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1、关于影响自体活性物质的药物(2)第1页，此课件共37页哦第2页，此课件共37页哦第十九章第十九章影响自体活性物质的药物影响自体活性物质的药物第3页，此课件共37页哦 自体活性物质自体活性物质的概念：的概念：由靶组织形成，在产生部位即产生作由靶组织形成，在产生部位即产生作用，不需要血液循环长途运输，故又称用，不需要血液循环长途运输，故又称为为“局部激素局部激素”。主要包括：主要包括：组胺、组胺、5-羟色胺、白三烯、前列腺素等羟色胺、白三烯、前列腺素等第4页，此课件共37页哦学习目标学习目标1.掌握掌握H1受体阻断药的作用、临床应用、受体阻断药的作用、临床应用、不良反应及用药指导；不良反应及用药指
2、导；2.熟悉影响熟悉影响5-HT药物的临床应用及不良药物的临床应用及不良反应。反应。第5页，此课件共37页哦第一节第一节 组胺和抗组胺药组胺和抗组胺药 第6页，此课件共37页哦组胺组胺是一种内源性的生物胺，分布广泛，是一种内源性的生物胺，分布广泛，主要存在于肥大细胞及嗜碱性细胞中，主要存在于肥大细胞及嗜碱性细胞中，具有具有多多种生理活性，是非常重要的种生理活性，是非常重要的自体自体活性物质活性物质之一；之一；组胺组胺调节着广泛的细胞反应，包括调节着广泛的细胞反应，包括过过敏敏反应、炎症反应、反应、炎症反应、胃酸胃酸分泌、在某些分泌、在某些脑区可能起着神经递质作用。脑区可能起着神经递质作用。一.
3、组胺及组胺受体激动药组胺及组胺受体激动药第7页，此课件共37页哦(一一).组胺的形成、分布、释放组胺的形成、分布、释放:1.形成形成：组胺是由组胺酸经组胺酸脱羧酶：组胺是由组胺酸经组胺酸脱羧酶作用作用脱羧而成脱羧而成；2.分布分布：组胺组胺广泛广泛存在于动、植物组织中存在于动、植物组织中;也也是许多毒物和昆虫叮咬分泌液的组成成是许多毒物和昆虫叮咬分泌液的组成成分；在人体几乎存在于分；在人体几乎存在于所有所有的组织中；的组织中；磷酸吡哆醛第8页，此课件共37页哦3.释放释放：组胺在体内以组胺在体内以无活性无活性的状态存在于肥大的状态存在于肥大细胞和嗜碱性细胞的颗粒中。当寒冷、细胞和嗜碱性细胞的颗
4、粒中。当寒冷、烫伤、外伤、毒虫蛰伤、毒素（如蛇毒）烫伤、外伤、毒虫蛰伤、毒素（如蛇毒）、紫外线、变态反应等引起、紫外线、变态反应等引起组织损伤组织损伤时，时，可使肥大细胞可使肥大细胞脱颗粒脱颗粒，组胺就从，组胺就从肥大细肥大细胞胞释放出来，作用于邻近靶细胞特异受释放出来，作用于邻近靶细胞特异受体，产生生物效应体，产生生物效应。组胺是速发型变态反应及局部炎症反应组胺是速发型变态反应及局部炎症反应的重要介质。的重要介质。第9页，此课件共37页哦4.组胺本身组胺本身无无治疗用途治疗用途;5.但组胺拮抗剂但组胺拮抗剂-抗组胺药抗组胺药,却广泛应用却广泛应用于临床。于临床。第10页，此课件共37页哦(二
5、二).).组胺受体的组胺受体的分布及效应分布及效应:1.1.H1受体受体兴奋效应：兴奋效应：(1)增加鼻和支气管粘膜分泌粘液增加鼻和支气管粘膜分泌粘液引起呼吸引起呼吸系统症状系统症状鼻塞、流涕鼻塞、流涕等等;(2)刺激感觉神经末梢刺激感觉神经末梢引起引起局部痛、痒局部痛、痒(3)血管舒张血管舒张：使小动脉、小静脉、毛细血管：使小动脉、小静脉、毛细血管扩张扩张局部局部水肿水肿等等;(4)兴奋平滑肌：兴奋平滑肌：收缩支气管、胃肠及子宫平收缩支气管、胃肠及子宫平滑肌滑肌使支气管平滑肌收缩、痉挛；使胃使支气管平滑肌收缩、痉挛；使胃肠道平滑肌痉挛肠道平滑肌痉挛;第11页，此课件共37页哦2.H2受体受体
6、兴奋效应：兴奋效应：(1)胃酸分泌增加胃酸分泌增加；(2)心率加快心率加快,心收缩力增强心收缩力增强;(3)(3)血管舒张血管舒张;3.H3.H3 3受体：受体：(1)(1)目前尚在研究中目前尚在研究中;(2)(2)可能与可能与中枢中枢、外周、外周神经神经末梢的调节末梢的调节有关。有关。第12页，此课件共37页哦组胺的药理作用组胺的药理作用1.1.促进腺体分泌促进腺体分泌 u激动胃壁细胞激动胃壁细胞 H H2 2 受体受体激活腺苷酸环化酶激活腺苷酸环化酶 细胞内细胞内 cAMPcAMP激活壁细胞顶端囊泡膜上激活壁细胞顶端囊泡膜上 H H+-K-K+-ATP-ATP酶酶泵出泵出H H+具有强大的
7、刺激胃酸分泌作用具有强大的刺激胃酸分泌作用；u引起人胃蛋白酶分泌增加；引起人胃蛋白酶分泌增加；u促进唾液腺、胰腺和支气管腺体分泌，但作用较弱。促进唾液腺、胰腺和支气管腺体分泌，但作用较弱。晨起空腹皮下注射磷酸组胺晨起空腹皮下注射磷酸组胺0.25-0.5mg，无胃，无胃酸分泌，即为真性胃酸缺乏症，见于胃癌病酸分泌，即为真性胃酸缺乏症，见于胃癌病人和恶性贫血。人和恶性贫血。临床应用：临床应用：用于鉴别真假胃酸缺乏症。用于鉴别真假胃酸缺乏症。第14页，此课件共37页哦组胺的药理作用组胺的药理作用2.2.兴奋平滑肌兴奋平滑肌：支气管、胃肠道、子宫支气管、胃肠道、子宫3.3.扩张血管扩张血管激动激动H1
8、H1受体受体毛细血管扩张、通透性毛细血管扩张、通透性局部水肿、全局部水肿、全身血液浓缩；身血液浓缩；大剂量组胺注射大剂量组胺注射渗出过多渗出过多循环血量循环血量强而持久的强而持久的血压下降，甚至休克；血压下降，甚至休克；组胺可引起心率加快：由于反射和组胺对心脏的直接作用组胺可引起心率加快：由于反射和组胺对心脏的直接作用（主要是通过（主要是通过H2H2受体介导）受体介导）第15页，此课件共37页哦组胺的药理作用组胺的药理作用4.4.三重反应三重反应 小剂量皮下注射，注射部位：小剂量皮下注射，注射部位：I.I.毛细血管扩张出现毛细血管扩张出现红斑红斑；II.II.毛细血管通透性增加毛细血管通透性增
9、加,在红斑上形成在红斑上形成丘疹丘疹；III.III.最后最后,通过轴索反射致小动脉扩张通过轴索反射致小动脉扩张,丘疹周围形丘疹周围形成成红晕红晕。麻风病人由于皮肤神经受损，麻风病人由于皮肤神经受损，“三重反应三重反应”常不完全常不完全,可作为麻风病的辅助诊断。可作为麻风病的辅助诊断。第16页，此课件共37页哦倍他司汀（抗眩啶）倍他司汀（抗眩啶）-特异性特异性H H1 1受体激动剂受体激动剂 组胺H1受体激动剂，能选择性扩张脑血管，可促进脑干和内耳迷路的血液循环，纠正内耳血管痉挛。尚有抗血小板聚集及血栓形成作用。第17页，此课件共37页哦【临床应用临床应用】1）内耳眩晕病，能消除眩晕、耳鸣、恶
10、心及头痛等症状，近期治愈率较高；2）慢性缺血性脑血管病；3）多种原因引起的头痛。【不良反应不良反应】偶有恶心、头晕、心悸、胃部不适等，溃疡病患者慎用。对原有哮喘者、嗜铬细胞瘤患者应避免使用。第18页，此课件共37页哦二二.抗组胺药抗组胺药 :(:(组胺受体阻断剂组胺受体阻断剂)我们一般根据组胺阻断剂对我们一般根据组胺阻断剂对H1受体受体、H2受受体体选择性阻断作用的不同将其分为选择性阻断作用的不同将其分为H1受体受体阻断剂、阻断剂、H2受体阻断剂。受体阻断剂。第19页，此课件共37页哦第20页，此课件共37页哦 (一一).).H H1 1受体阻断药受体阻断药第一代：第一代：苯海拉明；异丙嗪苯海
11、拉明；异丙嗪；氯苯那敏；氯苯那敏第二代：第二代：西替利嗪西替利嗪；阿司咪唑；咪唑斯汀；阿司咪唑；咪唑斯汀第21页，此课件共37页哦【药理作用药理作用】1.1.抗抗H H1 1受体效应受体效应：对抗对抗H H1 1引起的胃肠引起的胃肠、支气管收缩；、支气管收缩；部分对抗血管扩张渗出。部分对抗血管扩张渗出。2.2.抑制中枢抑制中枢：表现为镇静，嗜睡表现为镇静，嗜睡(苯海拉明、异丙苯海拉明、异丙嗪嗪 氯苯那敏氯苯那敏 阿斯咪唑阿斯咪唑)。3.3.抗胆碱抗胆碱：止吐、防晕作用较强，可能与中枢抗胆碱作止吐、防晕作用较强，可能与中枢抗胆碱作用有关。用有关。H1受体阻断药受体阻断药第24页，此课件共37页哦
12、 【临床应用临床应用】1.变态反应疾病变态反应疾病:缓解皮肤粘膜症状效果好缓解皮肤粘膜症状效果好荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎首选首选药疹、蚊虫叮咬、接触性皮炎药疹、蚊虫叮咬、接触性皮炎有效（止痒）有效（止痒）支气管哮喘、过敏性休克支气管哮喘、过敏性休克无效。无效。2.抗晕、止吐抗晕、止吐：晕动病、放射病等引起的呕吐晕动病、放射病等引起的呕吐常用苯海拉明、异丙嗪常用苯海拉明、异丙嗪3.镇静、催眠：镇静、催眠：一代一代第25页，此课件共37页哦【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】1.多见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制现象多见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制现象 以苯海拉明和异丙嗪
13、最为明显，驾驶员或高空作业者以苯海拉明和异丙嗪最为明显，驾驶员或高空作业者不宜用；不宜用；2.消化道反应消化道反应 口干、厌食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。口干、厌食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。3.其他反应其他反应 偶见粒细胞减少及溶血性贫血偶见粒细胞减少及溶血性贫血u可致动物畸胎，孕妇不宜用；可致动物畸胎，孕妇不宜用；u过量阿司咪唑还可引起（尖端扭转过量阿司咪唑还可引起（尖端扭转性）心律失常、心跳停止。性）心律失常、心跳停止。阿司咪唑阿司咪唑第26页，此课件共37页哦(二二).H H2 2受体阻断剂受体阻断剂1.1.常用药物：常用药物：西咪替丁西咪替丁（甲氰咪胍）（甲氰咪胍）；雷尼替丁；雷尼替
14、丁；法莫替丁；法莫替丁；尼扎替丁等。尼扎替丁等。2.2.临床应用临床应用：(1)(1)主要用于主要用于消化性溃疡消化性溃疡;(2)(2)增强机体的增强机体的免疫力免疫力。第27页，此课件共37页哦第二节第二节影响影响5-羟色胺的药物羟色胺的药物一一5-羟色胺羟色胺(5-HT),又名又名“血清素血清素”特点特点：1.作为作为自体活性物质自体活性物质:(1)约约90%合成和分布于合成和分布于肠嗜铬细胞肠嗜铬细胞,通常与通常与ATP等物质一起贮存于细胞等物质一起贮存于细胞颗粒内颗粒内;(2)在刺激因素作用下在刺激因素作用下,5-HT释放释放、弥散入、弥散入血液，被血液，被血小板血小板摄取和贮存；摄取
15、和贮存；第28页，此课件共37页哦 2.5-HT作为作为神经递质神经递质,主要分布于松果体主要分布于松果体和下丘脑和下丘脑,参与参与痛觉、睡眠、体温和血压痛觉、睡眠、体温和血压等多种生理功能的调节；等多种生理功能的调节；脑内脑内5-HT的含量和功能异常的含量和功能异常,可能与偏头可能与偏头痛、精神病等多种脑功能和行为异常有痛、精神病等多种脑功能和行为异常有关。关。3.5-HT本身本身尚无尚无临床应用价值。但一些临床应用价值。但一些选选择性择性5-HT受体亚型激动剂却有一定临床受体亚型激动剂却有一定临床价值。价值。第29页，此课件共37页哦5-HT受体主要亚型的特征受体主要亚型的特征分型分型分布
16、分布主要效应主要效应激动剂激动剂拮抗剂拮抗剂5-HT1 5-HT1A 海马、中缝核 行为变化、血压降低 8-OH-DPAT WAY 100635 5-HT1B 黑质、基底节 抑制递质释放 CP-93129 CR 55562 5-HT1D 皮层、脑动脉 脑血管收缩、感觉 舒马普坦 -5-HT1E 皮层、纹状体 抑制腺苷酸环化酶 -5-HT1F 皮层、海马 抑制腺苷酸环化酶 LY 334370 -5-HT2 5-HT2A 血管、血小板 血管收缩、小板聚集 -M-5-HT 酮色林 5-HT2B 胃底 肌肉收缩 -M-5-HT SB204741 5-HT2C 脉络膜丛、黑质 激活磷脂酶C -M-5-H
17、T 美舒麦角 5-HT3 极后区、孤束核 感觉、呕吐反射 m-氯苯双胍 昂丹司琼 5-HT4 上下丘脑，海马 胃肠分泌，蠕动 BIMU 8 GR113808第30页，此课件共37页哦(一一)常见常见5-HT受体激动药受体激动药:1.舒马普坦舒马普坦:(1)通过激动通过激动5-HT1D受体受体(5-HT10R);(2)可引起可引起颅内血管收缩颅内血管收缩;(3)是治疗是治疗偏头痛偏头痛疗效最疗效最好好的药物。的药物。第31页，此课件共37页哦2.西沙必利西沙必利:(1)5-HT4R（肠壁神经节丛神经细胞）（肠壁神经节丛神经细胞）,促进神经末梢释放促进神经末梢释放Ach;(2)胃动力增加胃动力增加
18、,临床用于治疗胃食道反流症临床用于治疗胃食道反流症等胃肠动力失调疾病。等胃肠动力失调疾病。3.右芬氟拉明右芬氟拉明:(1)5-HT1R;(2)强大的强大的抑制食欲抑制食欲作用，用于作用，用于减肥减肥。第32页，此课件共37页哦4.丁螺环酮丁螺环酮:(1)5-HT1AR;(2)抗焦虑药抗焦虑药;(3)是一种有效的非苯二氮卓类抗焦虑药。是一种有效的非苯二氮卓类抗焦虑药。第33页，此课件共37页哦(二二)5-HT受体阻断药受体阻断药:1.赛庚啶赛庚啶:(1)选择性阻断选择性阻断5-HT2R;阻断阻断H1R和较和较弱的抗胆碱作用弱的抗胆碱作用;(3)治疗治疗荨麻疹荨麻疹等皮肤黏膜过敏性疾病；等皮肤黏膜
19、过敏性疾病；(2)预防预防偏头痛偏头痛发作发作;(4)青光眼青光眼、前列腺肥大及尿闭患者、前列腺肥大及尿闭患者禁用禁用；驾驶人员及高空作业者慎用。驾驶人员及高空作业者慎用。第34页，此课件共37页哦2.昂丹司琼昂丹司琼:(1)5-HT3R;(2)镇吐镇吐作用强大作用强大;(作用于孤束核作用于孤束核,催吐化学催吐化学感受器感受器);(3)主要用于主要用于癌症癌症病人手术和病人手术和化疗化疗伴发的严伴发的严重恶心、呕吐。重恶心、呕吐。第35页，此课件共37页哦1.治疗晕动病可选用（治疗晕动病可选用（）A西咪替丁西咪替丁B苯海拉明苯海拉明C雷尼替丁雷尼替丁D特非那定特非那定2.H1受体阻断药最常见的不良反应是（）受体阻断药最常见的不良反应是（）A.烦躁、失眠烦躁、失眠B.镇静、嗜睡镇静、嗜睡C.变态反应变态反应D.药物致畸药物致畸3.高空作业的患者不宜选用（高空作业的患者不宜选用（）A西咪替丁西咪替丁B华法林华法林C苯海拉明苯海拉明E雷尼替丁雷尼替丁第36页，此课件共37页哦感谢大家观看第37页，此课件共37页哦