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1、药剂学课件第十一章药物微粒分散系现在学习的是第1页，共36页复习若 用 吐 温40（HLB=15.6）和 司 盘80（HLB=4.3）配制HLB 值为9.2的混合乳化剂100g，问二者各需要多少克？15.6x+4.3(100-x)=9.2 100 x=490/11.3=43.4(g)2现在学习的是第2页，共36页内内 容容 纲纲 要要药物微粒分散系在药剂学中的意义药物微粒分散系在药剂学中的意义微粒分散系的基本特性（粒度、动力微粒分散系的基本特性（粒度、动力学、光学、电学性质）学、光学、电学性质）微粒分散系的物理稳定性（动力学、微粒分散系的物理稳定性（动力学、热力学）进行较深入的讨论。热力学）进
2、行较深入的讨论。3现在学习的是第3页，共36页*分散体系分散体系：一种或几种物质高度分散在某种一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系。介质中所形成的体系。按分散相粒子大小分类：按分散相粒子大小分类：微粒分散体系：微粒分散体系：1nm100m微粒给药系统：微粒给药系统：微粒分散体系的特点：多相、热力学不稳定、微粒分散体系的特点：多相、热力学不稳定、其他性质其他性质第一节第一节 概述概述4现在学习的是第4页，共36页1.提高溶解度、溶解速度，生物利用度提高。提高溶解度、溶解速度，生物利用度提高。2.增加分散性和稳定性。增加分散性和稳定性。3.体内靶向性体内靶向性4.缓释作用、降低毒性缓释作
3、用、降低毒性5.提高体内外稳定性提高体内外稳定性微粒分散体系在药剂学中的意义微粒分散体系在药剂学中的意义5现在学习的是第5页，共36页第二节第二节 药物微粒分散系的性质药物微粒分散系的性质性质包括动力学、光散射、电学、稳定性。性质包括动力学、光散射、电学、稳定性。主要讨论与用药安全、体内吸收、分布、发主要讨论与用药安全、体内吸收、分布、发挥药效有关的性质。挥药效有关的性质。一、微粒大小与测定方法一、微粒大小与测定方法测定方法：测定方法：1.电子显微镜法电子显微镜法:TEM（Transmission Electron Microscope）SEM（Scanning Electron Micros
4、cope）6现在学习的是第6页，共36页TEM7现在学习的是第7页，共36页脂质体的TEM8现在学习的是第8页，共36页SEM9现在学习的是第9页，共36页聚氨酯改性环氧树脂SEM 10现在学习的是第10页，共36页2.激光散射法激光散射法:激光粒度测定仪激光粒度测定仪11现在学习的是第11页，共36页瑞利散射公式：I散射光强度；I0_ 入射光强度；n 分散相的折射率；n0 分散介质的折射率；入射光波长；V 单个粒子的体积；单位体积中粒子数目。12现在学习的是第12页，共36页200目合金粉粒度分布图目合金粉粒度分布图13现在学习的是第13页，共36页漂珠的粒度分布图漂珠的粒度分布图14现在学
5、习的是第14页，共36页 微粒分散制剂可供静脉、动脉注射，皮下注射或植入，微粒分散制剂可供静脉、动脉注射，皮下注射或植入，肌肉注射、关节腔内注射、眼内及鼻腔用药肌肉注射、关节腔内注射、眼内及鼻腔用药,亦可用于口亦可用于口服。服。以在临床治疗上，静注微粒的大小有严格要求。以在临床治疗上，静注微粒的大小有严格要求。90%微粒在微粒在1m以下，不得有大于以下，不得有大于5m的的微粒，以微粒，以防止堵塞血管与产生静脉炎。防止堵塞血管与产生静脉炎。在癌症的化疗中，将较大微粒进行动脉栓塞，治疗肝在癌症的化疗中，将较大微粒进行动脉栓塞，治疗肝癌、肾癌等，已显示其独特的优点。癌、肾癌等，已显示其独特的优点。二
6、、微粒大小与体内分布二、微粒大小与体内分布15现在学习的是第15页，共36页50 m，注射于肠系膜动脉，注射于肠系膜动脉:靶向于肠靶向于肠 门静脉、肝动脉门静脉、肝动脉:靶向于肝靶向于肝 肾动脉：靶向于肾肾动脉：靶向于肾 粒度不同的微粒分散体系在体内具有不粒度不同的微粒分散体系在体内具有不同的分布特征同的分布特征16现在学习的是第16页，共36页1.布朗运动布朗运动:1827年，年，Brown发现布朗运动。发现布朗运动。2.布朗运动是液体分子的热运动的结果。布朗运动是液体分子的热运动的结果。10 m，布朗运动不明显，布朗运动不明显 0,稳定稳定3.空间稳定效应的特点空间稳定效应的特点受电解质的
7、影响小，在水、非水体系均能起作受电解质的影响小，在水、非水体系均能起作用，能够使浓的分散体系稳定。用，能够使浓的分散体系稳定。35现在学习的是第35页，共36页 自由聚合物对胶体有稳定作用，但它们自由聚合物对胶体有稳定作用，但它们并不吸附于微粒表面，微粒表面上高分子的并不吸附于微粒表面，微粒表面上高分子的浓度低于体相溶液的浓度，形成负吸附。在浓度低于体相溶液的浓度，形成负吸附。在表面上形成一种表面上形成一种空缺的表面层空缺的表面层，这种稳定理，这种稳定理论称为空缺稳定理论。论称为空缺稳定理论。影响空缺稳定的因素影响空缺稳定的因素 1 1）聚合物的分子量）聚合物的分子量 2 2）微粒大小）微粒大小 3 3）溶剂的影响）溶剂的影响三、三、空缺稳定理论空缺稳定理论 36现在学习的是第36页，共36页