肝肾功能损害时抗菌药物选用肝肾功能损害时抗菌药物选用l主要经肝清除肝功损害时导致毒
18、性反应主要经肝清除肝功损害时导致毒性反应避免使用：氯霉素、利福平、红酯化物、异烟肼、避免使用：氯霉素、利福平、红酯化物、异烟肼、两性霉素两性霉素B、四环素类、磺胺药、酮康唑、咪康、四环素类、磺胺药、酮康唑、咪康唑唑l主要经肝清除但无肝毒性主要经肝清除但无肝毒性慎用：红霉素（不包括酯化物）林可、克林慎用：红霉素（不包括酯化物）林可、克林l主要经肾排泄，肝功能损害时不需调整剂量主要经肾排泄，肝功能损害时不需调整剂量 氨基糖苷类、青霉素、头孢唑啉、头孢他啶、万古、氨基糖苷类、青霉素、头孢唑啉、头孢他啶、万古、多粘、氟喹诺酮类多粘、氟喹诺酮类第二十六页，本课件共有100页老年患者抗菌药物的应用老年患者
19、抗菌药物的应用l肾功能减退，自肾排出药量减少，血药浓度增肾功能减退，自肾排出药量减少，血药浓度增高，青霉素、头孢和其他高，青霉素、头孢和其他 内酰胺类可用正常内酰胺类可用正常剂量的剂量的2/3-1/22/3-1/2。l宜选用毒性低具有杀菌作用的抗菌药物，青霉宜选用毒性低具有杀菌作用的抗菌药物，青霉素、头孢和其他素、头孢和其他 内酰胺类为常用药内酰胺类为常用药l氨基糖苷类、万古霉素、去甲万古尽可能避免氨基糖苷类、万古霉素、去甲万古尽可能避免应用，有明确指征时慎用，并血药浓度监测应用，有明确指征时慎用，并血药浓度监测第二十七页，本课件共有100页新生儿患者抗菌药物的应用新生儿患者抗菌药物的应用l新
20、生儿期肝肾未发育成熟、肝酶分泌不足，肾功能较差应新生儿期肝肾未发育成熟、肝酶分泌不足，肾功能较差应避免应用毒性大的药物，包括：氨基糖苷类、万古霉素、避免应用毒性大的药物，包括：氨基糖苷类、万古霉素、去甲万古以及主要经肝代谢的氯霉素，有明确指征时慎用，去甲万古以及主要经肝代谢的氯霉素，有明确指征时慎用，并血药浓度监测并血药浓度监测l新生儿期禁用四环素类、喹诺酮类，避免应用磺胺药和新生儿期禁用四环素类、喹诺酮类，避免应用磺胺药和呋喃类呋喃类l新生儿期肾功能不完善，注意自肾排出的青霉素、头孢和新生儿期肾功能不完善，注意自肾排出的青霉素、头孢和其他其他内酰胺类需减量内酰胺类需减量l新生儿体重和组织器官
21、变化快，抗菌药物宜按日龄调整给药方新生儿体重和组织器官变化快，抗菌药物宜按日龄调整给药方案案第二十八页，本课件共有100页小儿患者抗菌药物的应用小儿患者抗菌药物的应用l氨基糖苷类应尽量避免应用，有明确应用指征又无其他毒性低氨基糖苷类应尽量避免应用，有明确应用指征又无其他毒性低的抗菌药物可选择时方可应用的抗菌药物可选择时方可应用l万古、去甲万古在明确应用指征时方可应用万古、去甲万古在明确应用指征时方可应用l四环素类抗生素可导致牙齿黄染，不可用于四环素类抗生素可导致牙齿黄染，不可用于8 8岁以下小岁以下小儿儿l氟喹诺酮类对骨骼发育可能产生的不良影响，氟喹诺酮类对骨骼发育可能产生的不良影响，故避免用
22、故避免用于于1818岁以下的未成年人岁以下的未成年人第二十九页，本课件共有100页妊娠期患者抗菌药物应用妊娠期患者抗菌药物应用lA A类：妊娠期患者可安全使用类：妊娠期患者可安全使用lB B类：有明确指征时慎用类：有明确指征时慎用青霉素、头孢和其他青霉素、头孢和其他 内酰胺类、美罗培南、红霉素、阿奇霉素、磷内酰胺类、美罗培南、红霉素、阿奇霉素、磷霉素、两性霉素霉素、两性霉素B B等等lC C类：在确有类：在确有指征时权衡利弊决定是否用指征时权衡利弊决定是否用 氟喹诺酮类、亚胺培南、伊曲康唑、氟康氟喹诺酮类、亚胺培南、伊曲康唑、氟康 唑、酮康唑、利福平、氯霉素、磺胺等唑、酮康唑、利福平、氯霉素、
23、磺胺等lD D类：避免应用：类：避免应用：氨基糖苷类、四环素类氨基糖苷类、四环素类第三十页，本课件共有100页哺乳期患者抗菌药物应用哺乳期患者抗菌药物应用l母乳中含量母乳中含量1%阿米阿米 庆庆奈奈第七十一页，本课件共有100页氨基糖苷类抗菌药物注意事项氨基糖苷类抗菌药物注意事项p 不不良反应较多（肾、耳、神经肌肉阻滞），用药期间应监测肾良反应较多（肾、耳、神经肌肉阻滞），用药期间应监测肾功能（尿常规、血尿素氮、血肌肝），严密观察听力，注意观察功能（尿常规、血尿素氮、血肌肝），严密观察听力，注意观察神经肌肉阻滞症状（呼吸抑制、四肢麻木、肌无力）。神经肌肉阻滞症状（呼吸抑制、四肢麻木、肌无力）。
24、p 氨基糖苷类对社区获得性上、下呼吸道感染的主要病原菌作用差，氨基糖苷类对社区获得性上、下呼吸道感染的主要病原菌作用差，加上不良反应多，加上不良反应多，故门、急诊上、下呼吸道感染不宜选用本类药故门、急诊上、下呼吸道感染不宜选用本类药物物p 由于其毒性反应，本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路由于其毒性反应，本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染感染p 妊娠期、哺乳期应避免使用，或用药期间停止哺乳妊娠期、哺乳期应避免使用，或用药期间停止哺乳p新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用本类药物。确有新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用本类药物。确有指征，应进行血药浓度监测。指征，应进行血药浓度监测。p
25、 本类药物不宜与耳、肾毒性药物、神经肌肉阻滞剂或强利尿剂本类药物不宜与耳、肾毒性药物、神经肌肉阻滞剂或强利尿剂同用。同用。第七十二页，本课件共有100页（三）、氟喹诺酮类（三）、氟喹诺酮类n 对革兰阴性菌、革兰阳性菌、支原体、沙眼衣原体对革兰阴性菌、革兰阳性菌、支原体、沙眼衣原体及分枝杆菌均有效及分枝杆菌均有效n口服生物利用度高，分布广，半减期较长口服生物利用度高，分布广，半减期较长n 对革兰阴性需氧菌的抗菌后效应为对革兰阴性需氧菌的抗菌后效应为48小时，对小时，对MSSA、MRSA的后效应为的后效应为23小时小时n 耐药率逐渐增高，对大肠杆菌的耐药率已超过耐药率逐渐增高，对大肠杆菌的耐药率已
26、超过50第七十三页，本课件共有100页氟喹诺酮类抗菌药物分类氟喹诺酮类抗菌药物分类第一代第一代 萘啶酸、萘啶酸、吡哌酸吡哌酸 对对G-杆菌作用强，仅适用于尿路、肠道感染杆菌作用强，仅适用于尿路、肠道感染 第二代第二代 诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星 对对G-杆菌作用强，体内较稳定，毒性降低，杆菌作用强，体内较稳定，毒性降低，可用于各系统可用于各系统感染感染 第三代第三代 左旋氧氟沙星左旋氧氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、格帕沙星、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、格帕沙星 在第二代基础上增加了对在第二代基础上增加了对G+球菌、衣原体、支原体、军团
27、菌球菌、衣原体、支原体、军团菌和结核杆菌的作用，安全性高，半衰期长和结核杆菌的作用，安全性高，半衰期长第四代第四代 克林沙星克林沙星、加替沙星、加替沙星、莫西沙星、莫西沙星 在第三代基础上增加了对抗在第三代基础上增加了对抗G+球菌的活性，增加了对厌氧菌的抗球菌的活性，增加了对厌氧菌的抗菌活性菌活性第七十四页，本课件共有100页氟喹诺酮类药物抗菌特点氟喹诺酮类药物抗菌特点n 对对G G杆菌（肠杆菌科、流感杆菌、绿脓杆菌和不杆菌（肠杆菌科、流感杆菌、绿脓杆菌和不动杆菌）活性以环丙沙星为最高，其次为左氟沙星、动杆菌）活性以环丙沙星为最高，其次为左氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星，诺氟沙星、依诺沙
28、氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星，诺氟沙星、依诺沙星抗菌活性较上述低（铜绿假单胞菌首选环丙沙星）星抗菌活性较上述低（铜绿假单胞菌首选环丙沙星）n 对阳性菌的抗菌活性较差，其中以左氟沙星较高。对阳性菌的抗菌活性较差，其中以左氟沙星较高。新一代则有明显改善新一代则有明显改善n 氧氟沙星和环丙沙星对结核分支杆菌和其它分支杆氧氟沙星和环丙沙星对结核分支杆菌和其它分支杆菌等具有一定抗菌作用，对砂眼衣原体、肺炎衣原体、菌等具有一定抗菌作用，对砂眼衣原体、肺炎衣原体、解脲支原体和人型支原体有较好的作用。解脲支原体和人型支原体有较好的作用。第七十五页，本课件共有100页几种氟喹诺酮类抗菌药的比较几种氟喹诺酮类抗菌
29、药的比较药药 物物单次口单次口服剂量服剂量(mg)(mg)CmaxCmaxt t keke绝对生绝对生物利用物利用度度(%)(%)Vd/fVd/f总清除总清除率率尿中排出尿中排出原形药占原形药占给药量的给药量的百分数百分数(%)(%)AUCAUC诺氟沙星诺氟沙星4004001.581.583 34 43535454510010051.651.6252530305.75.7培氟沙星培氟沙星4004003.83.87.5 7.5 111190901001001391398.948.9411116363依诺沙星依诺沙星4004003.73.73.33.35.85.880808989175175212
30、152523333氧氟沙星氧氟沙星4004005.65.65.05.07.07.08585959512012012.8412.84707090903535左氧氟沙星左氧氟沙星2002003.063.065.15.17.17.11001001191198.518.518080868619.919.9环丙沙星环丙沙星5005002.562.563.33.34.94.94949707030730739.1239.12292944441212洛美沙星洛美沙星4004003.473.476.86.88.58.59090989814014015.5415.547070868627.427.4氟罗沙星氟罗沙
31、星4004006.56.59.19.1131310010080805.085.08505077777070第七十六页，本课件共有100页几种氟喹诺酮类抗菌药的比较几种氟喹诺酮类抗菌药的比较药物药物铜绿铜绿血浓度血浓度半衰期半衰期（h h）排泄排泄肾功能肾功能环丙沙星环丙沙星+3 34 4肝、肾肝、肾轻度轻度 不减不减氧氟沙星氧氟沙星+5 57 7肾肾减量减量左氧氟沙星左氧氟沙星+5 57 7肾肾减量减量莫西沙星莫西沙星+1212粪粪不减不减第七十七页，本课件共有100页氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应p 常见不良反应常见不良反应n消化道反应：恶心、呕吐、食欲减退。消化道
32、反应：恶心、呕吐、食欲减退。n 神经系统：神经系统：头昏、头痛、失眠、情绪不安。（氟罗沙星）头昏、头痛、失眠、情绪不安。（氟罗沙星）n 变态反应：皮肤瘙痒、皮疹、血管神经性水肿。变态反应：皮肤瘙痒、皮疹、血管神经性水肿。n 光敏反应：光敏反应：光敏性皮炎。（皮肤红斑，严重疱疹）光敏性皮炎。（皮肤红斑，严重疱疹）n QTQT时间延长：可能引起低血压、心动过速（多见于老年女时间延长：可能引起低血压、心动过速（多见于老年女性）性）n 肌肉骨骼系统反应：关节病变、肌腱炎等肌肉骨骼系统反应：关节病变、肌腱炎等n 肝酶增高（肝酶增高（ALTALT、ASTAST、AKPAKP）第七十八页，本课件共有100页
33、氟喹诺酮类抗菌药注意事项氟喹诺酮类抗菌药注意事项n 不宜用于妊娠、哺乳期患者不宜用于妊娠、哺乳期患者n 小儿骨骼系统未发育完全不宜应用。（小儿骨骼系统未发育完全不宜应用。（1818岁以下）岁以下）n 抑制茶碱类、华法灵在肝内代谢，使血浓度升高，引起毒性反应。最抑制茶碱类、华法灵在肝内代谢，使血浓度升高，引起毒性反应。最明显依诺沙星，其次环丙沙星。明显依诺沙星，其次环丙沙星。n 与制酸药和含钙、铝、镁金属离子的药物同时服用，减少肠道内与制酸药和含钙、铝、镁金属离子的药物同时服用，减少肠道内吸收，不宜与吸收，不宜与H2H2受体阻滞剂合用。受体阻滞剂合用。n 本类药物引起中枢神经系统不良反应，在肾功
34、能减退或有中枢神本类药物引起中枢神经系统不良反应，在肾功能减退或有中枢神经基础疾病的患者中易发生，经基础疾病的患者中易发生，因此本类药物不宜用于有癫痫或其他中枢因此本类药物不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者神经系统基础疾病的患者n 肾功能减退者应用本类药物时，需根据肾功能减退程度减量用药，以防发肾功能减退者应用本类药物时，需根据肾功能减退程度减量用药，以防发生药物在体内蓄积而引起的抽搐等中枢神经系统严重不良反应生药物在体内蓄积而引起的抽搐等中枢神经系统严重不良反应n 本类药物可引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱断裂等，并偶可引起心电图本类药物可引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱断裂等，
35、并偶可引起心电图QTQT间期延长，用药期间在注意观察间期延长，用药期间在注意观察第七十九页，本课件共有100页（四）、大环内酯类抗菌药物（四）、大环内酯类抗菌药物 特点：特点：n 主要作用于需氧主要作用于需氧G+G+菌、支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌菌、支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌n 不同品种之间有部分交叉耐药性不同品种之间有部分交叉耐药性n 碱性环境中抗菌活性强，碱性环境中抗菌活性强，pH4pH4时抗菌作用时抗菌作用n 对胃酸不稳定对胃酸不稳定n 组织浓度高于血浓度组织浓度高于血浓度n 主要经胆汁排出，不透过血脑屏障主要经胆汁排出，不透过血脑屏障n 毒性低，变态反应少毒性低，变态反应少14
36、元环元环:红霉素红霉素,克拉霉素克拉霉素,罗红霉素罗红霉素15元环元环:阿齐霉素阿齐霉素16元环元环:麦迪霉素麦迪霉素,交沙霉素交沙霉素,螺旋霉素螺旋霉素,柱晶白霉素柱晶白霉素 第八十页，本课件共有100页大环内酯类抗药物抗谱大环内酯类抗药物抗谱n 需氧需氧G G球菌和球菌和G G球菌球菌n 厌氧球菌厌氧球菌n 军团菌军团菌n 幽门螺杆菌和弯曲菌幽门螺杆菌和弯曲菌n 鸟分支杆菌鸟分支杆菌n 支原体和衣原体支原体和衣原体第八十一页，本课件共有100页p 其细胞及组织穿透力强，组织中的浓度高于血药浓度，其细胞及组织穿透力强，组织中的浓度高于血药浓度，细胞内浓度高于细胞外，适用于细胞内浓度高于细胞外
37、，适用于支原体、衣原体、军团菌支原体、衣原体、军团菌等等在细胞内繁殖的病原体。由于某些新大环内酯类药物对导致社区在细胞内繁殖的病原体。由于某些新大环内酯类药物对导致社区获得性肺炎的常见革兰阴性菌获得性肺炎的常见革兰阴性菌流感嗜血杆菌流感嗜血杆菌也有较好的抗也有较好的抗菌活性，故目前多认为其可作为治疗社区获得性肺炎的第菌活性，故目前多认为其可作为治疗社区获得性肺炎的第一选择。一选择。p 大环内酯类药物大环内酯类药物 对由对由弓形体、隐孢子虫、非结核分支杆弓形体、隐孢子虫、非结核分支杆菌菌等条件病菌引起的感染有效，及对支气管哮喘亦有一定的治等条件病菌引起的感染有效，及对支气管哮喘亦有一定的治疗作用
38、；对细菌生物被膜有抑制与破坏作用。虽然其机制尚未明疗作用；对细菌生物被膜有抑制与破坏作用。虽然其机制尚未明了，但国内外临床应用结果表明，大环内酯类药物对弥漫性泛细了，但国内外临床应用结果表明，大环内酯类药物对弥漫性泛细支气管炎有特殊的治疗作用支气管炎有特殊的治疗作用 大环内酯类抗菌药物大环内酯类抗菌药物第八十二页，本课件共有100页新大环内酯类特点新大环内酯类特点p 药物：克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素药物：克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素p 抗菌谱广：支原体、衣原体、军团菌有良好作用，对非结抗菌谱广：支原体、衣原体、军团菌有良好作用，对非结核分支杆菌有作用核分支杆菌有作用p 药代特点：吸收好，组织
39、浓度高，半衰期长药代特点：吸收好，组织浓度高，半衰期长p 不良反应发生率低，尤其是胃肠道反应明显低不良反应发生率低，尤其是胃肠道反应明显低p 服药方便：每日一次服药方便：每日一次第八十三页，本课件共有100页新大环内酯类特点适应症新大环内酯类特点适应症p 新大环内酯类除上述适应症外，阿奇霉素可用于军团新大环内酯类除上述适应症外，阿奇霉素可用于军团菌病菌病p 阿奇霉素、克拉霉素可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌阿奇霉素、克拉霉素可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染所致的社区获得性呼吸道感染p 与其他抗菌药物联用于鸟分枝杆菌复合群感染的治与其他抗菌药物联用于鸟分枝杆菌复合群感染的治
40、疗及预防疗及预防p 克拉霉素与其他药物联合，可用于幽门螺旋杆菌感染克拉霉素与其他药物联合，可用于幽门螺旋杆菌感染第八十四页，本课件共有100页大环内酯类不良反应大环内酯类不良反应p 常见不良反应常见不良反应n胃肠道反应、静脉炎（红霉素）胃肠道反应、静脉炎（红霉素）n阿奇霉素胃肠道反应（阿奇霉素胃肠道反应（4%4%）低于红霉素）低于红霉素p 少见不良反应少见不良反应n 红霉素引起腹泻红霉素引起腹泻n 胆汁郁积性肝炎、皮疹胆汁郁积性肝炎、皮疹n 艰难梭菌肠炎腹泻艰难梭菌肠炎腹泻n 阿奇霉素偶可发生可逆性听力丧失、多形阿奇霉素偶可发生可逆性听力丧失、多形红斑红斑第八十五页，本课件共有100页大环内酯
41、类注意事项大环内酯类注意事项p 红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用，以免红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用，以免引起心脏不良反应引起心脏不良反应p 肝功不全者如有指证应用时，需适当减量并肝功不全者如有指证应用时，需适当减量并定期复查肝功能定期复查肝功能p 肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物物第八十六页，本课件共有100页（五）、多肽类抗菌素（五）、多肽类抗菌素 多粘菌素多粘菌素B、E 对革兰阴性杆菌有强大抗菌作对革兰阴性杆菌有强大抗菌作用，对阳性菌无作用。副作用：肾脏毒性和神用，对阳性菌无作用。副作用：肾脏毒性和神经毒性。因副作用已很少应用。经毒性。
42、因副作用已很少应用。万古霉素、去甲万古霉素万古霉素、去甲万古霉素 窄谱杀菌剂，对革窄谱杀菌剂，对革兰阳性球菌有强大抗菌活性，艰难梭菌高度敏兰阳性球菌有强大抗菌活性，艰难梭菌高度敏感。尤其对感。尤其对MRSA、MRSCoN等耐甲氧西林的等耐甲氧西林的葡萄球菌。葡萄球菌。替考拉宁替考拉宁(壁霉素壁霉素)抗菌谱与万古霉素相似。抗抗菌谱与万古霉素相似。抗菌活性强于万古霉素。半衰期菌活性强于万古霉素。半衰期40-70小时，每天小时，每天用药一次。用药一次。第八十七页，本课件共有100页（六）、四环素类抗菌素（六）、四环素类抗菌素 对革兰阳性菌和革兰阴性菌有效，包括：对革兰阳性菌和革兰阴性菌有效，包括：葡
43、萄球菌、链球菌、肺炎球菌、流感杆葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、流感杆菌、淋球菌脑膜炎球菌、大肠杆菌、布菌、淋球菌脑膜炎球菌、大肠杆菌、布氏杆菌破伤风杆菌和炭疽杆菌。以及对氏杆菌破伤风杆菌和炭疽杆菌。以及对立克支体、支原体、衣原体螺旋体、放立克支体、支原体、衣原体螺旋体、放线菌、阿米巴敏感。目前常用是多西环线菌、阿米巴敏感。目前常用是多西环素和米诺环素。素和米诺环素。第八十八页，本课件共有100页（七）、（七）、抗结核药抗结核药异菸肼、异菸腙异菸肼、异菸腙乙胺丁醇乙胺丁醇利福平、利福定利福平、利福定吡嗪酰胺吡嗪酰胺第八十九页，本课件共有100页（八）、其他（八）、其他氯霉素氯霉素抑菌剂，对对革兰阴
44、性杆菌革兰阳性菌、螺抑菌剂，对对革兰阴性杆菌革兰阳性菌、螺旋体、立克支体、支原体衣原体有效。对厌氧菌的旋体、立克支体、支原体衣原体有效。对厌氧菌的活性很好。脂溶性好，易透过血脑屏障和血眼屏障。活性很好。脂溶性好，易透过血脑屏障和血眼屏障。林可霉素和克林霉素林可霉素和克林霉素抗菌谱与红霉素相似，厌氧菌抗菌谱与红霉素相似，厌氧菌对克林霉素敏感，对人型支原体和沙眼衣原体敏感。对克林霉素敏感，对人型支原体和沙眼衣原体敏感。甲硝唑甲硝唑对革兰阳性和阴性厌氧菌有及强的杀菌活性，对革兰阳性和阴性厌氧菌有及强的杀菌活性，抗厌氧菌作用优于克林霉素、氯霉素和头孢西丁，抗厌氧菌作用优于克林霉素、氯霉素和头孢西丁，仅
45、次于亚胺培南。厌氧菌对该品不易产生耐药性。仅次于亚胺培南。厌氧菌对该品不易产生耐药性。对阿米巴原虫和滴虫有效。对阿米巴原虫和滴虫有效。第九十页，本课件共有100页（九）、抗真菌药（九）、抗真菌药两性霉素两性霉素B B咪唑类：酮康唑、咪康唑、氟康唑、伊曲康唑咪唑类：酮康唑、咪康唑、氟康唑、伊曲康唑制霉菌素制霉菌素f5 5氟胞嘧啶氟胞嘧啶f氟康唑氟康唑:对真菌细胞色素对真菌细胞色素P450 甾醇上甾醇上C14 脱甲基化作用脱甲基化作用的抑制有高度选择性。而氟康唑对哺乳动物细胞的脱甲基化作用的抑制有高度选择性。而氟康唑对哺乳动物细胞的脱甲基化作用的抑制作用是非常不敏感的。随后的正常甾醇的丢失是和真菌
46、的抑制作用是非常不敏感的。随后的正常甾醇的丢失是和真菌C14 甲基甾醇的积聚有关，而且也和氟康唑对真菌抑制作用甲基甾醇的积聚有关，而且也和氟康唑对真菌抑制作用相关。相关。f由于大扶康口服吸收迅速而完全，所以无论是口服还是静脉由于大扶康口服吸收迅速而完全，所以无论是口服还是静脉给药，每天给予的大扶康剂量是等同的。给药，每天给予的大扶康剂量是等同的。一般来说，第一天一般来说，第一天给予给予负荷剂量负荷剂量即给予常规剂量的即给予常规剂量的2 2倍，第二天血药浓度即可接倍，第二天血药浓度即可接近稳态浓度。近稳态浓度。第九十一页，本课件共有100页临床不合理使用抗菌药物问题分析临床不合理使用抗菌药物问题
47、分析1.1.不重视病原菌检测不重视病原菌检测l造成病情的加重和病程的延长造成病情的加重和病程的延长l频繁盲目的换药造成细菌的耐药频繁盲目的换药造成细菌的耐药l不良反应也随之增加不良反应也随之增加2 2、抗菌药物使用指征把握不严、抗菌药物使用指征把握不严l皮肤擦伤、皮肤挫裂伤皮肤擦伤、皮肤挫裂伤l压缩性骨折压缩性骨折l胃炎胃炎l3 3、偏离药物固有的抗菌谱（抗菌活性）选用药物、偏离药物固有的抗菌谱（抗菌活性）选用药物l氨曲南用于治疗或预防外伤性皮肤感染氨曲南用于治疗或预防外伤性皮肤感染l克林霉素用于急性胆囊炎患者克林霉素用于急性胆囊炎患者l头孢硫脒用于胆囊炎或胆囊切病人头孢硫脒用于胆囊炎或胆囊切
48、病人 第九十二页，本课件共有100页临床不合理使用抗菌药物问题分析临床不合理使用抗菌药物问题分析4 4、不重视经验性用药原则选用药物、不重视经验性用药原则选用药物l社区获得性肺炎、支气管炎、化脓性扁桃体炎等选用三代头社区获得性肺炎、支气管炎、化脓性扁桃体炎等选用三代头孢治疗孢治疗 按照社区获得性肺炎经验治疗的原则，无基础疾病的儿按照社区获得性肺炎经验治疗的原则，无基础疾病的儿童、青壮年的在院外获得的下呼吸道感染，其病原菌主要童、青壮年的在院外获得的下呼吸道感染，其病原菌主要为肺炎链球菌、肺炎支原体、嗜肺军团菌、流感嗜血杆菌为肺炎链球菌、肺炎支原体、嗜肺军团菌、流感嗜血杆菌等，等，首选的药物是青
49、霉素、氨苄（阿莫）西林，必要时加首选的药物是青霉素、氨苄（阿莫）西林，必要时加大环内酯类大环内酯类第九十三页，本课件共有100页临床不合理使用抗菌药物问题分析临床不合理使用抗菌药物问题分析5 5、不合理的联用、不合理的联用l克林丁卡克林丁卡l头霉素类（头孢西丁）甲硝唑头霉素类（头孢西丁）甲硝唑l头孢美唑培氟沙星（预防感染）头孢美唑培氟沙星（预防感染）l头孢噻肟钠头孢噻肟钠 氯唑西林钠氯唑西林钠 6 6、给药次数不合理、给药次数不合理l内酰胺类内酰胺类qdqdl口服克林霉素口服克林霉素bidbidl阿奇霉素霉素阿奇霉素霉素bidbid第九十四页，本课件共有100页临床不合理使用抗菌药物问题分析临
50、床不合理使用抗菌药物问题分析7 7、选用药物在感染部位的浓度达不到有效的杀菌浓、选用药物在感染部位的浓度达不到有效的杀菌浓度度l中枢感染：克林、泰能、头孢美唑、氨苄西林中枢感染：克林、泰能、头孢美唑、氨苄西林/克拉维酸克拉维酸8 8、给药浓度剂量不合理、给药浓度剂量不合理l克林霉素克林霉素0.90.90.9%NS 100ml0.9%NS 100mll阿奇霉素阿奇霉素0.50.50.9%NS 100ml0.9%NS 100ml（1.01.02.0mg/ml 2.0mg/ml）l6363岁患者，头孢硫脒岁患者，头孢硫脒 1.0 bid1.0 bid第九十五页，本课件共有100页临床不合理使用抗菌药