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1、第 三 章外周周神经系系统药物物自测练习习一、单项项选择题题3-1、下下列哪种种叙述与与胆碱受受体激动动剂不符符A. 乙乙酰胆碱碱的乙酰酰基部分分为芳环环或较大大分子量量的基团团时，转转变为胆胆碱受体体拮抗剂剂B. 乙乙酰胆碱碱的亚乙乙基桥上上b位甲基基取代，MM样作用用大大增增强，成成为选择择性M受受体激动动剂C. CCarbbachhol作作用较乙乙酰胆碱碱强而持持久D. BBethhaneechool cchlooridde的S构型异异构体的的活性大大大高于于R构型异异构体E. 中中枢M受受体激动动剂是潜潜在的抗抗老年痴痴呆药物物3-2、下下列有关关乙酰胆胆碱酯酶酶抑制剂剂的叙述述不正确
2、确的是A. NNeosstiggminne bbrommidee是可逆逆性乙酰酰胆碱酯酯酶抑制制剂，其其与ACChE结结合后形形成的二二甲氨基基甲酰化化酶，水水解释出出原酶需需要几分分钟B. NNeosstiggminne bbrommidee结构中中N, N-二二甲氨基基甲酸酯酯较phhysoostiigmiine结结构中NN-甲基基氨基甲甲酸酯稳稳定C. 中中枢乙酰酰胆碱酯酯酶抑制制剂可用用于抗老老年痴呆呆D. 经经典的乙乙酰胆碱碱酯酶抑抑制剂结结构中含含有季铵铵碱阳离离子、芳芳香环和和氨基甲甲酸酯三三部分E. 有有机磷毒毒剂也是是可逆性性乙酰胆胆碱酯酶酶抑制剂剂3-3、下下列叙述述哪个不
3、不正确A. SScoppolaaminne分子子中有三三元氧环环结构，使使分子的的亲脂性性增强B. 托托品酸结结构中有有一个手手性碳原原子，SS构型者者具有左左旋光性性C. AAtroopinne水解解产生托托品和消消旋托品品酸D. 莨莨菪醇结结构中有有三个手手性碳原原子C11、C3和C5，具有有旋光性性E. 山山莨菪醇醇结构中中有四个个手性碳碳原子CC1、C3、C5和C6，具有有旋光性性3-4、下下列合成成M胆碱碱受体拮拮抗剂分分子中，具具有9-呫吨基基的是A. GGlyccopyyrrooniuum bbrommideeB. OrpphennadrrineeC. PProppantthel
4、linee brromiideD. BennacttyziineE. PPireenzeepinne3-5、下下列与eepinnephhrinne不符符的叙述述是A. 可可激动a和和b受体B. 饱和水水溶液呈呈弱碱性性C. 含含邻苯二二酚结构构，易氧氧化变质质D. b-碳以R构型为为活性体体，具右右旋光性性E. 直直接受到到单胺氧氧化酶和和儿茶酚酚氧位甲甲基转移移酶的代代谢3-6、临临床药用用()- eepheedriine的的结构是是A. B. C. D. E. 上上述四种种的混合合物3-7、DDiphhenhhydrramiine属属于组胺胺H1受体拮拮抗剂的的哪种结结构类型型A. 乙乙二
5、胺类类B. 哌嗪类类C. 丙丙胺类D. 三环类类E. 氨氨基醚类类3-8、下列列哪一个个药物具具有明显显的中枢枢镇静作作用A. CChloorphhenaaminneB. CleemasstinneC. AAcriivasstinneD. LorrataadinneE. CCetiirizzinee3-9、若若以下图图代表局局麻药的的基本结结构，则则局麻作作用最强强的X为为A. OB. NHHC. SD. CHH2E. NHNNH3-100、Liidoccainne比pproccainne作用用时间长长的主要要原因是是A. PProccainne有芳芳香第一一胺结构构B. Proocaiine
6、有有酯基C. LLidoocaiine有有酰胺结结构D. Liddocaainee的中间间部分较较proocaiine短短E. 酰酰氨键比比酯键不不易水解解二、配比比选择题题3-11133-155A. 溴溴化N-甲基基-N-（11-甲基基乙基）-N-22-（99H-呫吨吨-9-甲酰氧氧基）乙乙基-2-丙丙铵B. 溴溴化N，N，N-三甲基基-3-（二二甲氨基基）甲酰酰氧基苯铵C. （R）-4-2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚D. NN，N-二甲基基-g-（4-氯苯基基）-22-吡啶啶丙胺顺顺丁烯二二酸盐E. 44-氨基基苯甲酸酸-2-（二乙乙氨基）乙乙酯盐酸酸盐3-111、Eppin
7、eephrrinee3-122、Chhlorrpheenamminee maaleaate3-133、Prropaanthheliine broomidde3-14、PProccainne hhydrrochhlorridee3-155、Neeosttigmminee brromiide3-11633-200A. B. C. D. E. 3-166、Saalbuutammol3-177、Ceetirriziine hyddrocchlooridde3-188、Attroppinee3-199、Liidoccainne hhydrrochhlorridee3-200、Beethaanecchol
8、l chhlorridee3-22133-255A. B. C. D. E. 3-211、Loorattadiine3-222、Annisoodamminee hyydroobroomidde3-233、Miizollasttinee3-244、Attraccuriium bessilaate3-255、Paancuuronniumm brromiide3-22633-300A. 加加氢氧化化钠溶液液，加热热后，加加入重氮氮苯磺酸酸试液，显显红色B. 用用发烟硝硝酸加热热处理，再再加入氢氢氧化钾钾醇液和和一小粒粒固体氢氢氧化钾钾，初显显深紫色色，后转转暗红色色，最后后颜色消消失C. 其其水溶液
9、液加氢氧氧化钠溶溶液，析析出油状状物，放放置后形形成结晶晶。若不不经放置置继续加加热则水水解，酸酸化后析析出固体体D. 被被高锰酸酸钾、铁铁氰化钾钾等氧化化生成苯苯甲醛和和甲胺，前前者具特特臭，后后者可使使红石蕊蕊试纸变变蓝E. 在在稀硫酸酸中与高高锰酸钾钾反应，使使后者的的红色消消失3-266、Eppheddrinne3-27、NNeosstiggminne bbrommidee3-288、Chhlorrpheenamminee maaleaate33-299、Prrocaainee hyydroochlloriide3-300、Attroppinee3-33133-355A. 用用于治疗疗
10、重症肌肌无力、术术后腹气气胀及尿尿潴留B. 用用于胃肠肠道、肾肾、胆绞绞痛，急急性微循循环障碍碍，有机机磷中毒毒等，眼眼科用于于散瞳C. 麻麻醉辅助助药D. 用用于过敏敏性休克克、心脏脏骤停和和支气管管哮喘的的急救，还还可制止止鼻粘膜膜和牙龈龈出血E. 用用于治疗疗支气管管哮喘，哮哮喘型支支气管炎炎和肺气气肿患者者的支气气管痉挛挛等3-311、Paancuuronniumm brromiide33-322、Neeosttigmminee brromiide3-333、Saalbuutammol3-344、Eppineephrrinee3-355、Attroppinee suulphhatee三
11、、比较较选择题题3-33633-400A. PPiloocarrpinneB.DooneppeziilC. 两两者均是是D. 两者均均不是3-366、乙酰酰胆碱酯酯酶抑制制剂3-377、M胆胆碱受体体拮抗剂剂3-388、拟胆胆碱药物物3-399、含内内酯结构构3-400、含三三环结构构3-44133-455A. SScoppolaaminneB. AniisoddamiineC. 两两者均是是D. 两者均均不是3-411、中枢枢镇静剂剂3-422、茄科科生物碱碱类3-433、含三三元氧环环结构3-444、其莨莨菪烷66位有羟羟基3-455、拟胆胆碱药物物3-44633-500A. DDobuu
12、tammineeB. TerrbuttaliineC. 两两者均是是D. 两者均均不是3-466、拟肾肾上腺素素药物3-477、选择择性b1受受体激动动剂3-488、选择择性b2受体激激动剂33-499、具有有苯乙醇醇胺结构构骨架3-500、含叔叔丁基结结构3-55133-555A. TTrippeleennaaminneB. KettotiifennC. 两两者均是是D. 两者均均不是3-511、乙二二胺类组组胺H1受体拮拮抗剂3-522、氨基基醚类组组胺H1受体拮拮抗剂3-533、三环环类组胺胺H1受体拮拮抗剂3-544、镇静静性抗组组胺药3-555、非镇镇静性抗抗组胺药药3-55633-
13、600A. DDyclloniineB. TettraccainneC. 两两者均是是D. 两者均均不是3-566、酯类类局麻药药3-577、酰胺胺类局麻麻药3-588、氨基基酮类局局麻药3-599、氨基基甲酸酯酯类局麻麻药3-600、脒类类局麻药药四、多项项选择题题3-611、下列列叙述哪哪些与胆胆碱受体体激动剂剂的构效效关系相相符A. 季季铵氮原原子为活活性必需需B. 乙乙酰基上上氢原子子被芳环环或较大大分子量量的基团团取代后后，活性性增强C. 在在季铵氮氮原子和和乙酰基基末端氢氢原子之之间，以以不超过过五个原原子的距距离（HH-C-C-OO-C-C-NN）为佳佳。当主主链长度度增加时时，
14、活性性迅速下下降D. 季季铵氮原原子上以以甲基取取代为最最好E. 亚亚乙基桥桥上烷基基取代不不影响活活性3-622、下列列有关乙乙酰胆碱碱酯酶抑抑制剂的的叙述哪哪些是正正确的A. PPhyssosttigmminee分子中中不具有有季铵结结构，脂脂溶性较较大，易易于穿过过血脑屏屏障，有有较强的的中枢拟拟胆碱作作用B. PPyriidosstiggminnebrromiide比比neoostiigmiine broomidde作用用时间长长C. NNeosstiggminne bbrommidee口服后后以原型型药物从从尿液排排出D. DDoneepezzil为为中枢乙乙酰胆碱碱酯酶抑抑制剂，可
15、可用于抗抗老年痴痴呆E. 可可由间氨氨基苯酚酚为原料料制备NNeosstiggminne bbrommidee3-633、对aatroopinne进行行结构改改造发展展合成抗抗胆碱药药，以下下图为基基本结构构A. RR1和R2为相同同的环状状基团B. R3多数为为OHC. XX必须为为酯键D. 氨基部部分通常常为季铵铵盐或叔叔胺结构构E. 环环取代基基到氨基基氮原子子之间的的距离以以244个碳原原子为好好3-644、Paancuuronniumm brromiideA. 具具有5a-雄甾烷烷母核B. 2位和和16位位有1-甲基哌哌啶基取取代C. 33位和117位有有乙酰氧氧基取代代D. 属于甾
16、甾类非去去极化型型神经肌肌肉阻断断剂E. 具具有雄性性激素活活性3-655、肾上上腺素受受体激动动剂的化化学不稳稳定性表表现为A. 饱饱和水溶溶液呈弱弱碱性B. 易氧化化变质C. 受受到MAAO和CCOMTT的代谢谢D. 易水解解E. 易易发生消消旋化3-666、肾上上腺素受受体激动动剂的构构效关系系包括A. 具具有b-苯乙胺胺的结构构骨架B. b-碳上通通常带有有醇羟基基，其绝对构构型以SS构型为为活性体体C. a-碳上带带有一个个甲基，外外周拟肾肾上腺素素作用减减弱，中中枢兴奋奋作用增增强，作作用时间间延长D. NN上取代代基对a和和b受体效效应的相相对强弱弱有显著著影响E. 苯苯环上可可
17、以带有有不同取取代基3-677、非镇镇静性抗抗组胺药药中枢副副作用低低的原因因是A. 对对外周组组胺H1受体选选择性高高，对中中枢受体体亲和力力低B. 未未及进入入中枢已已被代谢谢C. 难难以进入入中枢D. 具具有中枢枢镇静和和兴奋的的双重作作用，两两者相互互抵消E. 中中枢神经经系统没没有组胺胺受体3-688、下列列关于mmizoolasstinne的叙叙述，正正确的有有A. 不不仅对外外周H1受体有有强效选选择性拮拮抗作用用，还具具有多种种抗炎、抗抗过敏作作用B. 不不经P4450代代谢，且且代谢物物无活性性C. 特特非那定定和阿司司咪唑都都因心脏脏毒性先先后被撤撤出医药药市场，但但miz
18、zolaastiine在在这方面面有优势势，尚未未观察到到明显的的心脏毒毒性D. 在在体内易易离子化化，难以以进入中中枢，所所以是非非镇静性性抗组胺胺药E. 分分子中虽虽有多个个氮原子子，但都都位于叔叔胺、酰酰胺及芳芳香性环环胍结构构中，只只有很弱弱的碱性性3-699、若以以下图表表示局部部麻醉药药的通式式，则A. 苯苯环可被被其它芳芳烃、芳芳杂环置置换，作作用强度度不变B. ZZ部分可可用电子子等排体体置换，并并对药物物稳定性性和作用用强度产产生不同同影响C. nn等于223为为好D. Y为杂杂原子可可增强活活性E. RR1为吸电电子取代代基时活活性下降降3-700、Prrocaainee具
19、有如如下性质质A. 易易氧化变变质B. 水水溶液在在弱酸性性条件下下相对稳稳定稳定定，中性性碱性条条件下水水解速度度加快C. 可可发生重重氮化偶联反反应D. 氧化性性E. 弱弱酸性五、问答答题3-711、合成成M受体体激动剂剂和拮抗抗剂的化化学结构构有哪些些异同点点？3-722、叙述述从生物物碱类肌肌松药的的结构特特点出发发，寻找找毒性较较低的异异喹啉类类N受体体拮抗剂剂的设计计思路。3-733、结构构如下的的化合物物将具有有什么临临床用途途和可能能的不良良反应？若将氮氮上取代代的甲基基换成异异丙基，又又将如何何？3-744、苯乙乙醇胺类类肾上腺腺素受体体激动剂剂的b碳是是手性碳碳原子，其其R构型异异构体的的活性大大大高于于S构型体体，试解解释之。3-755、经典典H1受体拮拮抗剂有有何突出出的不良良反应？为什么么？第二二代H1受体拮拮抗剂如如何克服服这一缺缺点？3-766、经典典H1受体拮拮抗剂的的几种结结构类型型具有一一定的联联系。试试分析由由乙二胺胺类到氨氨基醚类类、丙胺胺类、三三环类、哌哌嗪类的的结构变变化。3-777、从pproccainne的结结构分析析其化学学稳定性性，说明明配制注注射液时时的注意意事项及及药典规规定杂质质检查的的原因。3-788、简述述atrropiine的的立体化化学。