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1、西药学专业知识一【例题】一、A型题(最佳选择题)1.如下列药物化学结构骨架的名称为A.环己烷 B.苯 C.环戊烷D.萘 E.呋喃【答案】B【解析】考察药物结构中常见的化学骨架及名称。2.下列关于片剂的叙述错误的为A.片剂可以有速效、长效等不同的类型B.片剂的生产机械化、自动化程度较高C.片剂的生产成本及售价较高D.片剂运输、贮存、携带及应用方便E.片剂为药物粉末(或颗粒)加压而制得的固体制剂【答案】C3.以下哪种反应会使亲水性减小A.与葡萄糖醛酸结合反应 B.与硫酸的结合反应 C.与氨基酸的结合反应 D.与谷胱甘肽的结合反应 E.乙酰化结合反应【答案】E【解析】此题考查药物结构与第相生物转化的
2、规律:药物的结合反应包括(1)与葡萄糖醛酸的结合反应(2)与硫酸的结合反应(3)与氨基酸的结合反应(4)与谷胱甘肽的结合反应(5)乙酰化结合反应(6)甲基化结合反应4.关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是 A.分配系数适当,药效为好 B.分配系数愈小,药效愈好 C.分配系数愈大,药效愈好 D.分配系数愈小,药效愈低 E.分配系数愈大,药效愈低【答案】A【解析】脂水分配系数可以反应药物的水溶性和脂溶性。药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的,因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。5.淀粉可以作为下列辅料,其中有一项除外A.填充剂 B.稀释剂 C.黏合剂 D.崩解剂 E.润
3、滑剂【答案】E6.0以下为不溶型薄膜衣材料的是A.HPC B.丙烯酸树脂IV号 C.醋酸纤维素 D.丙烯酸树脂号 E.丙烯酸树脂号【答案】C【解析】胃溶型:羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、丙烯酸树脂号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。肠溶型:虫胶、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂类(I、类)、羟丙甲纤维素酞酸酯( HPMCP)。水不溶型:乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素等。7.下列溶剂属于半极性溶剂的是A.脂肪油 B.聚乙二醇 C.二甲基亚砜 D.液状石蜡 E.甘油 【答案】B【解析】极性溶剂(如水、甘油、二甲基亚砜等)、半极性溶剂(如乙醇、丙
4、二醇、聚乙二醇等)、非极性溶剂(脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。8.中药硬胶囊的水分含量要求是A.5.0% B.7.0% C.9.0% D.11.0% E.15.0% 【答案】C【解析】胶囊剂的质量要求9.表面活性剂具有溶血作用,下列说法或溶血性排序正确的是A.非离子表面活性剂溶血性最强 B.聚氧乙烯芳基醚聚氧乙烯脂肪酸酯吐温 C.阴离子表面活性剂溶血性比较弱 D.阳离子表面活性剂溶血性比较弱 E.聚氧乙烯脂肪酸酯吐温40聚氧乙烯芳基醚【答案】B10.以下哪种散剂需要单剂量包装A.含有毒性药的局部用散剂 B.含有毒性药的口服散剂 C.含有贵重药的局部用散剂 D.含有贵重药的口服散剂
5、E.儿科散剂【答案】B【解析】散剂的质量要求:含有毒性药的口服散剂应单剂量包装。11.关于热原性质的说法,错误的是A.具有不挥发性 B.具有耐热性 C.具有氧化性 D.具有水溶性 E.具有滤过性 【答案】C【解析】热原的基本性质:水溶性、不挥发性、耐热性、过滤性、其他:能被强酸、强碱、强氧化剂以及超声破坏。12.在某注射剂中加入亚硫酸氢钠,其作用可能为A.抑菌剂 B.金属螯合剂 C.缓冲剂 D.抗氧剂 E.增溶剂【答案】D13.有关滴眼剂错误的叙述是A.滴眼剂是直接用于眼部疾病的无菌制剂 B.眼用溶液剂的pH应兼顾药物的溶解性、稳定性和刺激性的要求 C.混悬型滴眼剂要求粒子大小超过50m的颗粒
6、不得超过2粒 D.用于眼外伤或术后的眼用制剂必须满足无菌 E.增加滴眼剂的粘度,使药物扩散速度减小,对治疗效果不利【答案】E适当增大滴眼剂的黏度既可延长药物与作用部位的接触时间,又能降低药物对眼的刺激性。14.关于气雾剂不正确的表述是 A.按气雾剂处方组成可分为二相和三相气雾剂 B.二相气雾剂一般为溶液型气雾剂 C.按给药途径可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂和外用气雾剂 D.气雾剂比雾化器治疗时间长 E.气雾剂需要借助抛射剂【参考答案】D【参考解析】气雾剂比雾化器容易准备,治疗时间短。气雾剂的特点 97气雾剂的优点:简洁、便携、耐用、方便、多剂量;比雾化器容易准备,治疗时间短;良好的剂量均一性;
7、气溶胶形成与病人的吸入行为无关;所有MDIs的操作和吸入方法相似;高压下的内容物可防止病原体侵入。气雾剂的缺点:若患者无法正确使用,就会造成肺部剂量较低和(或)不均一;通常不是呼吸触动,即使吸入技术良好,肺部沉积量通常较低;阀门系统对药物剂量有所限制,无法递送大剂量药物;大多数现有的气雾剂没有剂量计数器。15.关于植入剂的说法错误的是A.植入剂为固体制剂 B.植入剂必须无菌 C.植入剂的用药次数少 D.植入剂适用于半衰期长的药物 E.植入剂可采用立体定位技术 【答案】D【解析】植入剂的特点:具有定位给药、用药次数少、给药剂量小、长效恒速作用及可采用立体定位技术等特点,它适用于半衰期短、代谢快,
8、尤其是不能口服的药物。16.关于常用制药用水的错误表述是 A.纯化水为原水经蒸馏、离子交换、反渗透等适宜方法制得的制药用水B.纯化水中不含有任何附加剂C.注射用水为纯化水经蒸馏所得的水D.注射用水可用于注射用灭菌粉末的溶剂E.纯化水可作为配制普通药物制剂的溶剂【答案】D【解析】灭菌注射用水用于注射用灭菌粉末的溶剂17.有关口崩片特点的叙述错误的是A.吸收快,生物利用度高 B.胃肠道反应小,副作用低C.避免了肝脏的首过效应 D.服用方便,患者顺应性高E.体内有蓄积作用【参考答案】E【参考解析】口崩片的特点:与普通口服片剂相比,口崩片具有:(1)吸收快,生物利用度高(2)服用方便,患者顺应性高(3
9、)胃肠道反应小,副作用低(4)避免了肝脏的首过效应 18.属于主动靶向制剂的是 A.糖基修饰脂质体 B.聚乳酸微球 C.静脉注射用乳剂 D.氰基丙烯酸烷酯纳米囊 E.pH敏感的口服结肠定位给药系统【参考答案】A19.从滴丸剂组成及制法看,关于滴丸剂的特点,说法错误的是 A.工艺周期长 、操作复杂 B.发展了耳、眼科用药新剂型 C.基质容纳液态药物量大,故可使液态药物固化 D.设备简单、操作方便、利于劳动保护,工艺周期短、生产率高 E.用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速,生物利用度高的特点 【参考答案】A【参考解析】此题重点考查滴丸剂的特点。20.下列关于药物作用的选择性,错误的是A.选择性是
10、药物分类的基础B.与药物本身的化学结构有关 C.选择性高的药物组织亲和力强 D.选择性高的药物副作用多 E.有时与药物剂量有关【参考答案】D【参考解析】多数药物所引起的药理效应具有选择性,药物选择性有高低之分。选择性高的药物与组织亲和力大,组织细胞对其反应性高;如洋地黄对心脏有较高的选择性。药物的选择性一般是相对的,有时与药物的剂量有关,如小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用,较大剂量则有解热镇痛作用。药物作用选择性是药物分类和临床应用的基础。21.主动转运的特点不包括A.有结构特异性 B.逆浓度梯度转运 C.不受代谢抑制剂的影响 D.主动转运药物的吸收速度与载体量有关,往往出现饱和现象 E.需
11、要消耗机体能量,能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供 【答案】C【解析】主动转运有如下特点:逆浓度梯度转运;需要消耗机体能量,能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供;主动转运药物的吸收速度与载体数量有关,可出现饱和现象;可与结构类似的物质发生竞争现象;受代谢抑制剂的影响;主动转运有结构特异性;主动转运还有部位特异性。22.关于肠肝循环的叙述错误的是A.所有药物都存在肠肝循环 B.肠肝循环的药物应适当减低剂量 C.肠肝循环发生在由胆汁排泄的药物中 D.肠肝循环的药物在体内停留时间延长 E.肠肝循环是药物及其代谢物通过门静脉重新吸收入血的过程【答案】A【解析】肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药
12、物或其代谢物,在肠道中重新被吸收,经门静脉返回肝脏,重新进入血液循环的现象。有肠肝循环的药物在体内能停留较长时间。一些药物会因肠肝循环在血药浓度-时间曲线上出现第二个峰,即产生双峰现象。一些不经口服的药物如静脉注射剂、舌下片没有肠肝循环。23.某患者应用青霉素后发生过敏反应,此类不良反应属于以下哪个分型A.A类 B.B类 C.C类 D.D类 E.E类【答案】B【解析】药品不良反应传统的分类24.几种药物相比较时,药物的LD50越大,则其A.毒性越大 B.毒性越小 C.安全性越小 D.安全性越大 E.治疗指数越高 【答案】B【解析】半数有效量是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反
13、应)的浓度或剂量。如效应指标为死亡,则为半数致死量(LD50),药物的安全性与其LD50的大小成正比,其数值越大证明毒性越小。25.关于注射部位的吸收,错误的表述是A.一般水溶液型注射剂中药物的吸收为一级动力学过程 B.血流加速,吸收加快 C.合并使用肾上腺素可使吸收减缓 D.脂溶性药物可以通过淋巴系统转运 E.腹腔注射没有吸收过程【答案】E26.药物与受体的结合特点,不正确的是A.选择性B.可逆性C.特异性D.饱和性E.持久性【答案】E【解析】此题考查受体的性质:受体具有饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性。27.以下药物不会引起尖端扭转性室性心动过速的药物是 A.奎尼丁 B.利多卡因 C
14、.甲氧苄啶 D.胺酮 E.氯丙嗪【答案】C【解析】有些药物可引起尖端扭转性室性心动过速,如奎尼丁、利多卡因、美心律、恩卡因、氟卡胺、胺碘酮、安搏律定、溴苄胺、硝苯地平、洋地黄类、异丙肾上腺素、氯丙嗪、异丙嗪、阿米替林及一些新型的H1受体阻断药,例如阿司咪唑等。28.精神活性物质的特点不包括A.驱使用药者连续或定期用药的潜能 B.连续反复地应用呈现药物敏化现象 C.连续反复地应用呈现身体依赖性 D.连续反复地应用呈现精神依赖性 E.连续反复地应用不会造成机体损害【参考答案】E【参考解析】精神活性物质又称精神活性药物,具有以下共同的药理学特点:驱使用药者连续或定期用药的潜能,即强化作用;连续反复地
15、应用,机体对其反应减弱,呈现耐受性或对其反应增强,呈现药物敏化现象;连续反复地应用,导致机体对其产生适应状态,呈现身体依赖性、精神依赖性及药物渴求现象。29.根据疾病所累及的器官系统对药源性疾病的分类不包括A.药源性肝脏疾病 B.药物后效应型 C.药源性肾脏疾病 D.药源性消化系统疾病 E.药源性血液系统疾病【答案】B【解析】按照疾病所累及的器官系统分为药源性肝脏疾病、药源性肾脏疾病、药源性消化系统疾病和药源性血液系统疾病等。30.与丙磺舒联合应用,有增效作用的药物是A.四环素B.氯霉素C.青霉素D.红霉素E.罗红霉素【答案】C【解析】丙磺舒与青霉素合用二者均为酸性药物,青霉素主要以原型从肾脏
16、排出,若同时应用丙磺舒,后者竞争性占据酸性转运系统,阻碍青霉素经肾小管的分泌,因而延缓青霉素的排泄使其发挥较持久的效果。31.静脉注射某药,X0=60mg,若初始血药浓度为15gml,其表观分布容积V为A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L【答案】D【解析】本题主要考查静脉注射时表观分布容积的计算方法。静脉注射给药,注射剂量即为X0,本题X0=60mg=60000g。初始血药浓度即静脉注射的瞬间血药浓度,用C0表示,本题C0=15gml。V=X0C0=60000g(15g/ml)=4000ml=4L。故本题答案应选D。32.国家药品标准中原料药的含量(%)如未规定上限时,系指
17、不超过A.98.0% B.99.0% C.100.0% D.101.0% E.102.0%【答】D【解】原料药的含量(%),除另有注明者外,均按重量计。如规定上限为100%以上时,系指用药典规定的分析方法测定时可能达到的数值,它为药典规定的限度或允许偏差,并非真实含有量;如未规定上限时,系指不超过101.0%。33.色谱法中主要用于鉴别的参数是 A.保留时间 B.半高峰宽 C.峰宽 D.峰高 E.峰面积【答案】A【解析】保留时间主要用于组分的鉴别;半高峰宽或峰宽主要用于色谱柱柱效的评价;峰高或峰面积主要用于组分的含量测定。34.下列不符合多柔比星特点的是A.碱性条件下不稳定B.易透过细胞膜 C
18、.针状结晶 D.属于蒽环糖苷抗生素E.治疗慢性淋巴细胞性白血病首选 【参考答案】E【参考解析】多柔比星,又名阿霉素,蒽环糖苷抗生素,临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽醌结构,为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水,水溶液稳定,在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺,又有酸性酚羟基和碱性氨基,易通过细胞膜进入肿瘤细胞,因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物,临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。35.属于-葡萄糖苷酶抑制剂的是A.那格列奈 B.格列喹酮 C.米格列醇 D.米格列奈 E.吡格列酮【参考答案】C【参考解析
19、】1.胰岛素分泌促进剂 (1)磺酰脲类:格列 本脲/吡嗪/喹酮/美脲/齐特 (2)非磺酰脲类:瑞格列奈、那格列奈、米格列奈 2.胰岛素增敏剂 (1)双胍类:二甲双胍 (2)噻唑烷二酮类:吡格列酮 3.-葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇4.醛糖还原酶抑制剂36.和氧氟沙星相比,左氧氟沙星不具有下列哪个特点 A.活性比氧氟沙星强 B.毒副作用小 C.水溶性好,更易制成注射剂 D.具有旋光性,溶液中呈左旋 E.不易与钙、镁、铁、锌等形成螯合物,利于老人和儿童使用【参考答案】E【参考解析】左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点为:(1)活性为氧氟沙星的2倍。(2)水溶性好,为氧氟沙星的8倍,更
20、易制成注射液。(3)毒副作用小,为喹诺酮类药物已上市中的最小者。37.下列哪项与青霉素G性质不符A.可以口服给药B.易发生过敏反应 C.易产生耐药性D.对革兰阳性菌效果好 E.为天然抗生素【参考答案】A【参考解析】青霉素G不可口服,在酸性条件下易水解,临床上使用其粉针剂38.与洛伐他汀叙述不符的是A.结构中有多个手性碳原子,有旋光性 B.对酸碱不稳定,易发生水解 C.易溶于水,不溶于氯仿和丙酮 D.为HMG-CoA还原酶抑制剂 E.结构中含有氢化萘环【参考答案】C【参考解析】在三氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶,在丙酮中溶解,在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶,在水中不溶。39.下列药物
21、含有磷酰基的是 A.福辛普利 B.依那普利 C.卡托普利 D.赖诺普利 E.雷米普利【参考答案】A【参考解析】福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂,以磷酰基与ACE酶的锌离子结合,福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。40.维生素D3转化需要的1-羟化酶存在于A.肝脏 B.肾脏 C.脾脏 D.肺 E.小肠【答案】B【解析】维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化,转化为1,25-二羟基维生素D3后,才具有活性。由于老年人肾中1-羟化酶活性几乎消失,无法将维生素D3活化,于是开发了阿法骨化醇。二、B型题(配伍选择题)A.乳剂分层、混悬剂结晶生长、片剂溶出速度改变B.药物水解、结晶
22、生长、颗粒结块C.药物氧化、颗粒结块、溶出速度改变D.药物降解、乳剂分层、片剂崩解度改变、E.药物水解、药物氧化、药物异构化41.三种现象均属于药物制剂化学稳定性变化的是 【参考答案】 E42.三种现象均属于药物制剂物理稳定性变化的是 【参考答案】 A【参考解析】药物制剂稳定性变化一般包括化学、物理和生物学三个方面。1.化学不稳定性是指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧,以及药物相互作用产生的化学反应,使药物含量(或效价)、色泽产生变化。2.物理不稳定性是指制剂的物理性能发生变化,如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长,乳剂的分层、破裂,胶体制剂的老化,片剂崩解度、溶出速度的改变等。
23、制剂物理性能的变化,不仅使制剂质量下降,还可以引起化学变化和生物学变化。3.生物不稳定性是指由于微生物污染滋长,引起药物的酶败分解变质。A.增加药物的水溶性,并增加解离度B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度E.影响药物的电荷分布及作用时间43.药物分子中引入酰胺基 【参考答案】B44.药物分子中引入卤素 【参考答案】D【参考解析】此题考查药物的典型官能团对生物活性的影响 (1)烃基:可改变溶解度、解离度、分配系数、增加位阻而增加稳定性。 (2)卤素:强吸电子基,可影响电荷分布和脂溶性及药物作用时间。 (
24、3)羟基和巯基:羟基可增强与受体结合力,增加水溶性,改变生物活性。羟基取代在脂肪链上,常使活性和毒性下降;取代在芳环上,使活性和毒性增强。羟基成酯后活性降低。巯基比羟基脂溶性强,可与重金属作用生成不溶性盐,可做 解毒剂。(4)醚和硫醚:具有亲水性又具有亲脂性,易通过生物膜。硫醚可氧化成亚砜。 (5)磺酸、羧酸和酯:磺酸可使化合物水溶性、解离度增加,不易透过生物膜,活性与毒性降低。羧酸水溶性较小,成盐可增加水溶性,可增加活性。酸成酯后增 加脂溶性,易被吸收。可将羧酸制成酯的潜药。(6)酰胺:易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力。 (7)胺类:显碱性,易与酸性基团成盐;能与多种受体结合,显多
25、样生物活性。季铵易成铵离子,水溶性大而不吸收,无中枢作用。A.羟苯酯类 B.丙二醇 C.触变胶 D.吐温80 E.酒石酸盐45.作助悬剂使用 【答案】C46.作乳化剂使用 【答案】D47.作絮凝剂使用 【答案】E48.作防腐剂使用 【答案】A【解析】本题考察液体制剂各种附加剂的用途注意区分,丙二醇常用作液体制剂的半极性溶剂。1.液体制剂的溶剂:液体制剂的常用溶剂按极性大小分为:极性溶剂(如水、甘油、二甲基亚砜等)半极性溶剂(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)非极性溶剂(脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等)2.液体制剂的附加剂:因制备各种类型液体制剂的需要,需选择各类附加剂,起到增容、助溶、乳化、
26、助悬、润湿,以及矫味(嗅)、着色等作用。(1)增溶剂:增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。以水为溶剂的液体制剂,增溶剂的最适HLB值为1518,常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。(2)助溶剂:难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等,以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等,酰胺或胺类化合物如乙二胺等,一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。(3)潜溶剂:潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、
27、聚乙二醇等。(4)防腐剂:苯甲酸与苯甲酸钠、羟苯酯类、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵其他防腐剂:乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐剂使用。(5)矫味剂:甜味剂芳香剂胶浆剂:胶浆剂具有黏稠、缓和的性质,可以干扰味蕾的味觉而矫味,如阿拉伯胶泡腾剂:将有机酸与碳酸氢钠混合后,遇水产生大量二氧化碳,二氧化碳能麻痹味蕾起矫味作用。(6)着色剂混悬剂的助悬剂助悬剂是指能增加混悬剂中分散介质的黏度,降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。助悬剂的种类主要包括:(1)低分子助悬剂:如甘油、糖浆等。(2)高分子助悬剂:西黄蓍胶、阿拉伯胶或海藻
28、酸钠等。合成或半合成高分子助悬剂有:纤维素类,如甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇等。(3)硅皂土(4)触变胶A.电位降低 B.分散相与连续相存在密度差C.微生物及光、热、空气等的作用 D.乳化剂失去乳化作用E.乳化剂类型改变造成下列乳剂不稳定现象的原因是49分层 【答案】B50转相 【答案】E51酸败 【答案】C52絮凝 【答案】A53破裂 【答案】D 乳剂的稳定性 乳剂属于热力学不稳定的非均相分散体系,制成后在放置过程中常出现分层、合并、破裂、絮凝、转相、酸败等不稳定的现象。(1)分层:又称乳析,是指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象。分层的主要原因是由于
29、分散相和分散介质之间的密度差造成的。 (2)絮凝:指乳剂中分散相的乳滴由于某些因素的作用使其荷电减少,电位降低,出现可逆性的聚集现象。乳剂中的电解质和离子型乳化剂是产生絮凝的主要原因,同时絮凝与乳剂的黏度、相容积比以及流变性有密切的关系。(3)合并与破裂:合并是指乳剂中乳滴周围的乳化膜出现部分破裂导致液滴合并变大的现象。破裂是指液滴合并进一步发展,最后使得乳剂形成油相和水相两相的现象。破裂是一个不可逆过程。 乳剂破裂的原因主要包括:微生物的污染温度过高或过低向乳剂中加入可与乳化剂发生作用的物质,引起乳化剂性质的变化(4)转相:又称为转型,是指由于某些条件的变化而改变乳剂类型的现象。由O/W型转
30、变成W/O型或发生相反的变化。转相通常是由于乳化剂性质发生改变引起的,如油酸钠本来为O/W型乳化剂,加入足量的氯化钙,转变为W/O型乳化剂,可使乳剂转变成W/O型乳剂。另外,向乳剂中加入相反类型的乳化剂也可使乳剂转相。转相时两种乳化剂的量比称为转相临界点,只有大于临界点才发生转相。(5)酸败:是指乳剂受外界因素及微生物的影响,使其中的油、乳化剂等发生变质的现象。可加入抗氧剂与防腐剂等防止或延缓酸败的发生。A.抗黏剂 B.遮光剂C.防腐剂 D.增塑剂E.着色剂54.在包制薄膜衣的过程中,所加入的二氧化钛是 【参考答案】B55.在包制薄膜衣的过程中,所加入的邻苯二甲酸二乙酯是 【参考答案】D56.
31、在包制薄膜衣的过程中,所加入的滑石粉是 【参考答案】A【解析】本组题考察薄膜衣常用的附加剂。在薄膜包衣的过程中,除包衣材料外,还需要加入一些辅助性物料,如增塑剂、遮光剂、抗黏着剂、着色剂等。增塑剂主要有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、邻苯二甲酸二乙酯等;遮光剂主要有二氧化钛;抗黏着剂为滑石粉;着色剂为各种色素和色淀等。A.溶解度 B.崩解度C.溶化性 D.融变时限E.卫生学检查以下有关质量检查要求57颗粒剂需检查,散剂不用检查的项目【答案】C58颗粒剂、散剂均需检查的项目 【答案】E【解析】颗粒剂的质量检查项目主要包括:粒度、干燥失重、溶化性、装量差异、装量、微生物限度。散剂质量检查项目主要包括:粒
32、度、外观均匀度、干燥失重(水分)、装量差异、装量、无菌和微生物限度。A.白蜡B.聚山梨酯80C.叔丁基对甲酚D.单硬脂酸甘油酯E.凡士林59.可作为栓剂吸收促进剂的是 【答案】B60.可作为栓剂抗氧剂的是 【答案】C61.既可作为栓剂增稠剂,又可作为O/W软膏基质稳定剂的是【答案】D此题考查栓剂的附加剂 (1)表面活性剂:增加药物的亲水性(2)抗氧剂:抗氧化作用,叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、叔丁基对甲酚(BHT)、没食子酸酯类等(3)防腐剂:含水性溶液的栓剂的防腐抑菌,如羟苯酯类(4)硬化剂:加入白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡等调节硬度(5)增稠剂:常用氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝
33、等;(6)吸收促进剂:非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类、尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羟甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等A.喷雾剂 B.混悬型气雾剂C.溶液型气雾剂 D.乳剂型注射剂E.吸入粉雾剂62属二相气雾剂的是【参考答案】C63借助于手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂是【参考答案】A64采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物的制剂是【参考答案】E【解析】二相气雾剂一般为溶液系统,三相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统;喷雾剂系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中,使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状释出;吸入粉雾剂系指微粉化药物或与载体以胶
34、囊、泡囊或多剂量贮库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。A巴西棕榈蜡 B乙基纤维素 C羟丙甲基纤维素 D硅橡胶 E聚乙二醇65.缓(控)释制剂常用的溶蚀性骨架材料是 【答案】A66.缓(控)释制剂常用的亲水凝胶骨架材料是 【答案】C【解析】(1)亲水性凝胶骨架材料:遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放。常有的有羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖)等。 2)不溶性骨架材料:指不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS,Eudra
35、git RL)、乙基纤维素(EC)、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯一醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。 (3)生物溶蚀性骨架材料:常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等,可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。A.内在活性 B.治疗指数C.半数致死量 D.安全范围E.半数有效量67. LD50ED50 【答案】B68. ED50 【答案】E【解析】半数有效量ED50是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。如效应指标为死亡称为半数致死量。以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性,称为治疗指数(TI),此数值越大越安全。较好的药物安全指标是LD
36、5与ED95之间的距离,称为药物安全范围,其值越大越安全。A. 200nm400nm B. 400nm760nmC. 760nm2500nm D. 2.5m25mE. 200nm760nm69.紫外光区 【答案】A70.近红外光区 【答案】C【参考解析】分光光度法常用的波长范围中,200nm400nm为紫外光区;400nm760nm为可见光区;760nm2500nm为近红外光区;2.5m25m(按波数计为4000cm-1400cm-1)为中红外光区。紫外-可见吸收光谱包括紫外光区与可见光区,波长范围为200nm760nmA.JP B.BPC.USP D.Ch.PE.Ph.Eur.以下药典的英文
37、缩写为71.中国药典 【答案】D72.英国药典 【答案】BA.不超过20B.避光并不超过20C.252D.1030E.21073.中国药典贮藏项下规定,“阴凉处”为 【答案】A74.中国药典贮藏项下规定,“冷处”为 【答案】E【参考解析】本题考查储存条件的温度和区别。阴凉处系指不超过20;凉暗处系指避光并不超过20;冷处系指210;常温系指1030。除另有规定外,贮藏项下未规定贮藏温度的一般系指常温。A.阿德福韦酯 B.伐昔洛韦C.阿昔洛韦 D.更昔洛韦E.泛昔洛韦75.喷昔洛韦的前药是【参考答案】E76.阿昔洛韦的前药是【答案】B【解析】泛昔洛韦是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酯,是喷昔洛韦的
38、前体药物。阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦,伐昔洛韦进入体内后经酶水解得到阿昔洛韦,再经磷酸化为三磷酸阿昔洛韦发挥抗病毒作用。A.庆大霉素 B.阿米卡星C.奈替米星 D.卡那霉素E.阿奇霉素77.卡那霉素引入氨基羟基丁酰基,不易形成耐药性 【答案】B78.上述不属于氨基糖苷类抗生素的是 【答案】EL-(-)型DL()型D-(+)型A.盐酸布桂嗪 B.右丙氧芬C.盐酸吗啡 D.盐酸美沙酮E.枸橼酸芬太尼79.临床使用外消旋体的是 【答案】D80.临床使用左旋体的是 【答案】C【参考解析】盐酸美沙酮的左旋体镇痛作用强,右旋体作用极弱,药用其外消旋体。右丙氧芬主要用于慢性病引起的疼痛,镇痛作用约
39、与可待因相当,其左旋体左丙氧芬无镇痛作用,但却是有效镇咳药。有效的吗啡构型是左旋吗啡,而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。盐酸布桂嗪和枸橼酸芬太尼都不含有手性中心。三、综合分析题(C型) 药物代谢是通过生物转化将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子,再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。药物的生物转化通常分为二相。81.第I相生物转化引入的官能团不包括A、羟基 B、烃基 C、羧基 D、巯基 E、氨基【答案】B【解析】第I相生物转化,也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应,在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、巯基、氨基等。8
40、2.第相生物结合中参与反应的体内内源性成分不包括 A.葡萄糖醛酸 B.硫酸 C.甘氨酸 D.Na+-K+-ATP酶 E.谷胱甘肽【答案】D【解析】第相生物结合,是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。硝苯地平渗透泵片【处方】药物层 :硝苯地平100g 氯化钾10g 聚环氧乙烷355g HPMC 25g 硬脂酸镁10g助推层: 聚环氧乙烷170g 氯化钠72.5g 硬脂酸镁 适量包衣液: 醋酸纤维素(乙酰基值39.8%)95g PEG 4000 5g 三氯甲烷 1960ml 甲醇 820ml8
41、3.硝苯地平渗透泵片处方中致孔剂为A.氯化钾 B.氯化钠 C.HPMC D.三氯甲烷 E.PEG 【答案】E【解析】处方中硝苯地平为主药,氯化钾和氯化钠为渗透压活性物质,聚环氧乙烷为助推剂,HPMC为黏合剂,硬脂酸镁为润滑剂,醋酸纤维素为包衣材料,PEG为致孔剂,三氯甲烷和甲醇为溶剂。84.有关硝苯地平渗透泵片叙述错误的是A.处方中聚环氧乙烷为助推剂 B.硬脂酸镁作润滑剂 C.氯化钾和氯化钠为渗透压活性物质 D.服用时压碎或咀嚼 E.患者应注意不要漏服,服药时间必须一致 【答案】D【解析】口服缓释、控释制剂的服药间隔时间一般为12小时或24小时。为维持稳定的血药浓度,患者应注意不要漏服,服药时
42、间必须一致 某患者分别使用两种降血压药物A和B,A药的ED50为0.1mg,血压降到正常值所需剂量为0.15mg;B药的ED50为0.2mg,血压降到正常值所需剂量为0.25mg。85.关于两种药以下说法正确的是A.A药的最小有效量大于B药 B.A药的效能大于B药 C.A药的效价强度大于B药 D.A药的安全性小于B药 E.以上说法都不对 【答案】C【解析】效价强度:引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度,其值越小则强度越大 86.在服用降压药的同时不宜与哪种药物合用A.阿司匹林 B.维生素C C.红霉素 D.氯丙嗪 E.奥美拉唑【答案】D【解析】加用氯丙嗪后,可增加降压作用,引起
43、直立性低血压。某患者,男,30岁,叩诊呈浊音,语颤增强,肺泡呼吸音低和湿啰音,被诊断为肺结核。87.针对该患者使用的抗菌药物应为A.甲氧苄啶磺胺甲异噁唑 B.阿莫西林-克拉维酸 C.异烟肼-利福平 D.青霉素-链霉素 E.红霉素-四环素【答案】C【解析】治疗结核病的药物首选是异烟肼,可以与利福平合用增强疗效。88.该患者应用上述药物后会引起哪种疾病增强A.药源性肾病 B.药源性肝病 C.药源性皮肤病 D.药源性心血管系统损害 E.药源性耳聋与听力障碍【答案】B【解析】能引起药源性肝疾病的药物有四环素类、他汀类、抗肿瘤药等,复方制剂如甲氧苄啶-磺胺甲异噁唑、阿莫西林-克拉维酸、异烟肼-利福平的肝
44、毒性比单个药严重,其原因为其中一药能诱导CYP450,增加另一药物的毒性代谢产物生成增加。 某男性患者,65岁,医生诊断为心衰需长期用药。89.以下药物最适宜该患者的是A.毛花苷丙 B.毒毛花苷K C.地高辛 D.去乙酰毛花苷 E.洋地黄 【答案】C【解析】临床上用于心衰治疗的强心苷类药物有毒毛花苷K、去乙酰毛花苷、毛花苷丙、地高辛、洋地黄毒苷等。其中,前三者因起效快、消除快、作用维持时间短,仅有注射剂供急症短期使用,一般无需进行治疗药物监测。洋地黄毒苷则因起效慢、消除慢、一旦中毒很难解救,临床偶尔使用,在需长期使用强心苷时,一般均选用地高辛。90.该患者服用该药品时与下列哪个药品合用不需调整给药剂量A.硝苯地平 B.维生素C C.奎尼丁