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1、执业药师资格考试药学专业知识（一） 2023年真题演练及答案解析.关于舒林酸在体内的代谢的表达哪一项为哪一项最准确的？（）A.生成无活性的硫醴代谢物B,生成有活性的硫醴代谢物C.生成无活性的碉类代谢物D.生成有活性的碉类代谢物E.生成有活性硫醴代谢物和无活性的碉类代谢物【答案】：E【解析】：舒林酸属前体药物，它在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚碉基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。1 .药物引入哪个基团，可以影响药物的电荷分布及作用时间？（）A.羟基B.酰胺基C.氨基D.卤素E.磺酸基【答案】：D【解析】：药物的典型官能团对生物活性影响：煌基：药物分子中引入姓基， 滴丸剂所用的基质一般具备类
2、似凝胶的不等温溶胶凝胶互变性，分为 两大类：水溶性基质，常用的有聚乙二醇类、泊洛沙姆、明胶等。 脂溶性基质，常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油等。 17.适用于各类高血压，也可用于预防心绞痛的药物是（）。A.卡托普利B.可乐定C.氯沙坦D.硝苯地平E.哌噗嗪【答案】：D【解析】：硝苯地平为对称结构的二氢口比咤类药物，能抑制心肌对钙离子的摄 取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，使心肌收缩力减弱， 降低心肌耗氧量，增加冠脉血流量，用于治疗冠心病，缓解心绞痛。 硝苯地平适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心 力衰竭的高血压患者也有较好疗效。18.洛伐他汀调节血脂作用机制
3、是（）oA.减少食物中脂肪的吸收B.降低脂肪酶活性，减少TG合成C.阻断脂质过氧化，减少脂质过氧化物生成D.抑制乙酰辅酶A羟化酶，减少TG合成E.抑制HMG-CoA还原酶，减少TG合成【答案】：E【解析】：洛伐他汀的作用机制是：其在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的 限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶19.目前的栓剂基质中，可可豆脂较好的代用品有（）oA.椰油酯B.羟苯酯C.羊毛脂D.山苍子油酯E.棕桐酸酯【答案】:A|D|E【解析】：半合成脂肪酸甘油酯，是由天然植物油经水解、分储所得的C12-C18 游离脂肪酸，局部氢化后再与甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯 混合物。这类基质具有适宜的熔点，不易
4、酸败，为目前较理想的取代 天然油脂的栓剂基质。常用的半合成脂肪酸甘油酯有：椰油酯； 山苍子油酯；棕桐酸酯；硬脂酸丙二醇酯。20 .不属于包合物制备方法的是（）。A.熔融法B,饱和水溶液法C.研磨法D.冷冻干燥法E.喷雾干燥法【答案】：A【解析】：包合物的制备方法有：饱和水溶液法；研磨法；超声波法； 冷冻干燥法；喷雾干燥法。21 .制备碘甘油时加入碘化钾的作用是（）oA.助溶B.增溶C.潜溶D.稀释E.助悬【答案】：A【解析】：碘在甘油中的溶解度约为1% （g/g）,加入碘化钾可以助溶，同时提 高碘的稳定性。22 .关于药物经皮吸收的说法，正确的选项是（）。A.吸收的主要途径是汗腺、毛囊等皮肤附
5、属器B,吸收的速率与分子量成正比C.分子型药物增多，不利于药物的经皮吸收D.低熔点的药物容易渗透通过皮肤E.药物与基质的亲和力越大，释放越快【答案】：D【解析】：A项，药物经皮吸收进入人体循环的路径有两条，即经表皮途径和经 附属器途径，其中经表皮途径是药物经皮吸收的主要途径。B项，药 物吸收速率与分子量成反比，分子量大于500的物质较难透过角质 层。C项，药物分子的形状和立体结构对药物的经皮吸收影响很大， 线性分子通过角质细胞间磷脂双分子层结构的能力要明显强于非线 性分子。分子型药物增多，有利于药物的经皮吸收。D项，由于低熔 点的药物晶格能较小，在介质（或基质）中的热力学活度较大，因此 一般情
6、况下，低熔点药物易于透过皮肤。E项，药物与基质的亲和力 不同，会影响药物在基质和皮肤间的分配。一般基质和药物的亲和力 不应太强，否那么药物难以从基质中释放并转移到皮肤。基质与药物的 亲和力也不能太弱，否那么载药量无法到达设计要求。23 .不属于物理化学靶向制剂的是（）。A.磁性靶向制剂B.栓塞靶向制剂C.热敏靶向制剂D.免疫靶向制剂E. pH敏感靶向制剂【答案】：D【解析】：物理化学靶向制剂是指通过设计特定的载体材料和结构，使其能够响 应于某些物理或化学条件而释放药物，这些物理或化学条件可以是外 加的（体外控制型），也可以是体内某些组织所特有的（体内感应型）。 AC两项，体外控制型制剂包括磁导
7、向制剂、热敏感制剂；B项，栓塞 靶向制剂直接通过导管插入药物，阻断靶区供血，也是物理化学靶向 制剂；D项，免疫靶向制剂属于主动靶向制剂；E项，体内感应型制 剂包括pH敏感制剂、氧化还原作用敏感制剂。24.关于纯化水的说法，错误的选项是（）。A.纯化水可作为配制普通药物制剂的溶剂B.纯化水可作为口服制剂配制用溶剂C.纯化水可作为外用制剂配制用溶剂D.纯化水可作为注射用灭菌粉末的溶剂E.纯化水为饮用水经蒸储、反渗透或其他适宜方法制得的制药用水【答案】：D【解析】：D项，纯化水不得用于注射剂的配制与稀释。ABC三项，纯化水可作 为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，口服、外用制剂配制用溶剂 或稀释剂。
8、E项，纯化水为饮用水经蒸播法、离子交换法、反渗透法 或其他适宜方法制得的制药用水，不含任何附加剂。25.影响药物胃肠道吸收的生理因素包括（）。A.胃排空B.食物C.循环系统D.药物的溶出速度E.药物的脂溶性【答案】：A|B|C【解析】：ABC三项，影响胃肠道吸收的生理因素包括：胃肠液成分的性质； 胃肠道运动（胃排空与肠道蠕动）；循环系统和食物的影响； 胃肠道代谢作用；疾病因素。DE两项，影响药物吸收的剂型因素 包括药物的理化性质（如药物的解离度与脂溶性、药物的溶出速度、 药物在胃肠道的稳定性等）；剂型与制剂因素。26.关于外表活性剂作用的说法，错误的选项是（）0A.具有增溶作用B.具有乳化作用
9、C.具有润湿作用D.具有氧化作用E.具有去污作用【答案】：D【解析】：外表活性剂是指具有固定的亲水亲油基团，在溶液的外表能定向排 列，并能使液体外表张力显著下降的物质。主要作用有：增溶； 乳化；润湿；助悬；起泡和消泡；消毒、杀菌；抗硬水性; 去垢、洗涤。27 .软膏剂常用的水溶性基质是（）0A.硬脂酸B.凡士林C.液状石蜡D.硅油E.聚乙二醇【答案】：E【解析】：软膏剂常用的水溶性基质主要有聚乙二醇、卡波姆、甘油、明胶等。硬脂酸、凡士林、液状石蜡和硅油属于油脂型基质，E项正确。28 .中国药典规定注射用水应该是（）oA.纯化水B,灭菌蒸储水C.蒸储水D,去离子水E.纯化水经蒸储而制得的水【答案
10、】：E【解析】：注射用水为纯化水经蒸储而制得的水，是最常用的注射用溶剂。注射用水可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。29 .将药物制成不同制剂的意义不包括（）oA.改变药物的作用性质B.改变药物的构造C.调节药物的作用速度D.降低药物的不良反响E.提高药物的稳定性【答案】：B【解析】：药物剂型的重要性表达在可改变药物的作用性质、可调节药物的作用 速度、可降低(消除)药物的不良反响、可产生靶向作用、提高药物 稳定性、可影响疗效。而不能改变药物的构造。30.通过阻滞钙离子通道发挥药理作用的药物是()。A.维拉帕米B.普鲁卡因C.奎尼丁D.胺碘酮E.普罗帕酮【答案】：A【解析】：按
11、化学结构特征可把钙通道阻滞剂分为四类：二氢毗咤类、芳烷基胺 类、苯硫氮草类和三苯哌嗪类。A项，维拉帕米属于芳烷基胺类，通 过阻滞钙通道发挥药理作用。31.(共用备选答案)A.lgC= (-k/2.303) t+lgCOB.lg (dXu/dt) = ( k/2.303) t+lgkeXOC.C=kO (1-e-kt) /VkD.C=A e a t+B , e- B tE. dC/dt=Vm C/ (Km + C)表示非线性动力学体内药物变化速度的关系式是()。【答案】：E【解析】：非线性动力学的特点为：药物代谢不遵守简单的一级动力学过程， 而遵从 Michalis-Menren 方程：一dC/
12、dt=Vm , C/ (Km + C)；药物 的消除半衰期随剂量的增加而延长；血药浓度-时间曲线下面积(AUC)与剂量不成正比，当剂量增加时，AUC显著增加。表示二室模型静脉给药的血药浓度与时间的关系式是()o【答案】：D【解析】：药物在某些部位的药物浓度可以和血液中的浓度迅速到达平衡，而在 另一些部位中的转运有一延后的、但彼此近似的速率过程，迅速和血 液浓度到达平衡的部位被归并为中央室，随后到达平衡的部位那么归并 为周边室，称为二室模型。二室模型的动力学方程为C=A-eat + B , e- 3 to表示静脉滴注给药滴注过程中血药浓度与时间的关系式是()o【答案】：C【解析】：静脉注射给药后
13、，由于药物的体内过程只有消除，而消除过程是按一 级速度过程进行的，所以药物消除速度与体内药量的一次方成正比。单室模型恒速静脉滴注体内药量与时间的关系式，用血药浓度表示那么为：C=kO (1ekt) /Vko表示尿药速度法的尿药排泄速度与时间的关系式是()。【答案】：B【解析】：用尿药速度法求算动力学参数，条件是大局部药物以原型从肾排出， 而且药物的肾排泄过程符合一级速度过程。尿药排泄速度法的动力学方程可表示为：lg (dXu/dt) = ( k/2.303) t+lgkeX0o32.以下药物结构中不含有氯原子的是()。A.地西泮B.奥沙西泮C.硝西泮D.劳拉西泮E.氯氮平【答案】：C【解析】：
14、苯二氮草类药物的结构中基本都含有氯原子，而硝西泮用硝基取代了 氯原子，所以其结构中不含有氯原子。33.以下有关口服膜剂的说法，正确的选项是()。A.载药量大B.主要经胃肠道吸收C.不易携带可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性;卤素：卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂 溶性及药物作用时间；羟基和筑基：引入羟基可增强与受体的结合 力，增加水溶性，改变生物活性；酸和硫酸：酸类化合物由于酸中 的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性；磺酸、竣酸和酯: 磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导 致生物活性减弱，毒性降低；酰胺：酰胺类药物易与
15、生物大分子形 成氢键，增强与受体的结合能力；胺类：胺类药物的氮原子表现出 多样的生物活性。3.药物结构中含芳香杂环结构的H2受体拮抗剂有（）。A.尼扎替丁B.法莫替丁C.罗沙替丁D.西咪替丁E.盐酸雷尼替丁【答案】：A|B|C|D|E【解析】：H2受体拮抗剂的构效关系：H2受体拮抗剂都具有两个药效部位，具 碱性的芳环结构和平面的极性基团。H2受体拮抗剂包括四种结构类 型：咪嗖类：西咪替丁；吠喃类：雷尼替丁；噫嗖类：法莫替 丁、尼扎替丁；哌咤甲苯类：罗沙替丁。4.在工作中欲了解化学药物制剂各剂型的基本要求和常规检查的有D.起局部作用E.含量准确【答案】：B【解析】：膜剂（films）系指药物溶解
16、或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制 剂。口服膜剂那么是供口服给药的膜剂品种，主要经胃肠道吸收。34.以下属于水溶性抗氧剂的是（）oA.硫版B. BHABHTD.维生素EE.酒石酸【答案】：A【解析】：水溶性抗氧剂有焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫胭、维生素C、半胱氨酸等。35.（共用备选答案）A.格列美月尿B.米格列奈C.盐酸二甲双弧DI比格列酮E.米格列醇结构与葡萄糖类似，对a -葡萄糖昔酶有强效抑制作用的降血糖药 物是（）o【答案】：E能促进胰岛素分泌的磺酰月尿类降血糖药物是（）。【答案】：A能促进胰岛素分泌的非磺酰胭类降血糖药物是（）o【答案】：B【解析】：A项，格列美
17、胭为磺酰胭类胰岛素分泌促进剂；B项，米格列奈为非 磺酰服类胰岛素分泌促进剂；C项，盐酸二甲双月瓜为双胭类胰岛素增 敏剂；D项，fl比格列酮为曝嚏烷二酮类胰岛素增敏剂；E项，米格列 醇结构与葡萄糖类似，为a -葡萄糖昔酶抑制剂。36.（共用备选答案）A.渗透效率B.溶解速率C.胃排空速度D.解离度E.酸碱度生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药 物分为四类。阿替洛尔属于第ni类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物, 其体内吸收取决于（）o【答案】：A【解析】：第ni类药物跨膜转运是限速过程，其体内吸收受渗透率影响。通过增 加药物脂溶性来改善药物的渗透性。卡马西平属于第II类
18、，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于（）o【答案】：B【解析】：第n类药物溶出是限速过程，其体内吸收取决于溶解速率。因此通过 溶解速率来改善。37.（共用备选答案）A.盐酸多西环素B.头抱克洛C.阿米卡星D.青霉素GE.克拉霉素具有过敏反响，不能耐酸，不能耐酶，仅供注射给药的是（）o【答案】：D【解析】：青霉素具有过敏反响，不能耐酸，仅供注射给药，在胃中遇胃酸会导 致侧链酰胺键的水解和B -内酰胺环开环，使之失去活性。38.在注射剂中药物的释放速度排序正确的表述是（）。A.水溶液水混悬液油溶液0/W乳剂W/0乳剂油混悬液B.油溶液油混悬液水溶液0/W乳剂W/0乳剂水混悬液C
19、.水溶液水混悬液0/W乳剂W/0乳剂油溶液油混悬液W/0乳剂0/W乳剂油溶液油混悬液水溶液水混悬液D. 0/W乳剂W/0乳剂水溶液水混悬液,油溶液油混悬液【答案】：A【解析】：药物从注射剂中的释放速率是药物吸收的限速因素，各种注射剂中药 物的释放速率排序为:水溶液水混悬液油溶液o/w乳剂W/0 乳剂油混悬液。39.有关外表活性剂的错误表述是()。A.外表活性剂的浓度要在临界胶束浓度(CMC)以上，才有增溶作用一般阳离子外表活性剂毒性最大B. Krafft点是离子外表活性剂的特征值D.吐温60的溶血作用比吐温20大E.非离子外表活性剂的HLB值具有加和性【答案】：D【解析】：A项，当外表活性剂浓
20、度到达临界胶束浓度以上时，由于形成胶团使 溶液中游离的药物浓度降低，可使药物吸收速度变小，所以外表活性 剂的浓度要在临界胶束浓度(CMC)以上，才有增溶作用。B项，表 面活性剂的毒性顺序为：阳离子外表活性剂阴离子外表活性剂非 离子外表活性剂。C项，阴离子外表活性剂一般在低温下溶解困难， 随着水溶液浓度上升，溶解度到达极限时，就会析出水合的活性剂。 但是，当水溶液温度上升到一定值时，由于胶束溶解，溶解度会急剧 增大，这时的温度称为临界胶束溶解温度，即Krafft点（温度）。D 项，溶血作用的顺序为：聚氧乙烯烷基醴,聚氧乙烯芳基酸聚氧乙 烯脂肪酸酯吐温20吐温60吐温40吐温80。E项，HLB值：
21、 外表活性剂分子中亲水基与亲油基对油或水的综合亲和力称为亲水 亲油平衡值（HLB）,非离子外表活性剂的HLB值具有加和性。40.（共用备选答案）A.搽剂B.甘油剂C.露剂D.涂膜剂E.醋剂涂抹患处后形成薄膜的液体制剂是（）o【答案】：D【解析】：涂膜剂系指原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形 成薄膜的外用液体制剂。供无破损皮肤揉擦用的液体制剂是（）o【答案】：A【解析】：A项，搽剂系指原料药物用乙醇、油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状 液或混悬液，供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。B项，甘油剂系指药 物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂，用于口腔、耳鼻喉科疾病。 C项，露剂是指芳香性植物药
22、材经水蒸气蒸播法制得的内服澄明液体 制剂。E项，醋剂是指含有挥发性药物的浓乙醇溶液，可内服、外用。 41.以下不属于第二信使的是（）。A.环磷酸腺甘B.钙离子C. 一氧化氮D.二酰甘油E.肾上腺素【答案】：E【解析】：第二信使为第一信使作用于靶细胞后在胞质内产生的信息分子。常见 的第二信使有环磷酸腺昔、三磷酸肌醇、环磷酸鸟昔、钙离子、一氧 化氮、二酰甘油等。42.以下关于药物清除率的特点的说法，错误的选项是（）。A.清除率也是重要的药动学特征参数，对某一正常个体，清除率是一 定的B.肝脏或肾脏功能出现障碍时，CI会变大C.清除率同样具有加和性D.多数药物以肝代谢和肾排泄两种途径从体内消除，因此
23、CI = Clh +ClrE.总清除率计算公式为CI = kV【答案】：B【解析】：肝脏或肾脏功能出现障碍时，CI会变小，用药时应注意剂量调整。43.影响药物制剂稳定性的处方因素有（）。A.空气B. pHC.抗氧剂D.光线E.温度【答案】：B|C【解析】：影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和外界因素。BC两项，处 方因素对药物制剂稳定性的影响包括：pH的影响；广义酸碱催 化的影响；溶剂的影响；离子强度的影响；外表活性剂的影响; 处方中基质或赋形剂的影响。ADE三项，外界因素对药物制剂稳定 性的影响包括：温度的影响；光线的影响；空气（氧）的影响; 金属离子的影响；湿度和水分的影响。44.关于糖
24、浆剂的表述正确的选项是（）0A.糖浆剂系指含药物或芳香物质的稀的蔗糖水溶液B.含蔗糖25% （g/ml）的水溶液称为单糖浆C.低浓度的糖浆剂可不添加防腐剂D.糖浆剂含糖量应不低于45%E.糖浆剂不能加入色素【答案】：D【解析】：A项，糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液，供口服使用。B项，含 蔗糖85% (g/ml)或64.7% (g/ml)的水溶液称为单糖浆。C项，低 浓度的糖浆剂应添加防腐剂；高浓度的糖浆剂可不添加防腐剂。D项, 糖浆剂的质量要求应不低于45% (g/ml)。E项，如需加入色素时，应 符合有关规定，并防止对检验产生干扰。45.(共用备选答案)A.盐酸诺氟沙星B.磺胺喀咤C.氧氟
25、沙星D.司帕沙星E.甲氧苇咤结构中含有喀咤结构,常与磺胺甲嗯噗组成复方制剂的药物是()o【答案】：E【解析】：甲氧苇咤具有广谱抗菌作用，抗菌谱与磺胺药类似，通过抑制二氢叶 酸还原酶发挥抗菌作用，但细菌较易产生耐药性，很少单独使用。通 常与磺胺类药物，如磺胺甲嗯唾或磺胺喀咤合用，可使其抗菌作用增 强数倍至数十倍，甚至有杀菌作用，而且可减少耐药菌株的产生，还 可增强多种抗生素（如四环素、庆大霉素）的抗菌作用。结构中含有手性碳原子，其左旋体活性较强的药物是（）o【答案】：c【解析】：盐酸左氧氟沙星为左旋体，其混旋体为氧氟沙星，也在临床上使用。与氧氟沙星相比，优点为：活性是氧氟沙星的2倍。结构中含1位
26、乙基，主要用于泌尿道、肠道感染的药物是（）。【答案】：A【解析】：盐酸诺氟沙星结构中含1个乙基，主要用于敏感菌所致泌尿生殖道感 染，消化系统感染和呼吸道感染。46.（共用备选答案）A.长期使用一种受体的激动药后，该受体对激动药的敏感性下降B.长期使用一种受体的激动药后，该受体对激动药的敏感性增强C.长期应用受体拮抗药后，受体数量或受体对激动药的敏感性增加D.受体对一种类型受体的激动药反响下降，对其他类型受体激动药的 反响也不敏感E.受体只对一种类型受体的激动药的反响下降，对其他类型受体激动 药的反响不变受体脱敏表现为（）。【答案】：A受体增敏表现为（）。【答案】：c同源脱敏表现为（）o【答案】
27、：E.地西泮经肝脏代谢后，代谢物仍有活性，由此研究得到的药物是 （）。A.氯氮平B.三嘤仑C.艾司睫仑D.奥沙西泮E.劳拉西泮【答案】：D【解析】：地西泮，1位N-去甲基代谢产物，即去甲西泮，3位羟基化的代谢产 物即替马西泮，二者的进一步代谢产物为奥沙西泮，这些代谢产物均 已广泛用于临床。47 .（共用备选答案）A.IgPB.HLBC.ED50D.pKaE.LD50 关内容需查阅的是（）oA.中国药典二部凡例B.中国药典二部正文C.中国药典四部正文D.中国药典四部通那么E.临床用药须知【答案】：D【解析】：中国药典四部通那么主要收载制剂通那么与其他通那么、通用分析与检 查方法和指导原那么三类，
28、其中制剂通那么系按照药物剂型分类，针对剂 型特点所规定的基本技术要求。5.以下药物水溶性较强的是（）oA.卡马西平B.毗罗昔康C.雷尼替丁D.吠塞米E.特非那定【答案】：C【解析】：AB两项，低水溶性、高渗透性的药物有卡马西平、毗罗昔康等；C 项，水溶性较强的有雷尼替丁、阿替洛尔、那多洛尔等；DE两项， 低水溶性、低渗透性的疏水性分子药物有特非那定、吠塞米等。评价药物急性毒性参数的是（）o【答案】：E评价药物脂溶性参数的是（）。【答案】：A评价外表活性剂性质参数的是（）o【答案】：B【解析】：半数致死量LD50可以评价药物急性毒性。脂水分配系数IgP可以评 价药物脂溶性。亲水亲油平衡值HLB可
29、以评价外表活性剂性质。49 .（共用备选答案）A.Noyes-Whitney 公式B.Poiseuille 公式C.Henderson-Hasselbalch 方程D.OstwaldFreundlich 方程E.Arrhenius 公式经典恒温法进行稳定性加速试验依据的公式是（）o【答案】：E【解析】：阿伦尼乌斯公式（Arrhenius公式）由瑞典的阿伦尼乌斯所创立，是 化学反响速率常数随温度变化关系的经验公式。表示弱酸（或弱碱）性药物非解离型和解离型的比例与环境pH关 系的公式是（）o【答案】：c【解析】：Henderson-Hasselbalch方程是化学中关于酸碱平衡的一个方程。该方 程
30、使用pKa （即酸解离常数）描述pH值的变化，它可以用来估算缓 冲体系的pHo表示混悬剂中微粒粒径与溶解度之间关系的是（）。【答案】：D表示固体制剂中药物溶出速度的公式是（）o【答案】：A【解析】：Noyes-Whitney公式：dc/dt = K S Cs （K为溶出常数，S为药物与溶 出介质的接触面积，Cs是药物的溶解度）说明了药物溶出的规律。50 .具有起效快，体内迅速被酯酶水解，使得维持时间短的合成镇痛 药物是（）。A.盐酸美沙酮B.枸檬酸芬太尼C.阿芬太尼D.舒芬太尼E.瑞芬太尼【答案】：E【解析】：瑞芬太尼是选择性口受体激动剂。静脉给药后，瑞芬太尼快速起效，1分钟可达有效浓度，在体
31、内迅速被非特异性酯酶水解成无活性的竣 酸衍生物，作用持续时间仅51。分钟，无累积性阿片样效应。51.（共用备选答案）A.变色B.沉淀C产气D.结块E.爆炸高镒酸钾与甘油混合研磨时，易发生（）0【答案】：E【解析】：爆炸大多数是由强氧化剂与强还原剂配伍时引起。以下药物混合研磨 时，可能发生爆炸：氯化钾与硫、高镒酸钾与甘油、强氧化剂与蔗糖 或葡萄糖等。生物碱与糅酸溶液配伍，易发生（）o【答案】：B【解析】：大多数生物碱盐的溶液与糅酸、碘、碘化钾、澳化钾或乌洛托品等相 遇时，能产生沉淀。水杨酸与铁盐配伍，易发生（）o【答案】：A【解析】：变色药物制剂配伍引起氧化、还原、聚合、分解等反响时，可产生有
32、色化合物或发生颜色变化。水杨酸结构中含有酚羟基，含酚羟基的药 物与铁盐相遇颜色变深。52.（共用备选答案）A.急性肾衰竭B.横纹肌溶解C.中毒性表皮坏死D.心律失常E.听力障碍环抱素引起的药源性疾病是（）o【答案】：A【解析】：引起急性肾衰竭的药物有非常体抗炎药、血管紧张素转化酶抑制剂、 环抱素等。辛伐他汀引起的药源性疾病是（）o【答案】：B【解析】：他汀类药物可引起横纹肌溶解。地高辛引起的药源性疾病是（）o【答案】：D【解析】：地高辛为强心甘类药物，该类药物可引起心律失常。53.（共用题干）患者，女，78岁，因患高血压病长期口服硝苯地平控释片（规格为 30mg）,每日1次。每次1片，血压控制
33、良好。近两日因气温骤降， 感觉血压明显升高，于18时自查血压达170/110mmHg,决定加服1 片药，担忧起效慢，将其碾碎后吞服，于19时再次自测血压降至 110/70mmHg后续又出现头晕、恶心、心悸、胸闷，随后就医。关于导致患者出现血压明显下降及心悸等病症的原因的说法，正确 的是（）。A.药品质量缺陷所致B.由于控释片破碎使较大量的硝苯地平释放C.局部控释片破碎使硝苯地平剂量损失，血药浓度未达有效范围D.药品正常使用情况下发生的不良反响E.患者未在时辰药理学范畴正确使用药物【答案】：B【解析】：局部缓控释制剂的药物释放速度和释放部位是由制剂外表或夹层的 包衣膜控制，如膜控型、定位型释放片
34、，只有保持膜的完整性才能使 药物按设定的速度和部位释放到达缓控释的目的。如将外表膜破坏 后，造成药物从断口瞬时释放，既达不到控释的目的，还会增加不良 反响。此题中由于控释片破碎使较大量的硝苯地平释放导致患者血压 下降及心悸。关于口服缓释、控释制剂的临床应用与考前须知的说法，错误的选项是()oA.控释制剂的药物释放速度恒定，偶尔过量服用不会影响血药浓度B.缓释制剂用药次数过多或增加给药剂量可导致不良反响C.局部缓释制剂的药物释放速度由制剂外表的包衣膜决定D.控释制剂的服药间隔时间通常为12小时或24小时E.缓释制剂用药次数不够会导致药物的血药浓度过低达不到应有的 疗效【答案】：A【解析】：B项，
35、用药次数过多或增加给药剂量使血药浓度不稳定而带来不平安 因素，如血药浓度太高会增加毒性反响；C项，局部缓控释制剂的药 物释放速度和释放部位是由制剂外表或夹层的包衣膜控制，如膜控 型、定位型释放片，只有保持膜的完整性才能使药物按设定的速度和 部位释放到达缓控释的目的；D项，口服缓释、控释制剂的服药间隔 时间一般为12小时或24小时；E项，缓释制剂用药次数不够会导致 药物的血药浓度过低达不到应有的疗效。硝苯地平控释片的包衣材料是()oA.卡波姆B.聚维酮C.醋酸纤维素D.羟丙甲纤维素E.醋酸纤维素酸酸酯【答案】：c【解析】：硝苯地平控释片处方中硝苯地平为主药，氯化钾和氯化钠为渗透压活 性物质，聚环
36、氧乙烷为助推剂，HPMC为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂, 醋酸纤维素为包衣材料，PEG为致孔剂，三氯甲烷和甲醇为溶剂。54 .以下辅料中，崩解剂是（）。A. PEGHPMCB. PVPCMC-NaC. CCNa【答案】：E【解析】：崩解剂是指能使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质，从而使 功能成分迅速溶解吸收，发挥作用。常用的崩解剂包括：干淀粉； 竣甲基淀粉钠（CMS-Na）；低取代羟丙基纤维素（L-HPC）；交 联聚乙烯叱咯烷酮（PVPP）；交联竣甲基纤维素钠（CCNa）；泡 腾崩解剂。A项，聚乙二醇（PEG）用作湿润剂、黏度调节剂、薄膜 包衣剂、片剂润滑剂等；B项，羟丙基甲基纤维素（HPM
37、C）用作稳 定剂、助悬剂、片剂黏合剂、增黏剂等；C项，聚乙烯毗咯烷酮（PVP） 用作片剂、颗粒剂的黏结剂、注射剂的助溶剂、润滑剂和包衣成膜剂、 分散剂、稳定剂等；D项，竣甲基纤维素钠（CMC-Na）用作针剂的 乳化稳定剂、片剂的黏结剂和成膜剂等。55 .以下关于时-效关系的说法不正确的选项是（）。A.时-效关系是指用药之后随时间的推移，由于体内药量（或血药浓 度）的变化，药物效应随时间呈现动态变化的过程B.时-量曲线和时-效曲线可以互相取代C.起效时间代表药物发生疗效以前的潜伏期D,疗效维持时间对连续屡次用药时选择用药的间隔时间有参考意义E.有效效应线和中毒效应线均为和横轴平行的直线【答案】：
38、B【解析】：多数情况下时-量曲线也能反映药理效应的变化，但有些药物必须在 体内生物转化后才呈现活性，或者药物作用是通过其他中间步骤产生 的间接作用及继发作用，这些过程都需要时间，因此时-量曲线和时- 效曲线的变化在时间上可能不一致。另一方面，由于药物作用的性质 和机制不同，有的药物作用强度有饱和性，不能随着血药浓度升高作 用强度一直增大，有的药物在体内生成的活性物质半衰期长，作用时 间也长，如地西泮在体内生成的去甲地西泮具有活性，而且半衰期比 母体药物更长，往往在原药血药浓度已经降低之后仍能保持有效作 用。因此，时-量曲线和时-效曲线可以互相参考而不能互相取代。56.（共用题干）地西泮膜剂【处
39、方】地西泮微粉1gPVA (17-88) 3.9g水 15ml外层避光包衣膜：PVA (17-88) 4.5g甘油0.1g二氧化钛0.1g糖精0.005g食用蓝色素0.005g液状石蜡0.005g水 12ml处方中的成膜材料是()。A.二氧化钛B. PVAC.甘油D.液状石蜡E.糖精【答案】：B处方中甘油的作用是()。A.成膜材料B.着色剂C.外表活性剂D.填充剂E.增塑剂【答案】：E【解析】：处方中地西泮为主药，内层是含主药的药膜，内层中PVA为成膜材, 水为溶剂；上下两层为避光包衣膜，其中PVA为成膜材料，甘油为增 塑剂，二氧化钛为遮光剂，食用蓝色素为着色剂，糖精为矫味剂，液 状石蜡为脱膜
40、剂，水作为溶剂。主药难溶于水，为了使它能均匀分散 在成膜材料PVA的溶液中，故将其微粉化。57 .胶囊壳的主要成囊材料是（）oA.阿拉伯胶B.淀粉C.明胶D.果胶E.西黄蓍胶【答案】：C【解析】：胶囊壳是用食用级药用的明胶经过精处理与辅助材料制造而成的用 于盛装固体粉末、颗粒的卵状空心外壳。58 .关于维生素A醋酸酯的说法，错误的选项是（）。A.维生素A醋酸酯化学稳定性比维生素A好B.维生素A醋酸酯对紫外线稳定6 .为防止片剂的崩解缓慢，制备时宜选用的润滑剂为（）oA辅料（接触角=36 ）A. B辅料（接触角=91。）C辅料（接触角=98 ）B. D辅料（接触角= 104 ）E辅料（接触角=
41、121 ）【答案】：A【解析】：接触角是指在气、液、固三相交点处所作的气-液界面的切线穿过液 体与固-液交界线之间的夹角9 ,是润湿程度的量度。假设9 90 ,那么固体外表是疏水性的，即液体不容易润湿固 体，容易在固体外表上移动。片剂中润滑剂的接触角。增大时，水分 难以透入，造成崩解缓慢。所以为防止片剂的崩解缓慢，所选润滑剂 的接触角应较小。7 .手性药物的对映异构体之间的生物活性有时存在很大差异，以下药 物中，一个异构体具有麻醉作用，另一个对映异构体具有中枢兴奋作 用的药物是（）oA.苯巴比妥8 .米安色林C.氯胺酮D.依托睫琳C.维生素A醋酸酯易被空气氧化D.维生素A醋酸酯对酸不稳定E.维
42、生素A醋酸酯长期储存时，会发生异构化，使活性下降【答案】：B【解析】：A项，维生素A醋酸酯的化学性质比维生素A好，维生素A对酸不稳 定，遇Lewis酸或无水氯化氢乙醇溶液，可发生脱水反响，生成脱水 维生素。BC两项，维生素A醋酸酯在空气中易氧化，遇光易变质。D 项，维生素A醋酸酯在酸性条件下发生酯水解反响。E项，假设长期储 存也可发生降解反响，自身异构化，使活性下降。59.可作为咀嚼片的填充剂和黏合剂的辅料有（）oA.丙烯酸树脂B.甘露醇C.蔗糖D.山梨醇E.乳糖【答案】:B|C|D【解析】：以上五个选项均为片剂的填充剂，咀嚼片一般应选择甘露醇、山梨醇、 蔗糖等水溶性辅料作填充剂和黏合剂；丙烯
43、酸树脂、乳糖不属于水溶 性辅料。60.由于影响药物代谢而产生的药物相互作用有（）。A.苯巴比妥使华法林的抗凝血作用减弱B.异烟肿与卡马西平合用，肝毒性加重C.保泰松使华法林的抗凝血作用增强D.诺氟沙星与硫酸亚铁同时服用，抗菌作用减弱E.酮康噗与特非那定合用导致心律失常【答案】:A|B|E【解析】：药物相互作用中，影响药物代谢有酶的诱导与抑制：肝药酶诱导剂： 利福平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、螺内酯、灰黄霉素、水合氯 醛、尼可刹米；肝药酶抑制剂：异烟肌、氯丙嗪、氯霉素、西咪替丁、 丙咪嗪、哌醋甲酯、甲硝噗、红霉素、咪康U坐（与酮康口坐属于同一类 药物）。A项，苯巴比妥是肝药酶诱导剂，加速华法林
44、代谢，使其抗 凝作用减弱；B项，卡马西平为肝药酶诱导剂，经N-乙酰化酶产生肝 毒性代谢物，假设与卡马西平合用，后者的酶诱导作用将加重异烟脱的 肝毒性；C项，保泰松与华法林属于血浆蛋白结合药物，合用后使得 游离华法林的浓度增加，影响药物分布，抗凝作用增强；D项，喳诺 酮类药物的药效团极易和钙、镁、铁、锌等金属离子螯合，不仅降低 了药物的抗菌活性，也造成体内的金属离子流失，不属于影响药物代 谢；E项，酮康哇为肝药酶抑制剂，特非那定为非镇静H1受体阻断 剂，对hERGK+通道具有抑制作用，可进一步引起Q-T间期延长，诱 发尖端扭转型室性心动过速，两者合用可以加重心脏副作用。E.普鲁卡因【答案】：C【
45、解析】：氯胺酮中有一个手性中心，存在一对对映异构体，其中S- ( + )-异 构体具有麻醉作用，而R- ( + )-异构体那么可产生中枢兴奋作用。8 .不要求进行无菌检查的剂型是()oA.注射剂9 .吸入粉雾剂C.植入剂D.冲洗剂E.眼部手术用软膏剂【答案】：B中国药典2015版规定平均重量在1.03.0g的栓剂，其重量差 异限度为()oA. 5.0%7.5%B. 10%12.5%C. 15%【答案】：B【解析】：重量差异限度是栓剂质量指标之一。中国药典2015版规定检查法 为：取栓剂10粒，精密称定总重量，求得平均粒重后，再分别精密 称定各粒的重量。每粒重量与平均粒重相比拟，超出重量差异限度
46、的 药粒不得多于1粒，并不得超出限度1倍。栓剂平均粒重Wl.Og、1.0 3.0g、3.0g重量差异限度分别是10%、7.5%、5.0%。（注: 此题干做了修改，将原题中国药典2010版改为中国药典2015 版。）10.下述关于注射剂质量要求的正确表述有（）。A.无菌B.无热原C.无色D.澄明度检查合格（不得有肉眼可见的混浊或异物）E. pH要与血液的pH相等或接近【答案】:A|B|D|E【解析】：注射剂的质量要求：无菌：注射剂成品中不应有任何活的微生物， 必须到达药典无菌检查的要求；无热原：无热原是注射剂的重要质 量指标，特别是供静脉及脊椎注射的注射剂更需进行热原检查；澄 明度：在规定的条件下检查，不得有肉眼可见的混浊或异物；pH 值：注射剂的pH值要求与血液相等或接近，一般应控制在pH在4 9的范围内；渗透压：注射剂的渗透压要求与血液的渗透压相等或 接近；平安