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1、第1页，此课件共28页哦第一节第一节氨基糖苷类氨基糖苷类第2页，此课件共28页哦分分 类类T 天然来源天然来源 来自链霉菌：链霉素，卡那霉素，妥布霉素，大观霉素来自链霉菌：链霉素，卡那霉素，妥布霉素，大观霉素 来自小单胞菌：庆大霉素，西索米星来自小单胞菌：庆大霉素，西索米星T 半合成半合成 阿米卡星，奈替米星，异帕米星，卡那霉素阿米卡星，奈替米星，异帕米星，卡那霉素B B第3页，此课件共28页哦体内过程体内过程口服仅用于肠道感染，全身感染需要肌内注射或口服仅用于肠道感染，全身感染需要肌内注射或静脉滴注静脉滴注给药给药血浆蛋白结合率低（链霉素除外）血浆蛋白结合率低（链霉素除外）分布于细胞外液，胞
2、内浓度较低，不能透过血脑分布于细胞外液，胞内浓度较低，不能透过血脑屏障屏障在肾皮质，内耳的内和外淋巴液有高浓度蓄积在肾皮质，内耳的内和外淋巴液有高浓度蓄积原形经肾排泄，尿中浓度很高，肾功能不全时应注意原形经肾排泄，尿中浓度很高，肾功能不全时应注意调整剂量及时间调整剂量及时间第4页，此课件共28页哦抗菌作用抗菌作用w 属于静止期杀菌药，有明显的抗生素后效应属于静止期杀菌药，有明显的抗生素后效应w 对对G G-杆菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、杆菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属等有强大抗菌作用志贺菌属等有强大抗菌作用w 对铜绿假单胞菌、链球菌和葡萄球菌对
3、铜绿假单胞菌、链球菌和葡萄球菌敏感敏感w 对沙雷菌属、枸缘酸菌属、沙门菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属、对沙雷菌属、枸缘酸菌属、沙门菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属、结核杆菌属和痢疾杆菌有良好的抗菌作用结核杆菌属和痢疾杆菌有良好的抗菌作用w 对淋球菌，脑膜炎球菌等对淋球菌，脑膜炎球菌等G G-球菌，肠球菌，厌氧菌球菌，肠球菌，厌氧菌第5页，此课件共28页哦抗菌机制抗菌机制w 抑制细菌核糖体循环中的多个环节抑制细菌核糖体循环中的多个环节 抑制蛋白质的合成抑制蛋白质的合成 杀菌杀菌w 通过离子吸附作用附着于细菌表面造成胞通过离子吸附作用附着于细菌表面造成胞膜缺损，通透性增加，胞内重要物质外漏膜缺损，通透性
4、增加，胞内重要物质外漏而导致细菌死亡而导致细菌死亡第6页，此课件共28页哦作用机制作用机制抑制蛋白质合成环节：抑制蛋白质合成环节：1 1）抑制抑制30S30S始动始动复合物形成复合物形成 抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成2 2）阻止）阻止70S70S始动复合物形成始动复合物形成 始动阶段始动阶段 3 3）结合）结合30S30S亚基上的靶蛋白，诱导亚基上的靶蛋白，诱导错误匹配错误匹配，合，合 成异常、无功能的蛋白质成异常、无功能的蛋白质4 4）阻止终止密码子与核蛋白体结合，使已合成）阻止终止密码子与核蛋白体结合，使已合成 肽链不能肽链不能释放释放，并阻止，并阻止70S70S核糖体解离核糖体解离5 5
5、）阻碍多核糖体）阻碍多核糖体解聚和组装解聚和组装 核糖体耗竭核糖体耗竭第7页，此课件共28页哦第8页，此课件共28页哦第9页，此课件共28页哦第10页，此课件共28页哦耐药机制耐药机制w产生钝化酶（乙酰化酶，腺苷酰化酶，磷酸化产生钝化酶（乙酰化酶，腺苷酰化酶，磷酸化酶）酶）主要机制主要机制w细菌细胞壁通透性改变及胞内转运功能异常细菌细胞壁通透性改变及胞内转运功能异常w修饰抗生素靶位蛋白（肠球菌、结核杆菌）修饰抗生素靶位蛋白（肠球菌、结核杆菌）第11页，此课件共28页哦临床应用临床应用敏感需氧敏感需氧G G-杆菌所致的全身感染杆菌所致的全身感染严重感染需与严重感染需与-内酰胺类和氟喹诺酮类内酰胺
6、类和氟喹诺酮类联合应用联合应用第12页，此课件共28页哦不良反应不良反应耳毒性耳毒性 前庭功能障碍前庭功能障碍：眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤：眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤 平衡障碍平衡障碍 新霉素新霉素 卡那霉素卡那霉素 链霉素链霉素 西索米星西索米星 庆大霉素庆大霉素 妥布霉素妥布霉素 奈替米星奈替米星 听神经损伤听神经损伤：耳鸣，听力减退，永久性耳聋：耳鸣，听力减退，永久性耳聋 新霉素新霉素 卡那霉素卡那霉素 阿米卡星阿米卡星 西索米星西索米星 庆大霉庆大霉 素素 妥布霉素妥布霉素 链霉素链霉素 机制机制：药物阻碍毛细胞糖代谢和能量利用，使细药物阻碍毛细胞糖代谢和能量利用，使细 胞膜胞膜NaN
7、a+-K-K+-ATP-ATP酶功能障碍，毛细胞受损酶功能障碍，毛细胞受损第13页，此课件共28页哦不良反应不良反应耳毒性防治耳毒性防治w经常询问患者是否有耳鸣、眩晕等早期症状，进行听经常询问患者是否有耳鸣、眩晕等早期症状，进行听力监测力监测w注意注意“亚临床耳毒性亚临床耳毒性”w避免合用其他耳毒性药物避免合用其他耳毒性药物呋塞米、依他尼酸、红呋塞米、依他尼酸、红霉素、甘露醇、镇吐药、顺铂等霉素、甘露醇、镇吐药、顺铂等w避免与掩盖耳毒性药物合用避免与掩盖耳毒性药物合用抗组胺药（苯海拉明、抗组胺药（苯海拉明、美克洛嗪、布可力嗪等）美克洛嗪、布可力嗪等）注意给药剂量，监测血药浓度，血药峰浓度不超过
8、注意给药剂量，监测血药浓度，血药峰浓度不超过12 12 mg/Lmg/L，谷浓度不高于，谷浓度不高于2 mg/L2 mg/L 第14页，此课件共28页哦不良反应不良反应肾毒性肾毒性药源性肾脏衰竭药源性肾脏衰竭 表现：表现：蛋白尿、管形尿、血尿、氮质血症和肾功蛋白尿、管形尿、血尿、氮质血症和肾功 能减退能减退 新霉素新霉素 妥布霉素妥布霉素 庆大霉素、奈替米星、阿米庆大霉素、奈替米星、阿米 卡星卡星 链霉素链霉素 机制：机制：经肾排泄并在经肾排泄并在肾皮质内蓄积，损害近曲小肾皮质内蓄积，损害近曲小 管上皮细胞管上皮细胞 防治：防治：避免合用增加肾毒性药物避免合用增加肾毒性药物头孢菌素类右旋糖头孢
9、菌素类右旋糖酐、环丝氨酸、万古霉素、多黏菌素、杆菌肽、两性霉酐、环丝氨酸、万古霉素、多黏菌素、杆菌肽、两性霉素素B B等，注意剂量，监测血浓等，注意剂量，监测血浓第15页，此课件共28页哦不良反应不良反应神经肌肉阻滞作用神经肌肉阻滞作用表现：表现：心肌抑制，血压下降，肢体瘫痪，呼吸衰竭心肌抑制，血压下降，肢体瘫痪，呼吸衰竭 与剂量及给药途径（腹膜内或胸膜内）有关与剂量及给药途径（腹膜内或胸膜内）有关 妥布霉素妥布霉素 庆大霉素庆大霉素 阿米卡星、卡那霉素阿米卡星、卡那霉素 链霉链霉 素素 新霉新霉素素 奈替米星奈替米星机制：机制：阻滞阻滞CaCa2+2+引发的引发的AChACh释放，阻断神经肌
10、肉接释放，阻断神经肌肉接 头处传递头处传递 防治：防治：葡萄糖酸钙、新斯的明葡萄糖酸钙、新斯的明 不宜静脉给药；肾功能减退，血钙过低，重不宜静脉给药；肾功能减退，血钙过低，重 症肌无力，合用肌松剂、全麻药易发生症肌无力，合用肌松剂、全麻药易发生第16页，此课件共28页哦不良反应不良反应变态反应变态反应 偶可见过敏性休克，尤其是链霉素偶可见过敏性休克，尤其是链霉素其他反应其他反应 周围神经炎，肝功能损害，造血系统周围神经炎，肝功能损害，造血系统损害损害第17页，此课件共28页哦链霉素链霉素（Streptomycin）w 抗菌谱广，对结核分支杆菌，多数抗菌谱广，对结核分支杆菌，多数G G-菌敏感菌
11、敏感w 临床应用临床应用w 合用四环素合用四环素鼠疫（首选），布氏杆菌病鼠疫（首选），布氏杆菌病w 兔热病兔热病w 合用青霉素合用青霉素感染性心内膜炎感染性心内膜炎w 合用氨苄西林合用氨苄西林预防呼吸、胃肠及泌尿系统预防呼吸、胃肠及泌尿系统w 术后敏感菌感染术后敏感菌感染w 合用异烟肼、利福平合用异烟肼、利福平结核病的初治阶段结核病的初治阶段w 不良反应：不良反应：前庭功能损害，过敏性休克前庭功能损害，过敏性休克皮试皮试w 肾毒性肾毒性第18页，此课件共28页哦庆大霉素（庆大霉素（gentamicingentamicin）抗菌谱抗菌谱 对对G G-杆菌，金葡菌敏感杆菌，金葡菌敏感 氨基苷类中治
12、疗氨基苷类中治疗G G-杆菌感染首选药杆菌感染首选药不良反应不良反应 前庭功能损害前庭功能损害 听神经损害听神经损害 肾毒性肾毒性 神经肌肉阻滞神经肌肉阻滞配伍禁忌配伍禁忌 两性霉素两性霉素B B、肝素钠、红霉素、肝素钠、红霉素、-内酰胺类内酰胺类第19页，此课件共28页哦庆大霉素庆大霉素临床应用临床应用合用合用-内酰胺类内酰胺类严重严重G G-杆菌感染，或病因未明杆菌感染，或病因未明G G-杆菌混合感染，肠球菌、杆菌混合感染，肠球菌、G G-杆菌或铜绿假单杆菌或铜绿假单 胞菌所致心内膜炎胞菌所致心内膜炎合用羧苄西林合用羧苄西林铜绿假单胞菌感染铜绿假单胞菌感染合用甲硝唑或氯霉素合用甲硝唑或氯霉
13、素盆腔、腹腔需氧与厌氧菌混合盆腔、腹腔需氧与厌氧菌混合感染感染尿路、人工心瓣膜术前，口服用于肠道感染或肠道术前准备尿路、人工心瓣膜术前，口服用于肠道感染或肠道术前准备眼科、皮肤科、耳鼻喉科和外科的局部感染眼科、皮肤科、耳鼻喉科和外科的局部感染第20页，此课件共28页哦妥布霉素（妥布霉素（tobramycintobramycin）抗菌作用与庆大霉素相似，但抗铜绿假单抗菌作用与庆大霉素相似，但抗铜绿假单胞菌作用较庆大霉素强胞菌作用较庆大霉素强2-52-5倍，且对庆大倍，且对庆大霉素耐药菌有效霉素耐药菌有效用于各种严重用于各种严重G G-杆菌感染，一般不作为首杆菌感染，一般不作为首选药，对铜绿假单胞
14、菌感染或需较长时间选药，对铜绿假单胞菌感染或需较长时间用药者，宜用妥布霉素用药者，宜用妥布霉素第21页，此课件共28页哦阿米卡星阿米卡星（amikacin,丁氨卡那霉素丁氨卡那霉素）抗菌谱最广的氨基苷类，对肠道抗菌谱最广的氨基苷类，对肠道G G-菌和铜绿假菌和铜绿假单胞菌产生的钝化酶稳定单胞菌产生的钝化酶稳定耐常用氨基苷类的耐常用氨基苷类的G G-菌，铜绿假单胞菌感染的菌，铜绿假单胞菌感染的首选药物首选药物 与羧苄西林或头孢噻吩合用，治疗中性粒细与羧苄西林或头孢噻吩合用，治疗中性粒细胞减少或其他免疫缺陷者感染胞减少或其他免疫缺陷者感染第22页，此课件共28页哦奈替米星（奈替米星（netilmi
15、cin）显著特点：显著特点：对多种氨基苷类钝化酶稳定，对常用对多种氨基苷类钝化酶稳定，对常用 氨基苷类耐药菌及氨基苷类耐药菌及MRSAMRSA抗菌活性较好抗菌活性较好 用于敏感菌所致严重感染用于敏感菌所致严重感染 不用于不用于非复杂性、初发的、其他安全有效口服抗菌药非复杂性、初发的、其他安全有效口服抗菌药物能有效控制的尿路感染物能有效控制的尿路感染耳、肾毒性较低耳、肾毒性较低 若每日剂量若每日剂量6 mg/kg6 mg/kg或疗程长于或疗程长于1515天，有可能发生耳、天，有可能发生耳、肾毒性肾毒性 第23页，此课件共28页哦多黏菌素类多黏菌素类第24页，此课件共28页哦多黏菌素多黏菌素B（p
16、olymyxin B）抗菌谱抗菌谱窄谱窄谱 高度敏感：高度敏感：G G-杆菌（大肠杆菌，肠杆菌属，克雷杆菌（大肠杆菌，肠杆菌属，克雷 伯菌属，铜绿假单胞菌）伯菌属，铜绿假单胞菌）不敏感：不敏感：G G+菌，菌，G G-球菌，变形杆菌，脆弱杆菌，球菌，变形杆菌，脆弱杆菌，沙雷菌属沙雷菌属作用机制作用机制慢效杀菌药慢效杀菌药（繁殖期和静止期）（繁殖期和静止期）作用于细胞膜，改变通透性，使胞内重要物质外作用于细胞膜，改变通透性，使胞内重要物质外漏，影响核糖体功能漏，影响核糖体功能第25页，此课件共28页哦多黏菌素多黏菌素B临床应用临床应用 耐药耐药G G-杆菌感染杆菌感染 口服用于肠道术前消毒、大肠
17、杆菌性肠炎及耐药细菌口服用于肠道术前消毒、大肠杆菌性肠炎及耐药细菌性痢疾性痢疾 局部用于敏感菌的眼、耳、皮肤黏膜感染及烧伤后皮肤局部用于敏感菌的眼、耳、皮肤黏膜感染及烧伤后皮肤铜绿假单胞菌感染铜绿假单胞菌感染不良反应不良反应：毒性较大毒性较大 肾毒性，神经毒性肾毒性，神经毒性呼吸抑制（人工呼吸），变态呼吸抑制（人工呼吸），变态反应，肝毒性反应，肝毒性第26页，此课件共28页哦多黏菌素多黏菌素B注意：注意：w 不作为首选药不作为首选药w 不与肾毒性药物（氨基苷类，万古霉素，不与肾毒性药物（氨基苷类，万古霉素，w 甲氧西林）合用，肾功能减退者慎用甲氧西林）合用，肾功能减退者慎用 静滴不宜过快，剂量不宜过大，疗程静滴不宜过快，剂量不宜过大，疗程14d14d第27页，此课件共28页哦感谢大家观看感谢大家观看第28页，此课件共28页哦