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1、抗帕金森病药第1页,此课件共14页哦 帕金森病帕金森病(Parkinson Disease,PD)(Parkinson Disease,PD)又称又称震颤麻痹(震颤麻痹(paralysis agitantsparalysis agitants)是中枢神)是中枢神经系统锥体外系变性疾病。发病年龄多在经系统锥体外系变性疾病。发病年龄多在5050岁以上,随着社会老龄化,呈上升趋势。岁以上,随着社会老龄化,呈上升趋势。原发性原发性 动脉硬化性动脉硬化性 老年性老年性 脑炎后遗症性及化学药物中毒性脑炎后遗症性及化学药物中毒性第2页,此课件共14页哦 多巴胺(多巴胺(DADA)缺失学说(公认)缺失学说(公
2、认)兴奋性神经毒性学说兴奋性神经毒性学说 氧自由基学说氧自由基学说 线粒体功能障碍学说线粒体功能障碍学说抗帕金森病药抗帕金森病药-病因学说病因学说第3页,此课件共14页哦多巴胺(多巴胺(DADA)学说)学说DA Ach动态平衡动态平衡维持机体正常运动功能维持机体正常运动功能DA Ach DA Ach 锥体外系反应(锥体外系反应(帕金森病帕金森病)锥体锥体外系外系第4页,此课件共14页哦 增强中枢增强中枢DADA神经功能神经功能 抑制中枢胆碱受体抑制中枢胆碱受体 治疗帕金森病治疗帕金森病抗帕金森病药抗帕金森病药治疗思路治疗思路第5页,此课件共14页哦拟多巴胺类药:左旋多巴、卡比多巴。拟多巴胺类药
3、:左旋多巴、卡比多巴。抗胆碱药:苯海索、苯扎托品。抗胆碱药:苯海索、苯扎托品。促进中枢多巴胺释放药:金刚烷胺。促进中枢多巴胺释放药:金刚烷胺。多巴胺受体激动药:溴隐亭多巴胺受体激动药:溴隐亭选择性选择性MAO-MAO-抑制药:司来吉兰。抑制药:司来吉兰。抗帕金森病药抗帕金森病药分类分类第6页,此课件共14页哦左旋多巴左旋多巴【体内过程体内过程】一、拟多巴胺药一、拟多巴胺药L-DAL-DA口服口服外周多巴胺脱羧酶外周多巴胺脱羧酶99%99%多巴胺多巴胺1%1%L-DA多巴脱羧酶多巴脱羧酶 多巴胺多巴胺治疗作治疗作用用不良反应不良反应第7页,此课件共14页哦【作用特点作用特点】1.1.奏效慢。奏效
4、慢。2.2.对轻症及年轻患者疗效好。对轻症及年轻患者疗效好。【作用机制】【作用机制】L-DA L-DA本身无药理活性,在脑内转化本身无药理活性,在脑内转化为为DADA,补充了纹状体中,补充了纹状体中DADA的不足,产生的不足,产生抗帕金森病的作用。抗帕金森病的作用。第8页,此课件共14页哦蛋白质蛋白质苯 乙 胺苯 乙 胺酪胺酪胺肝脏病肝脏病脑脑羟 苯 乙 醇 胺羟 苯 乙 醇 胺苯乙醇胺苯乙醇胺NA肝昏迷肝昏迷临床症状临床症状LdopaDANA代谢代谢-羟化酶羟化酶取代取代竞争竞争【应用应用】1 1抗震颤麻痹:用于治疗帕金森病。抗震颤麻痹:用于治疗帕金森病。2 2用于急性肝功衰竭所致的肝昏迷。
5、用于急性肝功衰竭所致的肝昏迷。第9页,此课件共14页哦1 1、胃肠道反应胃肠道反应:厌食、恶心、呕吐、腹部不适。厌食、恶心、呕吐、腹部不适。2 2、心血管反应心血管反应 :体位性低血压体位性低血压.少数心律失常。少数心律失常。3 3不自主异常运动不自主异常运动 :有有“开关现象开关现象”4 4精神障碍精神障碍【不良反应不良反应】第10页,此课件共14页哦 特点:特点:1 1、多巴脱羧酶抑制剂、多巴脱羧酶抑制剂 2 2、不易通过血脑屏障、不易通过血脑屏障 3 3、单独应用对、单独应用对PDPD无治疗作用无治疗作用卡比多巴(卡比多巴(CarbidopaCarbidopa)苄丝肼(苄丝肼(bense
6、razidebenserazide)第11页,此课件共14页哦常用制剂常用制剂 信尼麦(信尼麦(sinemet,sinemet,心宁美)心宁美)左旋多巴:卡比多巴左旋多巴:卡比多巴=10=10:1 1(100mg100mg:10mg10mg)复方苄丝肼(美多巴,复方苄丝肼(美多巴,MadoparMadopar)左旋多巴:苄丝左旋多巴:苄丝=41=41(100mg25mg100mg25mg)联合用药联合用药第12页,此课件共14页哦 苯海索(苯海索(benzhexol)benzhexol),又称安坦(又称安坦(ArtaneArtane)【特点】【特点】中枢抗胆碱药中枢抗胆碱药主要用于抗精神病药引
7、起的锥体外系症状主要用于抗精神病药引起的锥体外系症状也用于轻度也用于轻度PDPD患者、对患者、对L-DAL-DA产生耐受或过敏产生耐受或过敏PDPD患者。患者。第13页,此课件共14页哦 其它药物其它药物金刚烷胺:金刚烷胺:促进促进DADA能神经末梢释放能神经末梢释放DADA。用于帕金森病、预防。用于帕金森病、预防A A2 2型型流感。流感。溴隐亭、培高利特:溴隐亭、培高利特:DADA受体激动药受体激动药,不良反应多,只用于不能耐受左旋多不良反应多,只用于不能耐受左旋多巴的患者。巴的患者。司来吉兰:司来吉兰:MAOMAO抑制药抑制药,减少减少DADA的降解。与左旋多巴合用治疗帕的降解。与左旋多巴合用治疗帕金森病。金森病。第14页,此课件共14页哦