《绪言与药效学》PPT课件.ppt

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1、食药学院、医学院食药学院、医学院食药学院、医学院食药学院、医学院 童国忠童国忠童国忠童国忠Tel:669119Tel:669119Tel:669119Tel:669119药物学药物学11 1 总论总论n n绪论n n药物基本知识n n药物效应动力学（药效学）n n药物代谢动力学（药动学）n n影响药物作用因素21-1 药物学绪论 药物药物定义定义 药物药物来源来源 药物与药物与毒物毒物第一节 绪 言药物药物(drug)指可以改变机体的生理功能及病理状态，能用以预防、治疗、诊断疾病或以实行计划生育为目的的化学物质。(1)天然动、植物 矿物质(2)人工合成品(3)基因工程o毒物是指在较小剂量对机体

2、产生毒害作用，损害人体健康的化学物质。o药物与毒物没有明显的界限，无本质区别，任何药物超过一定剂量，也有毒性作用，从而成为毒物。藥一、药物基本概念一、药物基本概念3 二、研究药物的学科n n药物学：研究药物全部知识的综合性学科。n n内容涉及药物治疗学药物治疗学药理学药理学药剂学药剂学药物化学药物化学药物分析药物分析药物学药物学整合整合 重点介绍国家基本药物的药理学实用知识，满足生物科学等专业对药物的基本性质和基本应用的需要。1-1 药物学药物学绪论绪论4三、药理学的概念三、药理学的概念n n药理学的药理学的定义定义n n药理学的药理学的内容内容第一节 绪 言o药理学药理学(pharmacol

3、ogy)研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科，它所阐明两方面的内容内容：oo药物机体药物机体o（1）药效学药效学研究药物对机体的作用规律和作用机制的科学，即药物效应动力学。o（2）药动学药动学研究机体对药物的处置过程和血药浓度随时间消长的变化规律的科学，即药物代谢动力学。5四、药物学的发展史四、药物学的发展史本草纲目本草纲目古代药物学阶段古代药物学阶段古代药物学阶段古代药物学阶段 神农氏尝百草，一日而遇七十毒。神农氏尝百草，一日而遇七十毒。神农本草经神农本草经 最早药书最早药书新修本草新修本草 唐代唐代 最早药典最早药典 新修本草第一章 绪 言现代药物发展现代药物发展现代药物发展

4、现代药物发展：基因、生物、纳米明.李时珍撰，刊于1590年。52卷，载有药物1892种，绘图1160幅。61-2 药物基本知识一、药物的名称二、国家基本药物三、处方药与非处方药四、药物剂型五、药物的保管7药物一般知识一、药物的命名一、药物的命名 药物名称就是药物的标识药物名称就是药物的标识通常以下几种类型的名称表示：通常以下几种类型的名称表示：n n通用名通用名n n商品名商品名n n化学名化学名n n别名别名8药物一般知识一、药物的命名一、药物的命名 1、通用名通用名(INN）是国家或国际命名委员会统一名称，一种是国家或国际命名委员会统一名称，一种药品只有一个通用名。药品只有一个通用名。超过

5、专利和行政保护期的药品。它作为国超过专利和行政保护期的药品。它作为国家药典收载的法定名称家药典收载的法定名称。如头孢氨苄、阿奇霉。如头孢氨苄、阿奇霉素、多潘立酮等。素、多潘立酮等。要求用白底黑要求用白底黑字或蓝黑字体字或蓝黑字体9n n商品名商品名 生产厂家或企业为其上市的药品选定生产厂家或企业为其上市的药品选定名称，并通过注册得到行政和法律保护。同一药物名称，并通过注册得到行政和法律保护。同一药物由不同药厂生产具有不同的商品名。由不同药厂生产具有不同的商品名。多潘立酮、吗丁啉是同一种药品，后者是西安杨森制造多潘立酮的商品名 整顿后：把商标名称放在醒目的位置，有利于企业创建品牌。同时采用了通用

6、名，可有效防止药品名称引起的混乱。不规范扰乱市场秩序，侵犯公众知情权。10n n化学名化学名 对某个化合物化学组成的描述。中文化学名中文化学名是根据中国化学会公布的有机化学命名原则命名，母体以美国化学文摘为依据，然后将其它的取代基的位置和名称标出。准确的反映出药物的化学结构。医学上很少采用。11n n别名：由于一定历史原因造成某药曾在一段时间由于一定历史原因造成某药曾在一段时间使用过一个名称，后又统一改为现今的通用名，使用过一个名称，后又统一改为现今的通用名，那个曾使用一段时间、人们已习惯的名称即称为那个曾使用一段时间、人们已习惯的名称即称为别名。别名。例如：例如：对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚-为

7、通用名为通用名 扑热息痛、扑热息痛、醋氨酚醋氨酚-为别名为别名 泰诺林、百服宁、必理通、泰诺林、百服宁、必理通、-等为商品名等为商品名 N-(4-N-(4-羟基苯基羟基苯基)乙酰胺乙酰胺-化学名化学名 （品牌名）（品牌名）121-2 药物基本知识一、药物的名称二、国家基本药物三、处方药与非处方药四、药物剂型五、药物的保管13二、国家基本药物二、国家基本药物n n定义定义：国家基本药物是指由国家政府制定的国家基本药物目录中的药品。包括：预防、诊断、治疗各种疾病的药物。随着药物的发展和防病治病的需要，每两年调整一次。n n遴选原则：遴选原则：临床必需、安全有效、价格合理、使用方便、中西药并重。14

8、三、处方药与非处方药 n n1.1.1.1.处方药处方药处方药处方药 必须凭执业医师和执业助理医必须凭执业医师和执业助理医师的处方才可调配、购买，并在医师指导下师的处方才可调配、购买，并在医师指导下使用的药品。使用的药品。专属性强，病情严重而又需医务人员监专属性强，病情严重而又需医务人员监督指导时使用的药品，毒副作用较大。督指导时使用的药品，毒副作用较大。15n n2.2.非处方药非处方药（over the counter drugover the counter drug ，OTC OTC）无须执业医师和执业助理医师的处方，由消费者自无须执业医师和执业助理医师的处方，由消费者自行判断（包括借

9、助药品说明书或咨询医师）购买和使用行判断（包括借助药品说明书或咨询医师）购买和使用的药品。的药品。专有标识专有标识专有标识专有标识-OTCOTC 非处方药主要用于各种消费者容易自我诊断、自我治非处方药主要用于各种消费者容易自我诊断、自我治疗的常见轻微疾病。疗的常见轻微疾病。（药店）：红底白字（药店）：红底白字 （超市）：绿底白字（超市）：绿底白字甲类甲类甲类甲类乙类乙类乙类乙类161.3 1.3 药物一般知识药物一般知识一、药物的名称二、国家基本药物三、处方药与非处方药四、药物剂型五、药物的保管17四、药物剂型n n（一）概念（一）概念：适合于疾病的诊断、治疗或预防适合于疾病的诊断、治疗或预防

10、的需要而制备的不同给药形式，简称的需要而制备的不同给药形式，简称剂型剂型剂型剂型。一种药物根据使用目的和药物性质不同，可制备一种药物根据使用目的和药物性质不同，可制备适宜的不同剂型。适宜的不同剂型。如片剂、胶囊剂、混悬如片剂、胶囊剂、混悬剂、注射剂、合剂、糖剂、注射剂、合剂、糖浆剂等浆剂等18剂 型固体剂型固体剂型 液体液体剂型剂型 软性软性剂型剂型 新剂型新剂型注射剂注射剂汤剂汤剂混悬剂混悬剂糖浆剂糖浆剂溶液剂溶液剂 软膏软膏眼膏眼膏乳膏乳膏糊剂糊剂栓剂栓剂 片剂片剂胶囊剂胶囊剂冲剂冲剂丸剂散剂散剂缓释缓释控释控释气雾气雾靶向靶向10%硫磺乳膏：用于疥疮达可罗宁乳膏：皮肤搔痒冰硼散：解热、消

11、炎锡类散：消肿、解毒19新剂型n n缓释制剂 利用无药理活性的基质或包衣阻止利用无药理活性的基质或包衣阻止药物迅速溶出，以达到比较稳定而持久的疗效。药物迅速溶出，以达到比较稳定而持久的疗效。n n控释制剂 控制药物按零级动力学恒速释放，控制药物按零级动力学恒速释放，恒速吸收。恒速吸收。n n靶向制剂20（二）特殊剂型的正确使用n n滴丸剂：滴丸剂：主要供口服用，剂量不宜过大，少量温开水送主要供口服用，剂量不宜过大，少量温开水送服。服。n n泡腾片剂：泡腾片剂：供口服用的宜先用供口服用的宜先用100-150ml100-150ml温开水浸泡，应温开水浸泡，应待完全溶解或气泡消失后再用。待完全溶解或

12、气泡消失后再用。n n舌下片舌下片：药片放于舌下，时间控制在：药片放于舌下，时间控制在5 5分钟左右。含后分钟左右。含后3030分钟内不宜吃东西或饮水。分钟内不宜吃东西或饮水。n n咀嚼片咀嚼片：在口腔内充分咀嚼后，再用少量温开水送服。：在口腔内充分咀嚼后，再用少量温开水送服。211-2 药物基本知识一、药物的名称二、国家基本药物三、处方药与非处方药四、药物剂型五、药物的保管22五、药物的保管（一）影响药品质量的因素（一）影响药品质量的因素 (二二)药品的保管方法药品的保管方法（三）药品外观检查（三）药品外观检查23（一）影响药品质量的因素环境因素环境因素人为因素（略）药品因素（略）有：有：有

13、：有：日光、空气、湿度、温度、时间、微生物等241、日光 日光中紫外线，对药品变化常起着催化作用，日光中紫外线，对药品变化常起着催化作用，能加速药品的氧化、分解等。能加速药品的氧化、分解等。如如如如 维生素维生素C C 容易氧化变质，颜色逐渐变黄容易氧化变质，颜色逐渐变黄 阿司匹林阿司匹林 水杨酸水杨酸 阿托品阿托品 茛菪碱茛菪碱+消旋茛菪碱消旋茛菪碱252、空气 氧气：氧气：占空气1/5，氧化作用。二氧化碳：二氧化碳：发生碳酸化。263、湿度n n引湿引湿（湿度太大）（湿度太大）：药品潮解、液化、变质或霉变。药品潮解、液化、变质或霉变。易引湿药品如胃蛋白酶、甘油等易引湿药品如胃蛋白酶、甘油等

14、n n风化风化（湿度太小）：（湿度太小）：风化后的药品，其化学性风化后的药品，其化学性质一般并未改变，但在使用时剂量难以掌握。特质一般并未改变，但在使用时剂量难以掌握。特别是剧毒药品，可能因超过用量而造成事故。别是剧毒药品，可能因超过用量而造成事故。易风化的药品如硫酸阿托品、硫酸可待因、易风化的药品如硫酸阿托品、硫酸可待因、硫酸镁、硫酸钠等。硫酸镁、硫酸钠等。274、温度 温度过高或过低都能使药品变质。温度过高温度过高：药品挥发、形态及氧化、水解等理化药品挥发、形态及氧化、水解等理化和微生物的寄生有很大关系。和微生物的寄生有很大关系。例如：青霉素加水溶解后，在青霉素加水溶解后，在2525放置放

15、置2424小时，即大部分失效。又如脊髓灰质炎疫苗、牛小时，即大部分失效。又如脊髓灰质炎疫苗、牛痘苗温度过高，就很快失效。痘苗温度过高，就很快失效。温度过低温度过低：易引起冻结或析出沉淀易引起冻结或析出沉淀。药品贮存药品贮存 适宜温度适宜温度285、时间n n有些药品因其性质或效价不稳定，尽管贮存条件适宜，但时间过久也会逐渐变质、失效。因此药典对某些药品特别是抗生素制剂，根据它们的性质不稳定的程度，均规定了不同的有效期。29有效期 指药品在规定的贮存条件下，能够保持质量合格的期限，要求使用单位在规定的期限内使用。但有效期并不等于保险期。30五、药物的保管（一）影响药品质量的因素（一）影响药品质量

16、的因素（一）影响药品质量的因素（一）影响药品质量的因素 (二二二二)药品的保管方法药品的保管方法药品的保管方法药品的保管方法（三）药品外观检查（三）药品外观检查（三）药品外观检查（三）药品外观检查31(二)药品的保管方法1、防热2、避光3、防潮、密封4、内服、外用药必须分开存放5、定期清理存药321 1、防热、防热：一般药品储存于室温（一般药品储存于室温（10103030）即可。）即可。常用常用常用常用怕怕热药品（举例）热药品（举例）热药品（举例）热药品（举例）：胰岛素制剂、血液制品、维生素胰岛素制剂、血液制品、维生素D D2 2、抗毒素、抗血清等。抗毒素、抗血清等。保管措施如保管措施如保管措

17、施如保管措施如：阴凉处阴凉处阴凉处阴凉处：指不超过：指不超过2020；凉暗处凉暗处凉暗处凉暗处：避光并不超过：避光并不超过20 20；冷冷冷冷处处处处：指指2 21010，应应放放在在冰冰箱箱内内，但但不不要要冷冻。冷冻。332、避光 易受光线影响变质的常用药品有：易受光线影响变质的常用药品有：维维生生素素类类、平平喘喘药药（氨氨茶茶碱碱）、镇镇痛痛药药（布布咯咯芬芬）、硝硝酸酸甘甘油油、双双氧氧水水、滴滴眼眼剂剂（毛毛果果芸芸香香碱碱、阿托品、利巴韦林、利福平）等。阿托品、利巴韦林、利福平）等。保管措施保管措施：放放阴阴凉凉干干燥燥处处，门门窗窗挂挂黑黑布布黑黑纸纸避避阳阳光光直直射射，棕棕

18、色色瓶瓶或或用用黑黑色色纸纸包包裹裹的的玻玻璃璃器器包包装，以防紫外线的透入。装，以防紫外线的透入。343、防潮、密封 不能受不能受不能受不能受潮药品（潮药品（潮药品（潮药品（举例）：举例）：维生素类、抗贫血药、解热镇痛药、维生素类、抗贫血药、解热镇痛药、助消化药（胃蛋白酶、多酶片）、甘油助消化药（胃蛋白酶、多酶片）、甘油 消毒防腐药（含碘含片、华素含片、洗必泰含片）消毒防腐药（含碘含片、华素含片、洗必泰含片）中成药：冲剂、颗粒剂、泡腾剂、散剂（冰硼散、中成药：冲剂、颗粒剂、泡腾剂、散剂（冰硼散、痱子粉）痱子粉）保管措施保管措施保管措施保管措施：对易湿药品：对易湿药品：用软木塞塞紧、蜡封、螺旋

19、盖拧紧。用软木塞塞紧、蜡封、螺旋盖拧紧。易挥发的药品易挥发的药品：应密封，置于阴凉干燥处。：应密封，置于阴凉干燥处。354、内服、外用药必须分开存放1)尽量用原包装贮存 2)分开存放安全地点 药品的规格、用法和使用期限都在原包装上，药品的规格、用法和使用期限都在原包装上，一旦原包装丢弃，吃错或吃过期药。一旦原包装丢弃，吃错或吃过期药。365 5、定期清理存药、定期清理存药 按“近期先用，远期后用”的原则，将过期的或变质的药及时处理掉，绝对不能用过期的药品。371.3 1.3 药物一般知识药物一般知识一、药物的名称二、国家基本药物 三、处方药与非处方药四、药物剂型五、药物的保管38四、药物的保管

20、（一）影响药品质量的因素（一）影响药品质量的因素（一）影响药品质量的因素（一）影响药品质量的因素 (二二二二)药品的保管方法药品的保管方法药品的保管方法药品的保管方法（三）药品外观检查（三）药品外观检查（三）药品外观检查（三）药品外观检查39（三）药品外观检查 家庭常备用药。用药前除检查药品的内外家庭常备用药。用药前除检查药品的内外包装：是否破损，以及是否在有效期内外包装：是否破损，以及是否在有效期内外。必须进行外观质量的一般检查。包括：形态、颜色、气味、味感、溶解度等。形态、颜色、气味、味感、溶解度等。不同剂型的药物检查的内容有所不同。不同剂型的药物检查的内容有所不同。40片剂：外形完好无损

21、，无潮解松软、开裂、无变色、无异味、发霉及粘连等 胶囊剂：检查无瘪粒、变形、膨胀、颜色均匀，无色斑、变色现象；软胶囊无破裂漏油现象。冲剂：观察有无结块或变硬、发霉及粘连等。41n n口服液 检查外包装严密，无爆瓶、外凸、漏液、检查外包装严密，无爆瓶、外凸、漏液、霉变现象，药液颜色正常。霉变现象，药液颜色正常。n n注射剂 检查包装严密，药液澄明度好，色泽均检查包装严密，药液澄明度好，色泽均匀，无变色、沉淀、混浊、结晶、霉变等现象。匀，无变色、沉淀、混浊、结晶、霉变等现象。n n喷雾剂、酊剂、糖浆剂、软膏剂、栓剂 检查有无结晶析出、混浊沉淀、异臭、霉变、检查有无结晶析出、混浊沉淀、异臭、霉变、破

22、漏、异物、酸败、溶解结块、风化等现象。破漏、异物、酸败、溶解结块、风化等现象。421-3 药物效应动力学 p6n n药物作用的基本规律n n药物的构效与量效关系n n药物作用的受体理论43一、药物作用的基本规律（一）药物的基本作用一）药物的基本作用 （二）药物作用类型（二）药物作用类型（三）药物作用的选择性（三）药物作用的选择性（四）药物作用的两重性（四）药物作用的两重性44药物的基本作用药物的基本作用:在药物影响下机体的组织、器官原有的生理生化功能发生改变。包括 兴奋作用兴奋作用抑制作用抑制作用凡能使机体原有的生理功能与生化代谢减弱的作用。凡能使机体原有的生理功能与生化代谢增强的作用。相互转

23、化45靶点靶点结合结合 药物药物机体生理、机体生理、生化功能或生化功能或形态的变化形态的变化效应效应药理作用药理作用(action)作用机制作用机制(action mechanism)兴奋兴奋exicitation抑制抑制inhibition46一、药物作用的基本规律（一）药物的基本作用（一）药物的基本作用 （二）药物作用类型（二）药物作用类型（三）药物作用的选择性（三）药物作用的选择性（四）药物作用的两重性（四）药物作用的两重性47 （二）药物作用类型（二）药物作用类型 1 1、局部作用、局部作用 药药物物在在未未吸吸收收入入血血以以前前，在在用用药药部部位位出出现现的的作用。作用。如口服抗

24、酸药中和胃酸的作用。2 2、吸收作用、吸收作用 药药物物从从给给药药部部位位吸吸收收入入血血后后分分布布到到机机体体各各组组织织器器官官后后产产生生的的作作用用。如口服安眠药产生的镇静催眠作用。48一、药物作用的基本规律（一）药物的基本作用（一）药物的基本作用 （二）药物作用类型（二）药物作用类型（三）药物作用的选择性（三）药物作用的选择性（四）药物作用的两重性（四）药物作用的两重性49 （三）药物作用的选择性（三）药物作用的选择性 药物对机体不同组织器官在作用性质、强度方面的差异。药物药物 选择性选择性高高 选择性选择性低低治疗针对性 较强 不强 副作用 较少 较多 应用范围 窄 广意义意义

25、50（四）药物作用的两重性（四）药物作用的两重性“治治病病”又又可可“致致病病”治病治病治病治病 是指药物的疗效是指药物的疗效 致致致致病病病病 则则是是指指药药物物不不良良反应。反应。51药物二重性：药物二重性：1.防治作用防治作用 （有利）（有利）在发病前用药,以防止疾病发生,如用接种牛痘苗预防天花用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病称为对因治疗，或称治本用药目的在于改善症状称为对症治疗，或称治标。原则原则：“急则治标，缓则治本，标本兼治急则治标，缓则治本，标本兼治”2.不良反应不良反应（不利）预防作用预防作用预防作用预防作用治疗作用治疗作用治疗作用治疗作用对因治疗对因治疗对因治疗对

26、因治疗对症治疗对症治疗对症治疗对症治疗52 2 2、不良反应、不良反应 (不利不利)凡不符合用药目的或给病人带来痛苦与危害的反应。副作用副作用毒性反应毒性反应变态反应变态反应继发性反应继发性反应后遗效应后遗效应三致反应等三致反应等特异质反应特异质反应53特点特点 与药物选择性低有关；与治疗作用可以互相转化；可以预知的；危害较小，功能多数可恢复。（1 1）副作用）副作用 (side reaction)药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的不适反应。54（2 2）毒性反应）毒性反应 (toxic reaction)toxic reaction)药物在用量过大，用药时间过长产生的危害性反应。有急性毒

27、性反应 慢性毒性反应 特点特点 一般也可预防。对人体危害较大，多数为难恢复的器质性变化。55（3 3）变态反应）变态反应 (allergy)药物作为抗原或半抗原作用于机体后引起组织损伤或功能紊乱的异常免疫反应。特点特点 异常免疫反应异常免疫反应。常在多次用药时出现 与药物原有效应无关，各药临床表现不同。与药物原有效应无关，各药临床表现不同。轻微：皮疹、发热 严重：造系统抑制，肝肾功能损害、休克等。与剂量无关。与剂量无关。不易预知。不易预知。56环丙沙星致皮下出血57 （6 6）致畸、致突变和致癌）致畸、致突变和致癌 (teratogenesis,mutagenesis and carcinog

28、enesis)（5 5）后遗效应）后遗效应 (after effect)指停药后机体血药浓度降低到最低有效浓度（阈浓度）以下时，所残存的生物效应。（4 4）继发性反应）继发性反应 (secondary reaction)是药物治疗作用所产生的不良后果，又称治疗矛盾。如二重感染。58畸胎儿畸胎儿591-3 药物效应动力学n n药物药物作用的基本规律n n药物的构效与量效关系药物的构效与量效关系 p9n n药物药物作用的受体理论60 二、药物的构效与量效关系二、药物的构效与量效关系 （一）药物的构效关系 (二）药物的量效关系 61（一）药物的构效关系n n化学结构相似化学结构相似n n化构相同，但

29、构型不同化构相同，但构型不同n n同类药同类药作用相反作用相似多数左旋体有活性少数右旋体有活性基本骨架-作用性质侧链长短-作用快慢久暂62（二）药物剂量 一般地说，在一定范围内随剂量增加，药物在体内浓度越高，作用也就越强，当超过某一剂量时可能引起中毒。63 根据量效曲线，药典和药品说明书都在药物最小有效量和最小中毒量的区间内将剂量可以划分为：最小有效量 常用量（治疗量）极量1.5.1 药物方面因素药物方面因素641.最小有效量 随着剂量的增加刚发生疗效的剂量称最小有效量 1.5.1 药物方面因素药物方面因素652.常用量（治疗量）比最小有效量大些到极量的这一区间内称常用量（治疗量）。我们通常服

30、用的药量称为治疗量或常用量，我们通常服用的药量称为治疗量或常用量，是一种既可获得良好疗效而又安全的剂量，病人是一种既可获得良好疗效而又安全的剂量，病人自己不可以随意增加或减少剂量。自己不可以随意增加或减少剂量。1.5.1 药物方面因素药物方面因素663.极量 接近引起毒性反应，允许使用的最高治疗量称极量。剧、毒类药物都有规定的极量，医生对超限剧、毒类药物都有规定的极量，医生对超限用药的不良后果负有法律责任。用药的不良后果负有法律责任。1.5.1 药物方面因素药物方面因素67（三）药物的量效关系（三）药物的量效关系681 1、量反应、量反应 1 1）效效能能(efficacy)：是指药效强度随剂

31、量增大相应增加，达到的最大效应（Emax）。它反映药物内在活性大小。2 2）效价强度）效价强度(作用强度 potency)：是表示某药达到一定效应时所需的剂量和浓度。它反映药物与受体亲和力大小。药物强度的比较，是二药引起等效反应时，使用剂量越小，则效价强度越大。药理效应可用数或量分级表示：如心率、血压等：如心率、血压等药物的量效关系药物的量效关系6970 1)1)半数有效量（半数有效量（ED ED5050）凡能引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的剂量。2)2)半数致死量半数致死量（LD LD5050）如上述效应指标为死亡，则称为半数致死量。（2 2）质反应：）质反应：是指药

32、理效应只能用阳性或阴性表示的反应。药物的量效关系药物的量效关系713)治疗指数治疗指数(TI)通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性，比值越大越安全。药物的量效关系药物的量效关系毒性效应量效曲线治疗作用量效曲线EC724)4)安全指数安全指数(safety index)safety index)安全指数安全指数安全指数安全指数=LD=LD=LD=LD5 5 5 5/ED/ED/ED/ED95959595 n n 此评价药物的安全性比此评价药物的安全性比此评价药物的安全性比此评价药物的安全性比TITITITI好好好好 731-3 药物效应动力学n n药物药物作用的

33、基本规律n n药物的构效与量效关系药物的构效与量效关系n n药物作用的受体理论74三、药物作用的受体理论三、药物作用的受体理论 一）受体(receptor)的概念存在于细胞膜、细胞浆或细胞核内的大分子蛋白质，可特异地识别某些药物或配体，并与之暂时结合，传递信息，产生特定的生物效应。二）受体特性二）受体特性 敏感性 高度选择性 饱和性 可逆性 可调性只需极低浓度的药物即能与其结合产生显著效应。受体具有准确识别并特异地与结构相适应的药物或配体结合。体内受体的数量是有限的，这种与药物结合的可饱和性，决定药物具备出现最大效应和存在竞争性拮抗的作用。可解离，可置换可解离，可置换75受体可调节性受体可调节

34、性 向下调节向下调节(down regulation)长期应用受体激动药，可能使该效应器部位受体数目逐渐减少，是产生耐受性的原因之一。向上调节向上调节(up regulation)长期应用受体拮抗剂后可出现受体数目增加，是药物呈现敏感性增高或出现反跳现象的原因之一。76三）受体与药物相互作用三）受体与药物相互作用两个条件两个条件：药物与受体结合后引起生理效应，必须具备两个条件：亲和力和内在活性。亲和力亲和力(affinity)：药物与受体相结合的能力。内在活性内在活性(efficacy)：是指药物与受体结合引起 受体激动产生效应的能力。又称效应力。效能的决定因素是作用强度的决定因素77依据内在

35、活性不同：依据内在活性不同：（一）激动剂（一）激动剂 1 1、激动剂激动剂(agonist)指与受体有较强的亲和亲和力，又有较强内在活内在活性性的药物，能与受体结合产生最大效应。四）作用于受体的药物分类四）作用于受体的药物分类78（二）受体拮抗剂（二）受体拮抗剂 (receptor antagonist)指与受体有较强的亲和力，但没有内在活性没有内在活性的药物。能与受体结合但不产生效应。分为 1、竞争性拮抗剂竞争性拮抗剂 (competitive antagonist)与激动剂争夺相同受体而产生的拮抗效应，当拮抗剂浓度加大时，将使激动剂的量效曲线逐渐向右平移，但斜率和最大效应不变。79 不与激

36、动剂争夺相同受体，但它与相应受体结合后，可妨碍激动剂与特异性受体结合或改变效应器的反应性。不仅使激动剂的量效曲线右移，而且抑制其最大效应。2 2、非竞争性拮抗剂、非竞争性拮抗剂 (noncompetitive antagonist)80思考题思考题1、药物的概念?2、如何区别局部作用和吸收作用，对症治疗和对因治疗？试举例说明。3、药物不良反应种类常见的有哪些？请举例说明。4、如何区别受体激动剂、拮抗剂、81练习题练习题n n药物量效曲线可分为药物量效曲线可分为 和和 两种。从两种。从后者中可获得后者中可获得 和和 的参数。的参数。n n药物不良反应有药物不良反应有 等等n n受体的激动剂的最大效应取决于其受体的激动剂的最大效应取决于其 的的大小；当效能相同时药物的效价强度取决于大小；当效能相同时药物的效价强度取决于 。量反应量反应质反应质反应EDED5050LDLD5050亲和力亲和力内在活性内在活性8283