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1、第一章 生物药剂学概述【习题】一、单项选择题1以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容2以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属 重现性好的分析手段和方法 D从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效二、多项选择题1
2、药物与剂型的体内过程是指 A.吸收 B.渗透 C分布 D.代谢 E排泄2药物转运是指 A.吸收 B.渗透 C分布 D.代谢 E排泄3药物处置是指 A.吸收 B渗透 C分布 D.代谢 E排泄4药物消除是指 A.吸收 B渗透 C分布 D.代谢 E排泄三、名词解释1生物药剂学；2剂型因素；3生物因素；4药物与剂型的体内过程四、问答题1生物药剂学的研究工作主要涉与哪些内容？2简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。【习题答案】一、单项选择题1.C 2.D二、多项选择题1ACDE 2ACE 3CDE 4DE 三、名词解释 1生物药剂学：是研究药物与其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因
3、素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。 2剂型因素主要包括： (1)药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化学形式，药物的化学稳定性等。 (2)药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。 (3)药物的剂型与用药方法。 (4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。 (5)处方中药物的配伍与相互作用。 (6)制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。 3生物因素主要包括： (1)种族差异：指不同的生物种类和不同人种之间的差异。 (2)性别差异：指动物的雄雌与人的性别差异。 (3)年龄差异：新生儿、婴儿、青壮年与老年人的生理功能可能存在的
4、差异。 (4)生理和病理条件的差异：生理条件如妊娠与各种疾病引起的病理变化引起药物体内过程的差异。 (5)遗传因素：体内参写药物代谢的各种酶的活性可能引起的个体差异等。 4药物与剂型的体内过程：是指药物与剂型从给药部位给药后在体内吸收、分布、代谢和排泄的过程。 四、问答题 1生物药剂学的研究工作主要涉与的内容有：研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂韵溶出度和生物利用度；研究生物药剂学的试验方法等。 2在新药的合成和筛选中，需要考
5、虑药物体内的转运和转化因素；在新药的安全性评价中，药动学研究可以为毒性试验设计提供依据；在新药的制剂研究中，剂型设计的合理性需要生物药剂学研究进行评价；在新药临床前和临床I、期试验中，都需要生物药剂学和药物动力学的参与和评价。 第二章 口服药物的吸收 【习题】一、单项选择题1对生物膜结构的性质描述错误的是 A流动性 B.不对称性 C饱和性 D.半透性 E不稳定性2K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是 A被动扩散 B膜孔转运 C主动转运 D.促进扩散 E膜动转运3红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加 A缓释片 B肠溶衣 C薄膜包衣片 D.使用红霉素硬脂酸盐 E增加颗粒大
6、小4下列哪项不属于药物外排转运器 A.P-糖蛋白 B多药耐药相关蛋白 C乳腺癌耐药蛋白 D.有机离子转运器 EABC转运蛋白5以下哪条不是主动转运的特点 A逆浓度梯度转运 B无结构特异性和部住特异性 C消耗能量 D.需要载体参与 E饱和现象6胞饮作用的特点是 A有部位特异性 B需要载体 C不需要消耗机体能量 D.逆浓度梯度转运 E以上都是7下列哪种药物不是P-gp的底物 A环孢素A B甲氨蝶呤 C地高辛 D诺氟沙星 E维拉帕米8药物的主要吸收部位是 A胃 B.小肠 C大肠 D.直肠 E均是9关于影响胃空速率的生理因素不正确的是A胃内容物的黏度和渗透压 B精神因素C食物的组成 D.药物的理化性质
7、E身体姿势10.在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为( )状态A.漏槽 B动态平衡 C.饱和 D.均是 E.均不是11.淋巴系统对( )的吸收起着重要作用 A.脂溶性药物 B解离型药物 C水溶性药物 D.小分子药物 E未解离型药物12.有关派伊尔结(PP)描述错误的是 A.回肠含量最多 B10Vm的微粒可被PP内的巨噬细胞吞噬 C由绒毛上皮和M细胞（微褶细胞）构成D.与微粒吸收相关E与药物的淋巴转运有关13.药物理化性质对于药物在胃肠道的吸收影响显著，下列叙述中错误的是 A药物的溶出快一般有利于吸收 B.具有均质多晶型的药物，一般其亚稳定型有利于吸收 C药物具有一定脂溶性，但不
8、可过大，有利于吸收 D.酸性药物在胃酸条件下一定有利于吸收；碱性药物在小肠碱性的条件下一定 有利于药物的吸收 E胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸收 14.影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括 A.片重差异 B片剂的崩解度 C药物颗粒的大小 D.药物的溶出与释放 E压片的压力 15.下列叙述错误的是 A.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称 为胞饮 B.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜 C被动扩散需要载体参与 D.主动转运是借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程 E促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多 16. pH分配假说可用下面哪个方程描
9、述 A. Ficks方程 B. Noyes-Whitney方程 CHenderson-Hasselbalch方程 D. Stokes方程 EMichaelis-Menten方程 17.漏槽条件下，药物的溶出速度方程为 A. dC/dt=kSCs B.dC/dt=kCs c. dC/dt= k/SCs D. dC/dt= kS/Cs EdC/dt= k/S/Cs 18. 一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为A.水溶液混悬液散剂胶囊剂片剂B水溶液混悬液胶囊剂散剂片剂 C.水溶液散剂混悬液胶囊剂片剂 D.混悬液水溶液散剂胶囊剂片剂 E.水溶液混悬液片剂散剂胶囊剂19.关于药物间与药物与辅料间的相
10、互作用描述错误的是 A.药物引起胃肠道pH的改变会明显妨碍药物的吸收 B.药物在制剂中与辅料发生相互作用形成络合物可使药物在吸收部位的浓度 减小 C华法林与氢氧化镁同时服用可提高华法林的血药浓度 D脂质类材料为载体制备固体分散体，可不同程度地延缓药物释放 E药物被包合后，使药物的吸收增大20.根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为型药物 A高的溶解度，低的通透性 B低的溶解度，高的通透性 C高的溶解度，高的通透性 D.低的溶解度，低的通透性 E以上都不是21.下列关于药物转运的描述正确的是 A浓度梯度是主动转运的动力 B易化扩散的速度一般比主动转运的快 CP-gp是药物内流转运器 D肽转运器只能
11、转运多肽 E核苷转运器是外排转运器22对低溶解度，高通透性的药物，提高其吸收的方法错误的是 A制成可溶性盐类 B制成无定型药物 C加入适量表面活性剂 D.增加细胞膜的流动性 E增加药物在胃肠道的滞留时间23.弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是 A随pH增加而增加 B随pH减少而不变 C与pH无关 D.随pH增加而降低 E随pH减少而减少24.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性药物的pKa-pH= A. lg (CiCu) B. lg (Cu/Ci) C. Ig (Ci-Cu) D. lg( Ci+Cu) Elg( Ci/Cu)25.在溶剂化物中，药物的溶解度
12、和溶解速度顺序为 A水合物有机溶剂化物无水物 B无水物水合物有机溶剂化物 C水合物无水物有机溶剂化物 D.有机溶剂化物无水物水合物 E有机溶剂化物水合物大腿外侧肌上臂三角肌C混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库，药物吸收过程较长 D.显著低渗的注射液可局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液4提高药物经角膜吸收的措施有 A.增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间 B减少给药体积，减少药物损失 C弱碱性药物调节pH至3.0，使之呈非解离型存在 D.调节滴眼剂至高渗，促进药物吸收5影响肺部药物吸收的因素有 A.药物粒子在气道内的沉积过程 B生理因素 C药物的理化性质D.制剂因素四、问答题 1采用什么给
13、药途径可避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理学特点说明其避免首过效应的原理。 2试述影响经皮给药的影响因素。 3粒子在肺部沉积的机制是什么？简述影响药物经肺部吸收的因素。 【习题答案】 一、是非题 1 2 3 4 5 二、填空题 1脂溶性，小，很大 2单室，双室 3. 0.57.5ym 4经鼻腔，经肺部，经直肠（经口腔黏膜等） 5药物与介质因素，电学因素 6角膜渗透，结膜渗透 三、不定项选择题 1.C 2. BCD 3.C 4.AB 5.ABCD 四、问答题 1可以通过改变给药途径尽量避免首过效应，尤其是肝首过效应。主要途径有： (1)薛脉、肌内注射：静脉注射直接进入体循环，因此不存在首过效
14、应；肌内注射经毛细血管吸收进入体循环，不经门肝系统，因此不存在首过效应。(2)口腔黏膜吸收：口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，可绕过肝脏的首过作用。一般可制成口腔贴片给药。(3)经皮吸收：药物应用到皮肤后，首先从制剂中释放到皮肤表面，溶解的药物分配进入角质层，扩散通过角质层到达活性表皮的界面，再分配进入水性的活性表皮，继续扩散到达真皮，被毛细血管吸收进入血液循环，可避开门肝系统。(4)经鼻给药：鼻黏膜血管丰富，鼻黏膜渗透性高，有利于全身吸收。药物吸收后直接进入体循环，无首过效应。(5)经肺吸收：肺泡表面积大，具有丰富的毛细血管和极小的转运距离，因此肺部给药吸收迅速
15、，而且吸收后药物直接进入血液循环，不受肝首过效应的影响。(6)直肠给药：栓剂距肛门2cm处，可使大部分药物避开肝首过效应，给药生物利用度远高于距肛门4cm处给药。当栓剂距肛门6cm处给药时，大部分药物经直肠上静脉进入门静脉-肝脏系统。淋巴循环也有助于直肠药物吸收，经淋巴吸收的药物可避开肝脏代谢作用。2(1)生理因素：皮肤的生理情况因种族、年龄、性别、人体因素与部位的差异而有显著不同，其差异主要由角质层的厚度、致密性和附属器的密度引起，由此对皮肤的通透性产生明显的影响。身体各部位皮肤渗透性大小为阴襄耳后腋窝区头皮手臂腿部胸部。皮肤生理条件会随着年龄和性别而发生变化，胎儿的角质层从妊娠期开始产生，
16、出生时形成，由于婴儿还没有发达的角质层，因此皮肤的通透性比较大；成年人的萎皮肤结构功能不断完善，通透性也在不断地减弱。通常，老人和男性的皮肤通透性低于儿童和妇女。(2)剂型因素：对于经皮给药系统的候选药物，一般以剂量小、药理作用强者较为理想。角质层的结构限制了大分子药物渗透的可能性。分子量大于600的物质不能自由通过角质层。药物的熔点也能影响经皮渗透性能，低熔点的药物容易渗透通过皮肤。脂溶性药物较水溶性药物或亲水性药物容易通过角质层屏障，但是脂溶性太强的药物也难以透过亲水性的活性表皮层和真皮层，主要在角质层中蓄积。给药系统的剂型对药物的释放性能影响很大，药物从给药系统中释放越容易，则越有利于药
17、物的经皮渗透。常用的经皮给药剂型有乳膏、凝胶、涂剂和透皮贴片等，药物从这些剂型中释放往往有显著差异。基质对药物的亲和力不应太大，否则难以将药物转移到皮肤中，影响药物的吸收。(3)透皮吸收促进剂：应用经皮吸收促进剂可提高药物的经皮吸收。常用的促进剂有表面活性剂类，氮酮类化合物、醇类和脂肪酸类化合物芳香精油等。 3.药物粒子在气道内的沉积机制有：惯性碰撞：动量较大的粒子随气体吸入，在气道分叉处突然改变方向，受涡流的影响，产生离心力，当离心力足够大时，即与气道壁发生惯性碰撞：沉降：质量较大的粒子在气道内的停留时间足够长时，受重力的作用沉积于气道；扩散：当药物粒子的粒径较小时，沉积也可能仅仅是布朗运动
18、的结果，即通过单纯的扩散运动与气道相接触。影响药物经肺部吸收的因素主要有以下几方面：药物粒子在气道中的沉积：吸入粒子在气道中的沉积主要受三方面因素的影响：气溶胶剂的特性、肺通气参数和呼吸道生理构造。粒子在肺部的沉积还与粒子的大小有关。生理因素：气管壁上的纤毛运动可使停留在该部位的异物在几小时内被排除。呼吸道越往下，纤毛运动越弱。呼吸道的直径对药物粒子到达的部位亦有很大影响。酶代谢也是肺部药物吸收的屏障因素之一。药物的理化性质：药物的脂溶性和油水分配系数影响药物的吸收。水溶性化合物主要通过细胞旁路吸收，吸收较脂溶性药物慢。药物的分子量大小也是影响肺部吸收的因素之一。制剂因素：制剂的处方组成、吸入装置的构造影响药物雾滴或粒子的大小和性质、粒子的喷出速度等，进而影响药物的吸收。第四章 药物的分布