2022年生物药剂学复习题及答案.docx

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1、精品学习资源生物药剂学试题库一、单项挑选题1. 以下关于生物药剂学的描述,正确的选项是A. 剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型C.药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性2. 以下关于生物药剂学的描述,错误的选项是A. 生物药剂学与药理学和生物化学有亲密关系,但争论重点不同C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量,需要挑选灵敏度高, 专属重现性好的分析手段和方法 D从药物生物利用度的高低就可判定药物制剂在体内是否有效3. 对生物膜结构的性质描述错误的选项是 A流淌性C饱和性E不稳固性4. K+ 、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是A被动扩散B膜孔转运C主动转运E

2、膜动转运5. 红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加A缓释片B肠溶衣C薄膜包衣片 E增加颗粒大小6. 以下哪项不属于药物外排转运器A. P-糖蛋白B多药耐药相关蛋白C乳腺癌耐药蛋白EABC 转运蛋白7. 以下哪条不是主动转运的特点A. 逆浓度梯度转运B无结构特异性和部住特异性C消耗能量E饱和现象8. 胞饮作用的特点是 A有部位特异性B需要载体C不需要消耗机体能量欢迎下载精品学习资源E以上都是 9以下哪种药物不是 P-gp 的底物A环孢素 AB甲氨蝶呤C地高辛D诺氟沙星E维拉帕米10药物的主要吸取部位是A胃C大肠E均是 11关于影响胃空速率的生理因素不正确的选项是A胃内容物的黏度和渗透压B

3、精神因素C食物的组成E身体姿态12. 在溶出为限速过程吸取中,溶解了的药物立刻被吸取,即为状态B动态平稳13. 淋巴系统对 的吸取起着重要作用B解离型药物C水溶性药物E未解离型药物14. 有关派伊尔结 PP描述错误的选项是B 10Vm的微粒可被 PP内的巨噬细胞吞噬C由绒毛上皮和 M 细胞微褶细胞构成E与药物的淋巴转运有关15. 药物理化性质对于药物在胃肠道的吸取影响显著,以下表达中错误的选项是 A药物的溶出快一般有利于吸取B.具有均质多晶型的药物,一般其亚稳固型有利于吸取C药物具有肯定脂溶性,但不行过大,有利于吸取D.酸性药物在胃酸条件下肯定有利于吸取; 碱性药物在小肠碱性的条件下肯定有利于

4、药物的吸取E胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸取B片剂的崩解度C药物颗粒的大小E压片的压力欢迎下载精品学习资源A.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外, 称为胞饮C.被动扩散需要载体参加E.促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多AFicks 方程 B.Noyes-Whitney 方程CHenderson-Hasselbalch方程EMichaelis-Menten 方程19.漏槽条件下,药物的溶出速度方程为A. dC/dt=kSCsCdC/dt=k/SCs EdC/dt=k/S/CsA. 水溶液混悬液散剂胶囊剂片剂B. 水溶液 混悬液 胶囊剂散剂片剂C. 水溶液 散剂混悬

5、液胶囊剂片剂D. 混悬液 水溶液散剂胶囊剂片剂E. 水溶液 混悬液片剂散剂胶囊剂21. 关于药物间及药物与辅料间的相互作用描述错误的选项是C华法林与氢氧化镁同时服用可提高华法林的血药浓度 D脂质类材料为载体制备固体分散体,可不同程度地延缓药物释放E药物被包合后,使药物的吸取增大22. 依据药物生物药剂学分类系统以下哪项为型药物 A高的溶解度,低的通透性B低的溶解度,高的通透性C高的溶解度,高的通透性D.低的溶解度,低的通透性E以上都不是23. 以下关于药物转运的描述正确的选项是欢迎下载精品学习资源A. 浓度梯度是主动转运的动力 B易化扩散的速度一般比主动转运的快CP-gp 是药物内流转运器D肽

6、转运器只能转运多肽 E核苷转运器是外排转运器24. 对低溶解度,高通透性的药物,提高其吸取的方法错误的选项是A. 制成可溶性盐类 B制成无定型药物E增加药物在胃肠道的滞留时间25. 弱碱性药物的溶出速率大小与 pH 大小的关系是A. 随 pH 增加而增加 B随 pH 削减而不变E随 pH 削减而削减26. 依据 Henderson-Hasselbalch方程式求出,酸性药物的 pKa-pH=A. lgCiCuB.lgCu/CiC.IgCi-CuD.lgCi+CuElgCi/Cu27. 在溶剂化物中,药物的溶解度和溶解速度次序为A. 水合物 有机溶剂化物 无水物B无水物 水合物有机溶剂化物C水合

7、物 无水物有机溶剂化物D.有机溶剂化物 无水物水合物E有机溶剂化物 水合物W/O 型O/W 型 B.W/O 型W/O/W 型O/W 型C.O/W 型W/O/W 型W/O 型 D.W/O 型O/W 型W/O/W 型EO/W 型W/O 型W/O/W 型56. 体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式A. 胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运B膜孔转运 C膜孔转运、胞饮、内吞D.膜间作用、吸附、融合、内吞E胞饮、内吞57. 以下关于蛋白结合的表达正确的选项是A. 蛋白结合率越高,由于竞争结合现象,简单引起不良反应B药物与蛋白结合是不行逆,有饱和和竞争结合现象 C药物与蛋白结合后,可促进透过血脑屏障D.

8、蛋白结合率低的药物,由于竞争结合现象,简单引起不良反应E药物与蛋白结合是可逆的,无饱和和竞争结合现象58. 以下关于药物向中枢神经系统转运的表达正确的选项是A.药物的脂溶性越高,向脑内转运越慢 B药物的脂溶性越低,向脑内转运越慢 C药物血浆蛋白结合率越高,越易向脑内转运D.延长载药纳米粒在体内的循环时间,降低了药物向脑内转运的效率E弱酸性药物易于向脑内转运A. 具有生理学意义,指含药体液的真实容积B. 药动学的一个重要参数, 是将血浆中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数,其大小与体液的体积相当 C其大小与药物的蛋白结合及药物在组织中的分布无关D.可用来评判体内药物分布的程度,但其大小不行能超

9、过体液总体积E指在药物充分分布的假设前提下,体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积60.当药物与蛋白结合率较大时,就B药物难以透过血管壁向组织分布欢迎下载精品学习资源C可以通过肾小球滤过E药物跨血脑屏障分布较多 61有关药物的组织分布以下表达正确的选项是B亲脂性药物易在脂肪组织蓄积,会造成药物排除加快 C当药物对某些组织具有特殊亲和性时,该组织往往起到药物贮库的作用D对于一些血浆蛋白结合率低的药物,另一药物的竞争结合作用将使药效大大增强或发生不良反应 E药物制成制剂后,其在体内的分布完全与原药相同A. 肝、肾 脂肪组织、结缔组织 肌肉、皮肤B. 肝、肾 肌肉、皮肤 脂肪组织、结缔组织

10、C脂肪组织、结缔组织 肌肉、皮肤 肝、肾D脂肪组织、结缔组织 肝、肾肌肉、皮肤E肌肉、皮肤 肝、肾脂肪组织、结缔组织63. 药物在体内以原形不行逆消逝的过程,该过程是B分布C代谢E转运64. 药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是B汗腺E. 呼吸系统65. 可以用来测定肾小球滤过率的药物是B链霉素E乙醇66. 药物的脂溶性是影响以下哪一步骤的最重要因素B肾小管分泌D.尿量 E尿液酸碱性67. 酸化尿液可能对以下药物中的哪一种肾排泄不利B葡萄糖E麻黄碱68. 盐类主要是氯化物可从哪一途径排泄B唾液E胆汁69. 分子量增加可能会促进以下过程中的哪一项B胆汁排泄C重吸取D肾小管分泌 E尿排泄过度欢迎下

11、载精品学习资源70. 以下过程中哪一种过程一般不存在竞争抑制A肾小球过滤D肾小管重吸取E药物从血液透析71肠肝循环发生在哪一排泄中A肾排泄D肺部排泄E汗腺排泄A. 乙醚E.对乙酰氨基酚二、判定题1. 注射给药药物直接进入血液循环,没有吸取过程;2. 药物经口腔黏膜吸取,通过黏膜下毛细血管汇总至颈内静脉,不经肝脏而直接进入心脏,可躲开肝首过效应;3. 脂溶性较强的药物易通过生物膜吸取,但较易跨角膜吸取的药物必需兼具脂溶性和水溶性;4. 药物经直肠给药可以完全躲开肝首过效应;5. 药物粒子在肺部的沉积与粒子大小有关,一般来讲粒子越小在肺泡的沉积量越大;6. 药物分布是指药物从给药部位吸取进入血液后

12、,由循环系统运输至体内各脏器组织的过程;分布速度往往比排除慢;7. 由于药物的理化性质及生理因素的差异,不同药物在体内具有不同的分布特性,但药物在体内分布是匀称的;8. 药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力;9. 连续应用某药物, 当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时,组织中的药物浓度会逐步上升而引起蓄积;10. 蛋白结合率越高, 游离药物浓度越小; 当存在饱和现象或竞争结合现象时,游离浓度变化不大,对于毒副作用较强的药物,不易发生用药安全问题;11. 药物体内分布主要打算于血液中游离型药物的浓度,其次与该药物和组织结合的程度有关;12.

13、 药物与血浆蛋白结合,能降低药物的分布与排除速度,延长作用时间, 并有减毒和爱护机体的作用;欢迎下载精品学习资源13. 蛋白质大分子药物主要依靠淋巴系统转运, 可使药物不通过肝从而防止首过作用;14. 胎盘屏障不同于血脑屏障;药物脂溶性越大,越难透过;15. 将聚乙二醇 PEG引入到微粒的外表,可提高微粒的亲水性和松软性, 以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬;16. 药物吸取进入体内后均会发生代谢反应;17. P450 基因表达的 P450 酶系的氨基酸同源性大于 50%视为同一家族;18葡萄糖醛酸结合反应是各种外源或内源性物质灭活的重要途径,它对药物的代谢排除有重要的作用;19. 通常前体药

14、物本身没有药理活性, 在体内经代谢后转化为有活性的代谢产物,从而发挥治疗作用;20. 硝酸甘油具有很强的肝首过效应,将其设计成口腔黏附片是不合埋的, 由于仍无法躲开首过效应;21. 肝清除率 ER=0.7 表示仅有 30%的药物经肝脏清除, 70%的药物经肝脏进入体循环;三、填空题1. 药物经肌内注射有吸取过程,一般 药物通过毛细血管壁直接扩散,水溶性药物中分子量的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管,分子量 的药物主要通过淋巴系统吸取;2. 体外评判药物经皮吸取速率可采纳或扩散池;3. 为到达抱负的肺部沉积效率,应掌握药物粒子的大小,其空气动力学粒径范畴一般为.4. 蛋白多

15、肽药物经黏膜给药的部位主要包括 、等;5. 影响离子导入的因素有、等;6. 药物溶液滴入结膜内主要通过 、途径吸取;7. 药物的分布是指药物从给药部位吸取进入血液后,由运输至的过程;8. 某些药物接续应用时,经常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度 ,导致组织中的药物有浓度逐步上升的趋势,称为 ;9. 人血中主要有三种蛋白质、与大多数药物结合有欢迎下载精品学习资源关;10. 药物的淋巴管转运主要与药物的 有关;分子量在以上的大欢迎下载精品学习资源欢迎下载精品学习资源分子物质,经淋巴管转运的挑选性倾向很强;11. 药物向中枢神经系统的转运,主要取决于药物的 也能在肯定程度上影响血液 -脑

16、脊液间的药物安排; 性,另外药物与欢迎下载精品学习资源12. 粒径小于 m的微粒,大部分集合于网状内皮系统,被 摄取,这也是目前争论认为微粒系统在体内分布的主要途径;13. 制备长循环微粒,可通过改善微粒的 、增加微粒外表的 及其就可明显延长微粒在血液循环中的半衰期;14. 药物的组织结合起着药物的作用,可延长;15. 药物与蛋白结合除了受药物的理他性质、 给药剂量、 药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外, 仍与、和等因素有关;16. 分布容积是指假设在药物充分分布的前提下,体内 按血中同样浓度溶解时所需的体液;17. 当组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度,就表观分布容积V 将比该

17、药物实际分布容积;18. 药物与血浆蛋白结合存在竞争抑制作用,这种置换作用主要对 表观分布容积、结合率的药物影响大, 故华法林与保泰松合用时需调整剂量,否就易引起反应;19. 延长微粒在血中循环时间的方法有、和;20. 血浆蛋白结合率高的药物,其表观分布容积,当增大剂量或同服另一结合率更强的药物,应留意问题;欢迎下载精品学习资源21. 药物与血浆蛋白的结合是 ,有现象,只有 型才能向欢迎下载精品学习资源组织转运并发挥药理作用,组织结合高的药物,有时会造成药物排除 ;22. 药物排泄的主要器官是 ,一般药物以代谢产物形式排出, 也有的药物以 排出;23. 不同物质通过肾小球滤过膜的才能打算于被滤

18、过物质和 ;欢迎下载精品学习资源24. 肾小球滤过的结构基础是作用的大小以 表示; ,肾小球滤过的动力是 ,肾小球滤过欢迎下载精品学习资源25. 重吸取的主要部位在 ,重吸取的方式包括 和 两种, 重吸取欢迎下载精品学习资源的特点: ; ;26. 肾小球滤过的 Na+约有 65% 70%是在 被重吸取的;27. 假如某种物质的血浆清除率等 ml/min ,说明该物质只经肾小球滤过,不被肾小管重吸取,也不被肾小管分泌;28. 大多数外源性物质如药物的重吸取主要是被动过程,其重吸取的程度取决于药物的 、 、 、 ;29. 药物经肾排泄包括 、 、 三个过程;30. 分子量在 左右的药物有较大的胆汁

19、排泄率;31. 吸入麻醉剂、二甲亚砜以及某些代谢废气可随肺呼气排出,该类物质的共同特点是 、 ;四、多项挑选题1药物及剂型的体内过程是指C分布E排泄2药物转运是指C分布E排泄3药物处置是指B. 渗透C分布E排泄4药物排除是指B渗透C分布E排泄5. 生物药剂学分类系统中参数吸取数An 与项有关B药物溶解度C.肠道半径E药物的溶出时间6. BCS 中用来描述药物吸取特点的三个参数是C.分布数E溶出数7. 以下哪种药物不适于用微粉化的方法增加药物吸取A. 在消化道的吸取受溶出速度支配的药物B. 弱碱性药物 C胃液中不稳固的药物D. 难溶于水的药物欢迎下载精品学习资源E对胃肠道有刺激性的药物 8以下有

20、关生物药剂学分类系统相关内容的描述正确的选项是A. 生物药剂学分类系统依据溶解性与通透性的差异将药物分成四大类B.型药物具有高通透性和高渗透性 C型药物透过足吸取的限速过程,与溶出速率没有相关性D. 剂量数是描述水溶性药物的口服吸取参数,一般剂量数越大,越有利于药物的吸取E.溶出数是描述难溶性药物吸取的重要参数,受剂型因素的影响,并与吸取分数亲密相关9. 以下可提高类药物吸取的方法有A. 加入透膜吸取促进剂 B制成前体药物E增加药物在胃肠道的滞留时间10Caco-2 细胞限制药物吸取的因素有B细胞间各种连接处C细胞形状E单层完整性 11影响药物胃肠道吸取的剂型因素有A. 药物在胃肠道中的稳固性

21、B粒子大小C多晶型E胃排空速率12口服固体制剂申请生物学试验豁免需满意以下哪些条件A为速释型口服固体制剂B. 主药具有低渗透性D辅料的种类与用量符合 FDA 的规定E主药具有较宽的治疗窗 13体外争论口服药物吸取作用的方法有A组织流淌室法C外翻环法E肠襻法14. 以下一般不利于药物吸取的因素有 A不流淌水层C胃排空速率增加欢迎下载精品学习资源E溶媒牵引效应15. 影响药物吸取的剂型因素有 A药物油水安排系数C药物晶型E药物制剂的处方组成16. 被动扩散具以下哪些特点 A不消耗能量C有饱和状态E由高浓度向低浓度转运17影响胃排空速度的因素有A. 药物的多晶型C胃内容物的体积E药物的脂溶性18.

22、Caco-2细胞模型主要应用于A. 争论药物结构与吸取转运的关系B快速评判前体药物的口服吸取C争论口服药物的吸取转运机制 E争论辅料以及剂型对吸取的影响作用19. 协同转运发生时需要的重要条件有A. 浓度梯度C部位特异性E能量20. 影响药物吸取的理化因素有B. 脂溶性C溶出速度E晶型21.改善跨细胞膜途径吸取机制有E与膜蛋白的相互作用 22以下关于经皮给药吸取的论述不正确的选项是A脂溶性药物易穿过皮肤,但脂溶性过强易在角质层集合,不易穿透皮肤B某弱碱药物的透皮给药系统宜调剂pH 为偏碱性,使其呈非解离型,以利于药物吸取 C脂溶性药物的软膏剂,应以脂溶性材料为基质,才能更好地促进药物的 经皮吸

23、取 D药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤,但皮肤附属器亦可能成 为重要的透皮吸取途径欢迎下载精品学习资源23. 药物在肺部沉积的机制主要有24. 关于注射给药正确的表述是 A皮下注射给药容量较小,一般用于过敏试验 B不同部位肌内注射吸取次序:臀大肌大腿外侧肌 上臂三角肌C混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库,药物吸取过程较长D.显著低渗的注射液可局部注射后,药物被动扩散速率小于等渗注射液25提高药物经角膜吸取的措施有A.增加滴眼液浓度,提高局部滞留时间 B削减给药体积,削减药物缺失 C弱碱性药物调剂 pH 至 3.0,使之呈非解离型存在D.调剂滴眼剂至高渗,促进药物吸取26. 影响肺部药

24、物吸取的因素有A. 药物粒子在气道内的沉积过程B生理因素 C药物的理化性质D. 制剂因素27. 药物代谢酶存在于以下哪些部位中28. 药物代谢 I 相反应不包括29. 体内常见的结合剂主要包括30. 以下关于药物代谢与剂型设计的论述正确的选项是A. 药酶有肯定的数量, 因此可利用赐予大剂量药物先使酶饱和, 从而到达提高生物利用度的目的B. 药物代谢的目的是使原形药物灭活,并从体内排出 C老人药物代谢速度减慢,因此服用与正常人相同的剂量,易引起不良反应和毒性D.盐酸苄丝肼为脱羧酶抑制剂, 与左旋多巴组成复方, 可抑制外周的左旋多欢迎下载精品学习资源巴的代谢,增加入脑量31. 以下论述正确的选项是

25、C黄酮体具有很强的肝首过效应,因此口服无效D.硝酸甘油具有很强的肝首过效应,因此通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜吸取可提高生物利用度五、名词说明1生物药剂学; 2剂型因素; 3生物因素; 4药物及剂型的体内过程5细胞通道转运; 6被动转运; 7溶出速率; 8载体媒介转运;9促进扩散; 10ATP 驱动泵; 11多药耐药; 12生物药剂学分类系统;13药物外排转运器; 14.多晶型 15肾清除率; 16肾小球滤过率;17双峰现象; 18肠肝循环六、问答题1. 生物药剂学的争论工作主要涉及哪些内容?2. 简述生物药剂学争论对于新药开发的作用;3. 简述促进扩散的特点,并与被动转运比较两者的异同;4.

26、 简述主动转运的分类及特点;5. 简述生物药剂学中争论的生理因素对药物吸取的影响;6. 已知某药物一般口服固体剂型生物利用度只有5%,与食物同服生物利用度可提高近一倍; 试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些,拟采纳哪些方法改善之;7. 药物的溶出速率对吸取有何意义?影响其溶出速率的因素有哪些?8. 影响型药物口服吸取的理化因素有哪些?如何改善该类药物的口服生物利用度? 9采纳什么给药途径可防止肝首过效应?试结合各给药途径的生理学特点说明其防止首过效应的原理;10. 试述影响经皮给药的影响因素;11. 粒子在肺部沉积的机制是什么?简述影响药物经肺部吸取的因素;12. 打算药物被组织摄取

27、和积蓄的主要因素是?哪些组织摄取药物最快?欢迎下载精品学习资源13. 为什么应用 “表观分布容积 ”这一名词,表观分布容积有何意义?14. 药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物排除有何影响?15. 争论药物蛋白结合率的临床意义;16. 为什么药物与血浆蛋白结合后, 会延长仅由肾小球滤过药物的肾清除率,但不影响通过肾小球滤过和肾小管主动分泌两种途径清除药物的肾清除率?17. 药物蛋白结合率稍微转变 如变化率为 1%,是否会显著影响作用强度?18. 请举例说明为什么弱碱性药物比弱酸性药物易透过血脑屏障;19. 如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运?20. 为什么微粒在体内的半衰期很短

28、,如何延长微粒在血液中循环时间?21. 影响微粒给药系统体内分布的因素有哪些? 22药物代谢对药理作用可能产生哪些影响? 23简述药物代谢反应的类型; 24简述影响药物代谢的因素;25. 通过干预药物代谢过程可改善制剂的疗效,试举例说明其原理;26. 影响肾小球滤过的因素有哪些?27. 静脉快速输入大量生理盐水或大量饮用清水,尿量会发生什么样的变化?变化的缘由是什么? 28大量出汗或大量失血,尿量会发生什么变化?变化的缘由是什么?【参考答案】 一、单项挑选题CDCCB; DBABB ; DAABD ; ACCAA ;ABBDD ;BCADA ; BCACD; DEECB ;BABCD ;DAC

29、BA ;欢迎下载精品学习资源DADDA ;DABEB ; CBDAC ;CADBA ;BA二、判定题; ;三、填空题1. 脂溶性,小,很大2. 单室,双室3.4. 经鼻腔,经肺部,经直肠经口腔黏膜等5. 药物及介质因素,电学因素6. 角膜渗透,结膜渗透7. 循环系统,各脏器组织8. 慢,蓄积9. 白蛋白, 1-酸性糖蛋白,脂蛋白10分子量, 500011. 脂溶性,蛋白的结合率12. 7,肝和脾中的单核巨噬细胞 13亲水性,柔韧性,位阻 14贮库,作用时间 15动物种差,性别差异,生理与病理状态差异16. 全部药量,总容积17. 小18. 低,高蛋自,中毒不良,出血19. 改善外表亲水性,减小

30、粒径,外表荷正电20. 小,安全性21. 可逆的,饱和,游离,缓慢 22肾,原形药物 23相对分子质量,所带的电荷 24滤过膜,有效滤过压,肾小球滤过率25. 肾近曲小管,主动重吸取,被动重吸取,挑选性的重吸取,有限度的重吸取欢迎下载精品学习资源26. 肾近曲小管27.12528. 脂溶性, pKa,尿量,尿的 pH29. 肾小球滤过,肾小管分泌,肾小管重吸取30.50031.分子量较小,沸点较低四、多项挑选题1.ACDE;2.ACE;3.CDE;4.DE;5.ACD ;6.ABE;7.CE;8.ABCE;9.ABDE ;10.ABD ;11.ABCD ;12.ACDE ;13.ABC;14.

31、AB ;15.ABCDE ;16.AE;17.BCD;18.ABCDE ;19.AD ;20.ABCDE ;21.ABCE;22.C;23.BCD ;24.C;25.AB ;26.ABCD ; 27.ABCD ; 28.D;29.ABCD ; 30.ACD;31.CD五、名词说明1. 生物药剂学:是争论药物及其剂型在体内的吸取、分布、代谢与排泄过 程,阐明药物的剂型因素、 机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学;2. 剂型因素主要包括:(1) 药物的某些化学性质:犹如一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物,即药物的化学形式,药物的化学稳固性等;(2) 药物的某些物理性质:如粒子大小、晶型、

32、晶癖、溶解度、溶出速率等; 3药物的剂型及用药方法;(4) 制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量;(5) 处方中药物的配伍及相互作用;(6) 制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等; 3生物因素主要包括:1种族差异:指不同的生物种类和不同人种之间的差异;2性别差异:指动物的雄雌与人的性别差异;3年龄差异:新生儿、婴儿、青壮年与老年人的生理功能可能存在的差异;4生理和病理条件的差异:生理条件如妊娠及各种疾病引起的病理变化引起药物体内过程的差异;5遗传因素:体内参写药物代谢的各种酶的活性可能引起的个体差异等; 4药物及剂型的体内过程: 是指药物及剂型从给药部位给药后在体内吸取、欢迎下载精品学习资源分

33、布、代谢和排泄的过程;5. 细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用,穿过细胞而被吸取的过程;6. 被动转运:是指存在于膜两侧的药物听从浓度梯度扩散的过程,分为单纯扩散和膜孔转运两种形式;7. 溶出速率:是指在肯定溶出条件下,单位时间药物溶解的量;8. 载体媒介转运:借助生物膜上的载体蛋白作用,使药物透过生物膜而被吸取的过程,可分为促进扩散和主动转运两种形式;9. 促进扩散:指某些物质在细胞膜载体的帮忙下,由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程;10. ATP 驱动泵:以 ATP 水说明放的能量为能源进行主动转运的载体蛋白家族;11. 多药耐药:外排转运器对抗肿瘤药物多柔比星、紫杉醇、长春

34、碱等的外排作用会导致肿瘤细胞内药量削减,从而对肿瘤细胞杀伤作用大大下降的现象;12. 生物药剂学分类系统: 依据药物体外溶解性和肠道渗透性的高低,对药物进行分类的一种科学方法; BCS 依据溶解性与渗透性将药物分为四类: I 类为高溶解性高渗透性药物、 类为低溶解性高渗透性药物、 类为高溶解性 低渗透性药物、类为低溶解性低渗透性药物;13. 药物外排转运器:转运器的一种,依靠ATP 分说明放的能量,可将底物逆向泵出细胞, 降低底物在细胞内的浓度, 如 P 一糖蛋白、多药耐药相关蛋白、乳腺癌耐药蛋白等;14. 多晶型:化学结构相同的药物,由于结晶条件不同,可得到数种晶格排列不同的晶型,这种现象称

35、为多晶型;15. 肾清除率:肾清除率代表在肯定时间内通常以每分钟为单位肾能使 多少积通常以毫升为单位 的血浆中该药物清除的才能, 如肾对某药物清除才能强时表示有较交多血浆中的该药物被清除掉;16. 肾小球滤过率:单位时间内每分钟两肾生成的超滤液量称为肾小球滤过率;17. 双峰现象: 某些药物因肠肝循环可显现其次个血药浓度高峰,该现象称为双峰观象;欢迎下载精品学习资源18. 肠肝循环: 在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸取返肝门静脉血的现象;六、问答题1. 生物药剂学的争论工作主要涉及的内容有:争论药物的理化性质对药物体内转运行为的影响;争论剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响; 依据机体的生理功能设计缓控释制剂;争论微粒给药系统在血液循环中的命运;争论新的给药途径与给药方法; 争论中药制剂韵溶出度和生物利用度; 争论生物药剂学的试验方法等;2. 在新药的合成和挑

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