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1、抗生素及临床合理使抗生素及临床合理使用用刘坤山刘坤山 Antibiotics抗生素定义抗生素定义 抗生素的发展史抗生素的发展史抗生素的分类抗生素的分类在我国导致滥用抗生素有多方面的原因在我国导致滥用抗生素有多方面的原因：抗菌药物合理应用原则抗菌药物合理应用原则抗菌药物合理应用原则抗菌药物合理应用原则抗生素抗生素 抗生素定义抗生素定义 抗抗生生素素（antibiotics）是是由由微微生生物物（包包括括细细菌菌、真真菌菌、放放线线菌菌属属）或或高高等等动动植植物物在在生生活活过过程程中中所所产产生生的的具具有有抗抗病病原原体体或或其其它它活活性性的的一一类类次次级级代代谢谢产产物物，能能干干扰扰
2、其其他他生生活活细细胞胞发发育育功功能能的的化化学学物物质质。现现临临床床常常用用的的抗抗生生素素有有微微生生物物培培养养液液中中提提取取物物以以及及用用化化学学方方法法合合成成或或半合成的化合物。半合成的化合物。-1928-1928年英国弗莱明年英国弗莱明(Fleming)(Fleming)发现青霉素发现青霉素(penicillin)(penicillin)-1938-1938年英国化学家钱恩和物理学家弗洛里年英国化学家钱恩和物理学家弗洛里(Florey)(Florey)等解等解决了青霉素决了青霉素G G的化学提纯并进行了动物实验，使其抗菌活力的化学提纯并进行了动物实验，使其抗菌活力提高了几
3、千倍提高了几千倍-1940-1940年青霉素年青霉素G G经临床实验，疗效显著。成为第一个临经临床实验，疗效显著。成为第一个临床应用的抗生素床应用的抗生素-1952-1952年白兰德利年白兰德利(Brandle)(Brandle)和玛格德尔和玛格德尔(Margreiter)(Margreiter)发发现青霉素现青霉素V V-1953-1953年青霉素年青霉素V V用于临床用于临床抗生素发展史抗生素发展史 抗生素的分类抗生素的分类从广义上可分为十大类：从广义上可分为十大类：（1 1）-内酰胺类内酰胺类 是指分子中含有是指分子中含有-内酰胺环的抗生素，内酰胺环的抗生素，青霉素青霉素和和头孢菌素头孢
4、菌素均属此类。均属此类。此外还包括非典型（新型）此外还包括非典型（新型）-内酰胺类等内酰胺类等5 5小类，即小类，即碳青烯类、头霉素碳青烯类、头霉素类、单环类、拉氧头孢类、类、单环类、拉氧头孢类、-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂，还有，还有青霉烯类青霉烯类将问世。将问世。（2 2）氨基糖苷类）氨基糖苷类 如如链霉素、庆大霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素等链霉素、庆大霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素等（3 3）四环素类）四环素类 四环素、土霉素、强力霉素、米诺环素（美满霉素四环素、土霉素、强力霉素、米诺环素（美满霉素 ）等）等（4 4）氯霉素类）氯霉素类6 （5 5）大环内酯类）大环内酯类 如红霉素、阿奇
5、霉素、罗红霉素等如红霉素、阿奇霉素、罗红霉素等 （6 6）林可霉素）林可霉素 林可霉素、克林霉素林可霉素、克林霉素（7 7）其他抗生素）其他抗生素 如去甲万古霉素、如去甲万古霉素、磷霉素、替考拉宁、利奈唑胺磷霉素、替考拉宁、利奈唑胺(斯沃斯沃)（8 8）抗真菌抗生素）抗真菌抗生素 如两性霉素如两性霉素B B、制霉菌素等、制霉菌素等（9 9）抗肿瘤抗生素）抗肿瘤抗生素 如絲裂霉素、博莱霉素、阿霉素等如絲裂霉素、博莱霉素、阿霉素等 （1010）具有免疫抑制作用的抗生素）具有免疫抑制作用的抗生素 如环孢素如环孢素从广义上可分为十大类：从广义上可分为十大类：7按其作用特点可分以下按其作用特点可分以下4
6、 4类：类：繁殖期繁殖期杀菌剂杀菌剂静止期静止期杀菌剂杀菌剂速效速效抑菌剂抑菌剂慢效慢效抑菌剂抑菌剂如磺胺类如磺胺类青霉素及青霉素及头孢菌素头孢菌素等等-内酰内酰胺类胺类如氨基如氨基糖苷类糖苷类如四环素如四环素类、氯霉类、氯霉素及大环素及大环内酯类内酯类 1.过敏反敏反应 常常见不良反不良反应 表表现：药疹、血清病、疹、血清病、过敏性休克敏性休克（最（最严重）重）等等 预防：防：（1）严格掌握适格掌握适应症症 （2）询问过敏史：敏史：过敏史者禁用；其他敏史者禁用；其他过敏慎用敏慎用 （3）注射前）注射前皮皮试：初次使用，停用：初次使用，停用24h以上，更以上，更换 批号，阳性者禁用；批号，阳性
7、者禁用；（4）避免）避免饥饿时用用药或局部用或局部用药；专用注射器，用注射器，药物新物新鲜配制；配制；注射后注射后应观察察30min；（5）作好作好抢救准救准备器材和器材和肾上腺素上腺素；不良反不良反应（1）立即肌内注射）立即肌内注射0.1肾上肾上腺素腺素0.5ml,临床症状无改临床症状无改善者，再重复一次；严重者可善者，再重复一次；严重者可稀释后静注或静滴稀释后静注或静滴AD；心跳；心跳停止者，可心内注射；停止者，可心内注射；（2）及时对症治疗：吸氧或）及时对症治疗：吸氧或人工呼吸、起搏、纠正水电解人工呼吸、起搏、纠正水电解质紊乱；质紊乱；（3）需要时，加用糖皮质激）需要时，加用糖皮质激素、
8、素、H1受体阻断药以增强疗效受体阻断药以增强疗效和防止复发；和防止复发；治治疗：一旦：一旦发生，及生，及时抢救救 头孢菌素菌素类抗生素抗生素 头孢菌素菌素类抗生素是一抗生素是一类广广谱半合成抗生素半合成抗生素，其母核其母核为7-氨基氨基头孢烷酸（酸（7-ACA），与青霉素与青霉素类抗生素化学抗生素化学结构相同之构相同之处是均有一个是均有一个_ _内内酰胺胺环，与与青霉素相比它有如下特点：青霉素相比它有如下特点：1、抗菌、抗菌谱广广，作用，作用强 2、对-内内酰胺胺酶稳定定 3、过敏反敏反应发生率生率低低体内过程体内过程吸收吸收分布分布排泄排泄一般口服吸收差，一般口服吸收差，需肌注或静注需肌注或
9、静注给药 但某些但某些头孢菌菌素如：素如：头孢氨氨苄、头孢克洛克洛 可口可口服服，头孢噻吩只吩只宜静注。宜静注。分布良好，分布良好，第三代、四第三代、四代代头孢菌素菌素穿透力穿透力强，分布广，可分布广，可透透过血血脑屏屏障障 主要主要经肾脏排泄排泄常用常用头孢菌素的分菌素的分类 第一代：第一代：头孢噻吩吩 头孢唑啉啉 头孢氨氨苄 头孢拉定拉定第二代：第二代：头孢呋辛辛 头孢孟多孟多 头孢克洛克洛 头孢丙丙烯第三代：第三代：头孢噻肟 头孢曲松曲松 头孢他定他定 头孢哌酮第四代：第四代：头孢匹匹罗 头孢吡吡肟 头孢利定利定 头孢噻利利第一代对G-的的-内内酰胺胺酶抵抗力抵抗力较弱，弱，较易易产生耐
10、生耐药性。性。第二代 对G+抗菌效能与第一代相近或抗菌效能与第一代相近或较低，低，对G-的作用的作用较为优异。主要特点异。主要特点为：抗菌：抗菌谱广广。第三代 对G+的抗菌效能普遍低于第一代的抗菌效能普遍低于第一代(个个别品品种相近种相近)，对G-的作用的作用较第二代更第二代更为优越。越。第四代 抗菌活性更抗菌活性更强，尤其尤其对G+，对产染色体染色体酶的的细菌有效菌有效，穿透力高。，穿透力高。半合成半合成头孢菌素分菌素分类各代各代头孢菌素的特点菌素的特点药名名 抗菌抗菌谱 酶稳定性定性 用途用途 肾毒性毒性 G+G-第一代第一代 强 弱弱 青霉素青霉素酶稳定定 耐青霉素耐青霉素 铜绿假假单胞
11、菌胞菌 -内内酰胺胺酶差差 金葡菌感染金葡菌感染 及及厌氧菌氧菌无效无效 第二代第二代 强/较弱弱 稍稍强 多种多种 -内内酰 产酶耐耐药G-铜绿假假单胞菌胞菌 胺胺酶稳定定 杆菌感染；杆菌感染；降低降低 无效，无效，对部分部分 敏感敏感G+菌感染菌感染 厌氧菌有效氧菌有效 第三代第三代 弱弱 强 各种高度各种高度 重症耐重症耐药G-基本无毒基本无毒 铜绿假假单胞菌胞菌 稳定定 杆菌感染杆菌感染 及及厌氧菌氧菌有效有效 第四代第四代 更更强 更更强 更更稳定定 同上同上 无毒无毒 大大 1.过敏反敏反应：多多为皮疹、皮疹、荨麻疹、麻疹、发热等；等；过敏性休克罕敏性休克罕见；与青与青 霉素有交叉
12、霉素有交叉过敏。敏。2.肾毒性：毒性：第一代多第一代多见；肾功能不全者禁用；功能不全者禁用；注意：注意：避免与避免与肾毒性的毒性的药物合用物合用 如：氨基糖苷如：氨基糖苷类、万古霉素等、万古霉素等 3.胃胃肠反反应：口服口服头孢氨氨苄、头孢克洛克洛 4.其他其他：低凝血：低凝血酶原血症、二重感染等原血症、二重感染等不良反不良反应 非典型非典型-内内酰胺胺类抗生素抗生素 碳青霉碳青霉烯类头霉素霉素类氧氧头孢烯类药物分物分类：1 2 3单环-内内酰胺胺类4（一）碳青霉（一）碳青霉烯类 亚胺培南胺培南1、抗菌、抗菌谱广，作用广，作用强，对多数多数G+、G-菌有效菌有效 对厌氧菌氧菌是是-内内酰胺胺类
13、中作用中作用最最强者者 2、不、不仅对-内内酰胺胺酶高度高度稳定，且有抑定，且有抑酶作用作用 3、易被、易被肾脱脱氢肽酶降解，需与此降解，需与此酶的特异性抑的特异性抑 制制剂西司他丁西司他丁合用合用 4、临床用于床用于G+、G-菌及菌及厌氧菌所致氧菌所致 的感染的感染（二）（二）头霉素霉素类 头孢西丁西丁 头孢美美唑1、抗菌、抗菌谱广，广，对G-杆菌杆菌作用作用强，对厌氧菌氧菌高敏高敏 对耐甲氧西林金葡菌敏感性差，耐甲氧西林金葡菌敏感性差，对铜绿假假单 孢菌无效；菌无效；2、用于、用于G-菌和菌和厌氧菌所致的感染氧菌所致的感染 1、抗菌谱广，作用强、持久，与第三代头、抗菌谱广，作用强、持久，与
14、第三代头孢菌素相似孢菌素相似 2、对厌氧菌尤其脆弱类杆菌作用强、对厌氧菌尤其脆弱类杆菌作用强（三）氧头孢烯类（三）氧头孢烯类 拉氧头孢拉氧头孢（四）单环四）单环-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 氨曲南氨曲南 1、对、对G-杆菌高敏，杆菌高敏，G+球菌、厌氧菌耐药，球菌、厌氧菌耐药，为窄谱杀为窄谱杀 菌剂菌剂 2、对、对G-杆菌产生的杆菌产生的-内酰胺酶高度稳定内酰胺酶高度稳定 3、用于、用于G-需氧菌所致感染需氧菌所致感染（三）各代（三）各代头孢菌素的特点菌素的特点 第一代第一代头孢菌素菌素 1.体内体内过程：程：组织穿透力差，穿透力差，脑脊液脊液浓度低；度低；2.抗菌抗菌谱：对G+菌菌（含耐（
15、含耐药金葡菌）作用金葡菌）作用强 24 代代 对G-菌菌作用弱作用弱 对铜绿假假单胞菌、胞菌、厌氧菌氧菌无效无效 3.酶稳定性：定性：对青霉素青霉素酶稳定，定，但但对 _内内酰胺胺酶稳定性定性 24代代头孢 4.不良反不良反应：有有肾毒性毒性 第二代第二代头孢菌素菌素 1.抗菌抗菌谱 G+菌：菌：作用作用与第一代相仿或稍与第一代相仿或稍逊；G-菌：菌：比第一代比第一代强；部分部分厌氧菌：氧菌：有效有效 铜绿假假单胞菌：胞菌：无效无效 2.酶稳定性：定性：对多种多种 _内内酰胺胺酶稳定定 3.不良反不良反应：肾毒性毒性较第一代第一代降低降低 第三代第三代头孢菌素菌素 1.体内体内过程：程：分布分
16、布广广，组织穿透力穿透力强，有一定量渗入，有一定量渗入脑 脊液；脊液；t1/2延延长 2.抗菌抗菌谱 G+菌：作用不及第一代和第二代菌：作用不及第一代和第二代 G-菌：菌：强于第一代和第二代于第一代和第二代 铜绿假假单胞菌胞菌及及厌氧菌氧菌：有有较强作用作用 3.酶稳定性：定性：对多种多种 _内内酰胺胺酶高度高度稳定定 4.不良反不良反应：对肾脏基本基本无毒性无毒性 第四代第四代头孢菌素菌素 1.抗菌抗菌谱：对G+菌和菌和G-菌菌作用均高效作用均高效 2.酶稳定性：定性：对_内内酰胺胺酶尤其是超广尤其是超广谱质粒、粒、染色体介染色体介导的的酶稳定定 3.不良反不良反应：无无肾脏毒性毒性 抗菌药
17、物临床应用抗菌药物临床应用-联合用药联合用药1 12 2：协同作用协同作用，如内酰胺如内酰胺类抗生素与氨基糖甙类联类抗生素与氨基糖甙类联合使用合使用先先1 1后后3 3：影响不大影响不大先先3 3后后1 1：拮抗作用拮抗作用2 23 3：累加或协同作用累加或协同作用3 34 4：累加作用累加作用4 41 1：有时累加作用有时累加作用4 42 2：毒性累加作用毒性累加作用第第1 1类类（繁殖期杀菌剂）（繁殖期杀菌剂）如青霉素类、头孢菌素类等如青霉素类、头孢菌素类等第第2 2类类（静止期杀菌剂）（静止期杀菌剂）如氨基糖苷类、多粘菌素类等如氨基糖苷类、多粘菌素类等第第3 3类类（快效抑菌剂）（快效抑
18、菌剂）如四环素类、氯霉素类、大环内如四环素类、氯霉素类、大环内酯类等酯类等第第4 4类类（慢效抑菌剂）（慢效抑菌剂）如磺胺药、环丝氨酸等如磺胺药、环丝氨酸等在我国导致滥用抗生素有多方在我国导致滥用抗生素有多方面的原因：面的原因：1.医生的原因医生的原因2.患者的原因3.社会原因4.食品的原因医生的原因：医生的原因：虽然每一个医生对抗生素都有处方权，但并不是每一个医生都懂得合理使用抗生素。有的医生对使用抗生素适应症掌握不严，在临床上不重视病原学检查，仅凭经验使用抗生素。有的不了解各类抗生素的药代动力学特点，在给药剂量、给药途径及间隔时间等方面很不规范。个别医生在经济利益的驱动下，违背职业道德，给
19、患者开许多根本不需要的高档抗生素，不仅加重了患者的负担，更主要的是给患者的身体造成了新的伤害，加速了耐药菌的产生。患者的原因：患者的原因：一位患普通感冒的患者，医生给她检查后，开了20元左右的药。这位患者很不高兴，要求开抗生素，要求输液。医生说，绝大多数感冒都是病毒性感染，对免疫功能正常者，根本不需要抗生素，因为抗生素可以杀死病菌，却不能杀灭病毒。感冒是自限性疾病，自身产生抗体可以中和病毒而痊愈。但我国许多人缺乏医学知识，对滥用抗生素的危害知之甚少，门诊时经常有患者点名要抗生素，而且越贵越好，越高档越好，也是造成滥用抗生素的原因之一 社会的原因：社会的原因：在国外，抗生素药品是不允许作广告的。
20、在我国，药品生产企业为了追求利润，在大众媒介大量刊播抗生素广告，言过其实，夸大其治疗作用，极大地误导了消费者，致使很多患者“跟着广告走”，对滥用抗生素起了推波助澜的作用。今年初，国家药品监督局和国家工商局联合发出关于加强处方药广告审查管理工作的通知，严禁处方药在大众媒介做广告，尤其是“封杀”铺天盖地的抗生素广告，实在是利国利民之举。食品的原因：食品的原因：个别地方的养殖业滥用抗生素，在鸡、鸭等饲料中掺杂抗生素，有的养鱼户为了减少鱼病发生，建鱼塘时在塘底撒上一层喹诺酮类抗生素。一方面动物、禽类体内残留的抗生素会转移到人体，另一方面，动物、禽类产生的耐药菌也会传播给人类。国际上是严格禁止人畜共用相
21、同抗生素的。动物产生耐药性后，它的耐药质粒通过接触可很快传播给人类。抗菌药物合理应用原则抗菌药物合理应用原则（1 1）选择有效药物：）选择有效药物：首先要掌握不同抗生素的抗菌谱，务必使所选药物的抗菌首先要掌握不同抗生素的抗菌谱，务必使所选药物的抗菌谱与所感染微生物相适应（最好做药敏试验）。谱与所感染微生物相适应（最好做药敏试验）。例如：青霉素的抗菌谱主要包括一些球菌和某些革例如：青霉素的抗菌谱主要包括一些球菌和某些革兰阴性杆菌及厌氧菌。链球菌是引起上呼吸道感染的重要兰阴性杆菌及厌氧菌。链球菌是引起上呼吸道感染的重要病原菌，它对青霉素保持敏感，所以应选用青霉素。病原菌，它对青霉素保持敏感，所以应
22、选用青霉素。还要考虑药动学，即各种药物的吸收、分布、代谢和排泄还要考虑药动学，即各种药物的吸收、分布、代谢和排泄的特性。的特性。例如：青霉素一般不透过血脑屏障，但在脑膜受损时，例如：青霉素一般不透过血脑屏障，但在脑膜受损时，通透性增加可通过脑膜而应用于中枢感染。通透性增加可通过脑膜而应用于中枢感染。抗菌药物合理应用原则抗菌药物合理应用原则（2 2）给药次数与滴注时间：）给药次数与滴注时间：1 1）浓度依赖性抗生素：每日）浓度依赖性抗生素：每日12次，维持疗效次，维持疗效1224 h h。2 2）时间依赖性抗菌素：要求分次给药，适当延长滴注时间，）时间依赖性抗菌素：要求分次给药，适当延长滴注时间
23、，使有效血药浓度时间延长，增强抗菌效果。使有效血药浓度时间延长，增强抗菌效果。抗菌药物合理应用原则抗菌药物合理应用原则（3 3）防止不良反应：）防止不良反应：不适当的增大剂量或增加给药次数，不适当的增大剂量或增加给药次数，均可导致药物蓄积而产生不良反应。均可导致药物蓄积而产生不良反应。不适当的联合用药：注意配伍变化和药物相互作用。不适当的联合用药：注意配伍变化和药物相互作用。不合理的给药方法：如氨基苷类抗生素不可直接静推。不合理的给药方法：如氨基苷类抗生素不可直接静推。（4 4）避免引起病原菌的耐药性：选用敏感率较高的药物，）避免引起病原菌的耐药性：选用敏感率较高的药物，还要避免频繁的更换或中断抗菌药物等。还要避免频繁的更换或中断抗菌药物等。Thank You!