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1、药理学学问重点总结1.药物效应动力学 定义：药物对机体 药物根本作用：兴奋 抑制 药物作用的两重性o 治疗效果 ：对因治疗 对症治疗 o 不良反响 副作用、毒性反响、后遗效应、停药反响、过敏反响、特异质反响 药物剂量及效应关系o 量反响：效能（最大效应）、效价强度（等效剂量）o 质反响：治疗指数（） 5050 越大，药物相对越平安 表示药物的平安性 药物及受体：依据药物内在活性的不同，将药物分为 完全激烈药：具有较强的亲和力和内在活性 部分激烈药：具有较强的亲和力和较弱内在活性，单独存在为弱激烈剂，及肯定量激烈药同时存在时为拮抗药。 拮抗药：亲和力强，内在活性为零 2.药物代谢动力学 药物的体
2、内过程o 汲取 药物从给药部位进入血液循环的过程 静脉注射无汲取过程 汲取速度：吸入舌下含服口服 o 分布 弱酸性药在胞外稍高，弱碱性药胞内稍多 碘主要集中在甲状腺；钙沉积于骨骼；氯喹在肝内分布高；庆大霉素易分布到皮肤、毛发及指甲中。 血浆蛋白结合率：临时储库（结合后不易跨膜转运）、短暂失活、可逆性、动态平衡（结合率）、竞争性 o 排泄 药物及代谢物通过排泄器官或分泌器官排出体外的过程 肝肠循环 药物的速率过程o 消退速率过程 恒比消退(一级动力学) 消退速率及血药浓度成正比，半衰期恒定 恒量消退(零级动力学消退) 消退速率及血药浓度无关，药物血浆半衰期随血浆浓度凹凸而变更，血药浓度过超群出机
3、体消退实力极限。 o 连续恒速给药 稳态浓度 剂量和给药间隔恒定，经4个半衰期到达稳态浓度 3.传出神经系统药理学概论 传出神经o 胆碱能神经、去甲肾上腺素能神经 o 自主神经系统、运动神经系统 传出神经的递质的失活 摄取1（神经摄取）：7590%，储存于囊泡、被破坏，也叫储存式摄取 摄取2（非神经摄取）：被、所破坏 传出神经的受体o 胆碱受体 M受体 N受体 o 肾上腺素受体 受体 受体 4.胆碱受体激烈药 M受体激烈药o 毛果芸香碱 药理作用 缩瞳、 降低眼内压、调整痉挛 增加腺体分泌 临床应用 青光眼 、虹膜炎 颈部放疗后口腔枯燥 不良反响 ：M样病症（毒蕈碱样病症） 乙酰胆碱 ：药理作
4、用：腺体分泌增多、膀胱排空、缩瞳等 5.抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明o 作用机制：抑制 完全拟胆碱兴奋M、N受体 o 药理作用 对骨骼肌兴奋作用最强 对胃肠平滑肌兴奋作用较强 对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌收缩作用弱 o 临床应用 重症肌无力 腹气胀及尿潴留 阵发性室上性心动过速 竞争性肌松药中毒 o 禁忌证 ：机械性肠梗阻、泌尿道梗阻、支气管哮喘。 毒扁豆碱o 体内过程：可进入中枢，表现为小剂量兴奋、大剂量抑制作用 o 药理作用 缩瞳、眼内压下降，较毛果芸香碱强而长久 外周作用及新斯的明相像，表现为M、N胆碱受体激烈作用 o 临床应用：主要用于治疗青光眼o 不良反响：全身毒性反
5、响较新斯的明严峻，滴眼时应压迫内眦，以免汲取中毒难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类 中毒机制：活性被印制，失去水解的实力，导致大量积累，产生一系列中毒病症。 中毒病症 o M样病症：出现最早，缩瞳、腺体分泌增多、呼吸抑制、大小便失禁、心率减慢、血压下降。 o N样病症：肌束抖动 o 中毒挽救 药物：阿托品+氯解磷定 清洗皮肤、洗胃灌肠 留意：清洗皮肤忌用热水；洗胃灌肠宜用或3；美曲膦酯（敌百虫）忌用碱性液；硫磷中毒忌用高锰酸钾洗胃 6胆碱受体阻断药 阿托品o 作用机制 ：竞争性的M受体阻断药 o 药理作用：抑制腺体分泌，扩瞳、上升眼内压、调整麻木，松弛平滑肌，兴奋心脏，扩张血管，兴奋中枢。o 临
6、床应用 麻醉前给药、严峻流涎及盗汗 虹膜睫状体炎、验光配镜 各种内脏绞痛 缓慢型心律失常 休克 有机磷农药中毒 o 不良反响：口干、皮肤枯燥、视力模糊、尿潴留、心悸、面部潮红、多语、谵妄。o 中毒及其挽救：洗胃导泻，毛果芸香碱、新斯的明等外周作用 o 禁忌证：青光眼 前列腺肥大 山莨菪碱 o 尤其适用于感染中毒性休克和内脏平滑肌绞痛 o 中枢作用小，解痉作用强，选择性高。 东莨菪碱：中枢神经抑制作用较强，可以出现冷静、催眠作用 7.肾上腺素受体激烈药 受体激烈药o 去甲肾上腺素 作用机制： 对1受体具有强大的激烈作用，对1受体激烈作用较弱。 药理作用： 收缩血管（唯独扩冠状血管）兴奋心脏 上升
7、血压（挽救氯丙嗪中毒所致的低血压） 临床应用： 休克 、药物中毒性低血压、 上消化道出血 不良反响 ：部分组织缺血坏死 、急性肾功能衰竭 禁忌症：高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病、无尿病人及孕妇。 o 间羟胺（阿拉明）：对正常人心输出量影响不明显，对休克病人可增加心输出量。用于休克，不良反响少。 受体激烈药o 肾上腺素 见光易分解、口服无效 药理作用：收缩、舒张血管，兴奋心脏，大剂量-双相反响：事先运用酚妥拉明等受体阻断剂再赐予肾上腺素，不升压反而降压，舒张支气管。 临床应用：心脏骤停、过敏性休克（首选）、支气管哮喘、及局麻药配伍（延长局麻药时间和削减毒副作用） 不良反响 心悸、烦躁、头痛、
8、血压上升、心律失常，心室抖动 禁用于高血压、器质性心脏病、各种动脉粥样硬化、甲亢 o 多巴胺 小剂量扩肾肠系膜血管，大剂量缩血管升血压 临床应用于心源性、感染中毒性休克；可及利尿药合用于急性肾功能衰竭 o 麻黄碱 性质稳定、口服有效、作用弱而长久，中枢兴奋作用显著，易产生快速耐受 临床应用于消退鼻腔黏膜出血，预防或缓解支气管哮喘发作 受体激烈药o 异丙肾上腺素 药理作用：舒张血管、兴奋心脏、降低血压、舒张支气管 临床应用：支气管哮喘、房室传导阻滞、心脏骤停、感染性休克 不良反响：心悸、头晕、心律失常，严峻时心动过速，甚至心室抖动 8.肾上腺素受体阻断药 受体阻断药o 酚妥拉明（利其丁） 作用机
9、制：对血管干脆舒张作用，较大剂量阻断受体 药理作用：舒张血管、兴奋心脏、降低血压、拟胆碱作用、组胺样作用 临床应用 外周血管痉挛性疾病 部分用于静脉滴注发生外漏时 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和治疗 休克 充血性心力衰竭 不良反响：直立性低血压，腹泻腹痛、恶心、呕吐和诱发溃疡，可致心律失常 o 其他如妥拉唑林、酚苄明 肾上腺素受体阻断药o 普萘洛尔 对正常人血压影响不明显，对高血压患者有降压作用。 药理作用：收缩血管、抑制心脏、降低高血压病人血压、收缩支气管平滑肌、抑制肾素释放 不良反响：诱发或加重支气管哮喘，抑制心脏功能，反跳现象。9.冷静催眠药 苯二氮卓类（三唑仑、咪达唑仑、劳拉西泮、地西泮、氟
10、西泮等）o 体内过程特点 脂溶性高，口服汲取快而完全，肌注汲取慢且不规则，静注能快速进入脑组织，血浆蛋白结合率高 o 作用机制：受体苯二氮卓受体通道大分子复合体，通道开放频率增加 o 药理作用和临床应用：抗焦虑；冷静催眠；抗惊厥、抗癫痫；中枢性肌肉松弛。 地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药 o 不良反响 治疗量：头昏、嗜睡、乏力 过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制 急性中毒出对症治疗外，可采纳特效拮抗药氟马西尼救治。（口服氟马西尼能拮抗地西泮、氟硝西泮和咪达唑仑等的药理作用，但对巴比妥类和三环类无对抗作用。） 巴比妥类 （苯巴比妥、戊巴比妥、硫喷妥等）o 口服肌注均易汲取 o 大于催眠剂量的巴比妥类
11、可爱护动物耐受10倍致死量的士的宁及戊四氮而免于惊厥致死。 o 呼吸深度抑制是巴比妥类药物中毒致死的主要缘由 10.抗精神失常药 氯丙嗪o 药理作用 中枢神经系统的作用 神经安定作用即抗精神病作用 镇吐作用 对体温调整的作用不但能降低发热体温,也能降低正常体温 对植物神经系统的作用 阻断受体，血管扩张，血压下降 阻断M受体，大剂量可引起口干,便秘,视力模糊 对内分泌系统的影响 阻断下丘脑结节-漏斗通路的D2受体 催乳素分泌增加 促性腺激素、生长激素和促皮质激素分泌削减 o 临床应用 精神分裂症，对限制幻觉、妄想较好 呕吐和顽固性呃逆 人工冬眠（及异丙嗪、哌替啶合用）o 不良反响 常见不良反响：
12、中枢神经系统，植物神经系统，内分泌系统 锥体外系反响：帕金森综合征，静坐不能，急性肌张力障碍，迟发性运动障碍 急性中毒：早期应用去甲肾上腺素上升血压 其他不良反响如药源性精神异样、神经阻滞恶性综合征、惊厥及癫痫、变态反响等。 奋乃静：及氯丙嗪比，抗精神病作用较强，镇吐作用强，而冷静作用弱，对慢性精神分裂症的疗效优于氯丙嗪。 11.镇痛药 吗啡o 作用机制：阿片样物质及受体结合，抑制腺苷酸环化酶，神经末梢递质释放削减 （如P物质） 阻断神经冲动传递镇痛等效应 o 药理作用 中枢作用 镇痛、冷静、欣快 抑制呼吸（吗啡急性中毒致死的主要缘由） 其他: 缩瞳、镇咳、呕吐等 外周作用：平滑肌张力上升、心
13、血管系统、免疫抑制 o 临床应用：镇痛、心源性哮喘、麻醉前给药和全麻协助用药、止泻、镇咳（可待因）o 不良反响：一般不良反响，耐受性及成瘾性，急性中毒（急救：人工呼吸、吸氧，不行吸纯氧。） 依懒性治疗可用美沙酮替代疗法脱毒 哌替啶o 药理作用：比吗啡弱 o 临床应用：镇痛、麻醉前给药、人工冬眠、心源性哮喘 o 不良反响：久用可成瘾 芬太尼：强效镇痛药，镇痛效价强度约为吗啡的100180倍。 喷他佐辛：成瘾性小，被列为非麻醉性镇痛药。12.解热镇痛抗炎药 解热镇痛抗炎药的共同作用机制：抑制了环加氧酶活性，抑制体内前列腺素的生物合成 解热镇痛抗炎药的共同作用o 解热作用：只能降低发热病人的体温，对
14、正常体温几无影响 o 镇痛作用： 具有中等程度的镇痛作用 不产生欣快感和成瘾性 作用部位主要在外周 o 抗炎作用：仅能限制病症，不能铲除病因 阿司匹林（乙酰水杨酸）o 体内过程：小剂量，代谢按一级动力学进展，1g时，转变为零级动力学进展 o 药理作用： 解热镇痛：较强而长久 抗炎抗风湿：（较大剂量） 抑制血小板聚集：(小剂量) o 临床应用 头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等 治疗急性风湿和风湿性关节炎为首选药 小剂量防止血栓形成 o 不良反响 胃肠道反响 水杨酸反响 过敏反响（阿司匹林哮喘）挽救用糖皮质激素和抗组胺药，肾上腺素无效。 凝血障碍 水杨酸反响 挽救用碳酸氢钠碱化尿液 o
15、 禁忌症：胃溃疡、严峻肝损害、血友病、哮喘等13.钙通道阻滞药 药理作用o 对心脏的作用 负性肌力（硝苯地平有稍微正性肌力作用） 负性频率（硝苯地平可反射性加快心率） 对缺血心肌的爱护 抗心肌肥厚 o 对平滑肌的作用：血管平滑肌舒张及其他平滑肌如支气管平滑肌、胃肠道、输尿管及子宫平滑肌也有松弛作用 o 抗动脉粥样硬化作用 o 对红细胞和血小板的影响：增加红细胞膜的稳定性，抑制血小板活化 o 对肾脏的影响：增加肾血流和改善肾脏肥厚 o 对内分泌的影响：削减多种内分泌激素的分泌 临床应用o 高血压 兼有冠心病患者选用硝苯地平 伴有脑血管病患者宜用尼莫地平 伴有快速型心律失常者选用维拉帕米 o 心绞
16、痛 变异型心绞痛硝苯地平疗效最佳 稳定型心绞痛三代钙通道阻滞药均可运用 不稳定型心绞痛维拉帕米和地尔硫卓疗效较好 o 心律失常 治疗室上性心动过速及后除极触发活动所致的心律失常维拉帕米为首选 o 充血性心力衰竭 o 肥厚型心肌病 o 动脉粥样硬化14.治疗慢性心功能不全药 强心苷类地高辛 西地兰 药理作用 ：正性肌力作用特点 心肌收缩最高张力和最大缩短速率，使心肌收缩有力而灵敏 衰竭心脏的耗氧量 衰竭心脏的心输出量 机制：适度抑制心肌细胞膜上的酶（即受体）， 使细胞内游离2+增多，从而加强心肌收缩力 负性频率作用：对过快的心率有明显的抑制作用，而对正常的心脏频率却无明显影响 心电图变更（治疗量
17、 ） 1波压低、甚至倒置 2段呈鱼钩状 3延长 4间隔延长 对血管的作用：干脆收缩血管平滑肌 利尿作用：增加肾血流量 抑制肾小管 酶，削减对的再汲取抑制肾小管酶，削减对的再汲取 对神经和内分泌系统的作用 治疗量： 抑制交感神经活性 中毒量：增加交感神经活性 临床应用 充血性心力衰竭（对伴有心房抖动和较快心室率的效果最好 心房抖动 心房扑动 阵发性室上性心动过速 不良反响 胃肠道反响：为强心苷中毒前兆 中枢神经系统病症：早期中毒特征性表现为黄视、绿视及视力模糊。 心脏毒性反响 可见各种类型的心律失常，以室性早搏多见早见，致命的是心室纤维抖动 治疗 马上停用强心苷及排利尿药 心动过缓（不能补钾）、
18、房室传导阻滞：阿托品 心动过速型心律失常：氯化钾 ，苯妥英钠，严峻者可用利多卡因 极严峻中毒者宜用地高辛抗体片段作静脉注射抢救 15.抗心绞痛药物 心绞痛的分类o 稳定型心绞痛 o 不稳定型心绞痛 o 变异型心绞痛 硝酸酯类o 硝酸甘油 抗心绞痛作用及作用机制 根本机制：松弛平滑肌，以对血管平滑肌最显著 降低心机耗氧量 扩张冠状动脉，增加缺血心肌血流量 爱护心肌细胞 临床应用 各种类型心绞痛（早期、小剂量、短时间） 急性心肌堵塞 急性呼吸衰竭 不良反响 血管反响 高铁血红蛋白症（过量） 耐受性（预防见药理学P198） 颅内压高及青光眼患者忌用 肾上腺素受体阻断药o 抗心绞痛作用及作用机制 阻断
19、心脏1受体，减慢心率，减弱心肌收缩力，削减心肌耗氧 减慢心率，延长舒张期，增加心内膜缺血区供血 促进氧自血红蛋白的解离，增加心肌供氧 o 临床应用 对伴有心律失常及高血压的稳定型心绞痛尤为适用，而变异型心绞痛不宜应用 常及硝酸酯类结合应用，可相互取长补短 o 该类药物有：普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔 钙通道阻滞药 o 硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓 抗心绞痛作用及作用机制 临床应用 变异型心绞痛（首选） 稳定型心绞痛 不稳定型心绞痛 心肌缺血伴支气管哮喘、伴外周血管痉挛性疾病者16.抗高血压药o 利尿药： 氢氯噻嗪 降压特点 ：温柔、缓慢、长久，不易产生耐受性 ，不良反响少（小剂量） 降压机制
20、初期：排钠利尿降血容量血压下降 长期：及扩血管有关 临床应用 伴心衰者尤适用 呋塞米可用于伴有尿毒症、危象高血压患者 吲达帕胺对血糖、血脂无明显影响可用于高脂血症患者，可逆转心肌肥厚 不良反响 ：低血钾 高血糖高脂血症高尿酸血症 该类药物有：氢氯噻嗪、氯噻酮、呋塞米、吲达帕胺 o 受体阻断药：普萘洛尔 降压特点 1.作用温柔、缓慢、长久 2.不增加肾素活性，无水钠潴留，久用不易产生耐受性 3.肾、冠脉及其它内脏器官血流量 4.伴心率、心输出量、心肌耗氧量 降压机制 阻断心脏1受体，削减心输出量 阻断肾脏1受体，抑制肾素分泌 临床应用 ：对肾素活性偏高者疗效较好，尤适伴心绞痛、心动过速、焦虑的患
21、者 不良反响 ：支气管哮喘、心动过缓、房室传导阻滞避开运用 该类药物有：普纳洛尔、美托洛尔、卡维地洛等 o ：卡托普利 降压特点 不伴反射性心率加快 久用能减轻或逆转血管壁和心肌增生肥厚 久用对脂肪、糖代谢，尿酸无明显影响 降压机制 ：抑制 临床应用 ：适用于轻、中度原发性及肾性高血压 重度高血压(合用利尿药或受体阻断药) 不良反响 ：刺激性干咳、低血压、高血钾、血糖降低 该类药物有：卡托普利、依那普利、雷米普利等 o 受体阻断药： 氯沙坦 降压特点 作用长久 逆转心血管肥厚 促进尿酸排泄 使肾素活性增加 降压机制 ：竞争性阻断1受体 临床应用 ：高血压、 不良反响 ：除不引起咳嗽及血管神经性
22、水肿外，其余及相像 o 钙通道阻滞药：硝苯地平 降压特点 1.降压作用快而强 2.降压时不削减重要器官血流量 3.降压时伴反射性交感神经兴奋，肾素活性 ，但比其他扩血管物质弱 4.有轻度利尿作用，不引起水钠潴留，久用不易产生耐受性 5.不影响糖和脂质代谢 降压机制：阻断钙通道，抑制钙内流 小动脉扩张外周阻力下降血压 临床应用 常和利尿药、受体阻断药合用，可消退反射性肾素活性， 并增加降压作用 可用于合并心绞痛、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压患者 抗高血压药的用药原则o 有效治疗及终生治疗 o 爱护靶器官 o 平稳降压 o 个体化治疗 o 结合用药 o 依据合并症选药 其他 可乐定
23、（中枢性降压药）：适用于合并溃疡的高血压患者17.作用于呼吸系统的药物 平喘药o 支气管扩张药 受体激烈药：主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎及伴有支气管痊孪的呼吸道病（机制为松弛平滑肌，抑制肥大细胞、中性粒细胞） 茶碱类 平喘作用不如受体激烈药，主要用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发作和慢性堵塞性肺病（干脆松弛平滑肌） 中毒时赐予氯化铵可加速氨茶碱的肾排泄 o 抗炎性平喘药 糖皮质激素类 丙酸倍氯米松、布地奈德、丙酸氟替卡松（不松平滑肌，急性病症无效，抗炎抗过敏） 不良反响：口腔霉菌感染（鹅口疮）及声音嘶哑 白三烯调整药 o 抗过敏平喘药 镇咳药o 中枢性：可待因、右美沙芬、喷托维宁等 o
24、 外周性：苯佐那酯、那可丁等 祛痰药：氯化铵等18.作用于消化系统的药物 抗消化性溃疡药o 抗酸药 主要用于胃、十二指肠溃疡病及胃酸分泌过多症的协助治疗 o 抑制胃酸分泌药 H2受体阻断药 西咪替丁 雷尼替丁法莫替丁 溃疡病患者用药后能缓解病症，促进溃疡愈合 酶抑制药（质子泵抑制药） 奥美拉唑;消化道溃疡、幽门螺杆菌阳性患者、反流性食道炎等 o 胃粘膜爱护药 :米索前列醇：胃十二指肠溃疡及急性胃炎出血 o 抗幽门螺杆菌药：阿莫西林、四环素、庆大霉素、克拉霉素等 止吐药：苯海拉明等 胃肠促动药 止泻药及吸附药 泻药 利胆药19糖皮质激素（肾上腺皮质激素类药物） 药理作用o 对代谢的影响 糖代谢：
25、上升血糖 蛋白质代谢：抑制蛋白质合成 脂肪代谢：促进脂肪分解，重新向心分布 水和电解质代谢：保钠排钾 o 允许作用 o 抗炎作用 作用特点 作用强大 抑制各种缘由炎症 抑制炎症不同阶段 抗炎不抗菌 o 免疫抑制及抗过敏作用 o 抗毒作用 ：进步机体对细菌内毒素耐受力 o 抗休克作用 ：超大剂量的已广泛用于各种严峻休克，特殊是中毒性休克的治疗 临床应用o 严峻感染或炎症：作为中毒性感染伴休克的协助用药（用药目的：增加机体对有害刺激的耐受性，减轻中毒反响，防止心脑肾等重要器官损伤，有利于增取时间进展抢救。） o 自身免疫性疾病、过敏性疾病、器官移植排挤反响（糖皮质激素对多发性皮肌炎为首选药，不宜单
26、用） o 抗休克治疗 o 血液病 o 部分应用 o 替代疗法 不良反响o 长期大剂量应用引起的不良反响 类肾上腺皮质功能亢进综合征：向心性肥胖综合征（满月脸、水牛背、水肿、多毛、低血钾、高血脂、高血压、糖尿病等） 诱发或加重感染 消化系统并发症 ：胃十二指肠溃疡 心血管系统并发症 ：高血压、动脉粥样硬化 骨质疏松及椎骨压迫性骨折 （停药指征之一） 神经精神异样 o 停药反响 药源性肾上腺皮质萎缩和功能不全 反跳现象 禁忌症o 曾患或现患严峻精神病和癫痫，活动性消化性溃疡病，新近胃肠吻合术，骨折，创伤修复期，角膜溃疡，严峻高血压，糖尿病、孕妇，抗菌药不能限制的感染如水痘、霉菌感染等 用法和疗程o
27、 大剂量突击疗法 o 一般剂量长期疗法 o 小剂量替代疗法 o 隔日疗法 用药原则 o 原则上用于明显毒血症装的严峻感染，一般感染不用。 o 及足量有效抗菌药合用 o 病症限制后，先停激素再停抗菌药 o 一般病毒真菌感染不用，但某些严峻病毒感染糖皮质激素可快速限制病症，防止并发症产生。20.胰岛素及口服降糖药 胰岛素o 药理作用 降低血糖糖 促进脂肪合成，削减分解 促进蛋白质合成，削减分解 加快心率，加强心肌收缩力，削减肾血流 降血 o 临床应用： 糖尿病、高钾血症、订正细胞内缺钾 o 不良反响 低血糖反响 过敏反响 注射部位红肿、脂肪萎缩 口服降血糖药 噻唑烷二酮类（胰岛素增敏药） 改善胰岛
28、素反抗，降低高血糖 包含罗格列酮、吡格列酮、环格列酮等 对血管并发症的防治 改善胰岛B细胞功能 用于治疗胰岛素反抗和二型糖尿病 对一型糖尿病无效 双胍类（胰岛素增敏药） 药理作用 对糖尿病人有降糖作用，对正常人则无。 临床应用 适用于肥胖及单用饮食限制无效的轻症二型糖尿病患者（首选二甲双胍） 不良反响 乳酸血症（尤其是苯乙双胍） 包含甲福明、苯乙双胍、丁双胍等 21.抗菌药物概论抑菌药：磺胺类、大环内酯类 杀菌药：-内酰胺类、喹诺酮类 化疗指数：5050或595 抗菌后效应 抗菌药物作用机制o 抑制细菌细胞壁合成：-内酰胺类、万古霉素类 o 增加细菌细胞膜通透性：抗生素类及唑类抗真菌药 o 抑
29、制细菌体内生命物质合成 抑制核酸：喹诺酮类、利福平类 抑制叶酸：磺胺类 抑制蛋白质;大环内酯类(50S)、林可霉素类(50S)、氯霉素（50S）四环素类（30S）、氨基糖苷类(30S)22.内酰胺类抗生素 青霉素类抗生素o 青霉素G 抗菌谱 ：对作用强、对作用弱 抗菌作用机制 及结合，抑制细菌胞壁粘肽的形成 促使细菌自溶酶的释放 临床应用：肌注或静注治疗球菌和杆菌、杆菌，及螺旋体感染首选药 不良反响 ：变态反响 过敏性休克的防治措施 具体询问过敏史 严格驾驭适应症，避开部分用药 皮肤过敏试验 避开在饥饿状态下注射，用药后应严密视察30分钟 注射液现配现用 打算好急救药品及抢救器材 o 耐酸青霉
30、素：青霉素V o 耐酶青霉素：甲氧西林（不耐酸）、苯唑西林、氯唑西林等 o 广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林（对、均有杀菌作用，对作用强于青霉素G） o 抗绿脓杆菌广谱青霉素;羧苄西林、替卡西林（羧苄西林常用于治疗烧伤继发铜绿假单胞菌感染0 头孢菌素类抗生素o 机制为抑制细胞壁合成，及青霉素类有部分穿插耐药 o 临床应用 第一代：敏感菌所致呼吸道、尿路感染，皮肤软组织感染 第二代：肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染，对多种-内酰胺酶比拟稳定 第三代：危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎，骨髓炎，尿路感染 o 不良反响（忌酒） 过敏反响 、肾毒性、 静脉炎 23.林可霉素类抗生素 抗菌机制 ：及敏感细菌核
31、糖体50S亚基结合，通过抑制肽酰基转移酶的活性，使肽链延长受阻而抑制蛋白质的合成 抗菌作用 o 抗菌谱类似红霉素，主要对革兰阳性菌金黄色葡萄球菌和链球菌敏感 o 对革兰阴性需氧菌根本无效，但对革兰阴性厌氧菌作用较强 临床应用 o 金黄色葡萄球菌感染引起的急慢性骨髓炎及关节炎（首选药）、敏感菌所致的呼吸道感染、败血症、心内膜炎等 o 厌氧菌感染：吸入性肺炎、堵塞性肺炎和肺脓肿的治疗优于青霉素类抗生素 不良反响 o 伪膜性肠炎（最严峻）可用万古霉素及甲硝唑治疗 o 过敏反响 o 肝功损害 o 血液系统 24大环内酯类抗生素 大环内酯类抗生素的共同抗菌作用特点 o 对革兰阳性菌、部份革兰阴性菌和厌氧
32、菌有强大的抗菌活性 o 对产-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有肯定的抗菌活性 o 对衣原体、支原体、非典型分枝杆菌也有良好的抗菌作用 大环内酯类抗生素的共同抗菌作用机制 o 及细菌核蛋白体50S亚基结合抑制转肽作用及移位而抑制蛋白质合成 红霉素 o 临床应用 对青霉素过敏的链球菌感染 耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染 军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎 呼吸系统、泌尿生殖系统感染 o 不良反响 胃肠道反响 肝损害 过敏反响 部分刺激 伪膜性肠炎 阿奇霉素 o 呼吸道、皮肤、软组织及泌尿生殖器的严峻感染 o 唯一应用于临床的15元大环内酯类抗生素，对肺炎支原体的作用为大环内
33、酯类中最强者 o 半衰期为大环内酯类中最长者 25.氨基糖苷类抗生素 共性o 体内过程特点 碱性环境中作用增加 在内耳外淋巴液中浓度高，t1/2长 o 抗菌作用 (杀菌) 抗杆菌 绿脓杆菌 结核杆菌 o 作用机制 抑制细菌蛋白质合成 作用部位主要是核蛋白体30S亚基 o 临床应用 敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染 o 不良反响 耳毒性 (不行及利尿药呋塞米合用） 肾毒性 神经肌肉阻断作用（挽救：新斯的明） 过敏反响（挽救:肾上腺素、葡萄糖酸钙） o 耐药机制 产生钝化酶 变更细胞膜通透性 靶位蛋白修饰 链霉素o 鼠疫、兔热病（土拉菌病）首选药 可及四环素合用 o 布氏杆菌病 o 感染性心内膜
34、炎 （及青霉素合用） o 抗结核 庆大霉素o 严峻 杆菌感染（尤其是沙雷氏菌属） o 绿脓杆菌感染如心内膜炎 o 缘由未明的细菌混合感染 o 口服用于肠道感染或术前打算 o 不良反响最重的是耳毒性，其他有肾毒性和胃肠道反响 26.四环素类药物 抗菌作用共性 ：广谱速效抑菌（高浓度可杀菌） 抗菌机制 ：作用于细菌核蛋白体30S亚基,从而干扰细菌蛋白质的合成而产生抑菌 临床应用 o 支原体肺炎、衣原体感染（鹦鹉热）、立克次体病（恙虫病、斑疹伤寒）首选 o 对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌所致感染为次选 o 肠内阿米巴病 主要不良反响 o 胃肠道反响 o 二重感染（治疗：万古霉素、甲硝唑） o 对骨骼和牙
35、齿的影响 o 肝毒性 o 光敏反响 o 肾毒性 o 其他：头痛、蓝视 多西环素 ：多西环素因具有速效、强效和长效的特点，现已取代自然四环素类作为各种适应症的首选或次选药 米诺环素 o 是抗菌作用最强的四环素类药物，是四环素类药物中唯一具有抗麻风分枝杆菌活性的药物 o 常用于四环素类中的首选药治疗尿路感染和呼吸道感染 27.氯霉素类 特点 o 广谱杀菌抑菌药 o 口服、注射，不宜肌内注射 o 低浓度能杀灭流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌 o 作用机制为作用于30S亚基,从而干扰细菌蛋白质的合成 临床应用 o 伤寒、副伤寒（备选药） 首选药为喹诺酮类和第三代头孢菌素类o 细菌性脑膜炎和脑肿瘤
36、 o 立克次体感染 不良反响 o 血液系统毒性 o 灰婴综合征（禁用于新生儿及早产儿）o 其他;二重感染、皮疹、血管神经性水肿等28.人工合成抗菌药 喹诺酮类药物o 体内过程特点 ：体内分布广，尤骨、关节、前列腺 o 抗菌作用 ：广谱杀菌、高效、低毒、无穿插耐药性 o 作用机制 ：阻碍复制到达杀菌作用 抑制盘旋酶（抗) 抑制拓扑异构酶（抗） o 临床应用 泌尿生殖道感染 呼吸系统感染（莫西沙星是治疗某些严峻肺部感染的首选药） 肠道感染及伤寒 骨骼系统和皮肤软组织系统感染 o 不良反响 胃肠道反响 中枢神经系统毒性 皮肤反响及光敏反响 软骨损害 o 常用氟喹诺酮类药物 诺氟沙星 ：临床主要用于泌
37、尿道、胆道及肠道感染，妇科、外科及耳鼻喉科等感染性疾病，对淋病有效 氧氟沙星 ：抗菌作用及环丙沙星相像 氟罗沙星 环丙沙星 ：为临床常用喹诺酮类体外抗菌活性最强的药物 莫西沙星 ：临床主要用于慢性支气管炎急性发作以及慢性堵塞性肺部细菌感染 磺胺类药物o 抗菌作用 ：广谱抑菌药 o 抗菌机制 ：抑制二氢叶酸合成酶，干扰细菌的叶酸代谢，抑制细菌的生长繁殖 o 临床应用 流脑 ：首选磺胺嘧啶青霉素或 泌尿道感染 ：o 不良反响 肾脏损害：血尿、少尿、尿闭 预防措施 碱化尿液(加等量3),多饮水增 加药物在尿中的溶解度和排泄 结合用药：加等量3 避开长期用药,定期查尿:如有结晶尿则停药 老年肾功能不良
38、,脱水、少尿及休克 病人慎用 造血系统影响：溶血性贫血、新生儿黄疸 过敏反响 甲氧苄啶()o 抗菌作用 ：抗菌谱及磺胺类相像而较强,单用易产生耐药性,故常及磺胺药合用 o 抗菌机制 ：抑制二氢叶酸复原酶 o 特点 ：及磺胺合用,可使菌体叶酸遭双重阻断,作用增加数倍至数十倍,且削减用药剂量并降低抗药性,使抑菌变为杀菌 29.抗真菌药 抗生素类 o 两性霉素B（庐山霉素） 两性霉素B选择性及真菌细胞膜中的麦角固醇结合而变更细胞膜通透性 无抗细菌作用 是治疗各种真菌感染的首选药之一，但毒性较大，导入法给药。 o 其他：制霉菌素、灰黄霉素 唑类 o 特点：广谱高效低毒，强度：伏立康唑伊曲康唑氟康唑（三
39、者可口服） o 作用机制：干扰真菌细胞膜中的麦角固醇结合而变更细胞膜通透性 o 酮康唑：各种浅部真菌感染 o 氟康唑：是治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜炎的首选药 o 伊曲康唑：治疗罕见的组织胞质菌感染芽生菌感染的首选药 o 其他：克霉唑、咪康唑伏立康唑 30.抗病毒药 抗人类免疫缺陷病毒药 o 齐多夫定 三磷酸化物竞争性抑制逆转录酶而抑制病毒合成 口服汲取快，可进入脑脊液，用于艾滋病及其相关综合症 抑制骨髓、骨骼肌毒性、心脏毒性 齐多夫定是治疗的首选药，为增加疗效可及拉米夫定或去羟肌苷合用 抗疱疹病毒药 o 阿昔洛韦（无环鸟苷） 为核苷类抗病毒药 抑制多聚酶 、单纯疱疹病毒 首选药物 主要用于单纯
40、疱疹病毒和带状疱疹病毒所致皮肤感染、单纯疱疹性角膜炎和脑炎、乙肝等 o 伐昔洛韦：目前已取代阿昔洛韦成为治疗疱疹的首选药 其他抗病毒药如拉米夫定 31.抗结核病药 一线抗结核病药 o 异烟肼（雷米封） 抗菌机制：抑制分枝菌酸合成，减弱结核杆菌的耐酸实力 临床应用：各种类型的结核病，对繁殖期结核杆菌有较强抑制作用 不良反响：外周神经炎和中枢神经系统病症（维生素B6可预防和治疗） ；肝损害 o 利福平 广谱高效低毒、避光保存、空腹口服 抑制依靠的多聚酶，阻碍 合成 用于各种类型结核病， 对繁殖期结核杆菌有较强杀菌作用 胃肠刺激反响较常见，肝损害， 致畸胎作用孕期禁用 利福平及其代谢物为橘红色，患者尿、粪、泪液、痰液和汗等均可染成橘红色，应事先告知患者。 o 乙胺丁醇 ：用于各种类型结核病 o 吡嗪酰胺 ：口服汲取快速 ，易产生耐药性，酸性环境中作用增加，能在细胞内有效杀死结核杆菌 ，长期大量应用有肝毒性，结合用药参及短程疗法，不良反响明显削减 o 链霉素 ：强调结合用药，尤其结核病急性期 二线抗结核病药：氨硫脲、乙硫异烟胺、丙硫异烟胺 抗结核药的应用原则o 早期用药 o 结合用药 o 规律用药 o 适量全程 o 相宜的疗程 32.抗麻风病药 氨苯砜 o 对麻风杆菌有较强的抑菌作用，但不是杀菌剂。 o 是治疗麻风病的首选药，常及利福平或氯法齐明合用削减耐药性。