葛根的药理作用研究概况_郑皓.doc

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1、光明中医 2006 年 3 月第 21 卷第 3 期 CJGMTCM March 2006.Vol 21.3 49 【文献综述】 葛根的药理作用研宄概况 郑皓王晓静西北农林科技大学生命科学学院 (712100) 摘要 :本文对近年来在葛根的主要成分及其药理作用等方面的研宄工作作一概述。 床实效，极大的开拓了冠心病治疗的新领域，从而使我 国急性心肌梗死的救治能力几乎接近世界先进水平。 2 药 物 组 成 党参 30g ，川红花 10g ，毛冬青 30,赤芍 12g ，丹参 15g，首鸟 15g，夏枯草 15g，山楂 15g，玉竹 10g，苏木 12g，降香 10g，黄精 15g，功效：活血化瘀，

2、益气通络止 痛。 3 主治 心前区憋闷或疼痛。 4 方解 本方用黄精、党参、首乌、玉竹益气强心 ;夏枯草、 苏木、降香通络止痛 ;红花、毛冬青、赤芍、丹参、山楂活 血化瘀，通血脉。诸药合用，能起到活血化瘀，益气通 络止痛的作用。 5 临床效验举例 病者李 九，男， 58 岁，来诊时诉心前区疼痛不适， 胸闷，左背痛，气稍促，（心电图检查诊断微冠心病 )，舌 质暗红，脉涩。分析 :病者素体气虚，气虚则动力不足， 气运行不足而成气滞，气滞则血瘀。心，主血脉，心失 血养，心脉不通，不通则痛，故见心胸背痛。心开窍于 舌，心脉瘀阻，故见舌质暗红，脉涩是气滞血瘀的征象。 诊断 :胸痹症 (冠心病）。证型 :

3、气滞血瘀型。治则：活 血化瘀，益气通络。方药 :“ 参红合剂 ” 。疗效：连服五 剂后，胸闷、背痛、气促等症明显消失，嘱其继服上方， 以巩固疗效。 6 讨论 冠 状 动 脉 粥 样 硬 化 性 心 脏 病 以 心 胸 部 突 发 性 疼 痛、胸闷、心悸为主症，属于中医学 “ 胸痹 ” 、 “ 真心痛 ” 、 “ 厥心痛 ” 、 “ 心悸 ” 等病证范围。从病因病理来说，多 为 本虚标实。实多为痰浊、血瘀 ;虚多为内脏亏虚，以气 虚为主。在治疗上，必须要标本兼顾，多用 “ 补 ” 、 “ 通” 二法。 “ 参红合剂 ” 就是用补气扶正固本，通络化瘀治 标为原则。根据现代药理报导， “ 参红合剂

4、” 药物中有 降血脂、降胆固醇、降血压、抑制血小板聚集、抗动脉粥 样硬化、增加冠状动脉血流量等作用。因此，用本方治 疗以上列举的病例， 能收到理想的疗效也是有据 可依 附 :本方药物现代药理作用 1 玉竹 :含铃兰苷，铃兰苦苷等，有强心、降血酯的作 用。 2 山楂 :含有机酸和黄酮类化合物等，能增加冠状动 脉血流量，抗心肌缺血，并有降血脂和降血压的作 用。 3 党 参 : 含 多 种 糖 类 ， 17 种 氨 基 酸 ， 皂 苷等 ， 能 明 显 增加左心室收缩力。 4 夏枯草 :有扩张血管的作用，有降压的作用。 5 丹参 :含丹参酮 I 、丹参酮 IIa 、丹参酮 IIb 、隐丹参 酮等成分

5、， 具有扩张冠状动脉和增加冠状动脉流 量及抗凝作用。 6 赤 芍 : 含 芍 药 苷 、 丹 皮 酚 等 成 分 ， 能 增 加 冠 脉 血 流 量和心输出量，有抗凝作用。 7 红 花 : 含 红 花 苷 、 木 脂 素 类 等 成 分 ， 有 持 久 的 降 压 作用，能降低冠脉阻力，增加冠脉流量，增加心肌 血流量，提高动物对缺氧耐力。有抗血栓形成，抑 制血小板聚集和增强纤溶作用。 8 降 香 : 含 挥 发 油 及 二 异 黄 酮 等 成 分 ， 有 显 著 增 加 冠 脉血流量的作用。 9 苏木 :能增加冠脉血流量，改善微循环。 10 毛冬青 : 含黄酮苷， 三帖苷等。 能使冠脉血流 量

6、明 显增加， 降低心肌耗氧量。 能降低血清胆固醇的 作用及降压作用。 11 黄精 :含多糖、黏液质等，能增加冠脉流量。 12 首乌： 含蒽醌类衍生物， 含大黄酚、 大黄素、 大黄 酸、大黄素甲醚等成分。并含卵磷脂、卵磷脂能阻 止胆固醇在肝内沉积， 故又有减轻动脉粥样硬化 的作用。 综上所述， “ 参红合剂 ” 在治疗冠心病上所取得理 想的效果，也是与现代医学理论息息相关的。 参考文献 1 程锡箴，王建华主编 .中医基础理论研究进展 .广州：华南理工大学 出版社， 1990.87、 292 2 骆和生，王建华主编 .中药方剂的 药理与临床研究进展 .广州：华南 理工大学出版社， 1991.83、

7、 102、 222、 229、 225、 233、 235、 325、 340、 359 50 光明中医 2006 年 3 月第 21 卷第 3 期 CJGMTCM March 2006.Vol 21.3 关 键 词 : 葛 根 / 主 要 成 分 药 理 作 用 Abstract： This article will give brief introduction on the recent research work relating to radices pueraria5 s main conposition, pharmaceutical fimction and other sec

8、tors. Key words: Redices pueraria main composition pharmaceutical function 中图分类号 :R285. 1 文献标识码 :B 文章编号： 1003-8914(2006)03-0049-03 葛根为豆科植物野葛 pueraria lobata (wild )01iwi 或 甘葛藤 pueraria thcmsonil Benth 的干燥根，甘葛藤又习 称为粉葛。葛根为常用中药，始载于神农本草经，列 为中品。具有解肌退热、生津、透疹、升阳止泻的功效， 多用于治疗外感发热、口渴、斑疹不透、热痢、脾虚泄 泻、高血压、头痛项强等症。

9、近年来，国内外对葛根及 其有效成分的药理作用进行了较多的研宄， 现综述如 下： 1 葛 根 的 主 要 成 分 葛根的主要有效成 分是大豆苷元、大豆苷、葛根素 和 大 豆苷 元 -4, 7- 二 葡 萄糖 甙 等 异 黄酮 类 化合 物 。 除 这 4 种主 要 的黄酮 物 质之外 ， 日 本学者柴 田 承二等 还 从葛 属 植 物 P. Thunbergiana Benth 等品 种 分离得到葛 根 素 -7-木糖试 ;Bhutain 等从葛属植 物 P. Tuberosa 中分 离 得 到 另 一 种 新 的 异 黄 酮 类 物 质 -4, 6- 二 乙 酰 基 葛 根 素 11 ; 野原

10、稔 弘 等还首次从 葛 根中分离鉴 定 出金雀 黄 素 -8-斧糖基 -葡萄 苷 和大豆黄 素 -8-芹糖基 -葡萄 苷 两 种 异 黄酮 物 质 2 。 除上 述 主要有效成 分 异黄酮类化 合 物 外，葛根中还含有少量的葛根苷 (A、 B、 C)、三萜类物 质 (葛 皂 醇 A、 B、 C)和 生 物碱 类 物 质 3。 2 葛 根 的 药 理 作 用 2 . 1 对 心 脑 血 管 系 统 的 影 响 2. 1.1 降低血压、减慢心率、降低心肌耗氧量 141 :葛 根对正常和高血压动物均有一定的降压作用， 静脉注 射葛根浸膏、总黄酮、葛根素及其脂溶性部分 PA 和水 溶性部分 PM，均能

11、使正常麻醉狗的血压短暂而明显的 降低，口服葛根水煎剂 2g/2kg或酒浸 膏 2g/2kg或总 黄 酮 和 葛 根 素 对 高 血 压 狗 也 有 一 定 的 降 压 作 用 5 。 素引起血压降低，心率减慢，总外围阻力减少，左心室 压力和右心室压力上升最大速率降低， 从而降低了心 肌的氧耗量； 同时又使冠脉血管扩张， 冠脉血流量增 加， 阻力降低而增加氧的供给， 氧的供求平衡得到改 善。临床上用于心绞痛有一定效力。 2. 1. 2 扩 张 冠 状 血 管 ，改 善 正 常 和 缺 血 心 肌 的 代 谢 : 葛根总黄酮和葛根素明显扩张冠状血管， 可使正常 和痉挛的冠状 血管扩张， 且其作用随

12、着剂量的增加而 加强 7。葛根素的使用要强于总黄酮，利血平给药后， 总黄酮和葛根素对冠脉循环的作用仍保持， 表明其作 用是通过直接松弛血管平滑肌而实现的。 此外， 总黄 酮和葛根素能对抗垂体后叶素引起的大鼠急性心肌缺 血。 给正常狗静脉不变， 所以对葡萄糖代谢并无影 响，静脉注射葛根黄酮可使缺血压氧含量增加，乳酸含 量减少， 表明葛根能改善正常和缺血心肌的代谢。 此 外，葛根素还能明显减少缺血引起的心肌乳酸的产生， 降 低 缺 血 与 再 灌 流 时 心 肌 的 氧 消 耗 量 与 心 肌 水 含 量 8。 2. 1. 3 对脑循环、 周围血管及微循环的影响： |9 葛 根素能明显改善正常金黄

13、地鼠脑微循环， 对局部滴加 去 甲 肾 上 腺 素 引 起 的 微 循 环 障 碍 都 有 明 显 的 改 善 作 用。 葛根总黄酮对脑血管扩张作用比冠状血管明显， 能温和地改善脑循环和外周循环， 这种改善作用并非 单项扩张血管增加血流量所致，而是使低幅波升高，高 幅波降低， 异常波趋向正常。 W1 静注葛根总黄酮和 葛根素对股动脉血流量和血管阻力无明显影响， 但股 动脉注射可使血流量增加，股动脉血管阻力降低，预先 PM2 引 起 正 常 狗 血 压 升 高 6 ， 说 明 葛 根 除 含 有 降 压 物 局部 滴注 0. 5% 葛根 素能 对抗 肾上腺 素所 致的 微动脉 质外，还含有升高血

14、压的物质，葛根醇浸膏、总黄酮、 PA3、 PA5 的 降 压 作 用 不 受 阿 托 品 的 影 响 。 而 PM5 的 降压作用为阿托品所阻断， 葛根浸膏能对抗异丙肾上 腺素引起的升。 实验表明， 葛根素能完全抑制肾上腺 素对腺甙酸环化酶的激活作用。 有人据此认为， 葛根 是 B 受体阻滞剂， 降压作用是 B 受体阻滞的结果。 葛根还具有减慢心率的作用。 葛根黄酮和葛根素使正 常和心肌缺血狗心率明显减慢。葛根总黄酮和葛根 收缩，流速减慢和血流量减少，而局部先滴注肾上腺素 造 成 微 循 环 障 碍 后 再 局 部 滴 注 1 %葛根素，亦获得同 样结果 1111 ， 葛根素注射液肌注或静注对

15、视网膜动脉， 静脉阻塞有明显疗效， 能改善视网膜血管末梢单位的 阻滞状态。 2. 1.4 抗心律失常： 葛根黄酮、 黄豆苷元和葛根醇提 取物对乌头碱、氯化钡、氯化钙、氯仿以及肾上腺素所 导 致 的 心 律 失 常有 明 显 的 对 抗 作 用 m ， 说 明 葛 根 成 分 可能影响细胞膜对钾、钙、钠离子通道的通透性而降低 光明中医 2006 年 3 月第 21 卷第 3 期 CJGMTCM March 2006.Vol 21.3 51 心肌兴奋性，预防心律失常。 2. 2 降 血 糖 降 血 脂 作 用 ： 口 服 葛 根 素 能 使 四 氧 嘧 啶 性 高血糖小鼠血糖明显下降，血清胆固醇含

16、量减少，当选 用最低有效剂量的葛根素与小剂量 ( 无效量 ) 阿司匹林 组成复方后，降血糖作用加强，且可维持 24h 以上，并 能明显改善四氧嘧啶性小鼠的糖耐量， 明显对抗肾上 腺素的升血糖作用， 且认为葛根素可能是葛根治疗糖 尿病的主要成分 。 口服葛根煎液能对抗饮酒大鼠因乙 醇 所 致 的 血 中 APOA-1 降低及胆固醇、甘油三酯的升 高现象。 2 3 抗 氧 化 体内外实验表明，葛根异黄酮明显抑制小鼠肝、肾 组织及大白兔血、 脑组织的脂质过氧化产物丙二醛的 升 高 13, 且 对 提 高 血 、 脑 组 织 中 超 氧 化 物 歧 化 酶 活 性 有极显著作用。 本品能通过清除氧自由

17、基和抗脂质过 氧 化 而 使 酒 精 所 致 的 血 液 粘 度 异 常 变 化 恢 复 正 常 状 态 14丨。 2 . 4 抗 肿 瘤 大豆苷元可抑 制白血细胞 HL-60 的增殖 U5 ，大豆 苷元在 10 20mg/ml 浓 度 范 围 内 明 显 抑 制 黑 色 素 瘤 B1 6 细 胞 的 增 殖 。另 外 ，葛 根 提 取 物 对 ESC 癌、 S180 肉瘤及 Lewis 的肺癌均有一定的抑制作用。 5 抑 制 血 小 板 聚 集 作 用 葛 根 素 浓 度 为 0 . 25、 0. 5 及 1 . Omg/ml 时， 在 试 管 内 均 能 不 同 程 度 地 抑 制 ADP

18、 诱 导 的 鼠 血 小 板 聚 集 。 静脉注射葛根素亦有抑制作 用，葛根素浓度为 0. 25 Omg/ml 在试管内对 ADP 和 5-HT 诱导的家兔、绵羊 和 正 常 人 的 血 小 板 聚 集 也 有 抑 制 作 用 。 葛 根 素 0 . 5 mg/ kg 还 能 抑 制 5 - HT 从血小板中释放，这对于治 疗心绞痛和心肌梗死很有意义。 2 6 对 免 疫 作 用 的 影 响 葛根使 巨 噬细胞 (M4)的异物 吞噬功能活 化 16 ， 而 使初期感染状态下的异物排除功能增强； 同时通过活 化的 M4 对细胞性免疫施以影响。 2. 7 对 记 忆 的 影 响 据刘 干中等用小鼠

19、跳台法和大鼠操作式条件反射 法观察了葛根醇提取物及总黄酮对动物学习记忆功能 的影响。 结果， 两者均能对抗东莨菪碱所致的小鼠记 忆 获得 障碍 和 40% 乙 醇所 致的 记忆 再障 碍， 葛根 醇提 取物尚能对抗东莨菪碱所致的大鼠操作式条件反射的 抑制。 研究发现， 东莨菪碱能降低小鼠大脑皮层和海 马乙酰胆碱含量， 并降低海马乙酰胆碱转移酶活性。 3 葛根的开发前景 葛根药用价值较大，具有多种药理作用，并且具有 毒性低、安全范围广、药源丰富的优点。葛根素、葛根 甙元在体内分布广且快，消除 也快，不易积累，无代谢 饱和现象， 为临床安全合理用药提供了重要依据。 国 内外已将葛根开发成葛根口服液

20、、 葛根面包、 葛根面 条、葛根粉丝、葛根冰淇淋、葛根饮料、葛冰、葛冰罐头、 葛根混合精、 葛粉红肠等系列保健食品。 作为一种尚 未完全开发利用的天然野生植物资源，随着其药理、药 化、临床应用、有效成分提取、检测等方面研宄的不断 深入，其药理功能、保健作用和应用价值将会日益引起 人们的重视。 值得强调的是， 葛根对严重威胁人类生 命健康的心脑血管疾病具有重要的药理和治疗作用， 在心脑血管系统疾病高发的今天 ， 葛根将会更加引人 注目。 加强对葛根的研宄， 开发各种药用制剂和保健 食品必将具有重要的社会意义和经济价值。 参考文献 1 赵世平，章育中 .葛根中异黄酮含量的薄层光密度法测定 J .1

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