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1、关于作用于呼吸系统的药物 (3)现在学习的是第1页，共37页呼吸系统疾病常见症状与治疗药物n喘息平喘药 (antiasthmatic drugs)n咳嗽镇咳药 (antitussives drugs)n咳痰祛痰药 (expectorants)n喘息平喘药 (antiasthmatic drugs)n咳嗽镇咳药 (antitussives drugs)n咳痰祛痰药 (expectorants)现在学习的是第2页，共37页1、哮喘以气道炎症和气道高反应性为特征的疾病2、喘息症状主要源于气道口狭窄第一节 平喘药现在学习的是第3页，共37页平喘药物分类n支气管扩张药支气管扩张药n抗炎性平喘药抗炎性平喘
2、药n抗过敏平喘药抗过敏平喘药作用于哮喘作用于哮喘终端终端治疗治疗作用于哮喘作用于哮喘预防预防治疗治疗作用于哮喘作用于哮喘中间中间治疗治疗现在学习的是第4页，共37页一、支气管扩张药n肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药包括、受体激动药和选择性地2 2受体激动药n茶碱类茶碱类 n抗抗胆碱药胆碱药 (M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药)现在学习的是第5页，共37页n支气管扩张药支气管扩张药药理作用药理作用【药理作用药理作用】 兴奋兴奋2 2受体，激活受体，激活腺苷酸环化酶腺苷酸环化酶，使细胞内的，使细胞内的cAMPcAMP生成增多，生成增多，细胞内的细胞内的游离游离CaCa2+2+ 浓度下降浓度下降，
3、从而松弛支气管平滑肌，从而松弛支气管平滑肌，使支气管扩张，并抑制释放过敏物质。使支气管扩张，并抑制释放过敏物质。2受体激动药2受体2受体构型改变结合兴奋性G蛋白(Gs)激活腺苷酸环化酶cAMPATP催化cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)激活细胞内游离钙Ca2+i浓度下降肌球蛋白轻链激酶失活活化K通道开放支气管平支气管平滑肌松弛滑肌松弛现在学习的是第6页，共37页（一）肾上腺素受体激动药n1 1、和和受体激动药受体激动药n肾上腺素肾上腺素 对对和和受体都有强大激动作用。受体都有强大激动作用。 作用持续时间短暂，易产生心血管不良反应，多次使作用持续时间短暂，易产生心血管不良反应，多次使用易耐受。用易
4、耐受。 已不作为平喘的常用药物，已不作为平喘的常用药物，静脉给药用于哮喘持续状态。静脉给药用于哮喘持续状态。麻黄碱麻黄碱 能激动能激动和和受体。口服有效。受体。口服有效。 作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久，作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久，可用于预可用于预防哮喘发作。防哮喘发作。现在学习的是第7页，共37页n2 2、选择性、选择性2 2受体激动药受体激动药 对对1 1 受体影响小，对受体影响小，对2 2受体作用强大。受体作用强大。 可吸入给药。可吸入给药。 平喘作用强大，平喘作用强大，是控制哮喘症状首选药之一是控制哮喘症状首选药之一。 用于治疗和预防支气管哮喘或喘息性支气管炎等。用
5、于治疗和预防支气管哮喘或喘息性支气管炎等。少数少数可见头晕，心悸和手指震颤。可见头晕，心悸和手指震颤。现在学习的是第8页，共37页【常用药物】沙丁胺醇沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵) ： 选择性兴奋选择性兴奋2 2受体，对受体，对受体无作用，对受体无作用，对1 1受体亲受体亲和力低和力低 。常规剂量口服或吸入给药很少产生心血管反应。常规剂量口服或吸入给药很少产生心血管反应。 扩张支气管作用的强度为异丙肾上腺素扩张支气管作用的强度为异丙肾上腺素1/101/10，为，为中效中效2 2受体激动药。受体激动药。 临床口服或雾化治疗临床口服或雾化治疗支气管哮喘或喘息性支气管炎支气管哮喘或喘息性支
6、气管炎。现在学习的是第9页，共37页定量手控气雾剂使用方法定量手控气雾剂使用方法n正确的使用方法至关重要正确的使用方法至关重要 n摇匀深吸气、喷药摇匀深吸气、喷药(同步同步)憋气缓慢呼憋气缓慢呼气漱口气漱口 定量手控气雾剂(Metered-dose inhaler, MDI)现在学习的是第10页，共37页特布他林特布他林(terbutaline)：对对2 2受体选择性高。受体选择性高。支气管扩张作用较沙丁胺醇弱，是支气管扩张作用较沙丁胺醇弱，是中效中效2 2受体激动药。受体激动药。有口服、气雾吸入、干粉吸入、静脉滴注等多种给药途径。有口服、气雾吸入、干粉吸入、静脉滴注等多种给药途径。克伦特罗克
7、伦特罗(clenbuterol，氨哮素，克喘素)中效2受体激动药现在学习的是第11页，共37页沙美特罗沙美特罗(salmeterol) 为为长效长效2 2受体激动药。受体激动药。 主要用于夜间哮喘和运动性哮喘缓解症状。主要用于夜间哮喘和运动性哮喘缓解症状。丙卡特罗丙卡特罗(bambuterol)新型新型2 2受体激动药。口服受体激动药。口服 对对运动性哮喘和迟发性哮喘效果更好。运动性哮喘和迟发性哮喘效果更好。现在学习的是第12页，共37页【不良反应与注意事项不良反应与注意事项】(1)(1)心脏反应：心脏反应： 对心脏反应较轻，但大剂量或注射给药时，仍可引起对心脏反应较轻，但大剂量或注射给药时，
8、仍可引起心脏反应（心律失常）。心脏反应（心律失常）。(2)(2)肌肉震颤：肌肉震颤： 激动骨骼肌慢收缩纤维的激动骨骼肌慢收缩纤维的2 2受体，引起肌肉震颤。好发受体，引起肌肉震颤。好发于四肢与面部，气雾吸入发生率较全身给药低，部分病于四肢与面部，气雾吸入发生率较全身给药低，部分病人随用药时间的延长，而逐渐减轻或消失。人随用药时间的延长，而逐渐减轻或消失。现在学习的是第13页，共37页（二）茶碱类（二）茶碱类 【药理作用与作用机制药理作用与作用机制】 茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物，对气道平滑肌有直接松茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物，对气道平滑肌有直接松弛作用。弛作用。作用机制：作用机制：(1)抑制
9、磷酸二酯酶抑制磷酸二酯酶(PDE)： 非选择性抑制非选择性抑制PDE 细胞内细胞内cAMP、cGMP水平水平 cAMP、cGMP激活蛋白激酶激活蛋白激酶A(PKA)和蛋白激酶和蛋白激酶G(PKG) 舒张支气管平滑肌舒张支气管平滑肌(2)阻断腺苷受体：阻断腺苷受体： 腺苷腺苷 气道肥大细胞释放组胺和白三烯气道肥大细胞释放组胺和白三烯 气道舒张气道舒张 现在学习的是第14页，共37页【临床应用临床应用】(1)(1)支气管哮喘：支气管哮喘： 茶碱支气管扩张作用不及茶碱支气管扩张作用不及2 2受体激动药，起效慢，受体激动药，起效慢，一般情况下不宜采用。一般情况下不宜采用。 当急性哮喘病人在吸入当急性哮
10、喘病人在吸入2 2受体激动药疗效不显著时，可受体激动药疗效不显著时，可加静脉滴注茶碱。加静脉滴注茶碱。 口服口服用于用于慢性哮喘和慢性阻塞性肺慢性哮喘和慢性阻塞性肺疾病，疾病，急性发作、重急性发作、重症或哮喘持续状态症或哮喘持续状态时采用时采用静脉注射静脉注射给药给药现在学习的是第15页，共37页(2)(2)强心、利尿作用：强心、利尿作用： 增加增加膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳：兴奋心脏。膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳：兴奋心脏。并抑制肾小管对钠的重吸收，起到利尿作用。并抑制肾小管对钠的重吸收，起到利尿作用。用于用于治疗心源性哮喘和心性水肿。治疗心源性哮喘和心性水肿。(3)(3)松弛胆道平滑肌：松弛胆道
11、平滑肌： 用于治疗胆绞痛。用于治疗胆绞痛。现在学习的是第16页，共37页【不良反应不良反应】 安全范围较窄，不良反应较多。安全范围较窄，不良反应较多。 可见恶心、呕吐、失眠等，严重时可出现心律失常、惊厥，可见恶心、呕吐、失眠等，严重时可出现心律失常、惊厥，甚至呼吸心跳停止致死。甚至呼吸心跳停止致死。 现在学习的是第17页，共37页（三）抗胆碱药（三）抗胆碱药 抗胆碱药阻断支气管平滑肌上抗胆碱药阻断支气管平滑肌上M M受体，松弛平滑受体，松弛平滑肌。常以吸入给药，常用药有肌。常以吸入给药，常用药有异丙托溴铵异丙托溴铵、氧托溴铵氧托溴铵等，等，用于支气管哮喘和喘息性支气管炎。用于支气管哮喘和喘息性
12、支气管炎。现在学习的是第18页，共37页二、抗变态反应性平喘药二、抗变态反应性平喘药【药理作用和作用机制药理作用和作用机制】 抗过敏抗过敏作用和作用和轻度的抗炎轻度的抗炎作用。作用。【临床应用临床应用】 平喘作用起效较慢，不宜用于哮喘急性发作期治疗。平喘作用起效较慢，不宜用于哮喘急性发作期治疗。 临床上主要用于临床上主要用于预防预防哮喘的发作。哮喘的发作。【常用药物常用药物】 炎症细胞膜稳定剂：炎症细胞膜稳定剂：色甘酸钠色甘酸钠、奈多罗米钠奈多罗米钠 H H1 1受体阻断剂：受体阻断剂：酮替酚酮替酚现在学习的是第19页，共37页色甘酸钠色甘酸钠 (sodium cromoglycate，SCG
13、) 本药是肥大细胞膜稳定药，可抑制肥大细胞脱颗粒，本药是肥大细胞膜稳定药，可抑制肥大细胞脱颗粒，减少组胺、减少组胺、5-HT5-HT、白三烯等过敏介质释放。、白三烯等过敏介质释放。预防哮喘相关的预防哮喘相关的变态反应发生。变态反应发生。临床用于临床用于预防支气管哮喘发作预防支气管哮喘发作，需提前用药，需提前用药，7-107-10天起效。天起效。酮替芬酮替芬 抑制过敏介质释放，对抑制过敏介质释放，对儿童哮喘儿童哮喘疗效好。疗效好。预防多种哮喘发预防多种哮喘发生。生。现在学习的是第20页，共37页三、抗炎性平喘药三、抗炎性平喘药 通过抑制气道炎症，达到长期防止哮通过抑制气道炎症，达到长期防止哮喘发
14、作的效果。已成为喘发作的效果。已成为平喘一线药平喘一线药。n糖皮质激素糖皮质激素 (glucocorticoids(glucocorticoids，GCs)GCs)n抗白三烯药物抗白三烯药物现在学习的是第21页，共37页（一）糖皮质激素（一）糖皮质激素（GCsGCs）【药理作用】 抗炎平喘药中抗炎平喘药中抗炎抗炎作用最强，并有作用最强，并有抗过敏抗过敏作用。作用。 长期应用可改善肺功能、降低气道高反应性、降低发作频率和程度。长期应用可改善肺功能、降低气道高反应性、降低发作频率和程度。【给药方式给药方式】 全身用药全身用药：口服和注射给药。：口服和注射给药。易引起较多不良反应，而受限制易引起较多
15、不良反应，而受限制。 吸入给药：吸入给药：在气道局部达到较高浓度，充分发挥局部抗炎作用，并避在气道局部达到较高浓度，充分发挥局部抗炎作用，并避免或减少全身给药的不良反应。免或减少全身给药的不良反应。 吸入型糖皮质激素是目前最常用的抗炎性平喘药。吸入型糖皮质激素是目前最常用的抗炎性平喘药。现在学习的是第22页，共37页【常用药物常用药物】倍氯米松，倍氯米松，布地奈德，奈多罗米钠等布地奈德，奈多罗米钠等 吸入给药在上呼吸道内获得较高浓度，充分发挥局吸入给药在上呼吸道内获得较高浓度，充分发挥局部抗炎和抑制变态反应的作用，避免全身用药的不良反部抗炎和抑制变态反应的作用，避免全身用药的不良反应，用于轻、
16、中、重度哮喘疗效显著。应，用于轻、中、重度哮喘疗效显著。现在学习的是第23页，共37页（二）抗白三烯药物 半胱氨酸白三烯半胱氨酸白三烯:哮喘发病中的一种重要炎症介质哮喘发病中的一种重要炎症介质 抗原抗原 攻击肺组织攻击肺组织 多种炎症细胞释放半胱氨酸白三烯多种炎症细胞释放半胱氨酸白三烯 诱发气道炎症，促使支气管平滑肌痉挛性收缩诱发气道炎症，促使支气管平滑肌痉挛性收缩 抗白三烯药物是拮抗白三烯各种生物学作用的药物，与糖皮质抗白三烯药物是拮抗白三烯各种生物学作用的药物，与糖皮质激素合用，可加强后者的抗炎作用，减少糖皮质激素用量激素合用，可加强后者的抗炎作用，减少糖皮质激素用量。 扎鲁司特扎鲁司特(
17、zafirlukast)(zafirlukast)和和孟鲁司特孟鲁司特(montelukast)(montelukast)： 阻断半胱氨酸白三烯受体。阻断半胱氨酸白三烯受体。 齐留通齐留通(zileuton)(zileuton)： 抑制抑制5-5-脂氧酶，抑制炎症细胞释放炎症介质。脂氧酶，抑制炎症细胞释放炎症介质。现在学习的是第24页，共37页第二节第二节 镇咳药镇咳药n咳嗽是一种保护性反射，可促进呼吸道痰液和异物的排出，咳嗽是一种保护性反射，可促进呼吸道痰液和异物的排出，保持呼吸道的清洁和通畅。保持呼吸道的清洁和通畅。n对剧烈无痰的咳嗽，经对因治疗后咳嗽未见缓解，为减轻对剧烈无痰的咳嗽，经对
18、因治疗后咳嗽未见缓解，为减轻病人痛苦，避免激烈咳嗽引起的并发症，应采用镇咳药物病人痛苦，避免激烈咳嗽引起的并发症，应采用镇咳药物治疗。治疗。现在学习的是第25页，共37页镇咳药物分类（按作用机制分类）n中枢性镇咳药中枢性镇咳药 抑制延髓呼吸中枢抑制延髓呼吸中枢n外周性镇咳药外周性镇咳药 抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一环节神经或效应器中任何一环节现在学习的是第26页，共37页一、中枢性镇咳药n依赖性中枢性镇咳药n非依赖性中枢性镇咳药现在学习的是第27页，共37页（一）依赖性中枢性镇咳药吗啡类生物碱。镇咳效应强大，有依赖性。吗啡
19、类生物碱。镇咳效应强大，有依赖性。可待因可待因(codeine(codeine，甲基吗啡，甲基吗啡) )：【药理作用药理作用】 在体内脱甲基成吗啡，而发挥作用。对延髓在体内脱甲基成吗啡，而发挥作用。对延髓咳嗽中枢有选择性抑制作用，镇咳作用强而迅速。咳嗽中枢有选择性抑制作用，镇咳作用强而迅速。镇咳强度为吗啡的镇咳强度为吗啡的1/101/10，镇痛强度为吗啡的，镇痛强度为吗啡的1/71/101/71/10。呼吸抑制、便秘、耐受性、依赖性均弱于。呼吸抑制、便秘、耐受性、依赖性均弱于吗啡。吗啡。现在学习的是第28页，共37页【给药途径给药途径】 口服或注射均可吸收。口服或注射均可吸收。【临床应用临床应
20、用】 用于用于无痰剧烈干咳无痰剧烈干咳，对胸膜炎干咳伴胸痛者尤其，对胸膜炎干咳伴胸痛者尤其适用。适用。【不良反应不良反应】 大剂量大剂量(60mg)(60mg)时明显抑制呼吸中枢；长期用药可产时明显抑制呼吸中枢；长期用药可产生耐药性和依赖性；抑制支气管腺体分泌和纤毛运动，生耐药性和依赖性；抑制支气管腺体分泌和纤毛运动，可使痰液粘稠度增加。可使痰液粘稠度增加。现在学习的是第29页，共37页（一）非依赖性中枢性镇咳药 对呼吸中枢抑制作用较弱，但也不可滥用。右美沙芬右美沙芬(dextromethorphan)【药理作用药理作用】 吗啡类镇咳药的代表药。吗啡类镇咳药的代表药。 镇咳作用与可待因相似或较
21、强，起效快。镇咳作用与可待因相似或较强，起效快。 不具镇痛效应或催眠作用，治疗量对呼吸中枢不具镇痛效应或催眠作用，治疗量对呼吸中枢无抑制作用。无抑制作用。 无依赖性和耐受性。无依赖性和耐受性。 主要用于无痰咳嗽。主要用于无痰咳嗽。 现在学习的是第30页，共37页喷托维林喷托维林(pentoxyverine(pentoxyverine，咳必清，咳必清) )【药理作用药理作用】 对咳嗽中枢有直接抑制作用，对咳嗽中枢有直接抑制作用， 镇咳作用为可待因镇咳作用为可待因1/31/3。 轻度阿托品样作用和局麻作用。轻度阿托品样作用和局麻作用。 用于上呼吸道炎症引起的干咳和阵咳。小儿百日咳效果尤好。用于上呼
22、吸道炎症引起的干咳和阵咳。小儿百日咳效果尤好。【不良反应不良反应】 阿托品样作用引起。头晕、口干、恶心等。青光眼、前列腺阿托品样作用引起。头晕、口干、恶心等。青光眼、前列腺肥大者慎用。肥大者慎用。现在学习的是第31页，共37页二、外周性镇咳药二、外周性镇咳药【镇咳作用方式和代表药镇咳作用方式和代表药】n局部麻醉作用：对局部感受器和神经末梢有麻醉作局部麻醉作用：对局部感受器和神经末梢有麻醉作用，消除或减弱局部的刺激作用。用，消除或减弱局部的刺激作用。 苯丙哌林苯丙哌林(narcotine)(narcotine)、苯佐那酯苯佐那酯(benzonatate(benzonatate，退咳，退咳) )现
23、在学习的是第32页，共37页第三节第三节 祛痰药祛痰药n祛痰药是一类能使痰液变稀、粘稠度降低而易于咳出的祛痰药是一类能使痰液变稀、粘稠度降低而易于咳出的药物。药物。n祛痰药促进呼吸道内积痰排出，减少痰液对呼吸道祛痰药促进呼吸道内积痰排出，减少痰液对呼吸道粘膜的刺激，间接起到镇咳和平喘的作用，也有利粘膜的刺激，间接起到镇咳和平喘的作用，也有利于控制继发感染。于控制继发感染。现在学习的是第33页，共37页祛痰药分类（按作用机制分类）n痰液稀释药痰液稀释药 (mucus secretagogue drugs)n黏痰溶解药黏痰溶解药 (mucolytic drugs)现在学习的是第34页，共37页（一
24、）痰液稀释药【作用机制作用机制】 口服后口服后刺激胃粘膜刺激胃粘膜引起恶心，反射性刺激支气管腺引起恶心，反射性刺激支气管腺体分泌（浆液）增加，使痰液变稀，易于咳出。用于急、体分泌（浆液）增加，使痰液变稀，易于咳出。用于急、慢性呼吸道炎症的痰多者。一般餐后服用。慢性呼吸道炎症的痰多者。一般餐后服用。【常用药物常用药物】 氯化铵氯化铵 (ammonium chloride)(ammonium chloride)、碘化钾碘化钾、桔梗桔梗、远志远志等。等。现在学习的是第35页，共37页（二）黏痰溶解药【作用机制作用机制】 改变痰液中粘性成分，降低痰液的粘稠度使之易于咳出。改变痰液中粘性成分，降低痰液的粘稠度使之易于咳出。 【临床应用临床应用】 手术后咳痰困难或急、慢性呼吸系统疾病所致痰液稠厚咳手术后咳痰困难或急、慢性呼吸系统疾病所致痰液稠厚咳痰困难，痰液稀释药几无疗效，必须使用粘痰溶解药。痰困难，痰液稀释药几无疗效，必须使用粘痰溶解药。 现在学习的是第36页，共37页感谢大家观看感谢大家观看9/2/2022现在学习的是第37页，共37页