肾上腺受体激动药 .ppt

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1、肾上腺受体激动药 现在学习的是第1页，共24页 概念：概念：是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs）。它们都是胺类，作用亦它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类 （sympathomimetic amines）。现在学习的是第2页，共24页第一节第一节 化学和构效关系化学和构效关

2、系 是否有是否有“儿茶酚儿茶酚”结构，分为结构，分为 1)1)儿茶酚胺类儿茶酚胺类 ADAD、NENE、ISOISO、DADA2)2)非儿茶酚胺类非儿茶酚胺类 间羟胺、麻黄碱等间羟胺、麻黄碱等基本结构为基本结构为-苯乙胺苯乙胺现在学习的是第3页，共24页1.受体激受体激动药动药：去甲去甲肾肾上腺素上腺素(noradrenaline,NA)、间羟间羟胺胺（metarminol）2.、受体激受体激动药动药：肾肾上腺素上腺素(adrenaline,Ad)、多巴胺多巴胺（dopamine,DA）、）、麻黄碱麻黄碱（ephedrine）3.受体激受体激动药动药：异丙异丙肾肾上腺素上腺素（isoprena

3、line,ISO）二、分二、分类类现在学习的是第4页，共24页现在学习的是第5页，共24页第二节第二节 受体激动药受体激动药 去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）【体内过程体内过程】1.口服不吸收，禁止肌注和皮下注射，临床一般采用静口服不吸收，禁止肌注和皮下注射，临床一般采用静脉给药。不易透过血脑屏障。脉给药。不易透过血脑屏障。2.一部分被去甲肾上腺素能神经所摄取进入囊泡内储存一部分被去甲肾上腺素能神经所摄取进入囊泡内储存起来。一部分被起来。一部分被COMT、MAO 所破坏。代谢物从尿中所破坏。代谢物从尿中排泄。排泄。现在学习的是第6页，共24页【药理作用药理作用】主

4、要激主要激动动受体受体（1、2），亦可激，亦可激动动1受体受体，对对2受体几无受体几无 作用。作用。1.1.血管：血管：冠状血管扩张。其余血管（小动脉和冠状血管扩张。其余血管（小动脉和小静脉）收缩。小静脉）收缩。皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之，皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之，此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均收缩。此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均收缩。现在学习的是第7页，共24页【药理作用药理作用】2.2.心脏：心脏：激动心脏激动心脏1受体，使心脏兴奋。受体，使心脏兴奋。但在整体情况下，由于血压升高，反射但在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。心搏出量变性兴奋迷走神

5、经，使心率减慢。心搏出量变化不大。化不大。3.3.血压：血压：治疗量治疗量SBPSBP升高，脉压加大（升高，脉压加大（SBPSBP与与DBPDBP之间的差值）。大剂量则之间的差值）。大剂量则SBPSBP、DBPDBP均升高，脉压均升高，脉压变小。变小。现在学习的是第8页，共24页【临床应用临床应用】1.1.休休克克：已已使使用用过过血血管管扩扩张张药药、补补充充血血容容量量、纠纠正正酸酸中中毒毒后后症症状状无无好好转转；或或由由于于交交感感神神经经冲冲动动减减弱弱引引起起的的血血压压下下降如神经源性休克、过敏性休克。降如神经源性休克、过敏性休克。2.2.药药物物性性低低血血压压：中中枢枢抑抑制

6、制药药中中毒毒引引起起的的低低血血压压等等可可用用NANA使使收收缩缩压压维维持持在在90mmHg90mmHg左左右右，以以保保证证重重要要脏脏器器的血液供应。的血液供应。3.3.上消化道出血：上消化道出血：稀释后口服或灌胃。稀释后口服或灌胃。现在学习的是第9页，共24页【不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症】1.1.局部组织缺血坏死。局部组织缺血坏死。发现药液外漏或滴注部位皮肤变白，应：发现药液外漏或滴注部位皮肤变白，应：（1 1）停止注射或更换部位。）停止注射或更换部位。（2 2）热敷。）热敷。（3 3）0.25%0.25%普鲁卡因局部封闭。普鲁卡因局部封闭。（4 4）受体阻断剂。受体阻断剂。

7、2.2.急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭 3.3.禁忌证：高血压，动脉硬化症，器质性心脏病及少尿、禁忌证：高血压，动脉硬化症，器质性心脏病及少尿、无尿，严重微循环障碍的病人。无尿，严重微循环障碍的病人。现在学习的是第10页，共24页 间羟胺（间羟胺（metaraminolmetaraminol，阿拉明，阿拉明，araminearamine）1.1.作用较作用较NA弱而持久，可产生快速耐受性。弱而持久，可产生快速耐受性。直接直接激动激动受体，对受体，对1 1受体作用弱；受体作用弱；间接间接通过置通过置 换作用，促进换作用，促进NA的释放。的释放。2.2.作用持久；对心率影响不明显，很少引起心律失常；

8、作用持久；对心率影响不明显，很少引起心律失常；对肾血管作用弱，较少引起肾衰症状。对肾血管作用弱，较少引起肾衰症状。3.3.可作为可作为NANA的代用品，的代用品，用于防治用于防治脊髓麻醉时低血压脊髓麻醉时低血压及出血、及出血、外科手术、脑外伤等引起的外科手术、脑外伤等引起的休克早期。休克早期。现在学习的是第11页，共24页第三第三节节 、受体激受体激动药动药 肾上腺素（肾上腺素（adrenalineadrenaline）【体内过程体内过程】1.1.口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝 内破坏，故口服达不到有效血药浓度。内破坏，故口服达不到有效血药

9、浓度。2.2.皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时 间间1 1小时左右。小时左右。3.3.肌肉注射：吸收快，维持肌肉注射：吸收快，维持10-3010-30分钟。分钟。现在学习的是第12页，共24页 【药理作用药理作用】直接激动直接激动、受体，产生较强的受体，产生较强的型和型和型作用。型作用。1.1.心脏：心脏：兴奋心脏兴奋心脏1 1受体。受体。特点：作用快、强。特点：作用快、强。缺点：心肌耗氧量明显增加，易引起心律失常。缺点：心肌耗氧量明显增加，易引起心律失常。2.2.血管血管 ：主要作用于小动脉和毛细血管前括约肌。对皮主要作用于小动脉和毛细血管前括

10、约肌。对皮 肤粘膜血管、内脏血管尤其是肾血管有显著收缩肤粘膜血管、内脏血管尤其是肾血管有显著收缩 作用作用(受体分布占优势受体分布占优势)；骨骼肌及冠状血管扩骨骼肌及冠状血管扩 张张(2 2受体占优势受体占优势)；对脑、肺血管作用弱。；对脑、肺血管作用弱。现在学习的是第13页，共24页3.血血压压 治治疗疗剂剂量量（0.51mg)SBP升升高高，DBP变变化化不不大大或或下下降降；较较大大剂剂量量SBP及及DBP均均升升高高。作作用用于于肾肾小球旁器小球旁器细细胞胞1受体，促受体，促进肾进肾素分泌。素分泌。【药理作用药理作用】注意：注意：低浓度：低浓度：受体对受体对ADAD的敏感性的敏感性受体

11、；受体；高浓度：高浓度：受体对受体对ADAD的敏感性的敏感性 受体。受体。4.支气管支气管 舒舒张张支气管平滑肌（支气管平滑肌（2）。）。收收缩缩支气管粘支气管粘膜血管。抑制肥大膜血管。抑制肥大细细胞胞释释放放过过敏物敏物质质。5.代代谢谢 促促进进代代谢谢，提高机体的耗氧量，血糖升，提高机体的耗氧量，血糖升 高，血脂高，血脂升高。升高。6.其他其他 平滑肌、平滑肌、CNS现在学习的是第14页，共24页【临床应用临床应用】1.心心脏骤脏骤停：停：心室内注射。心室内注射。2.过过敏性休克：敏性休克：首首选药选药。3.支气管哮喘支气管哮喘：心源性哮喘禁用。心源性哮喘禁用。4.与局部麻醉与局部麻醉药

12、药配伍：配伍：1：250000 5.局部止血局部止血：0.1%【不良反应不良反应】高血压、动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病。高血压、动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病。血压升高、心律失常。血压升高、心律失常。【禁忌证禁忌证】AdAd的作用：的作用：1.1.降降低低毛毛细细血血管管通通透透性性：明明显显地地收收缩缩小小动动脉脉和和毛毛细细血血管管前前血血管管，并并减减轻轻支支气气管管粘粘膜膜充充血血水水肿肿；（激动（激动1 1受体），受体），2.2.改善心脏功能：改善心脏功能：（激动激动1 1受体）。受体）。3.3.缓缓解解呼呼吸吸困困难难：解解除除支支气气管管平平滑滑肌肌痉痉挛挛，（激动（激动2 2

13、受体）受体）现在学习的是第15页，共24页多巴胺多巴胺(dopamine,DA)口口服服无无效效；需需静静滴滴给给药药，在在体体内内易易被被 MAO、COMT 破坏，破坏，维维持持时间时间短，不易透短，不易透过过血血脑脑屏障。屏障。激激动动 DA 受体、受体、受体、受体、受体。受体。顺顺序序为为：DA受体受体1 受体受体 受体受体 2 受体。受体。也能促也能促进进NA的的释释放。放。【药理作用药理作用】现在学习的是第16页，共24页 1.1.心脏心脏 通过激动通过激动1 1 受体和促进受体和促进NANA的释放，而使心的释放，而使心肌收缩力加强、输出量增加，对心率影响不明显。肌收缩力加强、输出量

14、增加，对心率影响不明显。2.2.血血管管和和血血压压 治治疗疗量量能能使使肾肾、肠肠系系膜膜、冠冠状状血血管管扩扩张张，（激激动动 D1 受受体体），此此时时，1 受受体体亦亦被被激激动动，受受体体激激动动不不明明显显，故故SBP升升高高，DBP变变化化不不大大。大大剂剂量量则则SBP、DBP均升高。均升高。3.3.肾肾脏脏 由由于于能能扩扩张张肾肾血血管管和和增增加加排排钠钠量量，故故使使尿尿量量增加。大量则使肾血管明显收缩。增加。大量则使肾血管明显收缩。【药理作用药理作用】现在学习的是第17页，共24页【临床应用临床应用】【不良反应不良反应】大量亦可引起心动过速、心律失常和肾血管收大量亦可

15、引起心动过速、心律失常和肾血管收缩。缩。1.1.抗休克抗休克（心源性、感染中毒性、出血性）（心源性、感染中毒性、出血性）2.2.急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭（与利尿药合用）。（与利尿药合用）。现在学习的是第18页，共24页 麻黄碱（麻黄碱（ephedrineephedrine）1.1.基本作用与基本作用与AdAd相似，其特点为：相似，其特点为：（1 1）性质稳定，可口服）性质稳定，可口服 （2 2）作用温和而持久）作用温和而持久 （3 3）中枢兴奋作用强）中枢兴奋作用强 （4 4）易产生快速耐受性）易产生快速耐受性 2.2.作用机制作用机制 （1 1）直接激动）直接激动、受体受体 （2 2）促

16、进）促进NANA的释放发挥间接作用的释放发挥间接作用现在学习的是第19页，共24页（1 1）支气管哮喘：预防或轻症治疗）支气管哮喘：预防或轻症治疗 （2 2）鼻黏膜充血引起的鼻塞）鼻黏膜充血引起的鼻塞 （3 3）防止某些低血压）防止某些低血压 （4 4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状【临床应用临床应用】现在学习的是第20页，共24页伪麻黄碱伪麻黄碱作用似麻黄碱，但升压作用和中枢作用较弱，作用似麻黄碱，但升压作用和中枢作用较弱，对黏膜血管收缩显著。对黏膜血管收缩显著。现在学习的是第21页，共24页第四节第四节 -受体激动药受体激动药异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（isoprena

17、line,ISO)激动激动1 、2 受体，对受体，对受体几无作用。受体几无作用。1.心心脏脏 兴兴奋奋心心脏脏。其其加加快快心心率率、加加速速传传导导作作用用比比肾肾上上腺腺素素强强，对对窦窦房房结结兴兴奋奋作作用用强强，引引起起心心律律失失常常的的机机会会比比肾肾上上腺腺素素少。少。2.血血管管和和血血压压 舒舒张张血血管管。骨骨骼骼肌肌血血管管扩扩张张较较明明显显。治疗量治疗量SBP升高，升高，DBP下降。下降。3.支气管支气管 舒张支气管平滑肌舒张支气管平滑肌。缓解痉挛。缓解痉挛。4.其其他他 升升高高血血脂脂作作用用与与肾肾上上腺腺素素相相似似，而而升升高高血血糖糖作作用用较较弱。中枢兴奋作用微弱。弱。中枢兴奋作用微弱。【药理作用药理作用】现在学习的是第22页，共24页【临床应用临床应用】1.1.支气管哮喘急性发作：舌下或喷雾给药。支气管哮喘急性发作：舌下或喷雾给药。2.2.房室传导阻滞。房室传导阻滞。3.3.心脏骤停。心脏骤停。4.4.感染性休克（目前少用）。感染性休克（目前少用）。【不良反应不良反应】1.1.易发生心动过速及室颤。易发生心动过速及室颤。2.2.心绞痛、心肌炎、甲亢禁用。心绞痛、心肌炎、甲亢禁用。现在学习的是第23页，共24页现在学习的是第24页，共24页