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1、解热镇痛药和非甾体抗炎药ppt 第一节第一节 解热镇痛药解热镇痛药 (Antipyretic Analgesics)(Antipyretic Analgesics)解热镇痛药作用于下丘脑的体温解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节中枢调节中枢,使体温正常，而正常者无使体温正常，而正常者无影响。前列腺素（影响。前列腺素（prostaglandineprostaglandine，PG PG）是导致发热的物质，因此本药）是导致发热的物质，因此本药是抑制是抑制PGPG在下丘脑的生物合成。是通在下丘脑的生物合成。是通过抑制花生四烯酸环氧酶而起作用的。过抑制花生四烯酸环氧酶而起作用的。发热也有其他因素，主要是发
2、热也有其他因素，主要是细胞内内源性白细胞致热源受细胞内内源性白细胞致热源受各种因素刺激后的释放。各种因素刺激后的释放。解热解热镇痛药只对外周痛（钝痛）起镇痛药只对外周痛（钝痛）起作用，对创伤性剧痛和内脏痛作用，对创伤性剧痛和内脏痛无效。无成瘾性。无效。无成瘾性。本教材将水杨酸类，苯胺类本教材将水杨酸类，苯胺类和吡唑酮类列为解热镇痛药。和吡唑酮类列为解热镇痛药。水杨酸水杨酸类类 乙酰水杨酸乙酰水杨酸(阿斯匹林，阿斯匹林，Aspirin)Aspirin)，2-2-（乙酰氧基）苯甲酸，（乙酰氧基）苯甲酸，2-2-（acetyloxyacetyloxy）benzoic acidbenzoic acid
3、，是水杨酸是水杨酸类的代表。水杨酸类的代表。水杨酸18381838年从植物中年从植物中提取获得，提取获得，18601860年合成，年合成，18751875年应年应用于临床。用于临床。18991899年开始应用年开始应用AspirinAspirin，其镇痛作用比水杨酸小。，其镇痛作用比水杨酸小。当人们发现当人们发现aspirinaspirin在体内代谢在体内代谢成水杨酸后，又回过头来研究水杨成水杨酸后，又回过头来研究水杨酸的各种盐类，酯类和酰胺类。如酸的各种盐类，酯类和酰胺类。如阿司匹林铝阿司匹林铝,赖氨匹林赖氨匹林(Lysine(Lysine acetylsalicylate),acetyls
4、alicylate),贝诺酯贝诺酯(Benorilate)(Benorilate)等。等。结构改造的另一方面是结构改造的另一方面是水杨酸的衍生物比如水杨酸的衍生物比如二氟尼柳二氟尼柳(Diflunisal)(Diflunisal)。二氟尼柳。二氟尼柳19751975年由年由MerckMerck研制。作用为阿司研制。作用为阿司匹林的匹林的4 4倍，作用时间长倍，作用时间长(8-(8-12h),12h),刺激性小，已收入多国刺激性小，已收入多国药典。药典。aspirin aspirin小剂量时可抑制血小板小剂量时可抑制血小板中血栓素中血栓素TXA2TXA2的合成，具备预防血的合成，具备预防血栓形成
5、的作用，大大拓宽了它的应栓形成的作用，大大拓宽了它的应用前景。经过一个多世纪，仍然没用前景。经过一个多世纪，仍然没有其它药可以取代其位置。但大剂有其它药可以取代其位置。但大剂量口服时，引起胃肠刺激，甚至胃量口服时，引起胃肠刺激，甚至胃出血，主要是游离羧基的作用。出血，主要是游离羧基的作用。阿司匹林阿司匹林易水解易水解,受受pHpH影响很影响很大，氧化后颜色逐渐加深，由粉大，氧化后颜色逐渐加深，由粉-红红-黑。黑。Aspirin Aspirin的水溶液的水溶液加热放冷加热放冷，与三氯化铁溶液反应，呈紫堇色。与三氯化铁溶液反应，呈紫堇色。可作为杂质检查的方法。可作为杂质检查的方法。阿司匹林的合成阿
6、司匹林的合成本品合成常产生的杂质有三种：本品合成常产生的杂质有三种：1.1.水杨酸；水杨酸；2.2.乙酰水杨酸酐。乙酰水杨酸酐。3.3.酯类酯类(三种三种)；乙酰水杨酸酐，可引起过敏，乙酰水杨酸酐，可引起过敏，含量不能超过含量不能超过0.003%0.003%原料水杨酸可能带入脱羧产原料水杨酸可能带入脱羧产物苯酚和水杨酸苯酯，与原料物苯酚和水杨酸苯酯，与原料醋酸酐酰化，成醋酸酐酰化，成乙酸苯酯和水乙酸苯酯和水杨酸苯酯杨酸苯酯。另外苯酚和水杨酸苯酯又另外苯酚和水杨酸苯酯又可反应成乙酰可反应成乙酰水杨酸苯酯水杨酸苯酯。三。三者不溶于碳酸钠，药典规定应者不溶于碳酸钠，药典规定应检查碳酸钠中的不溶物。检
7、查碳酸钠中的不溶物。2.2.苯胺类苯胺类 对乙酰氨基酚，对乙酰氨基酚，扑热息痛扑热息痛(Paracetamol)(Paracetamol)。18861886年发现年发现乙酰苯乙酰苯胺（胺（acetanilideacetanilide）具有解热镇痛具有解热镇痛作用，后来发现可以引起高铁血红作用，后来发现可以引起高铁血红蛋白和黄疸。由于毒性太大已停用蛋白和黄疸。由于毒性太大已停用 为了降低副作用，醚化后产物为了降低副作用，醚化后产物非那西丁非那西丁(Phenacetin),(Phenacetin),曾用于临曾用于临床，与床，与扑热息痛扑热息痛，咖啡因成复方名，咖啡因成复方名为为APCAPC。扑热息
8、痛扑热息痛(Paracetamol)(Paracetamol)毒毒性小于非那西丁，目前仍广泛应用性小于非那西丁，目前仍广泛应用于临床。但也有报道有致肝肿瘤，于临床。但也有报道有致肝肿瘤，安全性值得注意。安全性值得注意。扑热息痛扑热息痛是乙酰是乙酰苯胺和非那西丁苯胺和非那西丁(Phenacetin)(Phenacetin)的代的代谢物。谢物。合成与代谢合成与代谢 扑热息痛在体内代谢时主要是结扑热息痛在体内代谢时主要是结合反应，合反应，55-75%55-75%与葡萄糖醛酸结合，与葡萄糖醛酸结合，20-24%20-24%与硫酸结合，少许与与硫酸结合，少许与(乙酰乙酰)半光氨酸结合半光氨酸结合(巯基与酚的巯基与酚的a-a-位结位结合合)。与三氯化铁呈色，药典规定应检与三氯化铁呈色，药典规定应检查对氨基酚查对氨基酚此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢