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1、执业药师药学专业知识二 更多课件咨询V:zhccxy520 降糖药核心考点班【降糖药】核心考点1口服降糖药降糖药87口服+1注射一、双胍类二、磺酰脲类促胰岛素分泌药三、非磺酰脲类促胰岛素分泌药四、-葡萄糖苷酶抑制剂五、噻唑烷二酮类（TZDs）胰岛素增敏剂六、二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂七、钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂（注射）胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂第一亚类双胍类药“超级明星”二甲双胍首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效，特别是肥胖的2型糖尿病。2型糖尿病患者的一线用药，和药物联合中的基本用药。【二甲双胍为什么这么牛？】A.血糖改善明显；剂量依赖效应增
2、加剂量降糖更明显。肝脏抑制糖异生，减少肝糖输出；外周组织（肌肉、脂肪）改善肌肉糖原合成，降低游离脂肪酸水平，提高胰岛素的敏感性，增加对葡萄糖的摄取和利用；肠道抑制肠壁摄取葡萄糖；提高胰高血糖素样肽-1（GLP-1）水平。B.减轻体重；C.明确的心血管保护作用。第二亚类磺酰脲类促胰岛素分泌药通过刺激胰岛细胞分泌胰岛素，降低血糖。格列吡嗪格列本脲格列齐特格列美脲格列喹酮一、机制磺酰脲类药的受体（SUR）是胰岛B细胞上ATP敏感的钾离子通道（K-ATP通道）的一部分。K-ATP通道调控胰岛B细胞释放胰岛素。磺酰脲类药物-受体结合抑制此类通道改变细胞的静息电位，使钙离子内流刺激胰岛素分泌。二、选择空腹
3、血糖较高者长效格列齐特、-美脲；餐后血糖升高者格列吡嗪、-喹酮；病程较长，且空腹血糖较高者格列齐特、-美脲、-本脲或上述药的控、缓释制剂。轻、中度肾功能不全者格列喹酮。既往心肌梗死或存在心血管疾病高危因素格列美脲、-吡嗪，不宜选择-本脲；急性心肌梗死者急性期用胰岛素，急性期后磺酰脲类。选择（格列-）记忆A.空腹较高-齐特、-美脲空腹特别美！B.餐后升高-吡嗪、-喹酮餐后比较魁梧C.既往心肌梗死或存在心血管疾病高危因素-吡嗪、-美脲心灵比较美D.轻、中度肾功能不全-喹酮肾亏E.病程较长，且空腹血糖较高者-齐特、-美脲、-本脲； 或上述药的控、缓释制剂。第三亚类非磺酰脲类促胰岛素分泌药无需餐前0.
4、5h服用，餐前即刻服用“餐时血糖调节剂”。瑞格列奈那格列奈米格列奈特点吸收快、起效快、作用时间短。可单独使用，或与其他降糖药联合应用（磺酰脲类除外）2、3水火不容TANG。【非磺酰脲类X格列奈】作用靶位与磺酰脲类相同，亦作用于胰岛B细胞膜上的磺酰脲受体，但结合区域不同。特点：1.快进快出与磺酰脲受体的结合与解离的速度均较迅速，促进胰岛素分泌的作用快而短吸收快、起效快，作用时间短，有效模拟生理性胰岛素分泌：那/瑞格列奈起效时间分别为15min和30min。2.空腹、餐后都降。第四亚类-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖伏格列波糖米格列醇一、机制在小肠上部通过竞争性抑制双糖类水解酶-葡萄糖苷酶的活性而减慢淀
5、粉等多糖分解为双糖（如蔗糖）和单糖（如葡萄糖），延缓单糖的吸收，降低餐后血糖峰值。适用于以碳水化合物为主要食物成分，和餐后血糖升高者。优势：对糖苷酶有高度亲和性，延缓肠内的双糖、低聚糖和多糖的释放，使餐后的血糖水平上升被延迟或减弱，拉平昼夜血糖曲线，适用于老年人。缓解餐后高血糖使血糖高峰与低谷间距缩短，适用于糖耐量（IGT）异常阶段、早期、以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高为主的糖尿病患者。适合中国及亚洲人群以碳水化合物为主的饮食谱。阿卡波糖用餐前即刻整片吞服，或与前几口食物一起咀嚼服用。（二）典型不良反应胃肠道反应最常见胃胀、腹胀、排气增加、腹痛、胃肠痉挛性疼痛、肠鸣响未消化的碳水化合
6、物停滞于肠道，肠道细菌酵解，使气体产生增多胀气和腹泻。第五亚类噻唑烷二酮类（TZDs）胰岛素增敏剂吡格列酮罗格列酮（铜敏感TANG）。2020七夕节一、噻唑烷二酮类机制1.改善组织对胰岛素的作用敏感性作用于脂肪、肌肉及肝脏来增加胰岛素敏感性。2.提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效，明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平；对餐后血糖和胰岛素亦有降低作用。吡格列酮仅在有胰岛素存在的情况下才发挥作用，不适用于1型糖尿病或糖尿病酮酸中毒患者。二、典型不良反应多且重。1.体重增加和水肿TZD的常见不良反应。液体滞留、心力衰竭。2.骨关节系统增加女性骨折风险；背痛、肌痛、肌酸激酶增高；3.血液贫血、血
7、红蛋白降低、血容量增加、血细胞比容降低；4.低血糖？单独使用时不导致，与其他联合使用可导致。第六亚类二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂西格列汀沙格列汀维格列汀利格列汀阿格列汀一、机制进食后血糖高时，胃肠分泌细胞分泌两种肠促胰岛素胰高糖素样肽-1（GLP-1）葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽（GIP）两种肽均可促进分泌胰岛素。二肽基肽酶-4迅速降解两种肽。DPP-4抑制剂减少GLP-1的降解、失活，使内源性GLP-1的水平升高，延长其活性，GLP-1增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌，并能减少肝葡萄糖的合成。【补充TANG】胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是什么？为什么它不升血糖，反而能降糖？GLP-
8、1由胰高血糖素原基因表达，在胰岛细胞中，胰高血糖素原基因的主要表达产物是胰高血糖素；但是，在肠黏膜细胞中，GLP-1结构发生改变，反而促进胰岛素分泌了！失之毫厘，谬以千里（TANG）进食后，GLP-1促进胰岛素分泌。DPP4抑制剂X格列汀特点：联合用药上更加随机、方便，既可单药亦可联合，能与其他药任意搭配。刺激胰岛素分泌具有血糖依赖性，发生低血糖反应较少，对体重、血压几乎无影响。中效、稳定地降低糖化血红蛋白。第七亚类钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂达格列净恩格列净卡格列净一、X格列净机制相对弱效的降糖药。钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT-2）表达于肾近端小管，介导近90%滤过葡
9、萄糖负荷的重吸收。SGLT-2抑制剂抑制葡萄糖重吸收，促进肾脏对葡萄糖的排泄轻度降低血糖。记忆TANGX格列净把糖尿干净！二、典型不良反应生殖泌尿道感染尿里糖多了嘛.（TANG）最后特殊1类【皮下注射】，一日注射1次/2次即可。胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂艾塞那肽利拉鲁肽贝那鲁肽一、机制GLP-1受体激动剂艾塞那肽，xxx肽以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌；抑制不适当的餐后胰高血糖素释放。增加胰岛素分泌主基因的表达增加胰岛素的生物合成；增强外周组织对胰岛素的敏感性，降低餐后血糖。延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。胰高血糖素样肽-1（GLP-1）
10、受体激动剂艾塞那肽，xxx肽优势：显著降低体重。可控制收缩压，改善心血管功能，降低心血管事件风险。特别重要总结.降糖药7口服+1皮下注射TANG1.XX双胍双胍类一线，首选，特别是肥胖者2.格列XX（格列本脲）磺酰脲类促胰岛素分泌药3.X格列奈（瑞/那）非4.阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇葡萄糖苷酶抑制剂5.X格列酮（罗/吡）噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂6.X格列汀（西/阿）二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂7.X格列净（达/恩）钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂注射：X肽（艾塞那肽）胰高糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂2017年中国2型糖尿病防治指南2型糖尿病药物治疗首选药二甲双
11、胍。不适合二甲双胍者促胰岛素分泌剂或-葡萄糖苷酶抑制剂。如单独使用二甲双胍治疗而血糖仍未达标，则可加用促胰岛素分泌剂或-葡萄糖苷酶抑制剂。不适合使用促胰岛素分泌剂或-葡萄糖苷酶抑制剂者可选用胰岛素增敏剂或二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。两种口服药联合治疗而血糖仍不达标者，可加用胰岛素或采用3种口服药联合治疗，或加用胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。如基础胰岛素或预混胰岛素与口服药联合治疗控制血糖仍不达标，则应将治疗方案调整为多次胰岛素治疗。采用预混胰岛素治疗和多次胰岛素治疗时应停用胰岛素促分泌剂。重要总结.2017年中国2型糖尿病防治指南首选不适合者备选路径1二甲双胍促胰岛素分泌
12、剂，或 葡萄糖苷酶抑制剂2二甲双胍+胰岛素促分泌剂/葡萄糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂； 或二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂33种口服药联合；或胰岛素；或+GLP-1受体激动剂4多次胰岛素。停用胰岛素促分泌剂1.以下属于胰高糖素样肽-1受体激动剂的是A.二甲双胍B.利拉鲁肽C.吡格列酮D.瑞格列奈E.阿卡波糖正确答案B答案解析噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂双胍类非磺酰脲类促胰岛素分泌药葡萄糖苷酶抑制剂2.以下属于“餐时血糖调节剂”，降糖速度快，无需餐前30分钟服用，既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖的是A.利拉鲁肽B.瑞格列奈C.格列美脲D.吡格列酮E.达格列净正确答案B答案解析非磺酰脲类促胰岛素分泌药
13、，XX列奈：无需餐前0.5h服用，餐前即刻服用“餐时血糖调节剂”。3.超重和肥胖性2型糖尿病患者控制高血糖的一线药物是A.格列吡嗪B.格列本脲C.格列齐特D.二甲双胍E.阿卡波糖正确答案D答案解析二甲双胍首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效，特别是肥胖的2型糖尿病。2型糖尿病患者的一线用药，和药物联合中的基本用药。4.磺酰脲类降糖药的作用机制是A.加速胰岛素合成B.抑制胰岛素降解C.提高胰岛B细胞功能D.刺激胰岛B细胞释放胰岛素E.促进胰岛素与受体结合正确答案D答案解析磺酰脲类降糖药的作用机制是刺激胰岛B细胞释放胰岛素。5-7A.米格列醇B.格列本脲C.艾塞那肽D.恩格列净E.吡格列酮5.增
14、强胰岛素受体敏感性的是6.仅用于皮下注射，通过激动胰高糖素样多肽-1受体降糖的是7.属于钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂的是正确答案E、C、D答案解析考察药物分类，注意掌握，A项是葡萄糖苷酶抑制，B是磺酰脲类促胰岛素分泌剂。8-10A.速效类胰岛素B.长效类胰岛素C.磺酰脲类D.-葡萄糖苷酶抑制剂E.二肽基肽酶-4抑制剂8.阿卡波糖9.阿格列汀10.格列齐特正确答案D、E、C答案解析考察药物分类，注意掌握，AB均是注射用胰岛素。11-15A.格列吡嗪B.格列齐特C.格列喹酮D.胰岛素E.罗格列酮11.空腹血糖较高者可选用12.糖尿病合并轻中度肾功能不全者可选用13.糖尿病合并既往
15、心肌梗死者可选用14.糖尿病合并发热、感染者可选用15.明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平的药物正确答案B、C、A、D、E答案解析选择（格列-）记忆A.空腹较高-齐特、-美脲空腹特别美！B.餐后升高-吡嗪、-喹酮餐后比较魁梧C.既往心肌梗死或存在心血管疾病高危因素-吡嗪、-美脲心灵比较美D.轻、中度肾功能不全-喹酮肾亏E.病程较长，且空腹血糖较高者-齐特、-美脲、-本脲； 或上述药的控、缓释制剂。由于噻唑烷二酮类药物提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效，可明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平，对餐后血糖和胰岛素亦有降低作用。【接下来，正式课程，您将看到TANG】1.降糖第一重要！2.抗肥胖感兴趣；3.糖皮质激素好熟悉！4.甲状腺相关5.抗骨质疏松6.下丘脑垂体激素及其有关药物冷门 第12页