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1、生物药剂学试题库一、单项选择题1以下关于生物药剂学的描绘,正确的是A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B.药物产品所产生的疗效主要及药物本身的化学构造有关C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的探讨内容2以下关于生物药剂学的描绘,错误的是A.生物药剂学及药理学和生物化学有亲密关系,但探讨重点不同B.药物动力学为生物药剂学供应了理论根底和探讨手段C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量,须要选择灵敏度高,专属重现性好的分析手段和方法D从药物生物利用度的凹凸就可推断药物制剂在体内是否有效3对生物膜构造的性质描绘错误的是A流淌性 B.
2、不对称性 C饱和性 D.半透性 E不稳定性4、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是A被动扩散 B膜孔转运 C主动转运 D.促进扩散 E膜动转运5红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加A缓释片 B肠溶衣 C薄膜包衣片 D.运用红霉素硬脂酸盐E增加颗粒大小6下列哪项不属于药物外排转运器A. 糖蛋白 B多药耐药相关蛋白C乳腺癌耐药蛋白 D.有机离子转运器E转运蛋白7以下哪条不是主动转运的特点A逆浓度梯度转运 B无构造特异性和部住特异性C消耗能量 D.须要载体参及 E饱和现象8胞饮作用的特点是A有部位特异性 B须要载体C不须要消耗机体能量 D.逆浓度梯度转运E以上都是9下列哪种药物不
3、是的底物A环孢素A B甲氨蝶呤 C地高辛 D诺氟沙星 E维拉帕米10药物的主要汲取部位是A胃 B.小肠 C大肠 D.直肠 E均是11关于影响胃空速率的生理因素不正确的是A胃内容物的黏度和浸透压 B精神因素C食物的组成 D.药物的理化性质 E身体姿态12.在溶出为限速过程汲取中,溶解了的药物马上被汲取,即为( )状态A.漏槽 B动态平衡 C.饱和 D.均是 E.均不是13.淋巴系统对( )的汲取起着重要作用A.脂溶性药物 B解离型药物 C水溶性药物 D.小分子药物E未解离型药物14.有关派伊尔结()描绘错误的是A.回肠含量最多B10的微粒可被内的巨噬细胞吞噬C由绒毛上皮和M细胞(微褶细胞)构成D
4、.及微粒汲取相关E及药物的淋巴转运有关15.药物理化性质对于药物在胃肠道的汲取影响显著,下列叙述中错误的是A药物的溶出快一般有利于汲取B.具有均质多晶型的药物,一般其亚稳定型有利于汲取C药物具有肯定脂溶性,但不行过大,有利于汲取D.酸性药物在胃酸条件下肯定有利于汲取;碱性药物在小肠碱性的条件下肯定有利于药物的汲取E胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服汲取16.影响片剂中药物汲取的剂型和制剂工艺因素不包括A.片重差异 B片剂的崩解度C药物颗粒的大小 D.药物的溶出及释放E压片的压力17.下列叙述错误的是A.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外,称为胞饮B.大多数药物通过被动
5、扩散方式透过生物膜C.被动扩散须要载体参及D.主动转运是借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程E.促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多18安排假说可用下面哪个方程描绘As方程 方程 C方程 方程E方程19.漏槽条件下,药物的溶出速度方程为A. C E20.一般认为在口服剂型中药物汲取的大致依次为A.水溶液混悬液散剂胶囊剂片剂B水溶液混悬液胶囊剂散剂片剂C.水溶液散剂混悬液胶囊剂片剂D.混悬液水溶液散剂胶囊剂片剂E.水溶液混悬液片剂散剂胶囊剂21.关于药物间及药物及辅料间的互相作用描绘错误的是A.药物引起胃肠道的变更会明显阻碍药物的汲取B.药物在制剂中及辅料发生互相作用形成络合物可使
6、药物在汲取部位的浓度减小C华法林及氢氧化镁同时服用可进步华法林的血药浓度D脂质类材料为载体制备固体分散体,可不同程度地延缓药物释放E药物被包合后,使药物的汲取增大22.根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为型药物A高的溶解度,低的通透性 B低的溶解度,高的通透性C高的溶解度,高的通透性 D.低的溶解度,低的通透性E以上都不是23.下列关于药物转运的描绘正确的是A浓度梯度是主动转运的动力B易化扩散的速度一般比主动转运的快C是药物内流转运器D肽转运器只能转运多肽E核苷转运器是外排转运器24对低溶解度,高通透性的药物,进步其汲取的方法错误的是A制成可溶性盐类B制成无定型药物C参加适量外表活性剂D.增加
7、细胞膜的流淌性E增加药物在胃肠道的滞留时间25.弱碱性药物的溶出速率大小及大小的关系是A随增加而增加B随削减而不变C及无关D.随增加而降低E随削减而削减26.根据方程式求出,酸性药物的() () () () E()27.在溶剂化物中,药物的溶解度和溶解速度依次为A水合物有机溶剂化物无水物 B无水物水合物有机溶剂化物C水合物无水物有机溶剂化物 D.有机溶剂化物无水物水合物E有机溶剂化物水合物型型 型型型型型型 型型型E型型型56体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式A.胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运 B膜孔转运C膜孔转运、胞饮、内吞 D.膜间作用、吸附、交融、内吞E胞饮、内吞57以下关于蛋
8、白结合的叙述正确的是A.蛋白结合率越高,由于竞争结合现象,简单引起不良反响B药物及蛋白结合是不行逆,有饱和和竞争结合现象C药物及蛋白结合后,可促进透过血脑屏障D.蛋白结合率低的药物,由于竞争结合现象,简单引起不良反响E药物及蛋白结合是可逆的,无饱和和竞争结合现象58以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是A.药物的脂溶性越高,向脑内转运越慢B药物的脂溶性越低,向脑内转运越慢C药物血浆蛋白结合率越高,越易向脑内转运D.延长载药纳米粒在体内的循环时间,降低了药物向脑内转运的效率E弱酸性药物易于向脑内转运59.有关表观分布容积的描绘正确的是A.具有生理学意义,指含药体液的真实容积B.药动学的一个
9、重要参数,是将血浆中药物浓度及体内药量联络起来的比例常数,其大小及体液的体积相当C其大小及药物的蛋白结合及药物在组织中的分布无关D.可用来评价体内药物分布的程度,但其大小不行能超过体液总体积E指在药物充分分布的假设前提下,体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积60.当药物及蛋白结合率较大时,则A.血浆中游离药物浓度也高B药物难以透过血管壁向组织分布C可以通过肾小球滤过D.可以经肝脏代谢E药物跨血脑屏障分布较多61有关药物的组织分布下列叙述正确的是A.一般药物及组织结合是不行逆的B亲脂性药物易在脂肪组织蓄积,会造成药物消退加快C当药物对某些组织具有特殊亲和性时,该组织往往起到药物贮库的
10、作用D对于一些血浆蛋白结合率低的药物,另一药物的竞争结合作用将使药效大大增加或发生不良反响E药物制成制剂后,其在体内的分布完全及原药一样62.一般药物由血向体内各组织器官分布的速度为A肝、肾脂肪组织、结缔组织肌肉、皮肤B肝、肾肌肉、皮肤脂肪组织、结缔组织C脂肪组织、结缔组织肌肉、皮肤肝、肾D脂肪组织、结缔组织肝、肾肌肉、皮肤E肌肉、皮肤肝、肾脂肪组织、结缔组织63药物在体内以原形不行逆消逝的过程,该过程是A.汲取 B分布 C代谢 D.排泄 E转运64药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是A.胆汁 B汗腺 C.唾液腺 D.泪腺 E. 呼吸系统65可以用来测定肾小球滤过率的药物是A.青霉素 B链霉素
11、 C.菊粉 D.葡萄糖 E乙醇66药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素A.肾小球过滤 B肾小管分泌 C.肾小管重汲取 D.尿量E尿液酸碱性67酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利A.水杨酸 B葡萄糖 C.四环素 D.庆大霉素 E麻黄碱68盐类(主要是氯化物)可从哪一途径排泄A.乳汁 B唾液 C.肺 D.汗腺 E胆汁69分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项A.肾小球过滤 B胆汁排泄 C重汲取 D肾小管分泌E尿排泄过度70下列过程中哪一种过程一般不存在竞争抑制A肾小球过滤 B.胆汁排泄 C.肾小管分泌D肾小管重汲取 E药物从血液透析71肠肝循环发生在哪一排泄中A肾排泄 B.胆汁排泄
12、C.乳汁排泄 D肺部排泄 E汗腺排泄72.下列药物中哪一种最有可能从肺排泄A乙醚 B.青霉素 C.磺胺嘧啶 D.二甲双胍 E.对乙酰氨基酚二、推断题1注射给药药物干脆进入血液循环,没有汲取过程。2药物经口腔黏膜汲取,通过黏膜下毛细血管汇总至颈内静脉,不经肝脏而干脆进入心脏,可避开肝首过效应。3脂溶性较强的药物易通过生物膜汲取,但较易跨角膜汲取的药物必需兼具脂溶性和水溶性。4药物经直肠给药可以完全避开肝首过效应。5药物粒子在肺部的沉积及粒子大小有关,一般来讲粒子越小在肺泡的沉积量越大。6药物分布是指药物从给药部位汲取进入血液后,由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。分布速度往往比消退慢。7由于药
13、物的理化性质及生理因素的差异,不同药物在体内具有不同的分布特性,但药物在体内分布是匀称的。8药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物及组织器官的亲和力。9连续应用某药物,当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时,组织中的药物浓度会渐渐上升而引起蓄积。10蛋白结合率越高,游离药物浓度越小。当存在饱和现象或竞争结合现象时,游离浓度变更不大,对于毒副作用较强的药物,不易发生用药平安问题。11药物体内分布主要确定于血液中游离型药物的浓度,其次及该药物和组织结合的程度有关。12药物及血浆蛋白结合,能降低药物的分布及消退速度,延长作用时间,并有减毒和爱护机体的作用。13蛋白质
14、大分子药物主要依靠淋巴系统转运,可使药物不通过肝从而避开首过作用。14胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大,越难透过。15. 将聚乙二醇()引入到微粒的外表,可进步微粒的亲水性和松软性,以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。16药物汲取进入体内后均会发生代谢反响。17P450基因表达的P450酶系的氨基酸同源性大于50%视为同一家族。18葡萄糖醛酸结合反响是各种外源或内源性物质灭活的重要途径,它对药物的代谢消退有重要的作用。19通常前体药物本身没有药理活性,在体内经代谢后转化为有活性的代谢产物,从而发挥治疗作用。20硝酸甘油具有很强的肝首过效应,将其设计成口腔黏附片是不合埋的,因为仍无法避开首
15、过效应。21肝去除率0.7表示仅有30%的药物经肝脏去除,70%的药物经肝脏进入体循环。三、填空题1药物经肌内注射有汲取过程,一般药物通过毛细血管壁干脆扩散,水溶性药物中分子量的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管,分子量的药物主要通过淋巴系统汲取。2体外评价药物经皮汲取速率可采纳或扩散池。3为到达志向的肺部沉积效率,应限制药物粒子的大小,其空气动力学粒径范围一般为.4蛋白多肽药物经黏膜给药的部位主要包括、等。5影响离子导入的因素有、等。6药物溶液滴入结膜内主要通过、途径汲取。7药物的分布是指药物从给药部位汲取进入血液后,由 运送至 的 过程。8某些药物接续应用时,经常由于药
16、物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度,导致组织中的药物有浓度渐渐上升的趋势,称为。9人血中主要有三种蛋白质、及大多数药物结合有关。10药物的淋巴管转运主要及药物的有关。分子量在以上的大分子物质,经淋巴管转运的选择性倾向很强。11药物向中枢神经系统的转运,主要取决于药物的性,另外药物及也能在肯定程度上影响血液脑脊液间的药物安排。12粒径小于m的微粒,大部分聚集于网状内皮系统,被摄取,这也是目前探讨认为微粒系统在体内分布的主要途径。13制备长循环微粒,可通过改善微粒的、增加微粒外表的及其则可明显延长微粒在血液循环中的半衰期。14药物的组织结合起着药物的作用,可延长。15药物及蛋白结合除了受药物的
17、理他性质、给药剂量、药物及蛋白质的亲和力及药物互相作用等因素影响外,还及、和等因素有关。16.分布容积是指假设在药物充分分布的前提下,体内按血中同样浓度溶解时所需的体液。17.当组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度,则表观分布容积V将比该药物实际分布容积。18.药物及血浆蛋白结合存在竞争抑制作用,这种置换作用主要对表观分布容积、结合率的药物影响大,故华法林及保泰松合用时需调整剂量,否则易引起反响。19.延长微粒在血中循环时间的方法有、和。20.血浆蛋白结合率高的药物,其表观分布容积,当增大剂量或同服另一结合率更强的药物,应留意问题。21.药物及血浆蛋白的结合是,有现象,只有型才能向组织转运并发
18、挥药理作用,组织结合高的药物,有时会造成药物消退。22药物排泄的主要器官是,一般药物以代谢产物形式排出,也有的药物以排出。23不同物质通过肾小球滤过膜的实力确定于被滤过物质和。24肾小球滤过的构造根底是,肾小球滤过的动力是,肾小球滤过作用的大小以表示。25重汲取的主要部位在,重汲取的方式包括和两种,重汲取的特点:;。26肾小球滤过的约有65%70%是在被重汲取的。27假如某种物质的血浆去除率等,说明该物质只经肾小球滤过,不被肾小管重汲取,也不被肾小管分泌。28大多数外源性物质(如药物)的重汲取主要是被动过程,其重汲取的程度取决于药物的、。29药物经肾排泄包括、三个过程。30分子量在左右的药物有
19、较大的胆汁排泄率。31. 吸入麻醉剂、二甲亚砜以及某些代谢废气可随肺呼气排出,该类物质的共同特点是、。四、多项选择题1药物及剂型的体内过程是指A.汲取 B.浸透 C分布 D.代谢 E排泄2药物转运是指A.汲取 B.浸透 C分布 D.代谢 E排泄3药物处置是指A.汲取 B浸透 C分布 D.代谢 E排泄4药物消退是指A.汲取 B浸透 C分布 D.代谢 E排泄5生物药剂学分类系统中参数汲取数及( )项有关A.药物的有效浸透率 B药物溶解度C.肠道半径 D.药物在肠道内滞留时间E药物的溶出时间6中用来描绘药物汲取特征的三个参数是A.汲取数 B.剂量数 C.分布数 D.溶解度 E溶出数7以下哪种药物不适
20、于用微粉化的方法增加药物汲取A. 在消化道的汲取受溶出速度支配的药物B弱碱性药物C胃液中不稳定的药物D. 难溶于水的药物E对胃肠道有刺激性的药物8下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描绘正确的是A. 生物药剂学分类系统根据溶解性及通透性的差异将药物分成四大类B.型药物具有高通透性和高浸透性C型药物透过足汲取的限速过程,及溶出速率没有相关性D. 剂量数是描绘水溶性药物的口服汲取参数,一般剂量数越大,越有利于药物的汲取E.溶出数是描绘难溶性药物汲取的重要参数,受剂型因素的影响,并及汲取分数亲密相关9以下可进步类药物汲取的方法有A.参加透膜汲取促进剂B制成前体药物C制成可溶性盐类D.制成微粒给药系统
21、E增加药物在胃肠道的滞留时间102细胞限制药物汲取的因素有A.不流淌水层 B细胞间各种连接处 C细胞形态 D.细胞膜 E单层完好性11影响药物胃肠道汲取的剂型因素有A药物在胃肠道中的稳定性 B粒子大小 C多晶型 D.解离常数 E胃排空速率12口服固体制剂申请生物学试验豁免需满意以下哪些条件A为速释型口服固体制剂B主药具有低浸透性C制剂中的主药必需在17.5范围内具有高溶解性D辅料的种类及用量符合的规定E主药具有较宽的治疗窗13体外探讨口服药物汲取作用的方法有A组织流淌室法 B.外翻肠囊法 C外翻环法 D.肠道灌流法 E肠襻法14.下列一般不利于药物汲取的因素有A不流淌水层 药泵作用 C胃排空速
22、率增加 D.加适量的外表活性剂 E溶媒牵引效应15.影响药物汲取的剂型因素有A药物油水安排系数 B.药物粒度大小 C药物晶型 D.药物溶出度 E药物制剂的处方组成16.被动扩散具以下哪些特征A不消耗能量 B.有构造和部位专属性 C有饱和状态 D.借助载体进展转运 E由高浓度向低浓度转运17影响胃排空速度的因素有A药物的多晶型 B.食物的组成 C胃内容物的体积 D.胃内容物的黏庋 E药物的脂溶性182细胞模型主要应用于A探讨药物构造及汲取转运的关系 B快速评价前体药物的口服汲取C探讨口服药物的汲取转运机制 D.确定药物在肠腔汲取的最适E探讨辅料以及剂型对汲取的影响作用19.协同转运发生时须要的重
23、要条件有A浓度梯度 B.构造特异性 C部位特异性 D.载体亲和力的构象差异 E能量20.影响药物汲取的理化因素有A.解离度 B脂溶性 C溶出速度 D.稳定性 E晶型21.改善跨细胞膜途径汲取机制有A.变更黏液的流变学性质 B.进步膜的流淌性C.膜成分的溶解作用 D.溶解拖动实力的增加 E及膜蛋白的互相作用22下列关于经皮给药汲取的阐述不正确的是A脂溶性药物易穿过皮肤,但脂溶性过强易在角质层聚集,不易穿透皮肤B某弱碱药物的透皮给药系统宜调整为偏碱性,使其呈非解离型,以利于药物汲取C脂溶性药物的软膏剂,应以脂溶性材料为基质,才能更好地促进药物的经皮汲取D药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤,但
24、皮肤附属器亦可能成为重要的透皮汲取途径23药物在肺部沉积的机制主要有A雾化吸入 B惯性碰撞 C沉降 D.扩散24关于注射给药正确的表述是A皮下注射给药容量较小,一般用于过敏试验B不同部位肌内注射汲取依次:臀大肌大腿外侧肌上臂三角肌C混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库,药物汲取过程较长D.显著低渗的注射液可部分注射后,药物被动扩散速率小于等渗注射液25进步药物经角膜汲取的措施有A.增加滴眼液浓度,进步部分滞留时间B削减给药体积,削减药物损失C弱碱性药物调整至3.0,使之呈非解离型存在D.调整滴眼剂至高渗,促进药物汲取26影响肺部药物汲取的因素有A. 药物粒子在气道内的沉积过程B生理因素C药物的
25、理化性质D. 制剂因素27药物代谢酶存在于以下哪些部位中A.肝 B.肠 C肾 D.肺28药物代谢I相反响不包括A.氧化反响 B.复原反响 C水解反响 D.结合反响29体内常见的结合剂主要包括A.葡萄糖醛酸 B.乙酰辅酶A C.腺苷甲硫氨酸 D.硫酸30下列关于药物代谢及剂型设计的阐述正确的是A.药酶有肯定的数量,因此可利用赐予大剂量药物先使酶饱和,从而到达进步生物利用度的目的B.药物代谢的目的是使原形药物灭活,并从体内排出C老人药物代谢速度减慢,因此服用及正常人一样的剂量,易引起不良反响和毒性D.盐酸苄丝肼为脱羧酶抑制剂,及左旋多巴组成复方,可抑制外周的左旋多巴的代谢,增参加脑量31下列阐述正
26、确的是A.光学异构体对药物代谢无影响B.体外法可完全替代体内法进展药物代谢的探讨C黄酮体具有很强的肝首过效应,因此口服无效D.硝酸甘油具有很强的肝首过效应,因此通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜汲取可进步生物利用度五、名词说明1生物药剂学;2剂型因素;3生物因素;4药物及剂型的体内过程5细胞通道转运;6被动转运;7溶出速率;8载体媒介转运;9促进扩散;10驱动泵;11多药耐药;12生物药剂学分类系统;13药物外排转运器;14.多晶型 15肾去除率;16肾小球滤过率;17双峰现象;18肠肝循环六、问答题1生物药剂学的探讨工作主要涉及哪些内容?2简述生物药剂学探讨对于新药开发的作用。3简述促进扩散的特
27、点,并及被动转运比拟两者的异同。4简述主动转运的分类及特点。5简述生物药剂学中探讨的生理因素对药物汲取的影响。6已知某药物一般口服固体剂型生物利用度只有5%,及食物同服生物利用度可进步近一倍。试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些,拟采纳哪些方法改善之。7.药物的溶出速率对汲取有何意义?影响其溶出速率的因素有哪些?8影响型药物口服汲取的理化因素有哪些?如何改善该类药物的口服生物利用度?9采纳什么给药途径可避开肝首过效应?试结合各给药途径的生理学特点说明其避开首过效应的原理。10试述影响经皮给药的影响因素。11粒子在肺部沉积的机制是什么?简述影响药物经肺部汲取的因素。12确定药物被组织摄
28、取和积蓄的主要因素是?哪些组织摄取药物最快?13为什么应用“表观分布容积”这一名词,表观分布容积有何意义?14药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消退有何影响?15探讨药物蛋白结合率的临床意义。16为什么药物及血浆蛋白结合后,会延长仅由肾小球滤过药物的肾去除率,但不影响通过肾小球滤过和肾小管主动分泌两种途径去除药物的肾去除率?17药物蛋白结合率稍微变更(如变更率为1%),是否会显著影响作用强度?18请举例说明为什么弱碱性药物比弱酸性药物易透过血脑屏障。19如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运?20为什么微粒在体内的半衰期很短,如何延长微粒在血液中循环时间?21. 影响微粒给药系统
29、体内分布的因素有哪些?22药物代谢对药理作用可能产生哪些影响?23简述药物代谢反响的类型。24简述影响药物代谢的因素。25通过干预药物代谢过程可改善制剂的疗效,试举例说明其原理。26影响肾小球滤过的因素有哪些?27静脉快速输入大量生理盐水或大量饮用清水,尿量会发生什么样的变更?变更的缘由是什么?28大量出汗或大量失血,尿量会发生什么变更?变更的缘由是什么?【参考答案】一、单项选择题二、推断题三、填空题1脂溶性,小,很大2单室,双室3. 0.57.54经鼻腔,经肺部,经直肠(经口腔黏膜等)5药物及介质因素,电学因素6角膜浸透,结膜浸透7循环系统,各脏器组织8慢,蓄积9白蛋白,1酸性糖蛋白,脂蛋白
30、10分子量,500011脂溶性,蛋白的结合率12. 7,肝和脾中的单核巨噬细胞13亲水性,柔韧性,位阻14贮库,作用时间15动物种差,性别差异,生理及病理状态差异16. 全部药量,总容积17. 小18. 低,高蛋自,中毒(不良,出血)19改善外表亲水性,减小粒径,外表荷正电20. 小,平安性21. 可逆的,饱和,游离,缓慢22肾,原形药物23相对分子质量,所带的电荷24滤过膜,有效滤过压,肾小球滤过率25肾近曲小管,主动重汲取,被动重汲取,选择性的重汲取,有限度的重汲取26肾近曲小管27. 12528脂溶性,尿量,尿的29肾小球滤过,肾小管分泌,肾小管重汲取30. 50031. 分子量较小,沸
31、点较低四、多项选择题1;2;3;4;5;6;7;8;9;10;11;12;13;14;15;16;17;18;19;20;21;22;23;24;25;26;27;28;29;30;31五、名词说明1生物药剂学:是探讨药物及其剂型在体内的汲取、分布、代谢及排泄过程,说明药物的剂型因素、机体的生物因素及药理效应三者之间互相关系的科学。2剂型因素主要包括:(1)药物的某些化学性质:犹如一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物,即药物的化学形式,药物的化学稳定性等。(2)药物的某些物理性质:如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。(3)药物的剂型及用药方法。(4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。
32、(5)处方中药物的配伍及互相作用。(6)制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。3生物因素主要包括:(1)种族差异:指不同的生物种类和不同人种之间的差异。(2)性别差异:指动物的雄雌及人的性别差异。(3)年龄差异:新生儿、婴儿、青壮年及老年人的生理功能可能存在的差异。(4)生理和病理条件的差异:生理条件如妊娠及各种疾病引起的病理变更引起药物体内过程的差异。(5)遗传因素:体内参写药物代谢的各种酶的活性可能引起的个体差异等。4药物及剂型的体内过程:是指药物及剂型从给药部位给药后在体内汲取、分布、代谢和排泄的过程。5细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用,穿过细胞而被汲取的过程。6被动转
33、运:是指存在于膜两侧的药物听从浓度梯度扩散的过程,分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。7溶出速率:是指在肯定溶出条件下,单位时间药物溶解的量。8载体媒介转运:借助生物膜上的载体蛋白作用,使药物透过生物膜而被汲取的过程,可分为促进扩散和主动转运两种形式。9促进扩散:指某些物质在细胞膜载体的扶植下,由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。10驱动泵:以水说明放的能量为能源进展主动转运的载体蛋白家族。11多药耐药:外排转运器对抗肿瘤药物多柔比星、紫杉醇、长春碱等的外排作用会导致肿瘤细胞内药量削减,从而对肿瘤细胞杀伤作用大大下降的现象。12生物药剂学分类系统:根据药物体外溶解性和肠道浸透性的凹凸,对药物进展分类
34、的一种科学方法。根据溶解性及浸透性将药物分为四类:I类为高溶解性高浸透性药物、类为低溶解性高浸透性药物、类为高溶解性低浸透性药物、类为低溶解性低浸透性药物。13药物外排转运器:转运器的一种,依靠分说明放的能量,可将底物逆向泵出细胞,降低底物在细胞内的浓度,如P一糖蛋白、多药耐药相关蛋白、乳腺癌耐药蛋白等。14.多晶型:化学构造一样的药物,由于结晶条件不同,可得到数种晶格排列不同的晶型,这种现象称为多晶型。15肾去除率:肾去除率代表在肯定时间内(通常以每分钟为单位)肾能使多少积(通常以毫升为单位)的血浆中该药物去除的实力,如肾对某药物去除实力强时表示有较交多血浆中的该药物被去除掉。16肾小球滤过
35、率:单位时间内(每分钟)两肾生成的超滤液量称为肾小球滤过率。17双峰现象:某些药物因肠肝循环可出现第二个血药浓度顶峰,该现象称为双峰观象。18肠肝循环:在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中挪动期间重新被汲取返肝门静脉血的现象。六、问答题1生物药剂学的探讨工作主要涉及的内容有:探讨药物的理化性质对药物体内转运行为的影响;探讨剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响;根据机体的生理功能设计缓控释制剂;探讨微粒给药系统在血液循环中的命运;探讨新的给药途径及给药方法;探讨中药制剂韵溶出度和生物利用度;探讨生物药剂学的试验方法等。2在新药的合成和挑选中,须要考虑药物体内的转运和转化因素;在新药的平安
36、性评价中,药动学探讨可以为毒性试验设计供应根据;在新药的制剂探讨中,剂型设计的合理性须要生物药剂学探讨进展评价;在新药临床前和临床I、期试验中,都须要生物药剂学和药物动力学的参及和评价。3促进扩散是指某些物质在细胞膜载体酌扶植下,由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。其特点有:药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运;须要载体参及,载体物质通常及药物有高度的选择性;不消耗能量,扩散过程及细胞代谢无关,不受细胞代谢抑制剂的影响;转运有饱和现象;构造类似物能产生竞争性抑制作用;有构造特异性和部位特异性。及被动转运一样的是:促进扩散听从顺浓度梯度扩散原则,不消耗能量。及被动转运不同的是:由于载体参及,促进扩散的速度要比单纯扩散的速度快得多。4借助载体或酶促系统的作用,药物从膜的低浓度侧向高浓度侧的转运称为主动转运。主动转运可分为驱动泵和协同转运两种。驱动泵是以水说明放的能量为能