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1、药理学药物代谢动力学第1页，共22页，编辑于2022年，星期二研究内容：l 药物体内过程 机体对药物的处置 （disposition）吸收(absorption)分布(distribution)代谢(metabolism)排泄(excretion)l 体内药物浓度（血药浓度）动力学规律 第2页，共22页，编辑于2022年，星期二第一节 药物转运药物在体内的跨膜转运方式：l 被动转运(passive transport)特点l 简单扩散(simple diffusion)l 主动转运(active transport)特点第3页，共22页，编辑于2022年，星期二第4页，共22页，编辑于2022
2、年，星期二第5页，共22页，编辑于2022年，星期二第二节 药物的体内过程一、吸收(absorption)（一）胃肠道给药 方式 口服(per os)舌下(sublingual)直肠(per rectum)吸收部位 口服 小肠粘膜 舌下 颊粘膜 直肠 直肠粘膜 首关消除(first pass elimination)第6页，共22页，编辑于2022年，星期二（二）注射给药 静脉注射(intravenous injection,iv)静脉滴注(intravenous infusion,iv in drop)肌内注射(intramuscular injection,im)皮下注射(subcutan
3、eous injection,sc)第7页，共22页，编辑于2022年，星期二（三）呼吸道给药 肺泡吸收 5 m左右微粒 小支气管沉积 10 m左右微粒 鼻咽部 喷雾剂（四）经皮给药 脂溶性 促皮吸收剂第8页，共22页，编辑于2022年，星期二二、分布(distribution)l与血浆蛋白结合 D+P DP 竞争置换 结合型99%游离型1%结合型98%游离型2%l再分布l胞内外分布 pH7.4 pH7.0 第9页，共22页，编辑于2022年，星期二血脑屏障 组织学基础 生理学意义 药理学意义 胎盘屏障 与一般毛细血管无显著差别 不能保获胎儿免遭外源性化合物的影响第10页，共22页，编辑于20
4、22年，星期二三、生物转化（biotransformation;药物代谢 drug metabolism）l 定义l 后果：代谢失活，代谢活化，毒性增加l 步骤：相反应（第一步）氧化 还原 水解 极性增加 相反应（第二步）结合反应 极性进一步增加 葡萄糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽、甘氨酸 第11页，共22页，编辑于2022年，星期二部位：肝脏 微粒体主要酶系：细胞色素P450酶系统（cytochrome P450 enzymatic system）临床意义：肝药酶诱导剂 肝药酶抑制剂药物相互作用第12页，共22页，编辑于2022年，星期二第13页，共22页，编辑于2022年，星期二第14页，共22页
5、，编辑于2022年，星期二第15页，共22页，编辑于2022年，星期二四、排泄(excretion)肾脏 肾小球过滤 肾小管 水分重吸收 主动分泌通道 尿液pH 胆汁排泄 肝肠循环 第16页，共22页，编辑于2022年，星期二第17页，共22页，编辑于2022年，星期二第三节 体内药量随时间变化时量关系与时量曲线 峰值(Cmax)达峰时间(Tpeak)血浆半衰期(t1/2)曲线下面积(AUC)第18页，共22页，编辑于2022年，星期二绝对生物利用度F=口服等量药物AUC 100%静注等量药物AUC 相对生物利用度F=受试药AUC 100%标准药AUC第19页，共22页，编辑于2022年，星期二第四节 消除动力学第20页，共22页，编辑于2022年，星期二血浆清除率 CL 单位时间多少容积血浆中药物清除 LKg-1 h-1表观分布容积Vd Vd=房室模型AC0(mg)(mg L-1)第21页，共22页，编辑于2022年，星期二第22页，共22页，编辑于2022年，星期二