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1、药物代谢动力学第1页，共21页，编辑于2022年，星期二第一节 药物转运药物在体内的跨膜转运方式：l 被动转运(passive transport)特点l 简单扩散(simple diffusion)l 主动转运(active transport)特点第2页，共21页，编辑于2022年，星期二第3页，共21页，编辑于2022年，星期二第4页，共21页，编辑于2022年，星期二第二节 药物的体内过程一、吸收(absorption)（一）胃肠道给药 方式 口服(per os)舌下(sublingual)直肠(per rectum)吸收部位 口服 小肠粘膜 舌下 颊粘膜 直肠 直肠粘膜 首关消除(f
2、irst pass elimination)第5页，共21页，编辑于2022年，星期二（二）注射给药 静脉注射(intravenous injection,iv)静脉滴注(intravenous infusion,iv in drop)肌内注射(intramuscular injection,im)皮下注射(subcutaneous injection,sc)第6页，共21页，编辑于2022年，星期二（三）呼吸道给药 肺泡吸收 5 m左右微粒 小支气管沉积 10 m左右微粒 鼻咽部 喷雾剂（四）经皮给药 脂溶性 促皮吸收剂第7页，共21页，编辑于2022年，星期二二、分布(distributi
3、on)l与血浆蛋白结合 D+P DP 竞争置换 结合型99%游离型1%结合型98%游离型2%l再分布l胞内外分布 pH7.4 pH7.0 第8页，共21页，编辑于2022年，星期二血脑屏障 组织学基础 生理学意义 药理学意义 胎盘屏障 与一般毛细血管无显著差别 不能保获胎儿免遭外源性化合物的影响第9页，共21页，编辑于2022年，星期二三、生物转化（biotransformation;药物代谢 drug metabolism）l 定义l 后果：代谢失活，代谢活化，毒性增加l 步骤：相反应（第一步）氧化 还原 水解 极性增加 相反应（第二步）结合反应 极性进一步增加 葡萄糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽、
4、甘氨酸 第10页，共21页，编辑于2022年，星期二部位：肝脏 微粒体主要酶系：细胞色素P450酶系统（cytochrome P450 enzymatic system）临床意义：肝药酶诱导剂 肝药酶抑制剂药物相互作用第11页，共21页，编辑于2022年，星期二第12页，共21页，编辑于2022年，星期二第13页，共21页，编辑于2022年，星期二第14页，共21页，编辑于2022年，星期二四、排泄(excretion)肾脏 肾小球过滤 肾小管 水分重吸收 主动分泌通道 尿液pH 胆汁排泄 肝肠循环 第15页，共21页，编辑于2022年，星期二第16页，共21页，编辑于2022年，星期二第三节
5、 体内药量随时间变化时量关系与时量曲线 峰值(Cmax)达峰时间(Tpeak)血浆半衰期(t1/2)曲线下面积(AUC)第17页，共21页，编辑于2022年，星期二绝对生物利用度F=口服等量药物AUC 100%静注等量药物AUC 相对生物利用度F=受试药AUC 100%标准药AUC第18页，共21页，编辑于2022年，星期二第四节 消除动力学第19页，共21页，编辑于2022年，星期二血浆清除率 CL 单位时间多少容积血浆中药物清除 LKg-1 h-1表观分布容积Vd Vd=房室模型AC0(mg)(mg L-1)第20页，共21页，编辑于2022年，星期二第21页，共21页，编辑于2022年，星期二