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1、关于作用于呼吸系统的药物(4)第一页，讲稿共三十二页哦 因此临床上常将祛痰、镇咳、平喘三类药物配合因此临床上常将祛痰、镇咳、平喘三类药物配合应用，以发挥协同作用提高疗效。但这三类药物均是应用，以发挥协同作用提高疗效。但这三类药物均是对症治疗，临床应用时应同时采用相应的对因治疗措对症治疗，临床应用时应同时采用相应的对因治疗措施，如抗感染、抗过敏、增强机体免疫功能等。施，如抗感染、抗过敏、增强机体免疫功能等。第二页，讲稿共三十二页哦第三页，讲稿共三十二页哦第一节第一节 平平 喘喘 药药 哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。应性为特征的疾病。哮喘曾被
2、认为是一种呼吸道平滑肌功哮喘曾被认为是一种呼吸道平滑肌功能异常的疾病，近年来认为哮喘是一种继能异常的疾病，近年来认为哮喘是一种继发于抗原过敏的发于抗原过敏的慢性呼吸道炎症慢性呼吸道炎症。第四页，讲稿共三十二页哦正常气管平滑肌正常气管平滑肌收缩痉挛气管平滑肌收缩痉挛气管平滑肌第五页，讲稿共三十二页哦第六页，讲稿共三十二页哦 对哮喘发病的新认识，使哮喘的治疗对哮喘发病的新认识，使哮喘的治疗由过去的控制哮喘急性发作，转变为防治由过去的控制哮喘急性发作，转变为防治慢性呼吸道炎症，最终达到消除哮喘的目慢性呼吸道炎症，最终达到消除哮喘的目标。标。抑制气道炎症及炎症介质抑制气道炎症及炎症介质是治疗哮是治疗哮
3、喘的根本。喘的根本。第七页，讲稿共三十二页哦平喘药平喘药(antiasthmatic drugs)(antiasthmatic drugs)是指具有预防、缓解或消除喘息症状的药物。是指具有预防、缓解或消除喘息症状的药物。应用平喘药的主要目的在于缓解气道阻塞症状，消应用平喘药的主要目的在于缓解气道阻塞症状，消除气道基本的炎症病变，预防哮喘的发作及复发。除气道基本的炎症病变，预防哮喘的发作及复发。平喘药已由以往单纯性地扩张支气管，向抗过敏、平喘药已由以往单纯性地扩张支气管，向抗过敏、抗炎症等多环节发展，出现了一些新型平喘药抗炎症等多环节发展，出现了一些新型平喘药 。常用的平喘药分为以下两大类。常用
4、的平喘药分为以下两大类。第八页，讲稿共三十二页哦1.1.气道扩张药气道扩张药 n(1)(1)受体激动药：分选择性和非选择性两类，受体激动药：分选择性和非选择性两类，前者如沙丁胺醇、特布他林、前者如沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗、沙美特罗、福莫克仑特罗、沙美特罗、福莫 特罗等，后者如肾上腺素和特罗等，后者如肾上腺素和 异丙肾上腺素。异丙肾上腺素。n(2)(2)茶碱类：茶碱类：如氨茶碱、二羟丙茶碱。如氨茶碱、二羟丙茶碱。n(3)M(3)M受体阻断药：如异丙托溴铵、氧阿托品。受体阻断药：如异丙托溴铵、氧阿托品。n (4)(4)钙拮抗药：钙拮抗药：如硝苯地平如硝苯地平 第九页，讲稿共三十二页哦2.2.抗
5、炎抗过敏平喘药抗炎抗过敏平喘药 n(1)(1)肾上腺皮质激素：如曲安西龙、倍他米松。肾上腺皮质激素：如曲安西龙、倍他米松。n(2)(2)抗过敏平喘药：如色甘酸钠、萘多罗米、酮抗过敏平喘药：如色甘酸钠、萘多罗米、酮 替芬、曲尼司特、托普司特。替芬、曲尼司特、托普司特。n (3)(3)炎症介质拮抗药：如炎症介质拮抗药：如5-5-羟色胺拮抗药芬司匹利，羟色胺拮抗药芬司匹利，组胺组胺H H1 1受体拮抗药阿司咪唑。受体拮抗药阿司咪唑。第十页，讲稿共三十二页哦一、气道扩张药一、气道扩张药 目前认为，细胞内目前认为，细胞内cAMP/cGMPcAMP/cGMP的比值决定支气管的的比值决定支气管的功能状态。功
6、能状态。nCAMP/cGMPCAMP/cGMP的比值的比值可使支气管平滑肌松弛，肥大可使支气管平滑肌松弛，肥大细胞膜稳定，过敏介质释放减少，有利于哮喘的缓细胞膜稳定，过敏介质释放减少，有利于哮喘的缓解；解；n反之，则引起哮喘发作。反之，则引起哮喘发作。第十一页，讲稿共三十二页哦 受体激动药受体激动药 茶碱类茶碱类 +-AC PDEATP cAMP 5AMP cAMP/cGMP 支气管扩张支气管扩张GTP cGMP 哮喘缓解哮喘缓解 GC -M受体阻断药受体阻断药 第十二页，讲稿共三十二页哦1.1.受体兴奋药受体兴奋药 2 2受体广泛分布于呼吸道不同的效应细胞上，调节呼吸道多受体广泛分布于呼吸道
7、不同的效应细胞上，调节呼吸道多方面的功能。方面的功能。n呼吸道平滑肌上的呼吸道平滑肌上的2 2受体兴奋后能使平滑肌松弛；受体兴奋后能使平滑肌松弛；n纤毛上皮细胞的纤毛上皮细胞的2 2受体兴奋可增加纤毛的运动，加速受体兴奋可增加纤毛的运动，加速粘液运送速度；粘液运送速度；n肥大细胞上的肥大细胞上的2 2受体兴奋能抑制组胺、受体兴奋能抑制组胺、SRS-ASRS-A等过敏介质等过敏介质的释放。的释放。第十三页，讲稿共三十二页哦肾上腺素和异丙肾上腺素等药物在兴奋支气管平滑肾上腺素和异丙肾上腺素等药物在兴奋支气管平滑肌肌2 2受体的同时，也兴奋心脏受体的同时，也兴奋心脏1 1受体，具有引起心受体，具有引
8、起心悸、增加心肌耗氧量、诱发心律失常等缺点，而且悸、增加心肌耗氧量、诱发心律失常等缺点，而且多数不能口服，作用也不持久，长期反复应用可产多数不能口服，作用也不持久，长期反复应用可产生耐受性，因而疗效下降，故近年来已少用或不用。生耐受性，因而疗效下降，故近年来已少用或不用。第十四页，讲稿共三十二页哦合成的选择性作用于合成的选择性作用于2 2受体的药物沙丁胺醇、特布他林受体的药物沙丁胺醇、特布他林等，经改造儿茶酚胺的不同侧链，增加了药物的稳定性，等，经改造儿茶酚胺的不同侧链，增加了药物的稳定性，延长了作用时间，许多药物还可多途径给药。延长了作用时间，许多药物还可多途径给药。第十五页，讲稿共三十二页
9、哦第十六页，讲稿共三十二页哦第十七页，讲稿共三十二页哦2.2.茶碱类茶碱类 茶碱类为甲基黄嘌呤类的衍生物，具有茶碱茶碱类为甲基黄嘌呤类的衍生物，具有茶碱(theophylline)(theophylline)的共同药理作用：松弛支气管平滑肌、的共同药理作用：松弛支气管平滑肌、利尿、强心、兴奋中枢及促进胃酸分泌等作用。利尿、强心、兴奋中枢及促进胃酸分泌等作用。茶碱类水溶性小，口服吸收差，且胃肠道刺激茶碱类水溶性小，口服吸收差，且胃肠道刺激性大，已少用，现多采用水溶性衍生物。性大，已少用，现多采用水溶性衍生物。常用的有氨茶碱。常用的有氨茶碱。第十八页，讲稿共三十二页哦作用机制作用机制n抑制细胞内磷
10、酸二酯酶，增加气道平滑肌细胞内抑制细胞内磷酸二酯酶，增加气道平滑肌细胞内cAMPcAMP水平；水平；n促进内源性儿茶酚胺类物质释放，但儿茶酚胺水平促进内源性儿茶酚胺类物质释放，但儿茶酚胺水平的增高有限，不足以引起明显的支气管扩张作用；的增高有限，不足以引起明显的支气管扩张作用；n阻断腺苷受体，可预防腺苷对哮喘患者的呼吸道阻断腺苷受体，可预防腺苷对哮喘患者的呼吸道平滑肌收缩作用；平滑肌收缩作用；n干扰呼吸道平滑肌的钙离子转运，抑制细胞外干扰呼吸道平滑肌的钙离子转运，抑制细胞外CaCa2+2+内流和细胞内质网贮内流和细胞内质网贮CaCa2+2+的释放。的释放。第十九页，讲稿共三十二页哦3.3.抗胆
11、碱药抗胆碱药 胆碱能神经胆碱能神经(主要指迷走神经部分主要指迷走神经部分)在调节呼吸道平在调节呼吸道平滑肌张力方面起着主要作用，位于气道表面的感受滑肌张力方面起着主要作用，位于气道表面的感受器及它们的传入和传出神经纤维均源自迷走神经。器及它们的传入和传出神经纤维均源自迷走神经。当胆碱受体兴奋时，可使支气管平滑肌细胞内当胆碱受体兴奋时，可使支气管平滑肌细胞内cGMPcGMP含量增高，导致支气管痉挛及腺体分泌增多。抗胆含量增高，导致支气管痉挛及腺体分泌增多。抗胆碱药可阻断这一环节，呈现平喘作用碱药可阻断这一环节，呈现平喘作用。第二十页，讲稿共三十二页哦目前常用的目前常用的M M胆碱受体阻断药有异丙
12、托溴铵胆碱受体阻断药有异丙托溴铵(ipratropium bromide(ipratropium bromide，异丙阿托品异丙阿托品)、氧阿托品、氧阿托品(atropine oxide(atropine oxide，氧托溴铵，氧托溴铵)和溴化泰乌托品和溴化泰乌托品(tiotropoum bromide)(tiotropoum bromide)。第二十一页，讲稿共三十二页哦异丙托溴铵异丙托溴铵 能选择性阻断支气管平滑肌的能选择性阻断支气管平滑肌的M M1 1胆碱受体，其气雾胆碱受体，其气雾剂有强大的扩张支气管作用。剂有强大的扩张支气管作用。该药由于含有季铵基团，为极性化合物，不易吸该药由于含有
13、季铵基团，为极性化合物，不易吸收，气雾吸入后在局部发挥平喘作用，对腺体分泌和收，气雾吸入后在局部发挥平喘作用，对腺体分泌和心率影响小，无中枢兴奋作用，也无明显的全身性不心率影响小，无中枢兴奋作用，也无明显的全身性不良反应。吸入后良反应。吸入后5 5分钟起效，作用维持分钟起效，作用维持4 46 6小时。小时。第二十二页，讲稿共三十二页哦4.4.钙拮抗药钙拮抗药 n钙拮抗药可松弛平滑肌，除松弛血管平滑肌、消化道钙拮抗药可松弛平滑肌，除松弛血管平滑肌、消化道平滑肌及子宫平滑肌外，还能松弛支气管平滑肌。如平滑肌及子宫平滑肌外，还能松弛支气管平滑肌。如硝苯地平现已试用于治疗支气管哮喘。硝苯地平现已试用于
14、治疗支气管哮喘。第二十三页，讲稿共三十二页哦二、抗炎抗过敏平喘药二、抗炎抗过敏平喘药 n1.1.糖皮质激素类糖皮质激素类 肾上腺皮质激素的药理作用广泛，是目肾上腺皮质激素的药理作用广泛，是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。前治疗哮喘最有效的抗炎药物。第二十四页，讲稿共三十二页哦 该类药物能从多个环节抑制过敏反应，减少过敏该类药物能从多个环节抑制过敏反应，减少过敏介质释放，降低血管通透性，加强儿茶酚胺对腺苷酸介质释放，降低血管通透性，加强儿茶酚胺对腺苷酸环化酶的激活作用，故对反复发作的顽固性哮喘或哮环化酶的激活作用，故对反复发作的顽固性哮喘或哮喘的持续状态疗效较好。喘的持续状态疗效较好。长期全身用药
15、易引起多种严重不良反应长期全身用药易引起多种严重不良反应。新型吸新型吸入用入用的糖皮质激素，雾化吸入具有强大的局部抗炎作的糖皮质激素，雾化吸入具有强大的局部抗炎作用，而全身不良反应轻微。用，而全身不良反应轻微。常用药有倍氯米松、倍氯他索。常用药有倍氯米松、倍氯他索。第二十五页，讲稿共三十二页哦第二十六页，讲稿共三十二页哦2.2.抗过敏平喘药抗过敏平喘药 n本本类类药药物物以以色色甘甘酸酸钠钠为为代代表表，是是一一类类新新型型平平喘喘药药。它它们们对对支支气气管管平平滑滑肌肌无无直直接接松松弛弛作作用用，也也无无拟拟肾肾上上腺腺素素作作用用和和肾肾上上腺腺皮皮质质激激素素样样作作用用。主主要要作
16、作用用是是通通过过稳稳定定肥肥大大细细胞胞膜膜，抑抑制制过过敏敏介介质质释释放放而而对对速发型过敏反应具有明显保护作用。速发型过敏反应具有明显保护作用。第二十七页，讲稿共三十二页哦色甘酸钠色甘酸钠n【临床应用临床应用】主要用于气管哮喘的预防性治疗，能防主要用于气管哮喘的预防性治疗，能防止变态反应或运动引起的速发和迟发性哮喘反应。应止变态反应或运动引起的速发和迟发性哮喘反应。应用用2 23 3天，能降低支气管的较高反应性。也可用于天，能降低支气管的较高反应性。也可用于过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎及其他胃肠道过敏性疾过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎及其他胃肠道过敏性疾病。病。n【不良反应不良反应】毒性很低。少
17、数患者困粉末的刺激可引毒性很低。少数患者困粉末的刺激可引起呛咳、气急、甚至诱发哮喘，与少量异丙肾上腺素起呛咳、气急、甚至诱发哮喘，与少量异丙肾上腺素合用可以预防。合用可以预防。第二十八页，讲稿共三十二页哦3.3.炎症介质拮抗药炎症介质拮抗药 n由于哮喘有多种介质参与，单一的介质拮抗药作用由于哮喘有多种介质参与，单一的介质拮抗药作用有限。用于临床的有有限。用于临床的有5-5-羟色胺拮抗药芬司匹利，羟色胺拮抗药芬司匹利，无中枢抑制作用的组胺无中枢抑制作用的组胺H H1 1受体阻断药如阿司咪唑、受体阻断药如阿司咪唑、特非那定对哮喘的疗效还无肯定结论。白三烯及特非那定对哮喘的疗效还无肯定结论。白三烯及
18、其受体拮抗药、血小板激活因子（其受体拮抗药、血小板激活因子（PAFPAF）拮抗药以）拮抗药以及新型的非皮质激素类抗炎药如及新型的非皮质激素类抗炎药如5-5-脂加氧酶抑制剂脂加氧酶抑制剂已在小范围进行临床试验，目前尚无最后结论已在小范围进行临床试验，目前尚无最后结论。第二十九页，讲稿共三十二页哦第二节第二节 镇咳药镇咳药 n镇咳药是一类可以抑制咳嗽反射，减轻咳嗽频度和强镇咳药是一类可以抑制咳嗽反射，减轻咳嗽频度和强度的药物。常用的镇咳药按其作用部位可分为中枢性度的药物。常用的镇咳药按其作用部位可分为中枢性镇咳药和外周性镇咳药。镇咳药和外周性镇咳药。n中枢性镇咳药：抑制延脑咳嗽中枢，主要药物有中枢
19、性镇咳药：抑制延脑咳嗽中枢，主要药物有 可待因、喷托维林、右美沙芬等可待因、喷托维林、右美沙芬等n外周性镇咳药：抑制咳嗽反射弧中的末梢感受器、外周性镇咳药：抑制咳嗽反射弧中的末梢感受器、传入神经或传出神经，主要药物传入神经或传出神经，主要药物 有苯佐那酯、苯丙哌林。有苯佐那酯、苯丙哌林。第三十页，讲稿共三十二页哦可可 待待 因（因（codeine)codeine)即甲基吗啡，中枢镇咳剂量时不抑制呼吸。剧烈刺激性干咳。即甲基吗啡，中枢镇咳剂量时不抑制呼吸。剧烈刺激性干咳。久用可成瘾。久用可成瘾。右右 美美 沙沙 芬芬中枢镇咳，无成瘾性及镇痛作用。用于干咳。中枢镇咳，无成瘾性及镇痛作用。用于干咳。喷喷 托托 维维 林林又叫咳必清。人工合成的中枢镇咳药。不成瘾。尚有局麻又叫咳必清。人工合成的中枢镇咳药。不成瘾。尚有局麻及阿托品样作用。用于感染引起的急性咳嗽。及阿托品样作用。用于感染引起的急性咳嗽。苯苯 丙丙 哌哌 林林具有中枢及外周双重镇咳作用。无成瘾性。刺激性干咳。具有中枢及外周双重镇咳作用。无成瘾性。刺激性干咳。第三十一页，讲稿共三十二页哦感谢大家观看26.09.2022第三十二页，讲稿共三十二页哦