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1、药理学绿皮复习整理版药理学复习资料第一篇 药物作用的基本原理1、药效动力学（药效学）:主要研究药物对机体的作用，包括药物作用、作用机制、临床应用或称适应证等。2、药代动力学（药动学）:研究药物对机体的作用，包括药物在体内吸收、分布、转化及排泄过程，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间的变化规律。3、药物:是指用于预防、治疗、诊断及某些特殊用途（如避孕、堕胎）的化学物质。4、药物作用：也成药物效应或药理效应，是指药物引起机体生理生化机能或形态的变化。5、最小有效量：出现疗效的最小剂量。6、最大有效量（极量）：指引起最大效应而不引起中毒的剂量。7、治疗量（常用量）：比最小有效量大而又小于极量的剂
2、量，临床使用对大多数病人有效而又不会出现中毒。8、最小中毒量：出现中毒症状的最小剂量。9、最大效应（效能）:指药物产生的最大效应，此时已达最大有效量，若再增加剂量，效应不会再增加。10、半数有效量（50）：量反应中能引起50%最大效应强度的药量或质反应中引起50%实验对象出现阳性反应的药量。11、半数致死量（50）：引起50%实验对象死亡的药量。12、半数中毒量（50）：引起50%实验对象中毒的药量。13、治疗指数（）:以药物50及50的比值（或5050）来表示药物的安全性。此数值越大，表示有效量及致死量（或中毒剂量）间的距离越大，越安全。14、 副作用：药物在治疗剂量时产生的及治疗目的无关的
3、作用。15、后遗效应：停药后血药物浓度已降至阈浓度以下时仍残留的药理效应。16、受体：是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性地同相应的递质、激素、自体活性物质或药物等相结合，并能产生特定生理效应的大分子物质。17、受体的特性：特异性、敏感性、饱和性、可逆性、多样性18、亲和力:药物及受体结合的能力。19、内在活性：也称效应力，药物及受体结合时引起受体激动产生效应的能力。20、激动药:或称兴奋药，既有较强的亲和力又有较强的内在活性的药物，这些药物及受体结合能产生该受体兴奋的效应。21、拮抗药：或称阻滞药，有较强的亲和力而无内在活性的药物。这些药物及受体结合后不能产生该受体兴奋的效应，却因占据了受体
4、而拮抗激动药兴奋该受体的作用。22、被动扩散:又称顺流转运，即药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散渗透。被动扩散的特点：不耗能、不需要载体、不受饱和限速和竞争性抑制。酸性环境中，弱碱性药物解离多而不易扩散；碱性环境中，弱酸性药物解离多而不易扩散。23、不同给药途径吸收快慢：吸入舌下肌内注射皮下注射口服直肠皮肤24、首过消除：某些药物首次通过肠粘膜和肝脏中，极易被代谢灭活，使进入体循环的药量减少，这种现象称为首过消除或首过效应。25、血脑屏障：是指脑的血液及脑细胞外液及脑脊液间的屏障。一般药物很难进入脑脊液和脑细胞内，只有脂溶性高、分子量小的极少数水溶性药物能通过血脑屏障。26、胎盘屏障：是指胎
5、盘绒毛及子宫血窦之间的屏障。几乎所有的药物都能穿越胎盘屏障进入胎儿体内。27、药物的再分布：药物首先向血流量大的器官分布，然后向血流量小的组织转移，这种现象称为药物的再分布。28、肝药酶：肝脏微粒体细胞色素P450酶系统，简称肝微粒体酶。该酶系统存在于肝细胞内质网上，故又称肝药酶。29、肝肠循环：有些药物可以经肠粘膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏重新进入体循环，这种小肠、肝脏、胆汁间的循环过程称为肝肠循环30、生物利用度（生物有效度）：是指血管外给药时，药物制剂被机体吸收利用的程度和速度。 31、半衰期：一般是指后血药浓度下降一半所需的时间，也成血浆半衰期。32、耐受性：指同一药物连续使用过程中
6、，会出现药效逐渐减弱，需加大剂量才能产生相同的药效。33、耐药性（抗药性）：化疗药长时间使用后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低，需加大剂量才能产生相同的药效。36、二重感染：第二篇 外周神经系统药 第六章 拟胆碱药一、 M、N胆碱受体激动药乙酰胆碱【作用】1、 影响心血管：（1）舒张心血管；（2）减慢心率；（3）减慢传导；（4）减弱心肌收缩力；（5）缩短心房不应期2、 兴奋胃肠道：产生恶心、嗳气、呕吐腹痛及排便等症状。3、 兴奋泌尿道4、 其他：可增加多种腺体的分泌；收缩支气管；收缩瞳孔；兴奋骨骼肌的神经肌肉接头的胆碱受体，使肌肉收缩。二、M胆碱受体激动药毛果芸香碱：【作用】1、 眼：（1
7、）缩瞳 ：毛果芸香碱可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小 （2）降低眼内压 （3）调节痉挛：毛果芸香碱作用于睫状肌M受体，使远物难以清晰的成像于视网膜上，故看近物清楚，看远物模糊，这一作用称为调节痉挛。2、 促进腺体分泌3、 兴奋平滑肌【应用】1、 青光眼 ：闭角型（前房角狭窄）、开角型（巩膜静脉硬化），可以使眼内压下降。2、 虹膜睫状体炎（及扩瞳药交替应用，防止粘连）3、其他：用阿托品扩瞳后可以用毛果芸香碱缩瞳，恢复视力；口服可用于缓解放疗后的口腔干燥；全身给药可用阿托品中毒的抢救。三、抗胆碱酯酶药新斯的明【作用】1、兴奋骨骼肌作用最强2、兴奋胃肠道、膀胱等平滑肌作用较强
8、【应用】1、 重症肌无力2、 手术后腹气胀和尿潴留3、 阵发性室上性心动过速。4、 肌松药过量的解救【不良反应】禁用于机器性肠梗阻、泌尿道梗阻第七章 有机磷酸酯类的毒理及胆碱酯酶复活药一、有机磷酸酯类【概念】为难逆、持久性抗胆碱酯酶药，及胆碱酯酶结合牢固，不易水解，使酶的活性很难恢复，造成体内大量、持久地堆积引起中毒，作用强大而持久。【中毒途径】多易挥发，脂溶性高，可经呼吸道、消化道粘膜、甚至完整的皮肤吸收而中毒。【中毒机制】可及牢固结合，从而抑制活性，使其丧失水解的能力【中毒症状】1、 急性中毒：轻度中毒以M样症状为主；中度中毒M样症状加重，伴有N样症状；严重中毒有M、N样症状外 还有中枢神
9、经系统症状。（1） M样症状：瞳孔缩小，视力模糊；流涎、出汗；呼吸困难；恶心、呕吐、腹痛、腹泻及小便失禁；心动过缓 血压下降等（2） N样症状：心动过速，血压先升后降；肌束颤动，严重者肌无力，甚至可因呼吸肌麻痹而死亡。（3） 中枢症状【解救原则】1、 消除毒物：敌百虫中毒时，不宜用肥皂及碱性溶液洗胃，以免转化为敌敌畏而增加毒性；对硫磷中毒时不可用高锰酸钾洗胃，以防氧化成毒性更强的对氧磷。2、 对症治疗3、 应用特殊解毒药：阿托品；复活药二、 氯解磷定【解毒机制】以共价键及中毒酶的磷酰基相结合，所形成的复合物经裂解形成无毒的磷酰化氯解磷定从尿中排出；氯解磷定还能及体内游离的有机磷酸酯类直接结合，
10、形成磷酰化氯磷定由尿排出。【解毒疗效】主要用于中毒和重度有机磷酸酯类中毒的解救。第八章 抗胆碱药一、阿托品类生物碱【作用】1、 松弛平滑肌：松弛 胃肠道、膀胱胆道、支气管子宫颈2、抑制腺体分泌：随剂量增加依次抑制唾液腺、汗腺、支气管腺体、胃腺的分泌3、对眼：（1） 扩瞳：松弛瞳孔括约肌 （2） 眼内压升高：虹膜括约肌松弛，中心向外周拉动，根部变厚，不易房水循环。 （3）调节麻痹：睫状肌松弛退向外缘，悬韧带向周围拉紧，晶状体变扁，屈光度降低，不能将近距离的物体清晰的成像于视网膜上，看近物模糊不清，只适于看原物，这种作用成调节麻痹。4、 兴奋心脏、扩张小血管5、兴奋中枢神经【应用】1、 内脏绞痛：
11、能迅速解决胃肠绞痛，及度冷丁合用治疗胆绞痛、肾绞痛。2、 腺体分泌过多：制腺体分泌，麻醉前用药；内镜检查前用药；严重盗汗、流涎3、眼科：虹膜睫状体炎：松弛虹膜扩约肌及睫状肌；眼底检查。维持1-2周,少用；儿童验光配镜4、缓慢型心律失常5、休克6、有机磷酸酯类中毒【不良反应】青光眼患者、前列腺肥大患者禁忌山莨菪碱：对中枢抑制作用最强，小剂量镇静，大剂量催眠；比阿托品更适合麻醉前给药；有防晕止吐作用，及苯海拉明合用能增强效果，用于晕车晕船；还有中枢抗胆碱作用，用于帕金森病，有缓解流涎、震颤和肌肉强直作用。东莨菪碱：可解除平滑肌痉挛，此作用虽较阿托品稍弱，但由于选择性高，毒副作用较低，已广泛代替阿托
12、品用于胃肠绞痛。第九章 拟肾上腺素药一、 受体激动药去甲肾上腺素口服无效，皮下或肌内注射【作用】1、 收缩血管：主要是小动脉和小静脉收缩2、 兴奋心脏：整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经，可使心率减慢。3、 升高血压【应用】1、休克；2、药物中毒性低血压；3、上消化道出血（局部缩血管1-3稀释后口服）【不良反应】1、部分组织缺血坏死：普鲁卡因+酚妥拉明热敷。2、 急性肾衰：血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害；药期间保持尿量25。3、 停药后的血压下降【禁忌证】：高血压、动脉硬化、器质性心脏病；少尿、无尿、微循环障碍。二、 、受体激动药肾上腺素一般以皮下注射为宜【作用】1、 兴奋心脏2、
13、 收缩血管：主要影响小动脉及毛细血管前括约肌。3、 升高血压4、 舒张平滑肌：激动支气管平滑肌的2受体，而使支气管平滑肌舒张；激动支气管粘膜血管的受体，使之收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管粘膜水肿。5、 促进代谢【应用】1、 心脏骤停2、过敏性休克：肾上腺素激动受体，收缩小动脉和毛细血管，消除粘膜水肿，激动受体改善心功能，升高血压，缓解支气管痉挛，减少过敏介质释放，可迅速缓解过敏性休克的临床症状，为治疗过敏性休克的首选药。3、支气管哮喘（禁用于心源性哮喘，对阿司匹林哮喘无效）4、及局部麻醉药合用，延长麻醉时间5、局部止血【不良反应】一般表现：烦燥、心悸，头痛，血压剧升，诱发脑溢血，
14、亦能引起心律失常，甚至心室纤颤。 【禁忌证】禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、甲亢和糖尿病。三、 受体激动药异丙肾上腺素【作用】1、 兴奋心脏2、 使血压下降3、 舒张支气管4、 促进代谢【应用】1、 支气管哮喘：用于控制支气管哮喘急性发作2、 房室传导阻滞3、 心脏骤停四、受体及多巴胺受体激动药多巴胺【作用】激动、受体及外周多巴胺受体，小剂量激动血管床的D1受体，引起血管扩张。及利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。用于各种休克1、 兴奋心脏2、 影响血管：小剂量激动血管多巴胺受体，肾脏、肠系膜、冠脉血管舒张，其他血管阻力微升，总外周阻力变化不大。3、 影响肾脏：激动血管多巴胺受体，扩张肾血管
15、，肾血流量和肾小球滤过滤增加。大剂量时，激动肾血管的受体可使肾血管明显收缩，肾血流量减少。【应用】1、主要用于治疗各种休克；2、急性肾功能衰竭第十章 抗肾上腺素药一、 肾上腺素受体阻滞药能阻断肾上腺素和去甲肾上腺素的升压作用，能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”酚妥拉明短效竞争性受体阻断药酚苄明长效竞争性受体阻断药药理作用1、舒张血管、兴奋心脏2、其他：拟胆碱作用，胃肠平滑肌张力增加；组胺样作用，促进胃酸分泌；皮肤潮红等扩张血管、降低外周阻力和降低血压作用明显具有起效慢、作用强、作用持久的特点临床应用1、外周血管痉挛性疾病；2、静滴去甲肾上腺素外漏（普鲁卡因
16、+酚妥拉明）；3、急性心肌梗死和顽固性充血性心衰4、肾上腺嗜铬细胞瘤：用于高血压危象、术前准备。1、外周血管痉挛性疾病；2、出血性、创伤性和感染性休克；3、嗜铬细胞瘤（分泌肾素）；4、良性前列腺增生引起的更色性排尿困难等不良反应拟胆碱作用：腹痛，腹泻，呕吐，诱发溃疡。胃炎、胃、十二指肠溃疡患者慎用。扩血管作用：体位性低血压；并可反射性兴奋心脏，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。冠心病患者慎用。体位性低血压；并可反射性兴奋心脏，心率加快，诱发心律失常；鼻塞；胃肠道刺激症状如恶心，呕吐；中枢神经系统抑制症状如嗜睡、疲乏等。二、 肾上腺素受体阻滞药【作用】1、受体阻断作用：（1）抑制心脏：使心率减慢、
17、心肌收缩力减弱（2）收缩支气管：但对支气管哮喘的病人，可诱发或加重哮喘的急性发作（3）减慢代谢（4）抑制肾素释放2、内在拟交感活性：有些肾上腺素受体阻滞药及受体结合后除能阻断受体外，还对受体具有部分激动作用，称内在拟交感活性。3、膜稳定作用【应用】1、 心律失常2、 心绞痛和心肌梗死3、 高血压【不良反应】一般的不良反应有恶心、呕吐和轻度腹泻等消化道症状，停药后消失。【禁忌症】严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘。低血压，肝、肾功能不良者慎用。普萘洛尔：易于透过血脑屏障和胎盘，也可分泌及乳汁中第三篇 中枢神经系统药第十三章 镇静催眠药一、 苯二氮卓类：包括地西泮（长效）；
18、氯氮卓、劳拉西泮（中）；三唑仑（短）【作用】1、 抗焦虑：小于镇静剂量即呈良好的抗焦虑作用2、 镇静催眠：及巴比妥类药物相比的优点：1，治疗指数高，对呼吸影响 2，对影响小，停药引起延长较轻 3，对肝药酶无诱导作用，不影响其它药物代谢 4，依赖性，戒断综合征较轻3、 抗惊厥，抗癫痫4、 中枢性肌肉松弛【应用】1、焦虑症；2、失眠；3、麻醉前给药；4、惊厥和癫痫；5、肌痉挛过量中毒时的特效拮抗药为氟马西尼二、 巴比妥类：支气管哮喘、严重肺功能不全及颅脑损伤致呼吸中枢抑制者禁用。第十四章抗癫痫药及抗惊厥药一、 抗癫痫药苯妥英钠不宜作肌内注射，口服临床注意剂量个体化【应用】1、抗癫痫，治疗强直-阵挛
19、性发作（大发作）首选药；对小发作无效 2、治疗外周神经痛，三叉神经、舌咽神经、坐骨神经痛 3、抗心律失常：对强心苷中毒引起的心律失常有特效。【不良反应】1、 局部刺激：口服易引起消化道反应；静脉注射可发生静脉炎2、 牙龈增生：刺激胶原组织增生有关3、 神经系统反应4、 造血系统：发生巨幼红细胞性贫血5、 过敏反应6、 骨骼系统：儿童佝偻病，成年骨软化病，必要时使用维生素D预防7、 其他反应：久服骤停可使癫痫发作加剧，甚至诱发癫痫持续状态地西泮：癫痫持续状态首选药乙琥胺：防治小发作的首选药（抑制2+通道有关）卡马西平：很有效的广谱抗癫痫药；对外周神经痛的疗效优于苯妥英钠。少数患者可出现骨髓移植（
20、再生性障碍性贫血、粒细胞和血小板减少）、肝损害等，应特别注意。丙戊酸钠：广谱抗癫痫药，小发作优于乙琥胺，但肝毒性大，不首选，大发作不及苯妥英钠。总结：控制癫痫大发作，苯妥英钠首选药。神经运动性发作，卡马西平是主药。小发作选乙琥胺，持续状态地西泮。二、 抗惊厥药硫酸镁的作用：口服：导泻、利胆注射：1、抗惊厥；2、降血压第十五章 抗精神失常药一、抗精神病药机制：吩嗟嗪类等抗精神病药物主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统通路的D2样受体而发挥抗精神病作用。氯丙嗪【作用】1、 中枢神经系统：（1）镇静（2）抗精神病（3）镇吐（4）降温（5）加强中枢抑制药的作用2、自主神经系统：（1）受体阻断：产
21、生降压作用（2）阿托品样作用：出现口干、视物模糊、尿潴留及便秘等副作用。3、内分泌系统【应用】1、 精神分裂症：治疗各型的精神分裂症2、 狂躁症3、 神经官能症4、 呕吐：对多种原因所致呕吐有效，但晕动病引起的无效；对顽固性呃逆有效5、 低温麻醉及人工冬眠【不良反应】1、 一般不良反应：嗜睡、困倦、视物模糊、口干、鼻塞、心悸、便秘及尿潴留等。注射给药可引起体位性低血压2、 锥体外系反应：（1）帕金森综合症；（2）急性肌张力障碍；（3）静坐不能；（4）迟法性运动障碍3、 过敏反应4、 急性中毒。【禁忌症】有癫痫史者、昏迷患者、严重肝功能损害者禁用。二、 抗抑郁症药（氟西汀、帕罗西汀、丙咪嗪）丙咪
22、嗪：主要用于各种抑郁症。前列腺肥大及青光眼患者禁用。第十七章 镇痛药一、吗啡常用注射给药【作用】1、 中枢神经系统：（1）镇痛、镇静：镇痛机理：通过激动脊髓胶质区、丘脑内侧脑室及导水管周围灰质等部位的阿片受体，模拟内阿片样肽而引起镇痛作用。（2）抑制呼吸（3）镇咳作用（4）缩瞳：针样瞳孔是吗啡中毒的特征之一2、外周：（1）胃肠道：止泻（便秘）（2）心血管：吗啡可扩张全身血管，引起体位性高血压。抑制呼吸致2聚集，可使脑血管扩张，颅内压增 高（3）对抗催产素：对妊娠晚期子宫平滑肌有收缩作用，引起滞产。【应用】1、镇痛：适用于各种疼痛。久用易成瘾2、心源性哮喘：机理（1）扩张外周血管，使得外阻降低，
23、心负荷减小；（2）镇静以解除焦虑恐惧；（3）降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性以缓解急促呼吸。3、腹泻5、咳嗽【不良反应】1、 一般副作用：如恶心、呕吐、抑制呼吸等2、 耐受性及依赖性：连续应用易产生耐受性，停药出现截断症状：兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻甚至虚脱，应严格管理使用。成瘾的治疗：替代递减疗法（美沙酮）3、急性中毒：纳洛酮对吗啡致呼吸抑制有显著效果，是最常用的抢救药物。【禁忌症】分娩止痛及哺乳妇女止痛禁用；支气管哮喘及肺心病患者禁用；颅脑损伤所致颅内压增高患者禁用；肝功能减退患者和婴幼儿亦禁用。可待因：用于中等疼痛，久用亦可成瘾；也是典型的中枢镇咳药，主要用于无痰干咳及
24、剧烈频繁的咳嗽。二、 人工合成阿片类镇痛药哌替啶（度冷丁）及吗啡比较的特点：（1）持续时间短，镇痛效力弱,可替代吗啡用于剧痛（2）麻醉前给药及人工冬眠,及氯丙嗪，异丙嗪组成冬眠合剂；（3）心源性哮喘(4)无止泻作用，对产程无影响，几无镇咳作用。芬太尼：其效价强度约为吗啡的80倍，也产生明显的欣快感、呼吸抑制和成瘾性，大剂量产生肌肉强直。美沙酮：（1）口服注射均可（2）镇痛作用主要为左旋美沙酮，阵痛效价及吗啡相当；（3）多次使用有明显的镇静作用；（4）抑制呼吸、缩瞳、便秘阿片受体部分激动药喷他佐辛已列为非麻醉性镇痛药。第十八章 解热镇痛抗消炎药及抗痛风药一、 解热镇痛抗消炎药解热镇痛抗消炎药是一
25、类具有解热、镇痛作用的药物，其中除苯胺类外，绝大多数兼有抗炎、抗风湿的作用，有的还兼有抗痛风的作用。作用机制：可抑制花生四烯酸的代谢过程中的环氧酶，使前列腺素（）合成减少。阿司匹林【作用】1、 解热、镇痛2、 抗炎、抗风湿3、 抗血栓形成【应用】1、钝痛：对钝痛特别是伴有炎症者效果好，是治疗头痛、短暂性肌肉骨骼痛的首选药，也常用于牙痛、关节痛、神经痛、月经痛等2、发热3、风湿性、类风湿性关节炎：由于控制急性风湿热的疗效迅速而确实，故可用于鉴别诊断。对类风湿性关节炎也可迅速镇痛。4、防止血栓形成：小剂量阿司匹林用于预防冠状动脉及脑血管血栓的形成。【不良反应】1、 胃肠道反应，最常见的恶心、呕吐：
26、诱发或加重溃疡，胃出血等，故胃溃疡患者禁用。2、 凝血障碍3、水杨酸反应4、过敏反应：皮疹、血管神经性水肿、过敏性休克。5、瑞夷综合症二、 其他药物对乙酰氨基酚（扑热息痛）：解热镇痛作用缓和持久，解热作用及阿司匹林相似，镇痛作用较强，抗炎作用较弱。保泰松：应用于风湿性及类风湿性关节炎，强直性脊柱炎，急性痛风。羟基保泰松：应用于风湿性及类风湿性关节炎，强直性脊柱炎。第五篇 内脏系统药第二十二章 利尿药及脱水药一、 利尿药常用利尿药分为：高效利尿药：抑制髓袢升支粗段及髓质部和皮质部（呋噻米），排K利尿中效利尿药：远曲小管近端的同向转运载体（噻嗪类），排K利尿低效利尿药：抑制远曲小管和集合管（螺内脂
27、），留K利尿（一）高效利尿药呋噻米【作用】1利尿作用：迅速，强大，短暂。机制：作用于髓袢升支粗段；特异性的竞争2同向转运系统的结合部位，抑制再吸收；降低肾的稀释和浓缩功能，增加交换2扩张血管：降低肾血管阻力，增加肾血流量；扩张小静脉，减轻心脏后负荷，减轻肺水肿【应用】1严重水肿：心、肝、肾2急性肺水肿和脑水肿（首选药）3防治急性甚功能衰竭：禁用于无尿肾衰4高钙血症和高血钾症：增加钾的排除，抑制钙再吸收5加速毒物排泄【不良反应】1水和电解质紊乱：低血容量，低血钾，低血钠，低氯性碱血症 2耳毒性：听力减退，暂时耳聋（避免于氨基苷类合用）3高尿酸血症4 胃肠道反应5过敏反应（二）中效利尿药氢氯噻嗪【
28、作用】1利尿：作用温和持久，毒性较低。机制：作用于远曲小管近端；抑制同向转运系统，减少再吸收，降低尿的稀释；轻度抑制碳酸酐酶，抑制交换。2抗尿崩症作用3降压作用【应用】1轻、中度水肿：是心性水肿首选药2高血压3尿崩症（轻度）4特发性高钙尿症和肾结石【不良反应】1电解质紊乱：低血钾 2高糖血症 3高尿酸血症 4加重肾功能不良 5过敏二、 脱水药甘露醇【作用】1、脱水；2、利尿【应用】1、脑水肿及青光眼；2、预防急性肾功能衰竭第二十三章 抗高血压药分类：1、交感神经抑制药；2、血管扩张药；3、利尿降压药；4、肾素血管紧张素系统抑制药常用抗高血压药：第一线抗高血压药是利尿药、肾素血管紧张素系统抑制药
29、、肾上腺素受体阻滞药、钙通道阻滞药一、 利尿药氢氯噻嗪【作用】特点：降压作用温和、持久，降压过程平稳，可收缩降压及舒张降压成比例下降，对立位和卧位均有降压作用，长期应用不及发生耐受机制：早期 ：通过排钠利尿，使细胞外液及血容量减少；后期：排钠使小动脉平滑肌细胞内钠减少，通过2+ 交换使钙减少，使血管壁平滑肌对缩血管物质的反应性降低，并能诱导血管壁产生激肽、2等扩张血管物质，使血管扩张。二、 肾素血管紧张素系统抑制药卡托普利【作用机制】抑制血管紧张素I转化酶（）1血管紧张素（）的生成减少，醛固酮分泌减少，水钠排泄增加；2缓激肽的降解减少，扩张血管，降低血压。【应用】1、 各型高血压2、 充血性心
30、力衰竭：基础药物三、 肾上腺素受体阻滞药哌唑嗪：【作用】选择性阻断突触后膜1受体，使外周阻力下降，产生中等偏强的降压作用。 【应用】轻中度高血压及伴有肾功能障碍者 【不良反应】有眩晕、疲乏、鼻塞、口干、尿频、头痛、嗜睡及胃肠道反应等。约有50%的患者发 生首剂现象。四、 其他抗高血压药（一）中枢性抗高血压药可乐定：中枢降压药，兴奋延髓背侧孤束核突触后膜2受体，延髓嘴端腹外侧区，延脑侧网状核的咪唑啉受体。预防偏头风，吗啡类镇痛药的戒毒性，减少胃酸分泌。运用于肾性高血压，溃疡型高血压患者硝普钠：需静脉给药才有效。用于高血压急症、充血性心力衰竭和麻醉时使血压降低以减少手术出血。抗高血压药的应用原则：
31、1、根据高血压程度选用药物 2、根据病情特点及合并症选药 3、长期系统用药 4、平稳持续降压 5、联合用药 6、治疗方案个体化第二十五章 抗慢性心功能不全药分类1.强心苷类药：地高辛、去乙酰毛花苷、毒毛花苷K 。2、非苷类正性肌力药4、减负荷药(1) 利尿药 首选利尿药噻嗪类药物：氢氯噻嗪、呋塞米等； (2)抑制药目前 已成为治疗的一线药物(3)扩血管药 硝普钠、硝酸异山梨酯、肼屈嗪、哌唑嗪一、增强心肌收缩力药强心苷【作用】1、 心脏（1）正性肌力：提高心肌收缩力（及心肌细胞内的钙量有关）。机制：心肌收缩力增强，使每搏输出量增加。心肌收缩速率加快，使心动周期的收缩期缩短而舒张期延长，有利于静脉
32、血回心及心室充盈由于减轻了动脉系统供血不足的状况，使代偿性升高的交感神经兴奋性降低，外周血管扩张，心脏射血阻力降低，从而使心输出量明显增加（2） 减慢心率（3） 对心肌电生理特征性的主要影响：减慢房室结的传导速度；缩短心房不应期；提高蒲肯也纤维的自律性（4） 对心电图的影响【应用】1、 慢性心功能不全（充血性心力衰竭 ）：对高血压、心脏瓣膜病、先天性心脏病所致者疗效好，对伴有心房颤动且心室率过快者疗效更好。2、 心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速【不良反应】 1、胃肠反应（厌食、恶心、呕吐、腹泻）；2、中枢反应（眩晕头痛、疲倦失眠、谵妄、幻觉等）；3、视觉障碍（黄视症、绿视症-中毒特征）
33、；4、心脏反应：室性早搏最多见且早见；室性心动过速最为严重。【预防】1、避免并纠正上述诱发和加重强心苷中毒的因素 2、中毒先兆和心电图变化 3、监测血药浓度【治疗】1、补钾，轻者可口服氯化钾，重者静脉滴注氯化钾。2、可选用苯妥英钠。3、室性心动过速及心室纤颤选用利卡因。第二十六章 抗心绞痛及抗动脉粥样硬化药一抗心绞痛药分类：硝酸酯类： 硝酸甘油； 硝酸异山梨酯； 硝酸戊四醇酯；单硝酸异戊酯b受体阻断药： 普萘洛尔钙通道阻滞药：维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓等（一） 硝酸酯类此类药物舌下含服较口服吸收好【作用】1、降低心肌耗氧量 2、改善缺血区心脏供血：增加心内膜下供血；选择性扩张心外膜较大输送血
34、管；开放侧支循环【应用】1、心绞痛：稳定型（首选）；2、急性心肌梗塞；3、心功能不全【不良反应及注意事项】血管扩张所引起一系列不良反应；青光眼慎用；超剂量可引起高铁血红蛋白症长期应用产生耐受性，可采用间歇给药法，补充含巯基的药物卡托普利、甲硫氨酸（二） b受体阻断药普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔是临床最常用的抗心绞痛药，后二者为选择性b1受体阻断药，不易诱发和加重哮喘。【作用】1、降低心肌耗氧量；2、改善心肌代谢；3、增加缺血区血液供应；4、促进氧合血红蛋白分离【应用】1、稳定性心绞痛和不稳定性心绞痛；2、变异性心痛不宜应用【禁忌】心动过缓、低血压、严重心功能不全、哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者一般
35、禁用。【注意事项】长期应用b受体阻断药，应逐渐减量停药。（三） 钙通道阻滞药【作用】1、降低心肌耗氧量；2、增加心肌供血；3、保护缺血心肌二、 抗动脉粥样硬化药：还原酶抑制药第六篇 内分泌系统药第三十一章 肾上腺皮质激素类药一、 糖皮质激素药【作用】1） 抗炎 2） 抑制免疫及抗过敏3） 抗内毒素4） 抗休克 5） 影响血液及造血系统 6） 其他作用：退热；兴奋中枢：使神经系统兴奋、欣快，失眠、可诱发精神失常和癫痫；促进消化：促进胃酸、胃蛋白酶分泌，大剂量或长期应用可诱发或加重溃疡。【应用】1、 肾上腺皮质功能不全（替代疗法）2、 严重感染：可短期应用大剂量糖皮质激素作辅助治疗，利用其抗炎、抗
36、内毒素、抗休克作用，迅速缓解症状，有助于病人度过危险期，但必须合用有效而足量的抗菌药物。3、 休克：对感染性休克，及早大量突击使用糖皮质激素；对过敏性休克，应先采用肾上腺素，随后合用糖皮质激素。4、 防止某些炎症的后遗症：有角膜溃疡者禁用。5、 自身免疫性疾病、过敏性疾病和器官移植6、 血液病7、 皮肤病【不良反应及注意事项】1、医源性肾上腺皮质功能亢进症：向心性肥胖、低血钾等2、诱发或加重感染：免疫抑制之故，加有效抗菌药合用3、消化系统并发症：可诱发加重胃、十二指肠溃疡，甚至引起出血和穿孔4、骨质疏松，伤口愈合迟缓5、延缓生长6、肾上腺皮质萎缩和功能不全7、反跳现象8、精神失常：个别病人可诱
37、发精神病或癫痫9、白内障、青光眼【禁忌症】抗菌药物不能控制的病毒、真菌等感染、活动性结核病、胃或者十二指肠溃疡、严重高血压、动脉硬化、糖尿病、角膜溃疡、骨质疏松、孕妇、创伤或手术修复期，骨折、肾上腺皮质功能亢进症、严重的精神病和癫痫、心或肾功能不全等全禁用。【用法和疗程】1、大剂量突击疗法；2、一般剂量长期疗法；3、小剂量替代疗法；4、隔日疗法第三十三章 抗糖尿病药胰岛素：易被消化酶破坏，口服无效，必须注射给药，同中长效制剂为混悬剂。口服降血糖药：只适用于轻、中型糖尿病，不能完全替代胰岛素。第三十六章 合成抗菌药一、 磺胺类【体内过程】磺胺嘧啶（）血浆蛋白结合率低，容易通过血脑屏障，脑脊液中浓
38、度较高，适用于治疗流行性脑脊炎。磺胺类药物主要在肝脏代谢，乙酰化物在尿中溶解度较低，尿呈酸性时易在肾小管析出结晶造成肾损伤。【抗菌作用】对多数革兰阳性菌和阴性菌都有抑制作用，对沙眼衣原体、疟原虫及放线菌也有抑制作用。【抗菌机制】磺胺类药物的结构及相似，可及竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸的合成，进而影响核酸的形成，从而抑制细菌的生长。【应用】1、全身感染；2、肠道感染；3、外用【不良反应】1、泌尿系统损害：应用时同服等量碳酸氢钠，服药期间多饮水。2、 过敏反应；3、血液系统疾病；4、肝损害；5、其他反应二、 甲氧苄啶（），又称抗菌增效剂【抗菌机制】干扰细菌叶酸代谢而影响细菌生长繁殖。主要是抑制
39、细菌二氢叶酸还原酶，阻碍四氢叶酸合成。及磺胺类合用可使细菌叶酸代谢受到双重阻碍三、 咪唑类：目前为抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药【应用】1、敏感厌氧菌所致腹腔病；2、幽门螺旋杆菌所致消化性溃疡；3、及广谱青霉素或氨基糖苷类合用预防术后厌氧菌感染；4、还可用于治疗肠内外阿米巴原虫病及阴道滴虫病。第三十七章 内酰胺类抗生素作用机制都是抑制细菌细胞壁的生物合成一、 青霉素类青霉素G【作用】杀菌作用强，毒性低。【应用】1、链球菌感染2、脑膜炎奈瑟球菌和其他敏感菌感染引起的脑膜炎3、革兰阳性菌引起的感染【不良反应】1、 过敏反应（发生及发展迅速，非常严重，常因抢救不及时而死于呼吸困难和循环衰竭，
40、肾上腺素为必备的抢救药物）2、 局部刺激：引起局部疼痛等3、 赫氏反应【防治】1）询问过敏史 2）皮试二、 头孢菌素类（共四代）代代表药应用一头孢噻吩、头孢唑啉头孢氨苄敏感菌所致呼吸道和尿路、皮肤及软组织感染二头孢呋辛、头孢孟多头孢克洛用于敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路和其他组织器官感染等。三头孢噻肟、头孢曲松头孢他定、头孢哌酮用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感，能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。头孢他定抗铜绿假单胞菌最强。四头孢匹罗、头孢吡肟头孢利定、头孢克定用于敏感的金黄色葡萄球菌、链球菌、铜绿假单孢菌、肺炎克雷伯菌、流感嗜血杆菌引起的肺炎、败血症、菌血症、腹膜
41、炎和胆囊炎。第三十八章 大环内酯类及林可霉素类抗生素一、 大环内酯类红霉素【应用】1.耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者；2.军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者首选；3. 也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线菌病、梅毒等的治疗。【不良反应】1.消化道反应 2、 血栓性静脉炎； 3、肝损害：无味红霉素。转氨酶升高、白细胞升高、发热、黄疸等，停药数日可恢复正常； 4、过敏反应 5、其他：耳毒性：大剂量；心脏毒性：静注过快；伪膜性肠炎：口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎。二、 林可霉素类【应用】1、金葡菌引起的急、慢性骨髓炎及关节感染。 2、厌氧及需氧菌的混合感
42、染，如腹膜炎、盆腔炎、吸入性肺炎及肺脓肿、中耳炎、鼻窦炎、化脓性扁桃体炎等，也可用于某些严重感染如败血症。【不良反应】伪膜性肠炎，可选用甲硝唑或万古霉素治疗。第三十九章 氨基糖苷类及多肽类抗生素一、 氨基糖苷类抗生素【作用】杆菌：大肠菌等；菌：多数金葡菌，包括产酶菌，有效，极易耐药；结核杆菌：链霉素、庆大霉素敏感；厌氧菌无效（缺乏氧依赖性转运系统 ）。抗菌机制在于干扰细菌蛋白质的生物合成【不良反应】1、对第八对脑神经的损害；2、肾脏损害；3、变态反应，偶可引起过敏性休克；4、神经肌肉阻滞；5、其他：面部、口唇发麻、周围神经炎。常用药物的应用：庆大霉素：1、革兰阴性杆菌感染；2、铜绿假单细胞菌感
43、染；3、细菌性心内膜炎链霉素：1、鼠疫；2、结核病第四十章 四环素类及氯霉素类一、 四环素【体内过程】能及钙络合沉积于骨、牙齿中；胆汁中浓度约为血药浓度的1020倍，有利于治疗胆道感染和泌尿道感染【应用】1、立克次体、支原体、衣原体感染（首选）；2、细菌性感染，次选【不良反应】1、局部刺激：胃肠道反应2、二重感染：长期使用广谱抗生素，使敏感菌受到抑制，而一些不敏感菌如真菌或耐药菌趁机大量繁殖，造成新的感染，称为二重感染。3、影响骨、牙的生长：四环素能及新形成的骨牙中的钙结合，致牙釉质发育不全，棕色色素永久性沉着，禁用：妊娠月以上的妇女和8岁以内的儿童。4、其他：肝、肾毒性、过敏反应、维生素缺乏。二、氯霉素不良反应：1）抑制骨髓造血机能；2）灰婴儿综合症；3）其他 胃肠道反应；二重感染；过敏反应。第四十三章 抗结核病药抗结核病药：利福平（）。合成药物有：异烟肼（）、乙硫异烟肼、丙硫异烟肼；其他还有对氨基水杨酸（）、乙胺丁醇（），吡嗪酰胺（）应用原则：早期、联用、适量、规律、全程32 / 32