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1、关于人工合成抗菌药关于人工合成抗菌药(3)第1页，讲稿共31张，创作于星期一第一节喹诺酮类抗菌药第2页，讲稿共31张，创作于星期一分类分类第一代第一代 萘啶酸萘啶酸 对对G-杆菌作用强，口服吸收差，抗菌谱杆菌作用强，口服吸收差，抗菌谱 窄，不窄，不良反应多，已淘汰。良反应多，已淘汰。第二代第二代 吡哌酸吡哌酸 对对G-杆菌作用强，杆菌作用强，口服吸收好，适用于尿路、肠道口服吸收好，适用于尿路、肠道感染感染，体内较稳定，毒性降低。体内较稳定，毒性降低。第三代第三代 诺氟沙星，增加诺氟沙星，增加对对G+球菌、衣原体、支原体、军球菌、衣原体、支原体、军团菌和结核杆菌的作用，安全性高，半衰期长，团菌和
2、结核杆菌的作用，安全性高，半衰期长，可用于各系统感染可用于各系统感染。第四代第四代 司帕沙星司帕沙星，抗菌谱更广，毒性更低。，抗菌谱更广，毒性更低。第3页，讲稿共31张，创作于星期一1、抑抑制制DNADNA回回旋旋酶酶，阻阻碍碍DNADNA复复制制（G-）；）；2 2、抑抑制制DNA拓扑异构酶，阻阻碍碍DNADNA复复制制（G+）。）。抗抗 菌菌 机机 制制第4页，讲稿共31张，创作于星期一第5页，讲稿共31张，创作于星期一耐药性耐药性 耐药性增长最高者为大肠杆菌，对氟喹诺酮类耐药性增长最高者为大肠杆菌，对氟喹诺酮类耐药株达耐药株达50%50%以上；以上；葡萄球菌（葡萄球菌（MRSAMRSA）
3、耐药性增多；）耐药性增多；铜绿假单胞菌等耐药率略上升；铜绿假单胞菌等耐药率略上升；除大肠杆菌以外的其他肠杆菌科细菌耐药性除大肠杆菌以外的其他肠杆菌科细菌耐药性略增多；略增多；奈瑟氏菌属淋球菌敏感性下降奈瑟氏菌属淋球菌敏感性下降第6页，讲稿共31张，创作于星期一第7页，讲稿共31张，创作于星期一体内过程体内过程1 1吸吸收收：口口服服吸吸收收迅迅速速完完全全，1 12 2 h h内内达达到到血血药峰浓度，可络合二价和三价阳离子。药峰浓度，可络合二价和三价阳离子。2 2分分布布：血血浆浆蛋蛋白白结结合合率率低低，在在组组织织和和体体液液分分布布广泛。广泛。3 3消除：大多数主要是以原形经肾脏排出。
4、消除：大多数主要是以原形经肾脏排出。第8页，讲稿共31张，创作于星期一临床应用临床应用尿道感染尿道感染前列腺炎前列腺炎性传播性疾病性传播性疾病胃肠道感染胃肠道感染腹部感染腹部感染呼吸道感染呼吸道感染骨及关节感染骨及关节感染皮肤及软组织感染皮肤及软组织感染第9页，讲稿共31张，创作于星期一不良反应n n胃肠道反应。n n神经系统反应。n n光敏反应。n n软骨组织损害。n n其他。第10页，讲稿共31张，创作于星期一常用氟喹诺酮类药常用氟喹诺酮类药n n氟哌酸氟哌酸（诺氟沙星，（诺氟沙星，norfloxacinnorfloxacin）特点：特点：n n抗抗菌菌谱谱广广、作作用用强强，对对G G+
5、、G G-菌菌（包包括括铜铜绿绿假假单胞杆菌）有效；单胞杆菌）有效；n n吸收易受食物影响、宜空腹服药；吸收易受食物影响、宜空腹服药；n n大部分原形从肾排出，尿药浓度极高；大部分原形从肾排出，尿药浓度极高；用于敏感菌引起的肠道和泌尿生殖道感染。用于敏感菌引起的肠道和泌尿生殖道感染。第11页，讲稿共31张，创作于星期一环丙沙星环丙沙星 (ciproflaxacin)(ciproflaxacin)n n体外抗菌最强，对体外抗菌最强，对G G-杆菌作用强，包括军团杆菌作用强，包括军团菌、铜绿假单胞杆菌、弯曲杆菌、对耐药菌、铜绿假单胞杆菌、弯曲杆菌、对耐药G G+/G/G-菌有效，厌菌有效，厌O O
6、2 2菌多数无效。菌多数无效。n n生物利用度生物利用度38-60%38-60%n n用于治疗耐药的用于治疗耐药的G G-杆菌引起的泌尿道、胃杆菌引起的泌尿道、胃肠道、呼吸道、骨关节、腹腔及皮肤软组肠道、呼吸道、骨关节、腹腔及皮肤软组织等感染。织等感染。第12页，讲稿共31张，创作于星期一氧氟沙星氧氟沙星（氟嗪酸，（氟嗪酸，ofloxacinofloxacin）n n口服吸收快而完全，生物利用度口服吸收快而完全，生物利用度89%89%，痰、，痰、尿、胆汁中药物浓度高，抗菌作用与环丙尿、胆汁中药物浓度高，抗菌作用与环丙沙星似。沙星似。n n主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖道、主要用于敏感菌所
7、致的呼吸道、泌尿生殖道、胆道、皮肤软组织及盆腔感染。胆道、皮肤软组织及盆腔感染。左氧氟沙星抗菌作用较氧氟沙星强左氧氟沙星抗菌作用较氧氟沙星强2 2倍。倍。第13页，讲稿共31张，创作于星期一第二节第二节 磺胺类药物和甲氧苄啶磺胺类药物和甲氧苄啶基本结构：对氨基苯磺酰胺第14页，讲稿共31张，创作于星期一 分分 类类n n用于全身感染的磺胺类用于全身感染的磺胺类用于全身感染的磺胺类用于全身感染的磺胺类 短效短效 ：磺胺异噁唑（磺胺异噁唑（sulfisoxazolesulfisoxazole，SIZSIZ）中效中效 ：磺胺嘧啶磺胺嘧啶(sulfadiazine(sulfadiazine，SD)SD
8、)、磺胺、磺胺 甲噁唑（甲噁唑（sulfamethoxazulesulfamethoxazule，SMZSMZ）长效长效 ：磺胺对甲氧嘧啶（：磺胺对甲氧嘧啶（SMDSMD）、磺胺多）、磺胺多 辛辛(SDM)(SDM)n n用于肠道感染的磺胺类用于肠道感染的磺胺类用于肠道感染的磺胺类用于肠道感染的磺胺类 柳氮磺吡啶（柳氮磺吡啶（SASP SASP）n n外用磺胺药：外用磺胺药：外用磺胺药：外用磺胺药：磺胺醋酰（磺胺醋酰（SASA）、磺胺米隆）、磺胺米隆第15页，讲稿共31张，创作于星期一抗菌谱抗菌谱n n广谱、抑菌；广谱、抑菌；n n对对G G+、G G-球球菌菌、G G-杆杆菌菌、少少数数真真
9、菌菌、衣衣原原体体、原虫、放线菌有效；原虫、放线菌有效；n n某某些些磺磺胺胺对对分分枝枝杆杆菌菌、铜铜绿绿假假单单胞胞杆杆菌菌也也有有效。效。第16页，讲稿共31张，创作于星期一作用机制作用机制n n结构与对氨基苯甲酸（PABA）相似，与PABA竞争菌体二氢叶酸合成酶，阻碍二氢叶酸合成，影响核酸合成而抑制细菌的生长繁殖。第17页，讲稿共31张，创作于星期一第18页，讲稿共31张，创作于星期一细菌二氢叶酸合成酶经突变或质粒转移导致亲和力降低某些耐药菌株降低对磺胺的通透性细菌通过选择或突变而产生更多的PABA细菌改变代谢途径而直接利用外源性叶酸 耐药性第19页，讲稿共31张，创作于星期一 1 1
10、吸吸收收：口口服服吸吸收收率率在在90%90%以以上上，各各药药仅仅表表现现为为吸吸收收速速度不同。度不同。2 2分分布布：血血浆浆蛋蛋白白结结合合率率不不同同，除除磺磺胺胺嘧嘧啶啶为为20%20%25%25%外外，其其余余大大多多在在80%80%90%90%。可可广广泛泛渗渗入入全全身身组组织织及及各各种种细细胞胞外外液液，但但不不能能进进入入细细胞胞内内液液。能能透透过过BBBBBB入入脑脑脊脊液液。也也能能进进入入乳乳汁汁和通过胎盘屏障。和通过胎盘屏障。3 3代谢：主要在肝脏经乙酰化代谢代谢：主要在肝脏经乙酰化代谢 4 4排排泄泄：原原形形药药及及乙乙酰酰化化代代谢谢产产物物主主要要经经
11、肾肾小小球球滤滤过过而排泄，部分药物可自肾小管重吸收。而排泄，部分药物可自肾小管重吸收。体内过程第20页，讲稿共31张，创作于星期一临床应用临床应用n n流行性脑脊髓膜炎，首选SD n n呼吸道感染 n n泌尿道感染n n肠道感染 n n鼠疫 n n局部外用，可选 SD-Ag、SA等第21页，讲稿共31张，创作于星期一泌尿系统损害泌尿系统损害 磺胺类药物原形或其乙酰化物溶解度低，在尿液磺胺类药物原形或其乙酰化物溶解度低，在尿液磺胺类药物原形或其乙酰化物溶解度低，在尿液磺胺类药物原形或其乙酰化物溶解度低，在尿液呈酸性时，在肾小管内更易析出结晶，引起腰痛、血呈酸性时，在肾小管内更易析出结晶，引起腰
12、痛、血呈酸性时，在肾小管内更易析出结晶，引起腰痛、血呈酸性时，在肾小管内更易析出结晶，引起腰痛、血尿、尿少、尿闭等症状。尿、尿少、尿闭等症状。尿、尿少、尿闭等症状。尿、尿少、尿闭等症状。n n预防措施预防措施预防措施预防措施:碱化尿液碱化尿液碱化尿液碱化尿液(加等量加等量加等量加等量NaHCONaHCO3 3)，多饮水；，多饮水；，多饮水；，多饮水；避免长期用药，定期查尿，如有结晶尿则停药；避免长期用药，定期查尿，如有结晶尿则停药；避免长期用药，定期查尿，如有结晶尿则停药；避免长期用药，定期查尿，如有结晶尿则停药；肾功能不良、脱水、少尿及休克病人慎用。肾功能不良、脱水、少尿及休克病人慎用。肾功
13、能不良、脱水、少尿及休克病人慎用。肾功能不良、脱水、少尿及休克病人慎用。不良反应不良反应第22页，讲稿共31张，创作于星期一n n过敏反应 n n造血系统反应，尤其是G-6PD缺乏的患者可出现急性溶血性贫血n nCNS反应 n n消化道反应第23页，讲稿共31张，创作于星期一甲氧苄啶（甲氧苄啶（trimethoprimtrimethoprim，TMPTMP）（甲甲 氧氧 苄苄 氨氨 嘧嘧 啶啶，磺磺 胺胺 增增 效效 剂剂）作用机制：作用机制：抑制二氢叶酸还原酶，阻碍抑制二氢叶酸还原酶，阻碍 四四氢氢叶叶酸酸合合成成，干干扰扰一一碳碳单单位位的的转转移移，阻阻止止细菌核酸合成而抑制细菌生长繁殖
14、。细菌核酸合成而抑制细菌生长繁殖。第24页，讲稿共31张，创作于星期一第25页，讲稿共31张，创作于星期一合用原理合用原理n与磺胺与磺胺SMZSMZ合用，可使菌体叶酸遭双重阻断，作合用，可使菌体叶酸遭双重阻断，作用增强数倍至数十倍，使抑菌变为杀菌用增强数倍至数十倍，使抑菌变为杀菌 (磺胺增磺胺增效剂效剂)，且减少用药剂量并降低耐药性，不良反应减，且减少用药剂量并降低耐药性，不良反应减少；少；n两者除双重阻断作用外，因体内过程，半衰期大致两者除双重阻断作用外，因体内过程，半衰期大致相同，血药浓度稳定，可发生协同作用；相同，血药浓度稳定，可发生协同作用；n可与庆大霉素可与庆大霉素、四环素合用，也有
15、增强作用四环素合用，也有增强作用(抗抗菌增效剂菌增效剂)。第26页，讲稿共31张，创作于星期一复方制剂n nSMZ+TMP 复方新诺明复方新诺明n nSD+TMP 双嘧啶片第27页，讲稿共31张，创作于星期一第三节第三节第三节第三节 其他合成类抗菌药物其他合成类抗菌药物其他合成类抗菌药物其他合成类抗菌药物第28页，讲稿共31张，创作于星期一呋喃妥因呋喃妥因(呋喃坦叮，呋喃坦叮，nitrofurantoin）治疗泌尿道感染，酸性环境中作用增强治疗泌尿道感染，酸性环境中作用增强呋喃唑酮呋喃唑酮(痢特灵，痢特灵，furazolidone）口服不吸收，治疗肠炎和痢疾口服不吸收，治疗肠炎和痢疾第29页，讲稿共31张，创作于星期一甲硝唑甲硝唑（metronidazolemetronidazole，灭滴灵），灭滴灵），灭滴灵），灭滴灵）抗菌谱抗菌谱：厌氧菌，破伤风梭菌，滴虫，阿米巴原虫，厌氧菌，破伤风梭菌，滴虫，阿米巴原虫，贾第鞭毛虫等。贾第鞭毛虫等。机制机制：抑制抑制DNA的合成。的合成。应用应用：厌氧菌感染、破伤风、伪膜性肠炎、肠外阿米巴、厌氧菌感染、破伤风、伪膜性肠炎、肠外阿米巴、滴虫、贾第鞭毛虫病等。滴虫、贾第鞭毛虫病等。第30页，讲稿共31张，创作于星期一感感谢谢大大家家观观看看第31页，讲稿共31张，创作于星期一