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1、第三章 外周神神经系统统药物一、 单项选择择题1) 下列哪种种叙述与与胆碱受受体激动动剂不符符A. 乙乙酰胆碱碱的乙酰酰基部分分为芳环环或较大大分子量量的基团团时，转转变为胆胆碱受体体拮抗剂剂B. 乙乙酰胆碱碱的亚乙乙基桥上上b位甲基基取代，MM样作用用大大增增强，成成为选择择性M受受体激动动剂C. CCarbbachhol作作用较乙乙酰胆碱碱强而持持久D. BBethhaneechool CChlooridde的SS构型异异构体的的活性大大大高于于R构型异异构体E. 中中枢M胆胆碱受体体激动剂剂是潜在在的抗老老年痴呆呆药物2) 下列有关关乙酰胆胆碱酯酶酶抑制剂剂的叙述述不正确确的是A. NN
2、eosstiggminne BBrommidee是可逆逆性乙酰酰胆碱酯酯酶抑制制剂，其其与ACChE结结合后形形成的二二甲氨基基甲酰化化的酶结结合物，水水解释出出原酶需需要几分分钟B. NNeosstiggminne BBrommidee结构中中N, N-二二甲氨基基甲酸酯酯较Phhysoostiigmiine结结构中NN-甲基基氨基甲甲酸酯稳稳定C. 中中枢乙酰酰胆碱酯酯酶抑制制剂可用用于抗老老年痴呆呆D. 经经典的乙乙酰胆碱碱酯酶抑抑制剂结结构中含含有季铵铵碱阳离离子、芳芳香环和和氨基甲甲酸酯三三部分E. 有有机磷毒毒剂也是是可逆性性乙酰胆胆碱酯酶酶抑制剂剂3) 下列叙述述哪个不不正确A.
3、 SScoppolaaminne分子子中有三三元氧环环结构，使使分子的的亲脂性性增强B. 托托品酸结结构中有有一个手手性碳原原子，SS构型者者具有左左旋光性性C. AAtroopinne水解解产生托托品和消消旋托品品酸D. 莨莨菪醇结结构中有有三个手手性碳原原子C11、C3和C5，具有有旋光性性E. 山山莨菪醇醇结构中中有四个个手性碳碳原子CC1、C3、C5和C6，具有有旋光性性4) 关于硫酸酸阿托品品,下列列说法不不正确的的是A.现可可采用合合成法制制备 B.水溶液液呈中性性C.在碱碱性溶液液较稳定定 DD.可用用Vittalii反应鉴鉴别E.制注注射液时时用适量量氯化钠钠作稳定定剂5) 临
4、床应用用的阿托托品是莨莨菪碱的的A.右旋旋体 B.左旋体体C.外消消旋体 D.内内消旋体体E.都在在使用6) 阿托品的的特征定定性鉴别别反应是是A.与AAgNOO3溶液液反应 BB.与香香草醛试试液反应应C.与CCuSOO4试液液反应 D.VVitaali反反应E.紫脲脲酸胺反反应7) 下列合成成M胆碱碱受体拮拮抗剂分分子中，具具有9-呫吨基基的是A. GGlyccopyyrrooniuum BBrommideeB. OrpphennadrrineeC. PProppantthellinee BrromiideD. BennacttyziineE. PPireenzeepinne8) 下列与A
5、Adreenallinee不符的的叙述是是A. 可可激动a和和b受体B. 饱和水水溶液呈呈弱碱性性C. 含含邻苯二二酚结构构，易氧氧化变质质D. b-碳以R构型为为活性体体，具右右旋光性性E. 直直接受到到单胺氧氧化酶和和儿茶酚酚氧位甲甲基转移移酶的代代谢9) 临床药用用()- EEpheedriine的的结构是是A. B. C. D. E. 上上述四种种的混合合物10) Diphhenhhydrramiine属属于组胺胺H1受体拮拮抗剂的的哪种结结构类型型A. 乙乙二胺类类B. 哌嗪类类C. 丙丙胺类D. 三环类类E. 氨氨基醚类类11) 下列何者者具有明明显中枢枢镇静作作用A. CChlo
6、orphhenaaminneB. CleemasstinneC. AAcriivasstinneD. LorrataadinneE. CCetiirizzinee12) 若以下图图代表局局麻药的的基本结结构，则则局麻作作用最强强的X为为A. OB. NHHC. SD. CHH2E. NHNNH13) Lidoocaiine比比Proocaiine作作用时间间长的主主要原因因是A. PProccainne有芳芳香第一一胺结构构B. Proocaiine有有酯基C. LLidoocaiine有有酰胺结结构D. Liddocaainee的中间间部分较较Proocaiine短短E. 酰酰胺键比比酯键不
7、不易水解解14) 盐酸普鲁鲁卡因最最易溶于于哪种试试剂A.水 B.酒酒精C.氯仿仿 DD.乙醚醚E.丙酮酮15) 盐酸鲁卡卡因因具具有（ ）,故故重氮化化后与碱碱性萘酚偶偶合后生生成猩红红色偶氮氮染料A.苯环环 BB.伯氨氨基C.酯基基 DD.芳伯伯氨基E.叔氨氨基16) 盐酸利多多卡因的的乙醇溶溶液加氯氯化钴试试液即生生成A.结晶晶性沉淀淀 BB.蓝绿绿色沉淀淀C.黄色色沉淀 D.紫紫色沉淀淀E.红色色沉淀二、配比比选择题题1)A. 溴溴化N-甲基基-N-（11-甲基基乙基）-N-22-（99H-呫吨吨-9-甲酰氧氧基）乙乙基-2-丙丙铵B. 溴溴化N，N，N-三甲基基-3-（二二甲氨基基）
8、甲酰酰氧基苯铵C. (R)-44-22-（甲甲氨基）-1-羟羟基乙基基-11，2-苯二酚酚D. NN，N-二甲基基-g-（4-氯苯基基）-22-吡啶啶丙胺顺顺丁烯二二酸盐E. 44-氨基基苯甲酸酸-2-（二乙乙氨基）乙乙酯盐酸酸盐1. AAdreenallinee2. Chllorpphennamiine Malleatte3. PProppantthellinee Brromiide4. Proocaiine Hyddrocchlooridde5. NNeosstiggminne BBrommidee2)A. B. C. D. E. 1. SSalbbutaamoll2. Cettiriiz
9、inne HHydrrochhlorridee3. AAtroopinne4. Liddocaainee Hyydroochlloriide5. BBethhaneechool CChlooridde3)A. B. C. D. E. 1. CCyprroheeptaadinne HHydrrochhlorridee2. Aniisoddamiine Hyddrobbrommidee3. MMizoolasstinne4. d-TTuboocurrariine Chlloriide5. PPanccurooniuum BBrommidee4)A. 加加氢氧化化钠溶液液，加热热后，加加入重氮氮苯磺
10、酸酸试液，显显红色B. 用用发烟硝硝酸加热热处理，再再加入氢氢氧化钾钾醇液和和一小粒粒固体氢氢氧化钾钾，初显显深紫色色，后转转暗红色色，最后后颜色消消失C. 其其水溶液液加氢氧氧化钠溶溶液，析析出油状状物，放放置后形形成结晶晶。若不不经放置置继续加加热则水水解，酸酸化后析析出固体体D. 被被高锰酸酸钾、铁铁氰化钾钾等氧化化成苯甲甲醛和甲甲胺，前前者具特特臭，后后者可使使红石蕊蕊试纸变变蓝E. 在在稀硫酸酸中与高高锰酸钾钾反应，使使后者的的红色消消失1. EEpheedriine2. Neoostiigmiine Broomidde3. CChloorphhenaaminne MMaleeate
11、e4. Proocaiine Hyddrocchlooridde5. AAtroopinne5)A. 用用于治疗疗重症肌肌无力、术术后腹气气胀及尿尿潴留B. 用用于胃肠肠道、肾肾、胆绞绞痛，急急性微循循环障碍碍，有机机磷中毒毒等，眼眼科用于于散瞳C. 麻麻醉辅助助药，也也可用于于控制肌肌阵挛D. 用用于过敏敏性休克克、心脏脏骤停和和支气管管哮喘的的急救，还还可制止止鼻粘膜膜和牙龈龈出血E. 用用于治疗疗支气管管哮喘，哮哮喘型支支气管炎炎和肺气气肿患者者的支气气管痉挛挛等1. dd-Tuuboccuraarinne CChlooridde2. Neoostiigmiine Broomidde3.
12、 SSalbbutaamoll4. Adrrenaalinne5. AAtroopinne SSulpphatte6)A.普鲁鲁卡因 B.利利多卡因因C.甲丙丙氨酯 D.苯苯巴比妥妥E.地西西泮1. 44-氧基基苯甲酸酸-2-二乙氨氨基乙酯酯2. 22-甲基基-2-丙基-1,33-丙二二醇二氨氨基甲酸酸酯3. 77-氯-1,33-二氢氢-1-甲基-5-苯苯基-22H-11,4-苯胼二二氮卓-2-酮酮4. 22-二乙乙氨基-N-(2,66-二甲甲基苯基基)乙酰酰胺5. 55-乙基基-5-苯基-2,44,6-(1HH,3HH,5HH)嘧啶啶三酮7)A.哌替替啶 B.对乙酰酰氨基酚酚C.甲丙丙氨酯
13、D.布布洛芬E.普鲁鲁卡因1.具芳芳伯氨结结构 22.含丁丁基取代代3.具苯苯酚结构构 4.含含杂环5.母体体是丙二二醇8)A.2-甲基-2-丙丙基1,3-丙丙二醇二二氨基甲甲酸酯B.5-乙基-5-苯苯基-22,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶啶三酮C.7-氯-11,3-二氢-1-甲甲基-55-苯基基-2HH-1,4-苯苯并二氮氮卓-22-酮D.2-二乙氨氨基-NN-(22,6-二甲基基苯基)乙酰胺胺盐酸盐盐一水合合物E.4-氨基苯苯甲酸-2-二二乙氨基基乙酯盐盐酸盐1.盐酸酸普鲁卡卡因的化化学名 2.甲丙氨氨酯的化化学名3.盐酸酸利多卡卡因的化化学名 4.地西泮泮的化学学名5.苯巴巴比妥的
14、的化学名名三、比较较选择题题1)A. PPiloocarrpinneB. TaccrinneC. 两两者均是是D. 两者均均不是1. 乙乙酰胆碱碱酯酶抑抑制剂2. M胆碱碱受体拮拮抗剂3. 拟拟胆碱药药物4. 含内酯酯结构5. 含含三环结结构2)A. SScoppolaaminneB. AniisoddamiineC. 两两者均是是D. 两者均均不是1. 中中枢镇静静剂2. 茄科生生物碱类类3. 含含三元氧氧环结构构4. 其莨菪菪烷6位位有羟基基5. 拟拟胆碱药药物3)A. DDobuutammineeB. TerrbuttaliineC. 两两者均是是D. 两者均均不是1. 拟拟肾上腺腺素药
15、物物2. 选择性性b1受体体激动剂剂3. 选选择性b22受体激激动剂4. 具有苯苯乙醇胺胺结构骨骨架5. 含含叔丁基基结构4)A. TTrippeleennaaminneB. KettotiifennC. 两两者均是是D. 两者均均不是1. 乙乙二胺类类组胺HH1受体拮拮抗剂2. 氨基醚醚类组胺胺H1受体拮拮抗剂3. 三三环类组组胺H1受体拮拮抗剂4. 镇静性性抗组胺胺药5. 非非镇静性性抗组胺胺药5)A. DDyclloniineB. TettraccainneC. 两两者均是是D. 两者均均不是1. 酯酯类局麻麻药2. 酰胺类类局麻药药3. 氨氨基酮类类局麻药药4. 氨基甲甲酸酯类类局麻药
16、药5. 脒脒类局麻麻药6)A.普鲁鲁卡因 B.利利多卡因因C.两者者均是 D.两两者均不不是1.局部部麻醉药药 22.全身身麻醉药药3.常用用作抗心心绞痛药药 4.可用苦苦味酸盐盐沉淀的的不同熔熔点鉴别别5.比较较难于水水解7)A.盐酸酸普鲁卡卡因 B.盐盐酸利多多卡因C.两者者均是 DD.两者者均不是是1.局部部麻醉药药 22.抗心心律失常常药3.易水水解 4.对光敏敏感5.可与与对二甲甲氨基苯苯甲醛缩缩合8)A.阿托托品 B.扑扑尔敏C.两者者均是 DD.两者者均不是是1.存在在于莨菪菪中的生生物碱 22.用外外消旋体体3.具双双缩脲反反应 4.水水溶液呈呈酸性5.用于于解除平平滑肌痉痉挛
17、9)A.咖啡啡因 B.硫硫酸阿托托品C.两者者都是 DD.两者者都不是是1.天然然产物 22.易溶溶于水3.在水水中易溶溶解 4.用用于催眠眠5.可用用于散瞳瞳四、多项项选择题题1) 下列叙述述哪些与与胆碱受受体激动动剂的构构效关系系相符A. 季季铵氮原原子为活活性必需需B. 乙乙酰基上上氢原子子被芳环环或较大大分子量量的基团团取代后后，活性性增强C. 在在季铵氮氮原子和和乙酰基基末端氢氢原子之之间，以以不超过过五个原原子的距距离（HH-C-C-OO-C-C-NN）为佳佳，当主主链长度度增加时时，活性性迅速下下降D. 季季铵氮原原子上以以甲基取取代为最最好E. 亚亚乙基桥桥上烷基基取代不不影响
18、活活性2) 下列有关关乙酰胆胆碱酯酶酶抑制剂剂的叙述述哪些是是正确的的A. PPhyssosttigmminee分子中中不具有有季铵离离子，脂脂溶性较较大，易易于穿过过血脑屏屏障，有有较强的的中枢拟拟胆碱作作用B. PPyriidosstiggminne BBrommidee比Neoostiigmiine Broomidde作用用时间长长C. NNeosstiggminne BBrommidee口服后后以原型型药物从从尿液排排出D. DDoneepezzil为为中枢乙乙酰胆碱碱酯酶抑抑制剂，可可用于抗抗老年痴痴呆E. 可可由间氨氨基苯酚酚为原料料制备NNeosstiggminne BBromm
19、idee3) 对Atrropiine进进行结构构改造发发展合成成抗胆碱碱药，以以下图为为基本结结构A. RR1和R2为相同同的环状状基团B. R3多数为为OHC. XX必须为为酯键D. 氨基部部分通常常为季铵铵盐或叔叔胺结构构E. 环环取代基基到氨基基氮原子子之间的的距离以以244个碳原原子为好好4) Panccurooniuum BBrommideeA. 具具有5a-雄甾烷烷母核B. 2位和和16位位有1-甲基哌哌啶基取取代C. 33位和117位有有乙酰氧氧基取代代D. 属于甾甾类非去去极化型型神经肌肌肉阻断断剂E. 具具有雄性性激素活活性5) 肾上腺素素受体激激动剂的的化学不不稳定性性表现
20、为为A. 饱饱和水溶溶液呈弱弱碱性B. 易氧化化变质C. 受受到MAAO和CCOMTT的代谢谢D. 易水解解E. 易易发生消消旋化6) 肾上腺素素受体激激动剂的的构效关关系包括括A. 具具有b-苯乙胺胺的结构构骨架B. b-碳上通通常带有有醇羟基基，其绝对构构型以SS构型为为活性体体C. a-碳上带带有一个个甲基，外外周拟肾肾上腺素素作用减减弱，中中枢兴奋奋作用增增强，作作用时间间延长D. NN上取代代基对a和和b受体效效应的相相对强弱弱有显著著影响E. 苯苯环上可可以带有有不同取取代基7) 非镇静性性抗组胺胺药中枢枢副作用用低的原原因是A. 对对外周组组胺H1受体选选择性高高，对中中枢受体体
21、亲和力力低B. 未未及进入入中枢已已被代谢谢C. 难难以进入入中枢D. 具具有中枢枢镇静和和兴奋的的双重作作用，两两者相互互抵消E. 中中枢神经经系统没没有组胺胺受体8) 下列关于于Mizzolaastiine的的叙述，正正确的有有A. 不不仅对外外周H1受体有有强效选选择性拮拮抗作用用，还具具有多种种抗炎、抗抗过敏作作用B. 不不经P4450代代谢，且且代谢物物无活性性C. 虽虽然特非非那定和和阿司咪咪唑都因因心脏毒毒性先后后被撤出出，但MMizoolasstinne在这这方面有有优势，尚尚未观察察到明显显的心脏脏毒性D. 在在体内易易离子化化，难以以进入中中枢，所所以是非非镇静性性抗组胺胺
22、药E. 分分子中虽虽有多个个氮原子子，但都都处于叔叔胺、酰酰胺及芳芳香性环环中，只只有很弱弱的碱性性9) 若以下图图表示局局部麻醉醉药的通通式，则则A. 苯苯环可被被其它芳芳烃、芳芳杂环置置换，作作用强度度不变B. ZZ部分可可用电子子等排体体置换，并并对药物物稳定性性和作用用强度产产生不同同影响C. nn等于223为为好D. YY为杂原原子可增增强活性性E. RR1为吸电电子取代代基时活活性下降降10) 盐酸苯海海拉明酸酸性水解解的产物物有A.二苯苯甲醇 B.苯苯甲酸C.二苯苯甲酮 D.二二甲氨基基乙醇E.二甲甲胺11) Proccainne具有有如下性性质A. 易易氧化变变质B. 水水溶液
23、在在弱酸性性条件下下相对稳稳定稳定定，中性性碱性条条件下水水解速度度加快C. 可可发生重重氮化偶联反反应D. 氧氧化性E. 弱弱酸性12) 苯甲酸酯酯类局部部麻醉药药的基本本结构的的主要组组成部份份是A.亲脂脂部份 B.亲亲水部分分 C.中间间连接部部分 D.6元杂杂环部分分 E.凸起起部分13) 局麻药的的结构类类型有A.苯甲甲酸酯类类 BB.酰胺胺类C.氨基基醚类 D.巴巴比妥类类E.氨基基酮类14) 关于盐酸酸普鲁卡卡因，下下列说法法中不正正确的有有A.别名名：奴佛佛卡因 B.有有成瘾性性C.刺激激性和毒毒性大 DD.注射射液变黄黄后,不不可供药药用E.麻醉醉弱15) 属于苯甲甲酸酯类类
24、局麻药药的有A.盐酸酸普鲁卡卡因 B.硫卡因因C.盐酸酸利多卡卡因 D.盐酸丁卡卡因E.盐酸酸布比卡卡因16) 与盐酸普普鲁卡因因生成沉沉淀的试试剂有A.氯化化亚钻 B.碘碘试液C.碘化化汞钾 D.硝硝酸汞E.苦味味酸17) 关于硫酸酸阿托品品,下列列哪些叙叙述是正正确的A.本品品是莨菪菪醇和消消旋莨菪菪酸构成成的酯B.本品品分子中中有一叔叔胺氮原原子C.分子子中有酯酯键,易易被水解解D.本品品具有VVitaali反反应E.本品品与氯化化汞(氯氯化高汞汞)作用用,可产产生黄色色氧化汞汞沉淀,加热可可转变成成红色五、问答答题1) 合成M胆胆碱受体体激动剂剂和拮抗抗剂的化化学结构构有哪些些异同点点
25、？2) 叙述从生生物碱类类肌松药药的结构构特点出出发，寻寻找毒性性较低的的异喹啉啉类N胆胆碱受体体拮抗剂剂的设计计思路。3) 结构如下下的化合合物将具具有什么么临床用用途和可可能的毒毒副反应应？若将将氮上取取代的甲甲基换成成异丙基基，又将将如何？4) 苯乙醇胺胺类肾上上腺素受受体激动动剂的b碳碳是手性性碳原子子，其RR构型异异构体的的活性大大大高于于S构型体体，试解解释之。5) 经典H11受体拮拮抗剂有有何突出出不良反反应？为为什么？第二代代H1受体拮拮抗剂如如何克服服这一缺缺点？6) 经典H11受体拮拮抗剂的的几种结结构类型型是相互互联系的的。试分分析由乙乙二胺类类到氨基基醚类、丙丙胺类、三
26、三环类、哌哌嗪类的的结构变变化。7) 从Proocaiine的的结构分分析其化化学稳定定性，说说明配制制注射液液时注意意事项及及药典规规定杂质质检查的的原因。8) 根据普鲁鲁卡因的的结构、说说明其有有关稳定定性方面面的性质质。9) 为什么药药典规定定盐酸普普鲁卡因因注射液液须检查查对氨基基苯甲酸酸的含量量?简述述其检查查原理。10) 写出由硝硝基甲苯苯、环氧氧乙烷和和二乙胺胺为原料料、合成成普鲁卡卡因的合合成路线线。11) 简述利多多卡因的的合成方方法,并并解释其其结构与与稳定性性的关系系。12) 试从化学学结构分分析硫酸酸阿托品品的稳定定性,贮贮存时应应注意什什么问题题?13) 肌松药氯氯化琥珀珀酰胆为为什么不不可与碱碱性药物物配伍?14) 拟肾上腺腺素药物物分为几几类?这这类药物物有什么么临床意意义?15) 组织胺有有哪些生生理作用用?16) 简述扑尔尔敏的制制备过程程。17) H1受体体拮抗剂剂分为几几类?六、名词词解释1) 麻醉药2) 解痉药3) 肌肉松弛弛药4) 拟肾上腺腺素药5) 拟交感胺胺类药物物6) 抗过敏药药7) 抗组织胺胺药