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1、关于人工合成抗菌药关于人工合成抗菌药 (4)(4)第1页，讲稿共38张，创作于星期一本章内容本章内容掌握：掌握：喹诺酮类、磺胺类药物的抗菌机制、临喹诺酮类、磺胺类药物的抗菌机制、临床应用、不良反应。床应用、不良反应。了解了解：1.其他药物其他药物第2页，讲稿共38张，创作于星期一 v喹诺酮类药物喹诺酮类药物v磺胺类药物磺胺类药物v其他合成抗菌药其他合成抗菌药v甲氧苄啶甲氧苄啶v硝基呋喃类硝基呋喃类v硝基咪唑类硝基咪唑类：甲硝唑：甲硝唑(灭滴灵灭滴灵)人工合成抗菌药物分类人工合成抗菌药物分类第3页，讲稿共38张，创作于星期一第一节第一节 喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药 第一代产品：第一代产品：60
2、年代初年代初 萘啶酸：萘啶酸：抗菌谱窄，口服吸收差，副作用多，已淘汰。抗菌谱窄，口服吸收差，副作用多，已淘汰。第二代：第二代：70年代初年代初 吡哌酸：吡哌酸：强于第一代，仅用尿道、肠道感染。强于第一代，仅用尿道、肠道感染。第三代产品：第三代产品：79年后年后 氟喹诺酮类：氟喹诺酮类：口服吸收好，广谱，杀菌强，与其他口服吸收好，广谱，杀菌强，与其他 药无交叉耐药，不良反应少。药无交叉耐药，不良反应少。概述概述第4页，讲稿共38张，创作于星期一第三代第三代 氟喹诺酮类氟喹诺酮类诺氟沙星诺氟沙星(norfloxacin 氟哌酸氟哌酸)环丙沙星环丙沙星(ciprofloxacin)氧氟沙星氧氟沙星(
3、ofloxacin氟嗪酸氟嗪酸)依诺沙星依诺沙星(enoxacin)洛美沙星洛美沙星(lomefloxacin)培氟沙星培氟沙星(pefloxacin)氟罗沙星氟罗沙星(fleroxacin)芦氟沙星芦氟沙星(rufloxacin)左氧氟沙星左氧氟沙星(levofloxacin)司帕沙星司帕沙星(sparfloxacin)莫西沙星（莫西沙星（moxifloxacin)加替沙星加替沙星(gatifloxacin)第5页，讲稿共38张，创作于星期一1 1、口服吸收良好，金属离子可降低其生物利用度；、口服吸收良好，金属离子可降低其生物利用度；2 2、体内分布广泛体内分布广泛，除脑脊液和前列腺液低于血
4、药浓度，除脑脊液和前列腺液低于血药浓度，其余组织、体液浓度等于或高于血药浓度。环丙沙星、氧其余组织、体液浓度等于或高于血药浓度。环丙沙星、氧氟沙星可透过氟沙星可透过BBBBBB。3 3、多数以原形从尿中排出，少量从胆道排出。、多数以原形从尿中排出，少量从胆道排出。喹诺酮类的体内过程喹诺酮类的体内过程第6页，讲稿共38张，创作于星期一【抗菌谱抗菌谱】抗菌谱广，杀菌。抗菌谱广，杀菌。1.1.抗抗G G-菌强：菌强：大肠杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌、流感杆菌，淋球菌（变形杆菌、流感杆菌，淋球菌（环丙环丙、氧氟沙星抗绿脓有、氧氟沙星抗绿脓有效）。
5、效）。2.2.抗抗G G+菌有效：菌有效：金葡菌、链球菌金葡菌、链球菌3.3.部分药物对部分药物对结核杆菌、支原体、衣原体及军团菌结核杆菌、支原体、衣原体及军团菌、厌厌氧菌氧菌有效。有效。4.4.四代喹诺酮对绿脓杆菌、四代喹诺酮对绿脓杆菌、G G+菌抗菌活性明显增强。菌抗菌活性明显增强。喹诺酮类的抗菌作用喹诺酮类的抗菌作用第7页，讲稿共38张，创作于星期一【抗菌机制抗菌机制】（1 1）抑制）抑制DNADNA回旋酶（切割与连接功能），阻止回旋酶（切割与连接功能），阻止DNADNA复制复制（对人影响较小）。（对人影响较小）。（2 2）抑制拓扑异构酶）抑制拓扑异构酶IVIV：是抗：是抗G+G+菌的重
6、要靶点。菌的重要靶点。（3 3）诱导菌体）诱导菌体DNADNA复制错误复制错误 及使细菌产生新的肽聚糖水及使细菌产生新的肽聚糖水解酶或自溶酶等。解酶或自溶酶等。喹诺酮类的抗菌作用喹诺酮类的抗菌作用第8页，讲稿共38张，创作于星期一DNA回旋酶回旋酶DNA回旋酶回旋酶ATPADP负超螺旋负超螺旋正超螺旋正超螺旋喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药(-)(-)(+)(-)(-)(-)第9页，讲稿共38张，创作于星期一DNA拓扑拓扑异构酶异构酶IV喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药(-)第10页，讲稿共38张，创作于星期一细菌耐药性细菌耐药性常见耐药菌：常见耐药菌：金葡菌、肠球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌金葡菌、
7、肠球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌耐药机制：耐药机制：靶位改变靶位改变 因因gyrgyrA A基因突变，基因突变，A A亚基与药物的亲和力下降亚基与药物的亲和力下降细胞膜通透性降低细胞膜通透性降低 外膜膜孔蛋白外膜膜孔蛋白OmpFOmpF基因失活基因失活主动外排主动外排 如金葡菌如金葡菌norAnorA蛋白基因过量表达蛋白基因过量表达 本类药物间有交叉耐药本类药物间有交叉耐药第11页，讲稿共38张，创作于星期一1 1、泌尿生殖道感染、泌尿生殖道感染&对敏感菌引起的单纯性、复杂性尿路感染对敏感菌引起的单纯性、复杂性尿路感染 、宫颈炎、宫颈炎、前列腺炎等（包括淋球菌）前列腺炎等（包括淋球菌）均有效均
8、有效&铜绿假单胞菌性尿道炎铜绿假单胞菌性尿道炎:首选环丙沙星首选环丙沙星 喹诺酮类的临床应用喹诺酮类的临床应用2 2、肠道感染、肠道感染 首选用首选用于治疗志贺菌引起的急、慢性菌痢，沙于治疗志贺菌引起的急、慢性菌痢，沙门菌引起的胃肠炎；门菌引起的胃肠炎；对伤寒或副伤寒：对伤寒或副伤寒：首选氟喹诺酮类。首选氟喹诺酮类。第12页，讲稿共38张，创作于星期一 喹诺酮类的临床应用喹诺酮类的临床应用3 3、呼吸系统感染、呼吸系统感染 敏感菌感染敏感菌感染 耐青霉素的肺炎链球菌感染耐青霉素的肺炎链球菌感染 （左氧氟沙星、莫西沙星与万古合用）（左氧氟沙星、莫西沙星与万古合用）支原体、衣原体肺炎，军团病替代大
9、环内酯类。支原体、衣原体肺炎，军团病替代大环内酯类。结核病和非典型分枝杆菌感染：环丙、左氧氟沙星结核病和非典型分枝杆菌感染：环丙、左氧氟沙星4 4、其他：、其他：G-菌菌引起的骨、关节感染。皮肤、软组织感染引起的骨、关节感染。皮肤、软组织感染和五官科感染及创面感染等；（除诺氟沙星）和五官科感染及创面感染等；（除诺氟沙星）第13页，讲稿共38张，创作于星期一1 1、胃肠道反应、胃肠道反应：口服药居多，一般停药后可自行恢复：口服药居多，一般停药后可自行恢复 2 2、中枢神经系统毒性：、中枢神经系统毒性：兴奋兴奋轻症：头晕、失眠、不安、眩晕头痛等，轻症：头晕、失眠、不安、眩晕头痛等，重症：重症：妄想
10、、痉挛、惊厥发作、昏迷、视力损害。妄想、痉挛、惊厥发作、昏迷、视力损害。机制：药物分子具一定的脂溶性，能透过血脑屏障进入脑组机制：药物分子具一定的脂溶性，能透过血脑屏障进入脑组织，抑制织，抑制GABAGABA与受体结合，使中枢神经系统兴奋性升高。与受体结合，使中枢神经系统兴奋性升高。注意：注意：有精神病、癫痫者、与茶碱及有精神病、癫痫者、与茶碱及NSAIDNSAID合用易发生。合用易发生。喹诺酮类的不良反应喹诺酮类的不良反应第14页，讲稿共38张，创作于星期一 喹诺酮类的不良反应喹诺酮类的不良反应3 3、光敏反应、光敏反应：常为急性发病，以光毒性皮炎最多，常为急性发病，以光毒性皮炎最多，表现为
11、红斑、水肿、脱屑、丘疹、小水泡。严重者可表现为红斑、水肿、脱屑、丘疹、小水泡。严重者可致皮肤糜烂脱落。致皮肤糜烂脱落。机制机制：紫外线使药物氧化生成活性氧：紫外线使药物氧化生成活性氧 +皮肤皮肤PKCPKC与酪氨酸激酶与酪氨酸激酶 皮肤炎症。皮肤炎症。预防预防：避免日照条件下保存，用药期间保持避光状态：避免日照条件下保存，用药期间保持避光状态（洛美沙星、氟罗沙星、司氟沙星洛美沙星、氟罗沙星、司氟沙星）第15页，讲稿共38张，创作于星期一4、心脏毒性：、心脏毒性：较少见，引起较少见，引起Q-T间期延长间期延长5.对肌肉、骨骼系统的影响对肌肉、骨骼系统的影响 a.关节病变、肌腱炎、肌腱断裂关节病变
12、、肌腱炎、肌腱断裂 b.软骨损害：软骨损害：与与Mg2+结合沉积于关节软骨，结合沉积于关节软骨，造成软骨损伤。造成软骨损伤。孕妇和授乳妇女，儿童不宜应用。孕妇和授乳妇女，儿童不宜应用。6.肝、肾损害肝、肾损害 程度轻程度轻 喹诺酮类的不良反应喹诺酮类的不良反应第16页，讲稿共38张，创作于星期一二、常用氟喹诺酮类药物二、常用氟喹诺酮类药物 诺氟沙星（氟哌酸）诺氟沙星（氟哌酸）口服吸收差，生物利用度口服吸收差，生物利用度35-45%，生殖泌尿道及胆汁药物浓度高于血浓度。，生殖泌尿道及胆汁药物浓度高于血浓度。【抗菌作用抗菌作用】抗抗G-菌强菌强：包括常见菌及绿脓杆菌。：包括常见菌及绿脓杆菌。抗抗G
13、+菌弱菌弱：金葡菌、肺炎球菌、链球菌感染有效。：金葡菌、肺炎球菌、链球菌感染有效。对结核、衣原体、支原体无效。对结核、衣原体、支原体无效。【应用应用】主要治疗主要治疗泌尿生殖道、胃肠道感染泌尿生殖道、胃肠道感染等，是第一个用于等，是第一个用于临床的氟喹诺酮类药物。临床的氟喹诺酮类药物。第18页，讲稿共38张，创作于星期一环丙沙星（环丙氟哌酸）环丙沙星（环丙氟哌酸）2、抗菌谱广，、抗菌谱广，对对G-杆菌作用杆菌作用，体外抗菌活性显示为目，体外抗菌活性显示为目 前在临床应用喹诺酮类中前在临床应用喹诺酮类中最强。最强。3、体外对、体外对绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、肠球菌、肺炎链球菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆
14、菌、肠球菌、肺炎链球菌、金葡菌、军团菌金葡菌、军团菌的抗菌活性高于多数氟喹诺酮类。甚至对耐氨基的抗菌活性高于多数氟喹诺酮类。甚至对耐氨基苷类、第三代头孢菌素菌有效。苷类、第三代头孢菌素菌有效。常用氟喹诺酮类药物常用氟喹诺酮类药物 1、口服后本品生物利用度较低，仅高于诺氟沙星。、口服后本品生物利用度较低，仅高于诺氟沙星。4、主要用于敏感菌及对其他抗菌药耐药的、主要用于敏感菌及对其他抗菌药耐药的G-所致的呼吸道、泌尿生殖道、所致的呼吸道、泌尿生殖道、消化道、骨与关节和皮肤组织感染消化道、骨与关节和皮肤组织感染。第19页，讲稿共38张，创作于星期一氧氟沙星（氟嗪酸）氧氟沙星（氟嗪酸）1.口服吸收快而
15、完全口服吸收快而完全，血药浓度高而持久，药物体内分布，血药浓度高而持久，药物体内分布广，尤胆汁、广，尤胆汁、脑脊液脑脊液、尿中浓度较高。、尿中浓度较高。2.抗菌活性强，对抗菌活性强，对G+菌（包括菌（包括MRSA）G-菌包括菌包括绿脓杆菌绿脓杆菌均有均有较强作用；对较强作用；对及结核杆菌、沙眼衣原体及结核杆菌、沙眼衣原体也有一定活性。也有一定活性。3.治疗敏感菌所致的各种感染。治疗敏感菌所致的各种感染。常用氟喹诺酮类药物常用氟喹诺酮类药物 左氧氟沙星左氧氟沙星 为左旋体，抗菌活性是氧氟沙星为左旋体，抗菌活性是氧氟沙星2倍，不良反应最少倍，不良反应最少（2.8%）。）。第三代中安全性、有效性最优
16、第三代中安全性、有效性最优第20页，讲稿共38张，创作于星期一常用氟喹诺酮类药物常用氟喹诺酮类药物 洛美沙星（洛美沙星（lomefloxacin）光毒性大光毒性大氟罗沙星氟罗沙星(fleroxacin)生物利用度高、生物利用度高、t1/2长、原形由尿排出。长、原形由尿排出。体内抗菌活性比环丙沙星高。体内抗菌活性比环丙沙星高。莫西沙星（莫西沙星（moxifloxacin)moxifloxacin)高效、广谱高效、广谱肺肺炎炎球球菌菌、链链球球菌菌等等G+G+菌菌、G-G-菌菌、厌厌氧氧菌菌等等高高效效，肺肺组组织浓度高。织浓度高。不良反应少，几不良反应少，几无光敏反应无光敏反应第21页，讲稿共3
17、8张，创作于星期一常用的喹诺酮类药物常用的喹诺酮类药物案例案例 患者，男，患者，男，52岁，因发热、咳嗽、咳脓痰岁，因发热、咳嗽、咳脓痰6天入院。天入院。现病史：现病史：体温体温39.2，伴寒颤。曾在门诊静脉滴驻阿齐霉素、，伴寒颤。曾在门诊静脉滴驻阿齐霉素、头孢呋辛酯及左氧氟沙星头孢呋辛酯及左氧氟沙星5天，症状仍无缓解。天，症状仍无缓解。体检：体检：体温体温38.5，双肺呼吸音粗，双下肺可闻散在湿性啰音，双肺呼吸音粗，双下肺可闻散在湿性啰音，以左肺明显。心率：以左肺明显。心率：78次次/分，律齐，未闻及杂音。分，律齐，未闻及杂音。血常规：血常规：WBC11.92109/L，N 0.78，血沉，
18、血沉89mm/h，痰涂片为革兰，痰涂片为革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌，痰培养为阳性球菌和革兰阴性杆菌，痰培养为肺炎克雷伯杆菌肺炎克雷伯杆菌，胸，胸部部CT示左肺中下达片状模糊阴影。示左肺中下达片状模糊阴影。诊断：诊断：左肺中、下叶肺炎左肺中、下叶肺炎第22页，讲稿共38张，创作于星期一 常用的喹诺酮类药物常用的喹诺酮类药物案例案例 治疗：治疗：入院后使用入院后使用头孢哌酮、他唑巴坦、阿头孢哌酮、他唑巴坦、阿奇霉素奇霉素治疗治疗3天，患者症状无明显改善，改用天，患者症状无明显改善，改用莫西沙星莫西沙星400mg,1次次/日，两天后体温恢复正日，两天后体温恢复正常，临床症状明显好转，常，临床症状明显
19、好转，9天后复查胸片提示天后复查胸片提示炎症吸收，痊愈出院。炎症吸收，痊愈出院。第23页，讲稿共38张，创作于星期一【体内过程体内过程】1 1、吸收与分布吸收与分布：全身应用药物口服易吸收，用于肠道感染药物，：全身应用药物口服易吸收，用于肠道感染药物，口服难以吸收；口服难以吸收；2.2.分布分布：血浆蛋白结合率较高（除磺胺嘧啶），分布广，主：血浆蛋白结合率较高（除磺胺嘧啶），分布广，主要分布于要分布于细胞外液细胞外液。可。可透过血脑屏障透过血脑屏障，脑膜炎时能达到较高，脑膜炎时能达到较高浓度。浓度。3.3.代谢代谢：肝代谢为乙酰化物，也可与葡萄糖醛酸结合；：肝代谢为乙酰化物，也可与葡萄糖醛酸结
20、合；3.3.排泄排泄：以原形及乙酰化物形式经肾排泄，受尿液：以原形及乙酰化物形式经肾排泄，受尿液PHPH 值影响。值影响。第二节第二节 磺胺类抗菌药磺胺类抗菌药第24页，讲稿共38张，创作于星期一1、G+菌：菌：链球菌、肺炎球菌链球菌、肺炎球菌高度敏感，葡萄球高度敏感，葡萄球菌中度敏感。菌中度敏感。2、G-菌菌：脑膜炎球菌、淋球菌、大肠、痢疾、：脑膜炎球菌、淋球菌、大肠、痢疾、变形、鼠疫耶氏菌、诺卡菌属。变形、鼠疫耶氏菌、诺卡菌属。3、对疟原虫、沙眼衣原体等也有效。、对疟原虫、沙眼衣原体等也有效。4.对对立克次体立克次体和螺旋体无效。和螺旋体无效。抗菌谱抗菌谱较广较广 磺胺类抗菌药的抗菌谱磺胺
21、类抗菌药的抗菌谱第25页，讲稿共38张，创作于星期一二氢叶酸二氢叶酸四氢叶酸四氢叶酸二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶磺胺类磺胺类(-)TMPNH2PABAPABASO2NH2NH2(人及动物人及动物)外源性叶酸外源性叶酸叶叶酸酸还还原原酶酶二氢蝶酸合酶二氢蝶酸合酶注意注意：勿伍用普鲁卡因勿伍用普鲁卡因 勿注入浓液中勿注入浓液中二氢蝶啶二氢蝶啶 L L谷氨酸谷氨酸二氢蝶酸合酶二氢蝶酸合酶COOHNH2二氢蝶啶二氢蝶啶 L L谷氨酸谷氨酸 磺胺类抗菌药的抗菌机制磺胺类抗菌药的抗菌机制第26页，讲稿共38张，创作于星期一1、肾脏损害肾脏损害：药物尿中浓度高，溶解度小，析出：药物尿中浓度高，溶解度小，析出
22、结晶结晶。预防：同服预防：同服NaHCO3（碱化尿液）；大量饮水。（碱化尿液）；大量饮水。2、过敏反应：过敏反应：发热、皮疹等，局部用药及长效易发生。发热、皮疹等，局部用药及长效易发生。3、血液系统反应：血液系统反应：溶血性贫血等，注意监测血象。溶血性贫血等，注意监测血象。4、核黄疸：核黄疸：新生儿、两岁以下婴儿、临产前禁用。新生儿、两岁以下婴儿、临产前禁用。磺胺类抗菌药的不良反应磺胺类抗菌药的不良反应第27页，讲稿共38张，创作于星期一短效短效（10h)中效中效（10h24h)长效长效（24h)：磺胺异噁唑磺胺异噁唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶磺胺二甲嘧啶(SM2)：磺胺嘧啶磺胺嘧啶(SD)、磺
23、胺甲噁唑、磺胺甲噁唑(SMZ)：磺胺多辛磺胺多辛：柳氮磺吡啶柳氮磺吡啶(SASP)：磺胺米隆磺胺米隆(SML)、磺胺嘧啶银、磺胺嘧啶银 (SD-Ag)、磺胺醋酰钠、磺胺醋酰钠(SA-Na)分分 类类用于全身性感染的磺胺药用于全身性感染的磺胺药用于肠道感染的磺胺药用于肠道感染的磺胺药外用的磺胺药外用的磺胺药磺胺类抗菌药的分类磺胺类抗菌药的分类第28页，讲稿共38张，创作于星期一二、常用磺胺类药物二、常用磺胺类药物1.用于全身感染的磺胺药用于全身感染的磺胺药磺胺嘧啶（磺胺嘧啶（SD）中效，中效，t t1/21/2 10-13h 10-13h，血浆蛋白结合率低，脑脊，血浆蛋白结合率低，脑脊液浓度高（
24、血浓度的液浓度高（血浓度的40-80%40-80%），酸性尿中易结晶。），酸性尿中易结晶。应用：防治应用：防治流脑首选。流脑首选。第29页，讲稿共38张，创作于星期一磺胺甲恶唑（磺胺甲恶唑（SMZ，新诺明），新诺明）中效，中效，t1/2 10-12ht1/2 10-12h，与与TMPTMP组成复方新诺明。组成复方新诺明。药动学：口服吸收与排泄均较慢，分布广，尿药药动学：口服吸收与排泄均较慢，分布广，尿药浓度高。浓度高。应用：应用：1.1.流脑流脑 2.2.泌尿道感染：大肠埃希菌。泌尿道感染：大肠埃希菌。3.3.呼吸道感染、呼吸道感染、支原体感染支原体感染、伤寒等。、伤寒等。常用磺胺类药物常用磺
25、胺类药物第30页，讲稿共38张，创作于星期一2.用于肠道感染的磺胺药用于肠道感染的磺胺药柳氮磺吡啶（柳氮磺吡啶（SASP）：）：口服吸收少，肠道浓度高。口服吸收少，肠道浓度高。在体内转变为在体内转变为磺胺吡啶磺胺吡啶与与5-5-氨基水杨酸盐氨基水杨酸盐。应用：应用：溃疡性结肠炎溃疡性结肠炎等。等。常用磺胺类药物常用磺胺类药物第31页，讲稿共38张，创作于星期一磺胺嘧啶银（磺胺嘧啶银（SD-Ag）：SD抗菌，抗菌，Ag收敛作用，对收敛作用，对绿绿 脓脓、大肠杆菌有效，用于预防与、大肠杆菌有效，用于预防与 治疗治疗、度烧伤、伤口感染。度烧伤、伤口感染。磺胺醋酰钠（磺胺醋酰钠（SA）：眼科治疗角膜炎
26、、沙眼。：眼科治疗角膜炎、沙眼。3.外用磺胺药外用磺胺药 常用磺胺类药物常用磺胺类药物第32页，讲稿共38张，创作于星期一 第三节第三节 其他合成类抗菌药其他合成类抗菌药甲氧苄啶（甲氧苄啶（TMP、磺胺增效剂）、磺胺增效剂）抗菌作用相似磺胺，单用均易产生耐药性抗菌作用相似磺胺，单用均易产生耐药性；抑制二氢叶酸还原酶，合用磺胺双重阻断细菌叶酸抑制二氢叶酸还原酶，合用磺胺双重阻断细菌叶酸 代谢，抗菌增效数十倍，变抑菌为杀菌作用；代谢，抗菌增效数十倍，变抑菌为杀菌作用；两药合用可减少耐药性的产生，且抗菌谱扩大。两药合用可减少耐药性的产生，且抗菌谱扩大。(4)两者药动学相似两者药动学相似t1/2 10
27、-12h，与，与SMZ组成组成复方新诺明，复方新诺明，用用于呼吸道、泌尿道、菌痢、伤寒等治疗。于呼吸道、泌尿道、菌痢、伤寒等治疗。二氢蝶啶二氢蝶啶 L L谷氨酸谷氨酸 PABAPABA二氢叶酸二氢叶酸四氢叶酸四氢叶酸二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶TMPSO2NH2NH2(人及动物人及动物)外源性叶酸外源性叶酸叶叶酸酸还还原原酶酶二氢蝶酸合酶二氢蝶酸合酶（-）（-）第33页，讲稿共38张，创作于星期一Fig.Synergism between trimethoprim and sulfamethoxazole on the inhibition of growth of Escherichia c
28、oli.Number of bacteria(Arbitrary units)Hours1005005100No drugNo drugTrimethoprimSulfamethoxazoleCo-trimoxazole第34页，讲稿共38张，创作于星期一二、硝基呋喃类药二、硝基呋喃类药 广谱抗菌药，对常见广谱抗菌药，对常见G+、G-菌有效，抗绿脓、变形杆菌弱。菌有效，抗绿脓、变形杆菌弱。主要用于泌尿道感染。主要用于泌尿道感染。呋喃妥因（呋喃坦啶）呋喃妥因（呋喃坦啶）口服吸收迅速，代谢快，口服吸收迅速，代谢快，t1/2 0.5h，多，多数组织难达到有效浓度，不适于全身感染，肾脏排泄，治疗尿路数
29、组织难达到有效浓度，不适于全身感染，肾脏排泄，治疗尿路感染，尤下尿路感染。感染，尤下尿路感染。临床耐药菌株形成缓慢临床耐药菌株形成缓慢,与其他类别抗菌药之间无交叉耐药与其他类别抗菌药之间无交叉耐药.第35页，讲稿共38张，创作于星期一三、三、甲硝唑（甲硝唑（metronidazole)药理作用和临床应用药理作用和临床应用1.抗阿米巴作用：抗阿米巴作用：-治疗急性阿米巴痢疾和治疗急性阿米巴痢疾和 肠道外阿米巴感染。肠道外阿米巴感染。2.抗滴虫作用抗滴虫作用-阴道毛滴虫导致的阴道毛滴虫导致的感染首选感染首选。3.抗厌氧菌作用抗厌氧菌作用-对脆弱类杆菌尤为敏感，对脆弱类杆菌尤为敏感，用于治疗厌氧菌引
30、起的盆腔炎、败血症等。用于治疗厌氧菌引起的盆腔炎、败血症等。4.抗贾第鞭毛虫作用抗贾第鞭毛虫作用-治疗贾第鞭毛虫病。治疗贾第鞭毛虫病。第36页，讲稿共38张，创作于星期一思考题思考题1.磺胺类、喹诺酮类药物的抗菌机制磺胺类、喹诺酮类药物的抗菌机制2.SMZ和和TMP合用的药理学基础？合用的药理学基础？3.氟喹诺酮类药物的特性包括氟喹诺酮类药物的特性包括A 口服易吸收口服易吸收 B与其他抗菌药物交叉耐药性与其他抗菌药物交叉耐药性 C抗菌谱广抗菌谱广 D 可能损伤软骨组织可能损伤软骨组织 E抑制抑制DNA回旋酶回旋酶第37页，讲稿共38张，创作于星期一感感谢谢大大家家观观看看第38页，讲稿共38张，创作于星期一