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1、药理学讲义内脏内分泌系统PPT第1页,此课件共37页哦哮喘的病理变化哮喘的病理变化嗜酸性粒细胞浸润为主的慢性嗜酸性粒细胞浸润为主的慢性支气管炎症支气管炎症可逆性支气管狭窄可逆性支气管狭窄气道高反应性气道高反应性支气管重构支气管重构平平 喘喘 药药第2页,此课件共37页哦平喘药包括平喘药包括 肾上腺素受体激动药 茶碱类抗胆碱药 糖皮质激素白三烯调节药抗过敏平喘药抗组胺药抗炎平喘药抗炎平喘药支气管扩张药支气管扩张药第3页,此课件共37页哦【药理作用与机制药理作用与机制】激动支气管平滑肌细胞激动支气管平滑肌细胞受体受体激动肥大细胞激动肥大细胞受体受体 激动激动1心率加快、心律失常、心率加快、心律失常
2、、室颤,缺氧时更为敏感。室颤,缺氧时更为敏感。一、一、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药第4页,此课件共37页哦 ACPKAG蛋白蛋白cAMPATPCa2+支气管平滑肌松弛支气管平滑肌松弛第5页,此课件共37页哦心脏反应心脏反应肌肉震颤肌肉震颤代谢紊乱代谢紊乱不不 良良 反反 应应第6页,此课件共37页哦【临床应用临床应用】肾上腺素(肾上腺素(adrenalineadrenaline)皮下注射用于哮喘急性发作皮下注射用于哮喘急性发作麻黄碱(麻黄碱(ephedrineephedrine)作用缓慢、温和、持久;口服用于轻症及预防发作作用缓慢、温和、持久;口服用于轻症及预防发作异丙肾上腺素(异丙肾
3、上腺素(isoprenalineisoprenaline)吸入控制哮喘急性发作;长期应用吸入控制哮喘急性发作;长期应用 严重心律失常严重心律失常 选择性2受体激动剂第7页,此课件共37页哦沙丁胺醇沙丁胺醇(salbutamol)对呼吸道有高选择性;对呼吸道有高选择性;对支气管平滑肌对支气管平滑肌 2 2受体的作用远大于对心脏受体的作用远大于对心脏 1 1受体的作受体的作用;用;扩张支气管作用与异丙肾上腺素相近,但作用更持久;扩张支气管作用与异丙肾上腺素相近,但作用更持久;气雾吸入气雾吸入迅速缓解哮喘症状迅速缓解哮喘症状口服口服控制频发性或慢性哮喘控制频发性或慢性哮喘第8页,此课件共37页哦特布
4、他林特布他林克仑特罗克仑特罗氯丙那林氯丙那林选择性选择性2 2受体激动剂受体激动剂第9页,此课件共37页哦【平喘作用与机制平喘作用与机制】1.1.舒张支气管平滑肌舒张支气管平滑肌 抑制磷酸二酯酶(抑制磷酸二酯酶(PDEPDE)阻断腺苷受体阻断腺苷受体 增加内源性儿茶酚胺的释放增加内源性儿茶酚胺的释放 2.2.增加呼吸肌(膈肌)收缩力增加呼吸肌(膈肌)收缩力3.3.强心利尿作用强心利尿作用4.4.抗炎作用抗炎作用二、茶碱类二、茶碱类第10页,此课件共37页哦【临床应用临床应用】氨茶碱(氨茶碱(aminophyllineaminophylline)胆茶碱(胆茶碱(cholinetheophylli
5、natecholinetheophyllinate)丙羟茶碱(丙羟茶碱(proxyphyllineproxyphylline)二羟丙茶碱(二羟丙茶碱(diprophyllinediprophylline)茶碱缓释剂茶碱缓释剂 第11页,此课件共37页哦支气管哮喘支气管哮喘慢性阻塞性肺病慢性阻塞性肺病(chronic obstructive pulmonary disease chronic obstructive pulmonary disease,COPD)心源性哮喘心源性哮喘氨茶碱稀释后缓慢静注!氨茶碱稀释后缓慢静注!第12页,此课件共37页哦【不良反应】急性毒性急性毒性 胃肠道症状胃肠道
6、症状 中枢兴奋中枢兴奋 心血管系统症状心血管系统症状第13页,此课件共37页哦异丙托溴铵异丙托溴铵对支气管平滑肌选择性较高;对支气管平滑肌选择性较高;对心血管系统的作用不明显,对痰液分泌和痰液粘对心血管系统的作用不明显,对痰液分泌和痰液粘稠度无明显影响;稠度无明显影响;对伴有迷走神经功能亢进的哮喘和喘息性支气管炎患者对伴有迷走神经功能亢进的哮喘和喘息性支气管炎患者疗效较好;疗效较好;2 2受体激动药的替代药。受体激动药的替代药。三、抗胆碱药三、抗胆碱药第14页,此课件共37页哦特点:特点:基基本本作作用用机机制制:强强大大的的抗抗炎炎作作用用和和免免疫疫抑抑制作用制作用吸吸入入性性糖糖皮皮质质
7、激激素素已已成成为为治治疗疗哮哮喘喘的的第第一一线药物线药物吸入吸入GCsGCs的主要不良反应是局部不良反应的主要不良反应是局部不良反应 四、糖皮质激素四、糖皮质激素第15页,此课件共37页哦【平喘机制】抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞及免疫细胞抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞及免疫细胞抑制细胞因子与炎症介质的产生抑制细胞因子与炎症介质的产生抑制气道的高反应性抑制气道的高反应性增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性倍氯米松倍氯米松 (beclomethasonebeclomethasone)第16页,此课件共37页哦【临床应用临床应用】用于支气管扩张药
8、不能满意控制病情的支用于支气管扩张药不能满意控制病情的支气管哮喘病人气管哮喘病人气雾吸入气雾吸入不能缓解急性症状不能缓解急性症状第17页,此课件共37页哦五、白三烯调节药五、白三烯调节药扎鲁司特扎鲁司特选择性选择性CysLT1受体的拮抗剂受体的拮抗剂抑制气管炎症及抗原诱导的迟发性支气管收缩反应抑制气管炎症及抗原诱导的迟发性支气管收缩反应减少哮喘病人糖皮质激素及减少哮喘病人糖皮质激素及2受体激动药受体激动药的用量的用量临床应用临床应用 轻至中度慢性哮喘的预防及治疗轻至中度慢性哮喘的预防及治疗 严重哮喘病人的辅助治疗严重哮喘病人的辅助治疗第18页,此课件共37页哦【药理作用机制药理作用机制】稳定肥
9、大细胞膜稳定肥大细胞膜阻止抗原诱导的脱颗粒阻止抗原诱导的脱颗粒抑制非特异性支气管高反应性抑制非特异性支气管高反应性六、抗过敏平喘药六、抗过敏平喘药色甘酸钠色甘酸钠第19页,此课件共37页哦【临床应用临床应用】临床给药方式:粉雾吸入临床给药方式:粉雾吸入不适用于哮喘急性发作期的治疗不适用于哮喘急性发作期的治疗主要用于主要用于预防预防哮喘的发作哮喘的发作第20页,此课件共37页哦大纲要求1镇咳药的分类 中枢性镇咳药可待因镇咳适应证及禁忌证;右美沙芬镇咳作用特点。2祛痰药的分类 氯化铵、乙酰半胱氨酸、溴己新的祛痰作用。3平喘药的分类 肾上腺糖皮质激素吸入制剂倍氯米松、布地奈德的平喘特点;抗过敏药色甘
10、酸钠的作用特点;选择性2受体激动剂沙丁胺醇的平喘作用特点,非选择性受体激动剂肾上腺素的抗喘机制及主要缺点;茶碱类的平喘的作用机制、适应证、主要不良反应和用药注意点,茶碱类的制剂特点;异丙托溴铵的平喘作用特点及疗效。第21页,此课件共37页哦1可产生成瘾性的镇咳药是 AAmonium chlorid(氯化铵)BPentoxyverine(喷托维林)CCodeine(可待因)DBenzonatate(苯佐那酯)EDextromethorph(右美沙芬)2哪一药物属于溶解性祛痰药?AAmonium chlorid(氯化铵)BAminophylline(氨茶碱)CN-acetylcysteine(N-
11、乙酰半胱氨酸)DDextromethorph(右美沙芬)EClenbuterol(克伦特罗)答案答案答案答案第22页,此课件共37页哦4Salbutamol(沙丁胺醇)的特点不包括以下哪一项?A对2受体的选择性比异丙肾上腺素高B心脏反应比异丙肾上腺素轻微C可收缩支气管粘膜血管D用于治疗支气管哮喘E可气雾吸入给药3Salbutamol(沙丁胺醇)与治疗哮喘无关的作用是 A骨骼肌震颤 B舒张支气管平滑肌C激活腺苷酸环化酶D抑制肥大细胞释放过敏介质E激活2受体答案答案答案答案第23页,此课件共37页哦5Formoterol(福莫特罗)属于下述哪一类药物?A祛痰药B肾上腺素受体激动药C糖皮质激素类药D
12、非成瘾性中枢性镇咳药EM受体阻断药6通过扩展支气管平滑肌,并收缩支气管黏膜血管而产生平喘作用的药物是 AAdrenaline(肾上腺素)BAminophylline(氨茶碱)CIpratropium bromide(异丙托溴胺)DCromolyn sodium(色甘酸钠)EKetotifen(酮替芬)答案答案答案答案第24页,此课件共37页哦7关于aminophylline(氨茶碱),以下哪一项是错误的?A为控制急性哮喘,应快速静脉注射B可松弛支气管和其他平滑肌C可兴奋心脏D可兴奋中枢E有一定的利尿作用8关于糖皮质激素治疗哮喘的叙述,错误是 A局部抗炎作用B减少白三烯的生成C可吸入给药D对磷脂
13、酶A2有抑制作用E对磷酸二酯酶有抑制作用答案答案答案答案第25页,此课件共37页哦9糖糖皮皮质质激激素素类类药药治治疗疗哮哮喘喘的主要药理作用是的主要药理作用是 A.增增强强哮哮喘喘患患者者的的免免疫疫功功能能B抗炎作用抗炎作用C直接松弛支气管平滑肌直接松弛支气管平滑肌D增增强强气气道道纤纤毛毛的的清清除除功功能能E呼吸兴奋作用呼吸兴奋作用 10Beclomethasone(倍倍氯氯米米松松)治治疗疗支支气气管管哮哮喘喘的的特特点是点是 A治治疗疗剂剂量量就就有有明明显显的的全全身身不良反应不良反应B一般应采用口服给药一般应采用口服给药C用于抢救急性哮喘病人用于抢救急性哮喘病人D有有强强大大的
14、的松松弛弛支支气气管管平平滑肌作用滑肌作用E主要抑制支气管炎症主要抑制支气管炎症答案答案答案答案第26页,此课件共37页哦11糖皮质激素类平喘药的给药途径中,哪一种全身不良反应最小?A口服治疗B.肌肉注射治疗C皮下注射治疗D直肠给药E吸入治疗12不能控制哮喘急性发作的药物是 AAdrenaline(肾上腺素)BDisodium cromoglycate(色甘酸钠)CIsoprenaline(异丙肾上腺素)DAminophylline(氨茶碱)ESalbutamol(沙丁胺醇)答案答案答案答案第27页,此课件共37页哦13Ketotifen(酮酮替替芬芬)属属于下述哪一类药物?于下述哪一类药物?
15、A茶碱类茶碱类B 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药C糖皮质激素类药物糖皮质激素类药物D抗过敏平喘药抗过敏平喘药EM胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药14无平喘作用的药物是无平喘作用的药物是AAdrenaline(肾上腺素)(肾上腺素)BCodeine(可待因)(可待因)CIsoprenaline(异异丙丙肾肾上腺素)上腺素)DAminophylline(氨茶碱)(氨茶碱)EClenbuterol(克伦特罗)(克伦特罗)答案答案答案答案第28页,此课件共37页哦15Codeine(可待因)是一种 A平喘药B镇咳药C镇痛药D镇吐药E祛痰药16Codeine(可待因)的特点有 A对咳嗽中枢的抑制作用比
16、morphine(吗啡)强B主要用于刺激性干咳C主要用于多痰的咳嗽D镇咳剂量时即可明显抑制呼吸E应当控制使用答案答案答案答案第29页,此课件共37页哦17有祛痰作用的药物有 ACodeine(可待因)BAmmonium chloride(氯化铵)CAminophylline(氨茶碱)DAcetylcysteine(乙酰半胱氨酸)EAtropine(阿托品)18平喘药包括 ASalbutamol(沙丁胺醇)BAdrenaline(肾上腺素)CAtropine(阿托品)DAminophylline(氨茶碱)EDisodium cromogly-cate(色甘酸钠)答案答案答案答案第30页,此课件共
17、37页哦19Aminophylline(氨氨茶茶碱)可用于碱)可用于 A口服治疗哮喘发作口服治疗哮喘发作B静脉注射治疗高血压危象静脉注射治疗高血压危象C静静脉脉注注射射治治疗疗哮哮喘喘急急性性发作发作D静脉注射治疗心绞痛静脉注射治疗心绞痛E静脉注射治疗心源性哮喘静脉注射治疗心源性哮喘20Aminophylline(氨氨茶茶碱碱)静静注注过过快快,易易引引起起的的严重不良反应为严重不良反应为 A心律失常心律失常B水钠潴留水钠潴留C血压骤降血压骤降D惊厥惊厥E过敏性休克过敏性休克答案答案答案答案第31页,此课件共37页哦简答题简答题1镇镇咳咳药药有有哪哪些些类类型型(每每类类列列举举12个个代代表
18、表药药)?其其作作用用及及应应用用特点分别是什么?特点分别是什么?2 祛祛痰痰药药有有哪哪些些主主要要类类型型(每每类类列列举举12个个代代表表药药)?其其作作用用及及应用特点分别是什么?应用特点分别是什么?3平喘药可分为哪几大类?每类列举一个代表药。平喘药可分为哪几大类?每类列举一个代表药。4Salbutamol(沙沙丁丁胺胺醇醇)与与isoprenaline(异异丙丙肾肾上上腺腺素素)比较,在治疗哮喘时有什么优点比较,在治疗哮喘时有什么优点?5简简述述吸吸入入型型糖糖皮皮质质激激素素治治疗疗支支气气管管哮哮喘喘中中的的作作用用特特点点以以及及地位。地位。第32页,此课件共37页哦选择题答案
19、:选择题答案:1C6A7A8E9B10E2C3A4C5B11E16BE17BD18ABDE19ACE20ACD12B13D14B15BC第33页,此课件共37页哦1镇镇咳咳药药有有哪哪些些类类型型(每每类类列列举举12个个代代表表药药)?其其作作用用及及应应用特点分别是什么?用特点分别是什么?(1)中中枢枢性性镇镇咳咳药药:可可直直接接抑抑制制咳咳嗽嗽中中枢枢而而发发挥挥镇镇咳咳作作用用,用用于于治治疗疗痰痰液液很很少少的的剧剧烈烈干干咳咳,多多痰痰者者应应慎慎用用。该该类类药药物物又又分分为为成成瘾瘾性性(如如可可待待因因)以以及及非非成成瘾瘾性性(如如右右美美沙沙芬芬、喷喷托托维维林林等等
20、)两类。两类。(2)外外周周性性镇镇咳咳药药:通通过过抑抑制制咳咳嗽嗽反反射射有有关关的的感感受受器器、传传入入神神经等环节而发挥镇咳作用。常用的有苯佐那酯、那可丁等。经等环节而发挥镇咳作用。常用的有苯佐那酯、那可丁等。第34页,此课件共37页哦2祛祛痰痰药药有有哪哪些些主主要要类类型型(每每类类列列举举12个个代代表表药药)?其其作作用用及及应用特点分别是什么?应用特点分别是什么?(1)痰痰液液稀稀释释药药:恶恶心心性性祛祛痰痰药药,可可刺刺激激胃胃黏黏膜膜,通通过过迷迷走走神神经经反反射射,促促进进支支气气管管腺腺体体分分泌泌,使使痰痰液液稀稀释释易易于于咳咳出出,如如氯氯化化铵铵;刺刺激
21、激性性祛祛痰痰药药,可可刺刺激激支支气气管管分分泌泌,促促进进痰痰液液稀稀释释,如愈创木酚甘油醚。如愈创木酚甘油醚。(2)黏黏痰痰溶溶解解药药:黏黏痰痰溶溶解解药药,可可裂裂解解黏黏性性蛋蛋白白、DNA等等黏黏性性成成分分,降降低低痰痰液液黏黏度度,使使痰痰液液容容易易咳咳出出,如如乙乙酰酰半半胱胱氨氨酸酸、脱脱氧氧核核糖糖核核酸酸酶酶等等;痰痰液液调调节节药药,促促使使气气管管、支支气气管管分分泌泌黏黏滞滞性性低低的的分分泌泌物物,使痰液变稀,如溴己新、氨溴索等。使痰液变稀,如溴己新、氨溴索等。第35页,此课件共37页哦3平喘药可分为哪几大类?每类列举一个代表药。平喘药可分为哪几大类?每类列
22、举一个代表药。平喘药分为:抗炎平喘药和支气管扩张药;平喘药分为:抗炎平喘药和支气管扩张药;抗炎平喘药包括:抗炎平喘药包括:(1)糖皮质激素类药物:如倍氯米松(呼吸道局部应用)。)糖皮质激素类药物:如倍氯米松(呼吸道局部应用)。(2)抗抗过过敏敏药药:有有肥肥大大细细胞胞膜膜稳稳定定药药,如如色色苷苷酸酸钠钠;抗抗组组胺胺药药,如如酮酮替芬。替芬。(3)白三烯调节药:如扎鲁司特。)白三烯调节药:如扎鲁司特。支气管扩张药包括:支气管扩张药包括:(1)肾肾上上腺腺素素受受体体激激动动药药:如如肾肾上上腺腺素素(非非选选择择性性 受受体体激激动动药药)、沙丁胺醇(沙丁胺醇(2受体激动药)。受体激动药)
23、。(2)茶碱类:如氨茶碱。)茶碱类:如氨茶碱。(3)抗胆碱药:如异丙托溴铵。)抗胆碱药:如异丙托溴铵。第36页,此课件共37页哦4Salbutamol(沙沙丁丁胺胺醇醇)与与isoprenaline(异异丙丙肾肾上腺素)比较,在治疗哮喘时有什么优点上腺素)比较,在治疗哮喘时有什么优点?(1)Salbutamol(沙沙丁丁胺胺醇醇)对对 2受受体体选选择择性性高高,舒舒张张支支气气管管平平滑滑肌肌的的作作用用强强,而而兴兴奋奋心心脏脏 1受受体体的的作作用用弱弱,因而对心脏的副作用小。因而对心脏的副作用小。(2)Salbutamol(沙沙丁丁胺胺醇醇)为为非非儿儿茶茶酚酚胺胺类类药药物物,体内代谢相对较慢,因而作用较持久,而且可口服。体内代谢相对较慢,因而作用较持久,而且可口服。第37页,此课件共37页哦