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1、初级药师基础知识练习-药物化学第十四节抗感染药物药物化学 第十四节 抗感染药物 一、A1 1、青霉素钠在室温柔稀酸溶液中会发生的改变是 A、分解为青霉醛和青霉酸 B、6-氨基上的酰基侧链发生水解 C、-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D、发生分子内重排生成青霉二酸 E、发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 2、-内酰胺类抗生素的作用机制是 A、干扰核酸的复制和转录 B、影响细胞膜的渗透性 C、抑制黏肽转肽酶的活性，阻挡细胞壁的合成 D、为二氢叶酸还原酶抑制剂 E、干扰细菌蛋白质的合成 3、第一个耐酶耐酸性的青霉素是 A、苯唑西林 B、青霉素钠 C、青霉素V D、氨苄西林钠 E、克拉维酸 4、属于头孢噻肟钠
2、特点的是 A、结构中的甲氧肟基顺式抗菌活性强 B、在7-位侧链上位上是顺式的甲氧肟基 C、7-位侧链位上是2-氨基噻唑基 D、不具有耐酶和广谱特点 E、对革兰阴性菌作用不如第一、其次代 5、下列具有酸碱两性的药物是 A、吡罗昔康 B、土霉素 C、氢氯噻嗪 D、丙磺舒 E、青霉素 6、可用于抗铜绿假单胞菌的药物是 A、链霉素 B、庆大霉素 C、卡那霉素B D、卡那霉素A E、新霉素B 7、红霉素的结构改造位置是 A、C3的糖基，C12的羟基 B、C9酮，C6羟基，C7的氢 C、C9酮，C6羟基，C8的氢 D、C9酮，C6氢，C8羟基 E、C9酮，C6氢，C7羟基 8、与罗红霉素在化学结构相像的药
3、物是 A、青霉素 B、土霉素 C、红霉素 D、克拉维酸 E、四环素 9、不良反应是已上市喹诺酮类药物中最小的抗菌药是 A、阿昔洛韦 B、呋喃妥因 C、奈韦拉平 D、左氧氟沙星 E、金刚烷胺 10、下列药物中属于第四代喹诺酮类药物的是 A、西诺沙星 B、环丙沙星 C、诺氟沙星 D、培氟沙星 E、吉米沙星 11、下列哪一种药物可以产生银镜反应 A、巴比妥 B、阿司匹林 C、地西泮 D、苯佐卡因 E、异烟肼 12、下列描述与异烟肼相符的是 A、异烟肼的肼基具有氧化性 B、遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大 C、遇光氧化生成异烟酸铵，异烟酸铵使毒性增大 D、水解生成异烟酸铵和肼，异烟酸铵使毒性增大 E、异
4、烟肼的肼基具有还原性 13、加入氨制硝酸银试液后在管壁有银镜生成的药物是 A、利福平 B、异烟肼 C、环丙沙星 D、阿昔洛韦 E、诺氟沙星 14、下列叙述与利福平相符的是 A、为鲜红色或暗红色结晶性粉末 B、为自然的抗生素 C、在水中易溶，且稳定 D、加盐酸溶解后遇亚硝酸钠试液颜色由橙红色变为白色 E、经氢氧化钠液水解后与铁离子作用显紫红色 15、复方磺胺甲噁唑的处方成分药是 A、磺胺嘧啶+磺胺甲噁唑 B、磺胺嘧啶+丙磺舒 C、磺胺甲噁唑+阿昔洛韦 D、磺胺甲噁唑+甲氧苄啶 E、磺胺嘧啶+甲氧苄啶 16、甲氧苄啶(TMP)的作用机制是 A、抑制二氢叶酸合成酶 B、抑制二氢叶酸还原酶 C、参加D
5、NA的合成 D、抑制-内酰胺酶 E、抗代谢作用 17、关于氯霉素的特点表述不正确的是 A、白色或者微带黄绿色粉末 B、具有1，3-丙二醇结构 C、含有两个手性碳原子 D、只有1R，2R-或D(-)异构体有活性 E、水溶液在pH27性质稳定 18、以下关于氟康唑说法错误的是 A、结构中含有1个三氮唑 B、蛋白结合率较低 C、生物利用度高 D、能够穿透中枢 E、对白色念珠菌及其他念珠菌有效 19、第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物是 A、克霉唑 B、咪康唑 C、酮康唑 D、伊曲康唑 E、氟康唑 20、可以用于预防和治疗各种A型流感病毒的药物是 A、阿昔洛韦 B、阿糖胞苷 C、齐多夫定 D、利巴韦
6、林 E、金刚烷胺 21、下列关于奈韦拉平的描述正确的是 A、属于核苷类抗病毒药物 B、HIV-1逆转录酶抑制剂 C、进入细胞后须要磷酸化以后起作用 D、本品耐受性好，不易产生耐药性 E、活性较强，单独运用，用于治疗早期HIV病毒感染者 22、阿米卡星的临床应用是 A、抗高血压药 B、抗菌药 C、抗疟药 D、麻醉药 E、利尿药 23、属于四环素类抗生素的药物是 A、多西环素 B、氨曲南 C、红霉素 D、头孢哌酮 E、盐酸克林霉素 24、下列药物中哪个是-内酰胺酶抑制剂 A、阿莫西林 B、阿米卡星 C、克拉维酸 D、头孢羟氨苄 E、多西环素 25、下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素 A、舒巴坦
7、B、亚胺培南 C、克拉维酸 D、硫酸庆大霉素 E、乙酰螺旋霉素 26、属于单环-内酰胺类抗生素的药物是 A、西司他丁 B、氨曲南 C、克拉维酸 D、亚胺培南 E、沙纳霉素 27、齐多夫定主要用于治疗 A、结核病 B、带状疱疹 C、流感 D、艾滋病 E、斑疹伤寒 28、下列与磺胺类药物不符的叙述是 A、苯环上的氨基与磺酰胺必需处在对位 B、N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效 C、为二氢叶酸还原酶抑制剂 D、苯环被其他取代则抑制作用消逝 E、抑菌作用与化合物的PKa有亲密的关系 29、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，产生药效的必需基团是 A、5位氨基 B、1位氮原子无取代 C、3位羧基和4位羰基 D
8、、7位无取代基 E、8位氟原子取代 30、结构中含有三氮唑的抗真菌药是 A、氟康唑 B、阿昔洛韦 C、咪康唑 D、酮康唑 E、利巴韦林 31、第三代喹诺酮类抗菌药抗菌谱更广，是因为在其分子中引入了 A、氮原子 B、氧原子 C、氟原子 D、溴原子 E、碘原子 32、为增加稳定性和抗菌活性，可对红霉素进行的结构改造位置包括 A、1、3引入F原子 B、C9酮，C6羟基，C8氢 C、C6酮，C7氢，C9甲基 D、12、16甲基进入甲基 E、C9酮，C6氢，C8羟基 33、下列描述与异烟肼不相符的是 A、异烟肼的肼基具有还原性 B、异烟肼的吡啶结构具有氧化性 C、微量金属离子的存在，可使异烟肼水溶液变色
9、 D、酰肼结构不稳定，在酸或碱存在下，均可水解成烟酰胺和肼 E、游离肼的存在使毒性增加，变质后异烟肼不行再供药用 34、结构改造后可衍生为克拉霉素的抗生素是 A、氯霉素 B、红霉素 C、青霉素 D、四环素 E、庆大霉素 35、苯唑西林钠与青霉素相比较，其主要优点为 A、耐酶 B、抗菌谱广 C、耐酸 D、性质稳定 E、无过敏反应 二、B 1、A.氯霉素 B.罗红霉素 C.氨苄西林 D.四环素 E.舒巴坦 <1>、与茚三酮试液呈颜色反应的是 A、 B、 C、 D、 E、 <2>、主要用于治疗伤寒病的是 A、 B、 C、 D、 E、 2、A.马来酸氯苯那敏 B.诺氟沙星 C.
10、呋喃妥因 D.头孢哌酮 E.雷尼替丁 <1>、详细-内酰胺结构的药物是 A、 B、 C、 D、 E、 <2>、具有喹诺酮结构的药物是 A、 B、 C、 D、 E、 答案部分 一、A1 1、 D 青霉素中含有-内酰胺环，化学性质不稳定，在酸碱或者-内酰胺酶存在下，均易发生水解和分子重排反应，使-内酰胺环破坏失去抗菌活性。在室温稀酸条件下可以发生分子内重排，失去抗菌活性，而在碱性条件下会发生水解反应生成青霉噻唑酸而失效。 2、 C 影响细胞膜的渗透性为多黏菌素的抗菌机制，干扰核酸的复制和转录是萘啶酸的作用机制，干扰细菌蛋白质的合成为氨基苷类、四环素类和氯霉素类的作用机制，抑
11、制黏肽转肽酶的活性，阻挡细胞壁的合成为-内酰胺类抗生素的作用机制。 3、 A 青霉素产生耐药性的缘由之一是细菌产生-内酰胺酶，使青霉素发生水解而失效，在改造过程中发觉了具有较大位阻的耐酶青霉素，其中，异恶唑类青霉素不仅耐酶而且耐酸，苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素。 4、 A 头孢噻肟钠属于第三代头孢类衍生物，在7-位侧链上位上是顺式的甲氧肟基位上是2-氨基噻唑基，抗菌活性高于第一、其次代头孢，具有耐酶和广谱的特点，结构中以甲氧肟基顺式抗菌活性强。 5、 B 土霉素属于四环素类抗生素，结构中含有酸性的酚羟基和烯醇羟基及碱性的二甲氨基，属于两性化合物。 6、 B 链霉素和卡那霉素A用于抗结核作用，
12、新霉素B用于局部用药，庆大霉素则用于抗铜绿假单胞菌感染，卡那霉素B用于革兰阴性菌和革兰阳性菌感染。 7、 C 对红霉素分子中参加酸催化脱水环合的C9-酮、C6-羟基及C8-氢进行改造可增加稳定性和抗菌活性。 8、 C 抗生素按化学结构分为：-内酰胺类，代表药物有青霉素类和头孢菌素类；四环素类，代表药物有四环素和多西环素；大环内酯类，代表药物有红霉素和罗红霉素；氨基苷类，代表药物有链霉素和卡那霉素。 9、 D 左氧氟沙星是第三代喹诺酮类抗菌药，其不良反应是已上市喹诺酮类药物中最小的。 10、 E 喹诺酮类抗菌药物按其发展及作用分为四代，第一代代表药物是萘啶酸和吡咯酸；其次代主要包括西诺沙星和吡哌
13、酸；第三代是应用较广的药物，比如环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星等；第四代代表药物有克林沙星和吉米沙星，这类也称为超广谱抗感染药物. 11、 E 肼基具有较强还原性，与硝酸银作用时被氧化，同时将银离子还原，析出金属银，产生银镜反应。 12、 E 异烟肼在碱性溶液中，有氧或金属离子存在时，易于分解产生异烟酸盐、吡嗪酰胺及二异烟酰双肼，分子中的含有肼的结构，具有还原性，而且有毒性。 13、 B 异烟肼具有还原性，与硝酸银发生氧化还原反应，生成单质银，附着在试管壁上。 14、 A 利福平是半合成抗生素，鲜红色或暗红色粉末状物质，服用后代谢物也呈红色或是暗红色。 15、 D 复方磺胺甲
14、噁唑为磺胺甲噁唑与抗菌增效剂甲氧苄啶组成的复方制剂。 16、 B 磺胺类抗菌药物作用机制是抑制细菌的二氢叶酸合成酶，而磺胺类抗菌增效剂如甲氧苄啶则是抑制二氢叶酸还原酶，两者同时运用可以增加抗菌活力，降低耐药性。 17、 E 氯霉素有四个旋光异构体，其中，只有1R，2R-或D(-)苏阿糖型异构体有活性，其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.57.5)较稳定，但在强酸性或者强碱性溶液中均不稳定，都可以引起水解。 18、 A 氟康唑结构中含有两个三氮唑。 19、 C 目前，抗真菌药物发展较快，尤以抗深部真菌感染的药物更为显著。在20世纪60年头末，克霉唑和咪康唑面世，推动了唑类抗真菌药物的快速发展。酮康
15、唑是第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物，对皮肤真菌及深部真菌感染均有效。伊曲康唑是1980年合成的三氮唑类药物，用三氮唑代替了咪唑环。该药具有广谱抗真菌作用，体内体外抗真菌作用比酮康唑强5100倍。氟康唑为氟代三唑类抗真菌药，可以口服，抗真菌谱广，副作用小，已成为该类抗真菌药中最引入注目的品种。 20、 E 抗病毒药物中，金刚烷胺临床上用于预防和治疗各种A型流感病毒。 21、 B 奈韦拉平为非核苷类逆转录酶抑制剂，应与至少两种以上的其他的抗逆转录病毒药物一起运用，单用会很快产生耐药病毒，进入细胞后不须要磷酸化而是与HIV-1的逆转录酶干脆连接。 22、 B 阿米卡星不仅对卡那霉素敏感菌有效，
16、对卡那霉素有耐药的绿脓杆菌、大肠杆菌和金葡菌均有显著作用。 23、 A C为大环内脂类抗生素，B、D为-内酰胺类抗生素，E为其他类抗生素。 24、 C -内酰胺酶抑制剂中氧青霉烷的典型药物为克拉维酸，克拉维酸钾是克拉维酸的钾盐。 25、 B 亚胺培南属于碳青霉烯类抗生素。 26、 B 氨曲南属于单环的内酰胺类抗生素。 27、 D 核苷类主要有齐多夫定，它是美国FDA批准的第一个用于艾滋病及其相关症状治疗的药物。 28、 C 磺胺类药物为二氢叶酸合成酶抑制剂。 磺胺类药物的构效关系 (1)芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必需互成对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。(2)苯环用其他环代替，或在苯环上引入
17、其他基团，都将使抑菌作用降低或消逝。(3)磺酰氨基N-单取代化合物可使抑菌作用增加，而杂环取代时，抑菌作用均明显增加。N-双取代化合物一般均丢失活性。(4)假如4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则仍有活性。 29、 C 喹诺酮类抗菌药的构效关系 (1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因，改变较小。其中3位-COOH和4位C=0与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合，为抗菌活性不行缺少的部分。 (2)B环可作较大变更，可以是骈合的苯环(X=CH，Y=CH)、吡啶环(X=N，Y=CH)和嘧啶环(X=N，Y=N)等。(3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或
18、体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。(4)5位可以引入氨基，虽对活性影响不大，但可提高汲取实力或组织分布选择性。(5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加对DNA促旋酶的亲和性，改善对细胞的通透性。(6)7位引入五元或六元杂环，抗菌的活性均增加，以哌嗪基为最好，但也增加了对中枢的作用。(7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，可使活性增加。 30、 A 氟康唑是依据咪唑类抗真菌药物构效关系探讨结果，以三氮唑替换咪唑环后得到的抗真菌药物。 31、 C 第三代喹诺酮类的代表药物有诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星和斯
19、帕沙星等。其结构特点是在6位引入氟原子、7位多为哌嗪或其类似物及衍生物。这类药物抗菌谱更广，不仅对革兰阴性菌有较强的抑菌作用，而且对革兰阳性菌也显示出较强的活性。具有良好的组织渗透性，除脑组织和脑髓液外，在各种组织和体液中均有较好的分布。因此，其应用范围也扩大到人体诸多部位。 32、 B 对红霉素分子中参加酸催化脱水环合的C9-酮、C6-羟基及C8-氢进行改造可增加稳定性和抗菌活性。 33、 B 异烟肼在碱性溶液中，有氧或金属离子存在时，易于分解产生异烟酸盐、吡嗪酰胺及二异烟酰双肼，分子中的含有肼的结构，具有还原性，而且有毒性。 34、 B 克拉霉素：是红霉素6位羟基甲基化得到的衍生物。体内活
20、性明显高于红霉素，可耐酸，对需氧菌、厌氧菌、支原体和衣原体均有效，活性比红霉素高24倍。 35、 A 苯唑西林钠耐酶、耐酸，抗菌作用比较强，主要用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌感染。可以口服，抗菌谱类似青霉素，毒性低。 二、B 1、 C 茚三酮反应:某些具有-氨基的本类药物(如氨苄西林)遇茚三酮即显蓝紫色。 A 氯霉素是由链霉菌产生，早期用于临床的一种广谱抗生素。主要缺点是毒性大，抑制骨髓造血系统，可引起再生障碍性贫血，所以临床应用受到限制。但迄今为止它在限制伤寒、斑疹伤寒方面仍是首选药物之一，是其他抗生素所不能替代的。 2、 D 青霉素类和头孢类都具有-内酰胺结构。 B 第三代喹诺酮类的代表药物有诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星和斯帕沙星等。