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1、受体阻滞剂的临床受体阻滞剂的临床应用应用第一页，讲稿共四十一页哦临床第一个临床第一个临床第一个临床第一个 -受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂PronethalolPronethalol于于于于19621962年问世，对年问世，对年问世，对年问世，对心绞痛有效，因在动物体表现心绞痛有效，因在动物体表现心绞痛有效，因在动物体表现心绞痛有效，因在动物体表现的副作用而未被推广，但其发的副作用而未被推广，但其发的副作用而未被推广，但其发的副作用而未被推广，但其发明者明者明者明者James W Black 1988James W Black 1988年因年因年因年因提出提出提出提出 -受体阻滞剂的
2、概念而获诺受体阻滞剂的概念而获诺受体阻滞剂的概念而获诺受体阻滞剂的概念而获诺贝尔医学奖贝尔医学奖贝尔医学奖贝尔医学奖第二页，讲稿共四十一页哦n n 受体阻滞剂问世受体阻滞剂问世4040多年来，在各种心血管疾病的防治多年来，在各种心血管疾病的防治中发挥了重要作用，已成为应用最为广泛的心血管药物之中发挥了重要作用，已成为应用最为广泛的心血管药物之一。然而，在良好疗效得到肯定的同时，一。然而，在良好疗效得到肯定的同时，受体阻滞剂也受体阻滞剂也存在一些不良反应和临床应用局限性。存在一些不良反应和临床应用局限性。n n 流行病学调查和观察性研究表明，流行病学调查和观察性研究表明，我国我国 受体阻滞剂临受
3、体阻滞剂临床使用率偏低，剂量偏小，使用很不规范。床使用率偏低，剂量偏小，使用很不规范。如何长期持续应用这类药物，并把握适当的剂量，已成为临床实践的难题。n n 中华医学会心血管病学分会组织撰写了 受体受体阻滞剂在心血管疾病中临床应用的专家共识阻滞剂在心血管疾病中临床应用的专家共识（下简（下简称称专家共识专家共识），并刊登于中华心血管病杂志2009,372009,37（3 3）。第三页，讲稿共四十一页哦肾上腺素能受体亚型的分布与效应器官器官器官器官主要受体主要受体主要受体主要受体生理学效应生理学效应生理学效应生理学效应心肌心肌心肌心肌 1 1 2 2刺激收缩，加快心率刺激收缩，加快心率刺激收缩，
4、加快心率刺激收缩，加快心率支气管平滑肌支气管平滑肌支气管平滑肌支气管平滑肌 2 2支气管扩张支气管扩张支气管扩张支气管扩张血管平滑肌血管平滑肌血管平滑肌血管平滑肌 1 1血管收缩血管收缩血管收缩血管收缩 2 2血管收缩血管收缩血管收缩血管收缩 2 2血管扩张血管扩张血管扩张血管扩张 1 1血管扩张（冠状动脉）血管扩张（冠状动脉）血管扩张（冠状动脉）血管扩张（冠状动脉）生殖泌尿道平滑肌生殖泌尿道平滑肌生殖泌尿道平滑肌生殖泌尿道平滑肌 1 1平滑肌收缩平滑肌收缩平滑肌收缩平滑肌收缩 2 2平滑肌松弛平滑肌松弛平滑肌松弛平滑肌松弛血小板血小板血小板血小板 2 2聚集聚集聚集聚集脂肪组织脂肪组织脂肪组
5、织脂肪组织 2 2抑制脂肪分解抑制脂肪分解抑制脂肪分解抑制脂肪分解 2 2 1 1刺激脂肪分解刺激脂肪分解刺激脂肪分解刺激脂肪分解第四页，讲稿共四十一页哦肾上腺素能受体亚型的分布与效应器官器官器官器官主要受体主要受体主要受体主要受体生理学效应生理学效应生理学效应生理学效应骨骼肌骨骼肌骨骼肌骨骼肌 2 2糖原分解糖原分解糖原分解糖原分解肝肝肝肝 1 1糖原分解糖原分解糖原分解糖原分解 2 2糖原分解，糖原生成糖原分解，糖原生成糖原分解，糖原生成糖原分解，糖原生成胰胰胰胰 2 2抑制胰岛素释放抑制胰岛素释放抑制胰岛素释放抑制胰岛素释放 2 2刺激胰岛素释放刺激胰岛素释放刺激胰岛素释放刺激胰岛素释放
6、肾肾肾肾 1 1肾素释放肾素释放肾素释放肾素释放眼眼眼眼 2 2增加眼内压增加眼内压增加眼内压增加眼内压交感神经末稍交感神经末稍交感神经末稍交感神经末稍 2 2抑制去甲肾上腺素释放抑制去甲肾上腺素释放抑制去甲肾上腺素释放抑制去甲肾上腺素释放 1 1 2 2刺激去甲肾上腺素释放刺激去甲肾上腺素释放刺激去甲肾上腺素释放刺激去甲肾上腺素释放器官器官器官器官主要受体主要受体主要受体主要受体生理学效应生理学效应生理学效应生理学效应骨骼肌骨骼肌骨骼肌骨骼肌 2 2糖原分解糖原分解糖原分解糖原分解肝肝肝肝 1 1糖原分解糖原分解糖原分解糖原分解 2 2糖原分解，糖原生成糖原分解，糖原生成糖原分解，糖原生成糖
7、原分解，糖原生成胰胰胰胰 2 2抑制胰岛素释放抑制胰岛素释放抑制胰岛素释放抑制胰岛素释放 2 2刺激胰岛素释放刺激胰岛素释放刺激胰岛素释放刺激胰岛素释放肾肾肾肾 1 1肾素释放肾素释放肾素释放肾素释放眼眼眼眼 2 2增加眼内压增加眼内压增加眼内压增加眼内压交感神经末稍交感神经末稍交感神经末稍交感神经末稍 2 2抑制去甲肾上腺素释放抑制去甲肾上腺素释放抑制去甲肾上腺素释放抑制去甲肾上腺素释放 1 1 2 2刺激去甲肾上腺素释放刺激去甲肾上腺素释放刺激去甲肾上腺素释放刺激去甲肾上腺素释放第五页，讲稿共四十一页哦肾上腺素能受体的分布和作用肾上腺素能受体的分布和作用 1 1:心脏心脏-产生变力性和变时
8、性作用产生变力性和变时性作用2 2:支气管支气管.内脏血管床内脏血管床.子宫子宫.胰岛细胞胰岛细胞 周围血管壁周围血管壁 1 1:突触后和血管壁突触后和血管壁 1 1,产生血管收缩产生血管收缩2 2:突触前突触前 2 2受体受体 第六页，讲稿共四十一页哦 二二.受体阻滞剂分类受体阻滞剂分类第七页，讲稿共四十一页哦 一.非选择性受体阻滞剂普萘洛尔普萘洛尔普萘洛尔普萘洛尔.索他洛尔索他洛尔索他洛尔索他洛尔.塞吗洛尔塞吗洛尔塞吗洛尔塞吗洛尔.纳多洛尔纳多洛尔纳多洛尔纳多洛尔 1.1.1.1.禁用于支气管哮喘禁用于支气管哮喘禁用于支气管哮喘禁用于支气管哮喘,周围血管病周围血管病周围血管病周围血管病2.
9、2.2.2.长期服用长期服用长期服用长期服用:TG:TG:TG:TG .LDL LDL LDL LDL .HDL HDL HDL HDL 3.3.3.3.糖尿病糖尿病:-与胰岛素合用与胰岛素合用与胰岛素合用与胰岛素合用,易发生低血糖；易发生低血糖；易发生低血糖；易发生低血糖；-掩盖低血糖症状掩盖低血糖症状掩盖低血糖症状掩盖低血糖症状;-使低血糖恢复延迟使低血糖恢复延迟使低血糖恢复延迟使低血糖恢复延迟第八页，讲稿共四十一页哦 二.选择性心脏1受体阻滞剂阿替洛尔阿替洛尔.美托洛尔美托洛尔.比索洛尔比索洛尔.赛利洛尔赛利洛尔.萘必洛尔萘必洛尔 1.1.主要阻滞心脏主要阻滞心脏 1 1受体受体2.2.
10、可慎用于支气管哮喘可慎用于支气管哮喘,周围血管病周围血管病3.3.对血脂对血脂,血糖影响小血糖影响小 是目前广泛应用的一种是目前广泛应用的一种阻滞剂阻滞剂第九页，讲稿共四十一页哦三.具有扩血管作用的阻滞剂同时阻滞同时阻滞1 1受体受体:阿罗洛尔阿罗洛尔(阿尔吗尔阿尔吗尔)卡维地洛卡维地洛(金洛金洛)同时激动同时激动2 2受体受体:赛利洛尔赛利洛尔.地来洛尔地来洛尔同时直接扩张血管同时直接扩张血管:布新多洛布新多洛.萘比洛尔萘比洛尔 第十页，讲稿共四十一页哦四.具有抗心律失常作用的阻滞剂索他洛尔索他洛尔:1.1.非选择性非选择性阻滞作用阻滞作用(是心得安的是心得安的1/3)1/3)2.2.类抗心
11、律失常作用类抗心律失常作用第十一页，讲稿共四十一页哦受体阻滞剂适应症受体阻滞剂适应症n n高血压、心绞痛、心肌梗塞、肥厚梗阻性心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲亢、心脏神经官能症、门脉高压症、心力衰竭等。第十二页，讲稿共四十一页哦受体阻滞剂适应症受体阻滞剂适应症n-受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭n n-受体阻滞剂治疗高血压n n-受体阻滞剂治疗冠心病n n-受体阻滞剂治疗心律失常第十三页，讲稿共四十一页哦-受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭n n所有慢性收缩性心力衰竭、所有慢性收缩性心力衰竭、NYHANYHA心功能分级为心功能分级为级或级伴LVEF LVEF 4040者，除非有禁忌
12、证或不能耐者，除非有禁忌证或不能耐受，均须终身应用受，均须终身应用 受体阻滞剂。受体阻滞剂。n nNYHA NYHA 级患者病情稳定后，在专科医师指导下也可级患者病情稳定后，在专科医师指导下也可应用。应用。n n此类药亦可应用于舒张性心力衰竭，尤其适用于伴高此类药亦可应用于舒张性心力衰竭，尤其适用于伴高血压和左心室肥厚、心肌梗死，以及有快速性心房颤血压和左心室肥厚、心肌梗死，以及有快速性心房颤动需要控制心室率的患者。动需要控制心室率的患者。第十四页，讲稿共四十一页哦 阻滞剂治疗CHFESC 2004 专家共识适应症适应症适应症适应症推荐强度推荐强度推荐强度推荐强度证据水平证据水平证据水平证据水
13、平所有稳定的有症状的心衰患者和所有稳定的有症状的心衰患者和所有稳定的有症状的心衰患者和所有稳定的有症状的心衰患者和LVEFLVEF下下下下降心功能降心功能降心功能降心功能-级（以延长生命）级（以延长生命）级（以延长生命）级（以延长生命）A A心梗后心梗后心梗后心梗后LVEFLVEF下降但无症状下降但无症状下降但无症状下降但无症状A A无心梗史，无心梗史，无心梗史，无心梗史，LVEFLVEF下降但无症状下降但无症状下降但无症状下降但无症状B B慢性心衰维持收缩功能（以降低心率）慢性心衰维持收缩功能（以降低心率）慢性心衰维持收缩功能（以降低心率）慢性心衰维持收缩功能（以降低心率）a aC CAMI
14、AMI后急性代偿性心力衰竭后急性代偿性心力衰竭后急性代偿性心力衰竭后急性代偿性心力衰竭a aB B慢慢慢慢性性性性心心心心衰衰衰衰急急急急性性性性失失失失代代代代偿偿偿偿后后后后处处处处于于于于稳稳稳稳定定定定状状状状态态态态的的的的患者（一般患者（一般患者（一般患者（一般4d4d后）后）后）后）A A第十五页，讲稿共四十一页哦 1.所有的慢性收缩性心衰，所有的慢性收缩性心衰，NYHA II、III级患者，级患者，LVEF 40，病情稳定，均需，病情稳定，均需尽尽早早应用应用 阻滞剂，除非有禁忌证或不能耐受。阻滞剂，除非有禁忌证或不能耐受。2.症状改善常在治疗症状改善常在治疗23个月后出现；即
15、使个月后出现；即使症状不改善，亦能防止疾病的进展；副作用症状不改善，亦能防止疾病的进展；副作用常发生在治疗的早期，一般不妨碍长期用药，常发生在治疗的早期，一般不妨碍长期用药，应避免突然撤药应避免突然撤药第十六页，讲稿共四十一页哦 3.必须小量开始，如能耐受，可每隔必须小量开始，如能耐受，可每隔必须小量开始，如能耐受，可每隔必须小量开始，如能耐受，可每隔2 4 4周将剂周将剂周将剂周将剂 量加倍。治疗宜个体化，以达最大耐受量量加倍。治疗宜个体化，以达最大耐受量 4.阻滞剂不能应用于阻滞剂不能应用于“抢救抢救抢救抢救”急性心衰患者急性心衰患者急性心衰患者急性心衰患者 5.NYHA IV5.NYHA
16、 IV级级心衰患者需待病情稳定（心衰患者需待病情稳定（4 4天内未天内未 静脉用药；已无液体潴留并体重衡定），在严静脉用药；已无液体潴留并体重衡定），在严静脉用药；已无液体潴留并体重衡定），在严静脉用药；已无液体潴留并体重衡定），在严 密监护用药密监护用药密监护用药密监护用药 6.6.应在应在ACEI、和利尿剂基础上加用、和利尿剂基础上加用、和利尿剂基础上加用、和利尿剂基础上加用 阻滞剂阻滞剂阻滞剂阻滞剂，地高辛也可合用地高辛也可合用地高辛也可合用地高辛也可合用第十七页，讲稿共四十一页哦剂量:以小剂量开始以小剂量开始 缓慢增加剂量，剂量加倍间期不少于缓慢增加剂量，剂量加倍间期不少于2 2 2
17、2周。必须周。必须周。必须周。必须 缓慢递增，逐渐达缓慢递增，逐渐达目标剂量目标剂量目标剂量目标剂量(大型临床试验的剂大型临床试验的剂大型临床试验的剂大型临床试验的剂 量量量量)或能耐受的或能耐受的或能耐受的或能耐受的最大耐受量最大耐受量（个体化）（个体化）开始剂量（开始剂量（mgmg）目标剂量（目标剂量（mgmg）比索洛尔比索洛尔1.25 qd1.25 qd10.0 qd10.0 qd卡维地洛卡维地洛3.125 bid3.125 bid10-20 bid10-20 bid美托洛尔缓释片美托洛尔缓释片12.512.525 qd25 qd200 qd200 qd第十八页，讲稿共四十一页哦受体阻滞
18、剂适应症受体阻滞剂适应症n n-受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭n-受体阻滞剂治疗高血压n n-受体阻滞剂治疗冠心病n n-受体阻滞剂治疗心律失常第十九页，讲稿共四十一页哦-受体阻滞剂治疗高血压受体阻滞剂治疗高血压n n 受体阻滞剂是高血压患者初始和长期治疗药物之一，受体阻滞剂是高血压患者初始和长期治疗药物之一，可单用或与其他降压药合用。此类药降低收缩压和舒可单用或与其他降压药合用。此类药降低收缩压和舒张压的效果与其他降压药相仿，单用或与利尿剂合用张压的效果与其他降压药相仿，单用或与利尿剂合用可显著降低高血压患者的病残率和死亡率，降幅与血可显著降低高血压患者的病残率和死亡率，降幅与血管紧张素转换酶抑
19、制剂（管紧张素转换酶抑制剂（ACEIACEI）或钙通道阻滞剂）或钙通道阻滞剂（CCB）相似。）相似。n n合并快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、交感神合并快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、交感神经活性增高、高循环动力状态的高血压患者，优先考虑经活性增高、高循环动力状态的高血压患者，优先考虑应用应用受体阻滞剂。受体阻滞剂。第二十页，讲稿共四十一页哦vv血药浓度平稳、波动小血药浓度平稳、波动小血药浓度平稳、波动小血药浓度平稳、波动小 在有效治疗阈范围内在有效治疗阈范围内在有效治疗阈范围内在有效治疗阈范围内 保持理想的保持理想的保持理想的保持理想的选择性选择性选择性选择性 1 1-阻滞效应阻
20、滞效应阻滞效应阻滞效应vv 降压降压降压降压 T:P ratio 89%T:P ratio 89%vv 药后药后药后药后18h18h24h 24h 的的的的 1 1阻滞作用强阻滞作用强阻滞作用强阻滞作用强 有利于控制血压晨峰有利于控制血压晨峰有利于控制血压晨峰有利于控制血压晨峰vv 给药次数给药次数给药次数给药次数 ，改善病人的依从性改善病人的依从性改善病人的依从性改善病人的依从性vv 不良反应不良反应不良反应不良反应 对糖代谢影响更小对糖代谢影响更小对糖代谢影响更小对糖代谢影响更小 对气道阻力干扰更低对气道阻力干扰更低对气道阻力干扰更低对气道阻力干扰更低 中枢不良中枢不良中枢不良中枢不良反应
21、更少反应更少反应更少反应更少 疲劳感显著降低疲劳感显著降低疲劳感显著降低疲劳感显著降低倍他乐克缓释片 疗效特点疗效特点第二十一页，讲稿共四十一页哦vv 年轻高血压伴高动力状态、心率快者年轻高血压伴高动力状态、心率快者vv老年高血压高肾素型或肾上腺素能和老年高血压高肾素型或肾上腺素能和老年高血压高肾素型或肾上腺素能和老年高血压高肾素型或肾上腺素能和AII缩血管反应强烈者缩血管反应强烈者缩血管反应强烈者缩血管反应强烈者vv围手术期高血压、血压波动大、运动性高血压者，围手术期高血压、血压波动大、运动性高血压者，围手术期高血压、血压波动大、运动性高血压者，围手术期高血压、血压波动大、运动性高血压者，阻
22、阻阻阻滞剂有良好的降压和缓解症状的效果滞剂有良好的降压和缓解症状的效果滞剂有良好的降压和缓解症状的效果滞剂有良好的降压和缓解症状的效果vv无并发症的老年高血压患者，无并发症的老年高血压患者，无并发症的老年高血压患者，无并发症的老年高血压患者，-阻滞剂不是首选阻滞剂不是首选阻滞剂不是首选阻滞剂不是首选vv长期使用长期使用受体阻滞剂，不能突然停药，只能减量，逐渐受体阻滞剂，不能突然停药，只能减量，逐渐受体阻滞剂，不能突然停药，只能减量，逐渐受体阻滞剂，不能突然停药，只能减量，逐渐撤药撤药撤药撤药 第二十二页，讲稿共四十一页哦阻滞剂是联合用药的重要组成部分vv 阻滞剂与阻滞剂与阻滞剂与阻滞剂与ACE
23、IACEI、ARBARB、利尿剂、利尿剂、利尿剂、利尿剂CCBCCB都能起协同作用都能起协同作用都能起协同作用都能起协同作用vv单单单单药药药药初初初初始始始始剂剂剂剂量量量量约约约约30%40%30%40%的的的的患患患患者者者者即即即即可可可可控控控控制制制制血血血血压压压压；为为为为达达达达目目目目标标标标血压，血压，血压，血压，60%70%60%70%的患者须联合用药的患者须联合用药的患者须联合用药的患者须联合用药vv二药联用：与二药联用：与二药联用：与二药联用：与CCBCCB、ACEIACEI联合是常用的选择联合是常用的选择联合是常用的选择联合是常用的选择vv三药联用：三药联用：三药
24、联用：三药联用：阻滞剂阻滞剂阻滞剂阻滞剂+ACEI+ACEI或或ARB+ARB+噻嗪类利尿剂噻嗪类利尿剂噻嗪类利尿剂噻嗪类利尿剂vv四药联用：四药联用：四药联用：四药联用：阻滞剂阻滞剂+ACEI或或或或ARB+ARB+噻嗪类利尿剂噻嗪类利尿剂噻嗪类利尿剂噻嗪类利尿剂+CCB第二十三页，讲稿共四十一页哦受体阻滞剂适应症受体阻滞剂适应症n n-受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭n n-受体阻滞剂治疗高血压n-受体阻滞剂治疗冠心病n n-受体阻滞剂治疗心律失常第二十四页，讲稿共四十一页哦-受体阻滞剂治疗冠心病受体阻滞剂治疗冠心病n n稳定性冠心病稳定性冠心病，包括稳定性劳力型心绞痛和有（或无）症状的陈旧性心
25、，包括稳定性劳力型心绞痛和有（或无）症状的陈旧性心肌梗死，须应用肌梗死，须应用 受体阻滞剂，伴陈旧性心肌梗死、心力衰竭或高血受体阻滞剂，伴陈旧性心肌梗死、心力衰竭或高血压者应优先使用。压者应优先使用。n n急性冠脉综合征急性冠脉综合征患者亦须使用患者亦须使用 受体阻滞剂，通常应用口服制剂。受体阻滞剂，通常应用口服制剂。当急性冠脉综合征急性期情况紧急和严重时，可考虑使用静脉制当急性冠脉综合征急性期情况紧急和严重时，可考虑使用静脉制剂，如当患者出现剂，如当患者出现STST段抬高心肌梗死伴剧烈缺血性胸痛或显著高血段抬高心肌梗死伴剧烈缺血性胸痛或显著高血压，以及不稳定性心绞痛和非压，以及不稳定性心绞痛
26、和非STST段抬高心肌梗死伴胸痛和高血压，段抬高心肌梗死伴胸痛和高血压，且其他处理未能缓解时。且其他处理未能缓解时。n n所有冠心病患者所有冠心病患者均须长期口服均须长期口服 受体阻滞剂以降低病死率和改善受体阻滞剂以降低病死率和改善预后。早期因禁忌证未能使用预后。早期因禁忌证未能使用 受体阻滞剂者，出院前应接受再受体阻滞剂者，出院前应接受再评估，以便用其进行二级预防。评估，以便用其进行二级预防。第二十五页，讲稿共四十一页哦 冠心病患者冠心病患者神经内分泌激活神经内分泌激活N N 硝酸酯类硝酸酯类 D D 冠脉扩张剂冠脉扩张剂冠心病冠心病冠心病冠心病心肌缺血心肌缺血心肌缺血心肌缺血交感兴奋交感兴
27、奋交感兴奋交感兴奋儿茶酚胺儿茶酚胺儿茶酚胺儿茶酚胺（肾上腺素）浓度（肾上腺素）浓度（肾上腺素）浓度（肾上腺素）浓度 心率心率心率心率 心收缩力心收缩力心收缩力心收缩力 冠脉狭窄冠脉狭窄冠脉狭窄冠脉狭窄高血压高血压高血压高血压糖尿病糖尿病糖尿病糖尿病高血脂高血脂高血脂高血脂吸烟吸烟吸烟吸烟动脉动脉动脉动脉粥样硬化粥样硬化粥样硬化粥样硬化阻滞剂阻滞剂CaCa恶性循环恶性循环CaCaN ND DCaCaN N恶性循环理论恶性循环理论第二十六页，讲稿共四十一页哦心理社会应激事件防御反应-猝死Wikstrand&Kendall.Eur Heart J 1992;13 Suppl D:111-120.Wi
28、kstrand&Kendall.Eur Heart J 1992;13 Suppl D:111-120.blad et al.JACC 1991;17:165Ablad et al.JACC 1991;17:165A1.1.导致迷走抑制导致迷走抑制 (中枢神经系统中枢神经系统)2.2.增加交感张力增加交感张力 (心脏心脏)1 1 增加增加心血管疾病和猝死心血管疾病和猝死发生的危险性发生的危险性n 降低心脏电稳定性降低心脏电稳定性n 心率心率 n 收缩力收缩力 n 收缩压收缩压 n 缺血发生缺血发生第二十七页，讲稿共四十一页哦心理社会应激心理社会应激 交感神经激活交感神经激活心理社会应激心理社会
29、应激心理社会应激心理社会应激血压血压血压血压心率心率心率心率血流改变血流改变血流改变血流改变 n内皮细胞损伤内皮细胞损伤n血小板活化，生长因子释放血小板活化，生长因子释放n血管壁通透性增加血管壁通透性增加n胆固醇积聚增加胆固醇积聚增加内皮细胞内皮细胞损伤损伤血小板活化血小板活化(PDGF)(PDGF)脂质运输脂质运输平滑肌细胞和平滑肌细胞和纤维组织增生纤维组织增生胆固醇堆积胆固醇堆积泡沫细胞形成泡沫细胞形成动脉粥样斑块发展动脉粥样斑块发展加快动脉粥样硬化发展加快动脉粥样硬化发展 第二十八页，讲稿共四十一页哦RB在慢性稳定性心绞痛治疗的地位 2006 2006年美国内科医师学会（年美国内科医师学
30、会（ACPACP）指南）指南 阻滞剂应用于梗死后患者的二级预防可减少心脏阻滞剂应用于梗死后患者的二级预防可减少心脏事件，用于高血压患者时可降低死亡率和并发症率事件，用于高血压患者时可降低死亡率和并发症率有症状的慢性稳定性心绞痛患者应使用有症状的慢性稳定性心绞痛患者应使用有症状的慢性稳定性心绞痛患者应使用有症状的慢性稳定性心绞痛患者应使用 阻滞剂来预阻滞剂来预阻滞剂来预阻滞剂来预防心梗或死亡并减轻症状：包括无防心梗或死亡并减轻症状：包括无防心梗或死亡并减轻症状：包括无防心梗或死亡并减轻症状：包括无/有心梗史的患者，有心梗史的患者，有心梗史的患者，有心梗史的患者，强烈建议用于稳定性心绞痛的初始治疗
31、强烈建议用于稳定性心绞痛的初始治疗强烈建议用于稳定性心绞痛的初始治疗强烈建议用于稳定性心绞痛的初始治疗无症状的慢性稳定性心绞痛患者，如果有心梗史，应使用无症状的慢性稳定性心绞痛患者，如果有心梗史，应使用无症状的慢性稳定性心绞痛患者，如果有心梗史，应使用无症状的慢性稳定性心绞痛患者，如果有心梗史，应使用 阻滞剂来预防心梗或死亡阻滞剂来预防心梗或死亡阻滞剂来预防心梗或死亡阻滞剂来预防心梗或死亡第二十九页，讲稿共四十一页哦阻滞剂在慢性稳定性心绞痛治疗的地位 2005年中国高血压防治指南：年中国高血压防治指南：冠心病患者的降压治疗冠心病患者的降压治疗:稳定性心绞痛患者降压治疗首选稳定性心绞痛患者降压治
32、疗首选 阻滞剂阻滞剂 急性冠脉综合征时应使用急性冠脉综合征时应使用 阻滞剂阻滞剂 心梗后患者应使用心梗后患者应使用 阻滞剂阻滞剂 第三十页，讲稿共四十一页哦STEMI 住院期处理：阻滞剂治疗(ACC/AHA Guidelines 2004)Class In n最初最初最初最初2424小时内接受小时内接受小时内接受小时内接受 阻滞剂阻滞剂阻滞剂阻滞剂治疗且没有明显副作用的患治疗且没有明显副作用的患治疗且没有明显副作用的患治疗且没有明显副作用的患者，应继续接受者，应继续接受者，应继续接受者，应继续接受 阻滞剂阻滞剂阻滞剂阻滞剂治疗治疗治疗治疗(A(A级证据级证据级证据级证据)n n最初最初最初最初
33、2424小时内未接受小时内未接受 阻滞剂阻滞剂阻滞剂阻滞剂治疗且没有禁忌证的患治疗且没有禁忌证的患者，应尽早开始者，应尽早开始 阻滞剂阻滞剂阻滞剂阻滞剂治疗治疗治疗治疗(A(A级证据级证据级证据级证据)n n最初最初最初最初2424小时内因为有禁忌证而未接受小时内因为有禁忌证而未接受小时内因为有禁忌证而未接受小时内因为有禁忌证而未接受 阻滞剂阻滞剂阻滞剂阻滞剂治疗的患治疗的患治疗的患治疗的患者，应重新评价能否接受者，应重新评价能否接受者，应重新评价能否接受者，应重新评价能否接受 阻滞剂阻滞剂治疗治疗(C级证据级证据)第三十一页，讲稿共四十一页哦心肌梗死急性期处理：-阻滞剂治疗（ESC 2007
34、专家共识）vv-阻滞剂限制梗死面积、减少威胁生命的心律失常、阻滞剂限制梗死面积、减少威胁生命的心律失常、缓解疼痛、降低死亡率（包括心脏猝死）缓解疼痛、降低死亡率（包括心脏猝死）vv心肌梗死急性期中，所有无禁忌证患者都有心肌梗死急性期中，所有无禁忌证患者都有口服口服-阻滞剂的阻滞剂的指征指征vv以下患者应考虑给予以下患者应考虑给予-阻滞剂阻滞剂静脉静脉治疗治疗vv胸痛胸痛胸痛胸痛(给予吗啡后仍未缓解给予吗啡后仍未缓解)vv反复发作缺血反复发作缺血反复发作缺血反复发作缺血vv需要控制高血压、心动过速或心律失常需要控制高血压、心动过速或心律失常需要控制高血压、心动过速或心律失常需要控制高血压、心动过
35、速或心律失常(持续室速或室持续室速或室持续室速或室持续室速或室上性心动过速上性心动过速上性心动过速上性心动过速)第三十二页，讲稿共四十一页哦受体阻滞剂适应症受体阻滞剂适应症n n-受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭n n-受体阻滞剂治疗高血压n n-受体阻滞剂治疗冠心病n-受体阻滞剂治疗心律失常第三十三页，讲稿共四十一页哦n n近年来，近年来，近年来，近年来，受体阻滞剂在治疗心律失常的作用受到极大重受体阻滞剂在治疗心律失常的作用受到极大重受体阻滞剂在治疗心律失常的作用受到极大重受体阻滞剂在治疗心律失常的作用受到极大重视。视。视。视。CASTCAST试验结果使试验结果使试验结果使试验结果使I I 类药物
36、类药物类药物类药物应用受到质疑，其亚组分析显应用受到质疑，其亚组分析显应用受到质疑，其亚组分析显应用受到质疑，其亚组分析显示了示了示了示了 受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂的优越，涌现出性能更佳的的优越，涌现出性能更佳的的优越，涌现出性能更佳的的优越，涌现出性能更佳的 受体阻滞剂。受体阻滞剂。受体阻滞剂。受体阻滞剂。交感神经的激活对心衰患者猝死及急诊心律失常都很重交感神经的激活对心衰患者猝死及急诊心律失常都很重交感神经的激活对心衰患者猝死及急诊心律失常都很重交感神经的激活对心衰患者猝死及急诊心律失常都很重要，阻断其不利作用后，对心脏多种不利情况有治疗和要，阻断其不利作用后，对心脏多种不
37、利情况有治疗和要，阻断其不利作用后，对心脏多种不利情况有治疗和要，阻断其不利作用后，对心脏多种不利情况有治疗和逆转作用。因此，作用谱广，致心律失常作用小的逆转作用。因此，作用谱广，致心律失常作用小的逆转作用。因此，作用谱广，致心律失常作用小的逆转作用。因此，作用谱广，致心律失常作用小的 受体受体受体受体阻滞剂已成为理想的一类抗心律失常药物。阻滞剂已成为理想的一类抗心律失常药物。阻滞剂已成为理想的一类抗心律失常药物。阻滞剂已成为理想的一类抗心律失常药物。受体受体阻滞剂治疗心律失常的机制阻滞剂治疗心律失常的机制第三十四页，讲稿共四十一页哦窦房结窦房结窦房结窦房结自律性下降（大剂量时正常者下降，病窦
38、者更显著）自律性下降（大剂量时正常者下降，病窦者更显著）自律性下降（大剂量时正常者下降，病窦者更显著）自律性下降（大剂量时正常者下降，病窦者更显著）传导时间延长传导时间延长传导时间延长传导时间延长房室结房室结房室结房室结前向传导减慢前向传导减慢前向传导减慢前向传导减慢有效不应期延长有效不应期延长有效不应期延长有效不应期延长心房组织心房组织心房组织心房组织不同药物作用不同不同药物作用不同不同药物作用不同不同药物作用不同心室肌心室肌心室肌心室肌对心室有效不应期不同：或延长，或不变，或缩短对心室有效不应期不同：或延长，或不变，或缩短对心室有效不应期不同：或延长，或不变，或缩短对心室有效不应期不同：或
39、延长，或不变，或缩短（对（对（对（对QTQT间期大多延长，但使间期大多延长，但使间期大多延长，但使间期大多延长，但使QTcQTc缩短）缩短）缩短）缩短）旁路旁路旁路旁路对旁路前向和逆向传导的不应期和传导时间不影响对旁路前向和逆向传导的不应期和传导时间不影响对旁路前向和逆向传导的不应期和传导时间不影响对旁路前向和逆向传导的不应期和传导时间不影响 受体阻滞剂对不同心肌组织的电生理作用受体阻滞剂对不同心肌组织的电生理作用受体阻滞剂对不同心肌组织的电生理作用受体阻滞剂对不同心肌组织的电生理作用 受体受体阻滞剂治疗心律失常阻滞剂治疗心律失常第三十六页，讲稿共四十一页哦n n阻断阻断阻断阻断 受体几乎是其
40、受体几乎是其受体几乎是其受体几乎是其唯一唯一唯一唯一的抗心律的抗心律的抗心律的抗心律失常失常失常失常直接直接直接直接机制，作用强弱受到心机制，作用强弱受到心机制，作用强弱受到心机制，作用强弱受到心脏不同部位肾上腺素能受体分布多脏不同部位肾上腺素能受体分布多脏不同部位肾上腺素能受体分布多脏不同部位肾上腺素能受体分布多少的影响，因此对交感神经末梢分少的影响，因此对交感神经末梢分少的影响，因此对交感神经末梢分少的影响，因此对交感神经末梢分布丰富的窦房结、房室结作用明显，布丰富的窦房结、房室结作用明显，布丰富的窦房结、房室结作用明显，布丰富的窦房结、房室结作用明显，对心房肌、心室肌的影响较小对心房肌、
41、心室肌的影响较小对心房肌、心室肌的影响较小对心房肌、心室肌的影响较小 受体受体阻滞剂治疗心律失常阻滞剂治疗心律失常第三十七页，讲稿共四十一页哦-受体阻滞剂治疗心律失常受体阻滞剂治疗心律失常 受体阻滞剂可用于下列情况：窦性心动过速，尤，尤其伴临床症状者；其伴临床症状者；室上性快速性心律失常室上性快速性心律失常，如房性早，如房性早搏、局灶性房性心动过速、阵发性室上性心动过速等；搏、局灶性房性心动过速、阵发性室上性心动过速等；心房扑动心房扑动，主要用于减慢心室率；，主要用于减慢心室率；心房颤动，可用，可用于控制心室率或转变房颤为窦律并维持窦性节律；于控制心室率或转变房颤为窦律并维持窦性节律；室性心律
42、失常室性心律失常，尤其适用于与交感神经兴奋相关或与，尤其适用于与交感神经兴奋相关或与急性心肌梗死、手术期及心力衰竭相关的室性心律失急性心肌梗死、手术期及心力衰竭相关的室性心律失常，预防严重室性心律失常和心源性死亡等；常，预防严重室性心律失常和心源性死亡等；置入置入起搏器或埋藏式心律转复除颤器（起搏器或埋藏式心律转复除颤器（ICD）后。第三十八页，讲稿共四十一页哦Lipid soluble betablockerLipid soluble betablockerVagus nervesVagus nervesSympathetic Sympathetic nervesnerves 受体受体受体受
43、体阻滞剂的中枢性抗心律失常作用阻滞剂的中枢性抗心律失常作用阻滞剂的中枢性抗心律失常作用阻滞剂的中枢性抗心律失常作用n n亲脂性亲脂性亲脂性亲脂性 受体受体受体受体阻滞剂具有中枢性抗心律失常药物作用，抗室阻滞剂具有中枢性抗心律失常药物作用，抗室阻滞剂具有中枢性抗心律失常药物作用，抗室阻滞剂具有中枢性抗心律失常药物作用，抗室颤作用相对强。颤作用相对强。颤作用相对强。颤作用相对强。n n同时有可能引起同时有可能引起同时有可能引起同时有可能引起 中枢神经系统症中枢神经系统症中枢神经系统症中枢神经系统症 状（嗜睡）状（嗜睡）状（嗜睡）状（嗜睡）亲脂性亲脂性亲脂性亲脂性 受体受体受体受体阻滞剂阻滞剂阻滞剂
44、阻滞剂迷走神经迷走神经迷走神经迷走神经交感神经交感神经交感神经交感神经心率减慢心率减慢心率减慢心率减慢电稳定电稳定电稳定电稳定受体阻滞剂治疗心律失常第三十九页，讲稿共四十一页哦n n 受体阻滞剂对心律失常各种机制均有治受体阻滞剂对心律失常各种机制均有治疗作用疗作用n n自律性自律性（降低自律性）（降低自律性）n n折返性折返性（减慢传导）（减慢传导）n n触发性触发性（减低钙负荷）（减低钙负荷）受体受体阻滞剂治疗心律失常阻滞剂治疗心律失常第四十页，讲稿共四十一页哦分类分类分类分类分级分级分级分级级别级别级别级别室上性的心律失常室上性的心律失常室上性的心律失常室上性的心律失常窦性心动过速窦性心动
45、过速窦性心动过速窦性心动过速I IC C局灶性房速，用于转复局灶性房速，用于转复局灶性房速，用于转复局灶性房速，用于转复IIaIIaC C局灶性房速，用于预防复发局灶性房速，用于预防复发局灶性房速，用于预防复发局灶性房速，用于预防复发I IB B房室结折返性心动过速房室结折返性心动过速房室结折返性心动过速房室结折返性心动过速I IC C局灶性交界区心动过速局灶性交界区心动过速局灶性交界区心动过速局灶性交界区心动过速IIaIIaC C非阵发性交界区心动过速非阵发性交界区心动过速非阵发性交界区心动过速非阵发性交界区心动过速IIaIIaC CWPWWPW伴症状性心律失常伴症状性心律失常伴症状性心律失常伴症状性心律失常IIaIIaC C房扑房扑房扑房扑房扑室率控制，耐受性差房扑室率控制，耐受性差房扑室率控制，耐受性差房扑室率控制，耐受性差IIaIIaC C房扑室率控制，耐受性好房扑室率控制，耐受性好房扑室率控制，耐受性好房扑室率控制，耐受性好I IC C 受体阻滞剂在心律失常中的应用受体阻滞剂在心律失常中的应用第四十一页，讲稿共四十一页哦