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1、第一章 生物药剂学概述【习题】一、单项选择题1以下关于生物药剂学的描述，正确的选项是 A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 C药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性2以下关于生物药剂学的描述，错误的选项是 A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属 重现性好的分析手段和方法 D从药物生物利用度的上下就可判断药物制剂在体内是否有效二、多项选择题1药物及剂型的体内过程是指 A.吸收 B.渗透 C分布 D.代谢 E排泄2药物转运是指 A.吸收 B.渗透 C分布 D.代谢 E排泄3药物处置是指 A.
2、吸收 B渗透 C分布 D.代谢 E排泄4药物消除是指 A.吸收 B渗透 C分布 D.代谢 E排泄三、名词解释1生物药剂学；2剂型因素；3生物因素；4药物及剂型的体内过程四、问答题1生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？2简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。【习题答案】二、多项选择题1ACDE 2ACE 3CDE 4DE 三、名词解释 1生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，说明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。 2剂型因素主要包括： (1)药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化学形式，药物的化学稳定性等
3、。 (2)药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。 (3)药物的剂型及用药方法。 (4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。 (5)处方中药物的配伍及相互作用。 (6)制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。 3生物因素主要包括： (1)种族差异：指不同的生物种类和不同人种之间的差异。 (2)性别差异：指动物的雄雌与人的性别差异。 (3)年龄差异：新生儿、婴儿、青壮年与老年人的生理功能可能存在的差异。 (4)生理和病理条件的差异：生理条件如妊娠及各种疾病引起的病理变化引起药物体内过程的差异。 (5)遗传因素：体内参写药物代谢的各种酶的活性可能引起的个体差异等。 4药物及
4、剂型的体内过程：是指药物及剂型从给药部位给药后在体内吸收、分布、代谢和排泄的过程。 四、问答题 1生物药剂学的研究工作主要涉及的内容有：研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂韵溶出度和生物利用度；研究生物药剂学的试验方法等。 2在新药的合成和筛选中，需要考虑药物体内的转运和转化因素；在新药的平安性评价中，药动学研究可以为毒性试验设计提供依据；在新药的制剂研究中，剂型设计的合理性需要生物药剂学研究进展评价；在新药临床前和临床I、期试
5、验中，都需要生物药剂学和药物动力学的参与和评价。 第二章 口服药物的吸收 【习题】一、单项选择题1对生物膜构造的性质描述错误的选项是 E不稳定性2K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是 A被动扩散 B膜孔转运 E膜动转运3红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加 A缓释片 B肠溶衣 E增加颗粒大小4以下哪项不属于药物外排转运器 A.P-糖蛋白 B多药耐药相关蛋白 EABC转运蛋白5以下哪条不是主动转运的特点 A逆浓度梯度转运 B无构造特异性和部住特异性 E饱和现象6胞饮作用的特点是 A有部位特异性 B需要载体 E以上都是7以下哪种药物不是P-gp的底物 A环孢素A B甲氨蝶
6、呤 C地高辛 D诺氟沙星 E维拉帕米8药物的主要吸收部位是 A胃 B.小肠 C大肠 D.直肠 E均是9关于影响胃空速率的生理因素不正确的选项是A胃内容物的黏度和渗透压 B精神因素E身体姿势10.在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为( )状态11.淋巴系统对( )的吸收起着重要作用 A.脂溶性药物 B解离型药物 E未解离型药物12.有关派伊尔结(PP)描述错误的选项是 B10Vm的微粒可被PP内的巨噬细胞吞噬 C由绒毛上皮和M细胞微褶细胞构成E与药物的淋巴转运有关13.药物理化性质对于药物在胃肠道的吸收影响显著，以下表达中错误的选项是 A药物的溶出快一般有利于吸收 B.具有均质多
7、晶型的药物，一般其亚稳定型有利于吸收 C药物具有一定脂溶性，但不可过大，有利于吸收 D.酸性药物在胃酸条件下一定有利于吸收；碱性药物在小肠碱性的条件下一定 有利于药物的吸收 E胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸收 A.片重差异 B片剂的崩解度 E压片的压力 A.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称 为胞饮 C被动扩散需要载体参与 E促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多 16. pH分配假说可用下面哪个方程描述 A. Ficks方程 B. Noyes-Whitney方程 CHenderson-Hasselbalch方程 D. Stokes方程 EMichaelis-M
8、enten方程 17.漏槽条件下，药物的溶出速度方程为 A. dC/dt=kSCs c. dC/dt= k/SCs D. dC/dt= kS/Cs EdC/dt= k/S/Cs 18. 一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为A.水溶液混悬液散剂胶囊剂片剂B水溶液混悬液胶囊剂散剂片剂 C.水溶液散剂混悬液胶囊剂片剂 D.混悬液水溶液散剂胶囊剂片剂 E.水溶液混悬液片剂散剂胶囊剂 减小 C华法林与氢氧化镁同时服用可提高华法林的血药浓度 D脂质类材料为载体制备固体分散体，可不同程度地延缓药物释放 E药物被包合后，使药物的吸收增大型药物 A高的溶解度，低的通透性 B低的溶解度，高的通透性 C高的溶解
9、度，高的通透性 D.低的溶解度，低的通透性 E以上都不是 A浓度梯度是主动转运的动力 B易化扩散的速度一般比主动转运的快 CP-gp是药物内流转运器 D肽转运器只能转运多肽 E核苷转运器是外排转运器22对低溶解度，高通透性的药物，提高其吸收的方法错误的选项是 A制成可溶性盐类 B制成无定型药物 E增加药物在胃肠道的滞留时间 A随pH增加而增加 B随pH减少而不变 E随pH减少而减少24.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性药物的pKa-pH= A. lg (CiCu) B. lg (Cu/Ci) C. Ig (Ci-Cu) D. lg( Ci+Cu) Elg( Ci/
10、Cu)25.在溶剂化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为 A水合物有机溶剂化物无水物 B无水物水合物有机溶剂化物 C水合物无水物有机溶剂化物 D.有机溶剂化物无水物水合物 E有机溶剂化物水合物大腿外侧肌上臂三角肌C混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库，药物吸收过程较长 D.显著低渗的注射液可局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液4提高药物经角膜吸收的措施有 A.增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间 B减少给药体积，减少药物损失 C弱碱性药物调节pH至3.0，使之呈非解离型存在 D.调节滴眼剂至高渗，促进药物吸收5影响肺部药物吸收的因素有 B生理因素 C药物的理化性质四、问答题 1采用什么给药途径
11、可防止肝首过效应？试结合各给药途径的生理学特点说明其防止首过效应的原理。 2试述影响经皮给药的影响因素。 3粒子在肺部沉积的机制是什么？简述影响药物经肺部吸收的因素。 【习题答案】 一、是非题 1 2 3 4 5 二、填空题 1脂溶性，小，很大 2单室，双室 4经鼻腔，经肺部，经直肠经口腔黏膜等 5药物及介质因素，电学因素 6角膜渗透，结膜渗透 三、不定项选择题 四、问答题 1可以通过改变给药途径尽量防止首过效应，尤其是肝首过效应。主要途径有： (1)薛脉、肌内注射：静脉注射直接进入体循环，因此不存在首过效应；肌内注射经毛细血管吸收进入体循环，不经门肝系统，因此不存在首过效应。(2)口腔黏膜吸
12、收：口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，可绕过肝脏的首过作用。一般可制成口腔贴片给药。(3)经皮吸收：药物应用到皮肤后，首先从制剂中释放到皮肤外表，溶解的药物分配进入角质层，扩散通过角质层到达活性表皮的界面，再分配进入水性的活性表皮，继续扩散到达真皮，被毛细血管吸收进入血液循环，可避开门肝系统。(4)经鼻给药：鼻黏膜血管丰富，鼻黏膜渗透性高，有利于全身吸收。药物吸收后直接进入体循环，无首过效应。(5)经肺吸收：肺泡外表积大，具有丰富的毛细血管和极小的转运距离，因此肺部给药吸收迅速，而且吸收后药物直接进入血液循环，不受肝首过效应的影响。(6)直肠给药：栓剂距肛门2cm
13、处，可使大局部药物避开肝首过效应，给药生物利用度远高于距肛门4cm处给药。当栓剂距肛门6cm处给药时，大局部药物经直肠上静脉进入门静脉-肝脏系统。淋巴循环也有助于直肠药物吸收，经淋巴吸收的药物可避开肝脏代谢作用。2(1)生理因素：皮肤的生理情况因种族、年龄、性别、人体因素及部位的差异而有显著不同，其差异主要由角质层的厚度、致密性和附属器的密度引起，由此对皮肤的通透性产生明显的影响。身体各部位皮肤渗透性大小为阴襄耳后腋窝区头皮手臂腿部胸部。皮肤生理条件会随着年龄和性别而发生变化，胎儿的角质层从妊娠期开场产生，出生时形成，由于婴儿还没有兴旺的角质层，因此皮肤的通透性比拟大；成年人的萎皮肤构造功能不
14、断完善，通透性也在不断地减弱。通常，老人和男性的皮肤通透性低于儿童和妇女。(2)剂型因素：对于经皮给药系统的候选药物，一般以剂量小、药理作用强者较为理想。角质层的构造限制了大分子药物渗透的可能性。分子量大于600的物质不能自由通过角质层。药物的熔点也能影响经皮渗透性能，低熔点的药物容易渗透通过皮肤。脂溶性药物较水溶性药物或亲水性药物容易通过角质层屏障，但是脂溶性太强的药物也难以透过亲水性的活性表皮层和真皮层，主要在角质层中蓄积。给药系统的剂型对药物的释放性能影响很大，药物从给药系统中释放越容易，那么越有利于药物的经皮渗透。常用的经皮给药剂型有乳膏、凝胶、涂剂和透皮贴片等，药物从这些剂型中释放往
15、往有显著差异。基质对药物的亲和力不应太大，否那么难以将药物转移到皮肤中，影响药物的吸收。(3)透皮吸收促进剂：应用经皮吸收促进剂可提高药物的经皮吸收。常用的促进剂有外表活性剂类，氮酮类化合物、醇类和脂肪酸类化合物芳香精油等。 3.药物粒子在气道内的沉积机制有：惯性碰撞：动量较大的粒子随气体吸入，在气道分叉处突然改变方向，受涡流的影响，产生离心力，当离心力足够大时，即与气道壁发生惯性碰撞：沉降：质量较大的粒子在气道内的停留时间足够长时，受重力的作用沉积于气道；扩散：当药物粒子的粒径较小时，沉积也可能仅仅是布朗运动的结果，即通过单纯的扩散运动与气道相接触。影响药物经肺部吸收的因素主要有以下几方面：
16、药物粒子在气道中的沉积：吸入粒子在气道中的沉积主要受三方面因素的影响：气溶胶剂的特性、肺通气参数和呼吸道生理构造。粒子在肺部的沉积还与粒子的大小有关。生理因素：气管壁上的纤毛运动可使停留在该部位的异物在几小时内被排除。呼吸道越往下，纤毛运动越弱。呼吸道的直径对药物粒子到达的部位亦有很大影响。酶代谢也是肺部药物吸收的屏障因素之一。药物的理化性质：药物的脂溶性和油水分配系数影响药物的吸收。水溶性化合物主要通过细胞旁路吸收，吸收较脂溶性药物慢。药物的分子量大小也是影响肺部吸收的因素之一。制剂因素：制剂的处方组成、吸入装置的构造影响药物雾滴或粒子的大小和性质、粒子的喷出速度等，进而影响药物的吸收。第四
17、章 药物的分布一、是非题 1药物分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。分布速度往往比消除慢。 2由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。 3药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。 4连续应用某药物，当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时，组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。 5蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒副作用较强的药物，不易发生用药平安问题。 6药物体内分布主要决定于血液中游离型药物
18、的浓度，其次与该药物和组织结合的程度有关。7药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。 8蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而防止首过作用。 9胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大，越难透过。 10.将聚乙二醇(PEG)引入到微粒的外表，可提高微粒的亲水性和柔软性，以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。二、单项选择题 1药物和血浆蛋白结合的特点有 A结合型与游离型存在动态平衡 B无竞争 E结合型可自由扩散2药物的表观分布容积是指 E体内药物分布的实际容积3以下有关药物表观分布容积的表达中，正确的选项是 A表观分布容积大，说明药
19、物在血浆中浓度小 B表观分布容积说明药物在体内分布的实际容积 C表观分布容积不可能超过体液量 D表观分布容积的单位是L/h E表观分布容积具有生理学意义4药物与蛋白结合后A能透过血管壁 B能由肾小球滤过E能透过血脑屏障5以下错误的选项是 A淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用 B乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收 C大分子药物易于向淋巴系统转运 D.A、B、C都不对 EA、B、C都对65-氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为 A. W/O/W型W/O型OW型 B. W/O型W/O/W型O/W型C. O/W型W/O/W型W/O型 D. W/O型O/W型W/O/W型EO/W型W/O
20、型W/O/W型7体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式 A.胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运 B膜孔转运 C膜孔转运、胞饮、内吞 D.膜间作用、吸附、融合、内吞 E胞饮、内吞8以下关于蛋白结合的表达正确的选项是 A.蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反响 B药物与蛋白结合是不可逆，有饱和和竞争结合现象 C药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障 D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反响 E药物与蛋白结合是可逆的，无饱和和竞争结合现象9以下关于药物向中枢神经系统转运的表达正确的选项是 A.药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢 B药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢 C药物血
21、浆蛋白结合率越高，越易向脑内转运 D.延长载药纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率 E弱酸性药物易于向脑内转运 A.具有生理学意义，指含药体液的真实容积 B.药动学的一个重要参数，是将血浆中药物浓度与体内药量联系起来的比例常 数，萁大小与体液的体积相当 C其大小与药物的蛋白结合及药物在组织中的分布无关 D.可用来评价体内药物分布的程度，但其大小不可能超过体液总体积 E指在药物充分分布的假设前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需 的体液总容积11.当药物与蛋白结合率较大时，那么 B药物难以透过血管壁向组织分布 C可以通过肾小球滤过 E药物跨血脑屏障分布较多12有关药物的组织分
22、布以下表达正确的选项是 A. 一4般药物与组织结合是不可逆的 B亲脂性药物易在脂肪组织蓄积，会造成药物消除加快 C当药物对某些组织具有特殊亲和性时，该组织往往起到药物贮库的作用 D对于一些血浆蛋白结合率低的药物，另一药物的竞争结合作用将使药效大大 增强或发生不良反响 E药物制成制剂后，其在体内的分布完全与原药一样13. 一般药物由血向体内各组织器官分布的速度为A肝、肾脂肪组织、结缔组织肌肉、皮肤 B肝、肾肌肉、皮肤脂肪组织、结缔组织 C脂肪组织、结缔组织肌肉、皮肤肝、肾 D脂肪组织、结缔组织肝、肾肌肉、皮肤 E肌肉、皮肤肝、肾脂肪组织、结缔组织三、填空题 1药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由 运送至 的过程。 2某些药物接续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度_，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为_。 3人血中主要有三种蛋白质_