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1、执业药师药学专业知识二 更多课件咨询V:zhccxy520 抗抑郁药为什么会得抑郁症？补充TANG简答：脑内兴奋性递质5-HT（5-羟色胺）及NE（去甲肾上腺素）不足。【多数抗抑郁药的设计原理TANG】抑制突触前膜对5-羟色胺（5-HT）去甲肾上腺素（NE）的再摄取，提高5-HT、NE的浓度。抗抑郁药我们的归纳（TANG）1.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂+四环类3.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）+三环类4.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药5.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂6.单胺氧化酶抑制剂一、机制1.选择性5-羟色胺再摄
2、取抑制剂（SSRI）舍曲林、帕罗西汀、氟西汀、西酞普兰。选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，增强5-HT能神经功能抗抑郁。【5舍不得，怕上西天拜见佛TANG】2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂瑞波西汀。抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能抗抑郁。【附：四环类马普替林】抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能抗抑郁。【四马难追去瑞士TANG】3.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）文拉法辛、度洛西汀。抑制5-HT及去甲肾上腺素再摄取，增强中枢5-HT能及NE能神经功能抗抑郁。对难治性抑郁症疗效明显优于5-HT
3、再摄取抑制剂，甚至对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效。【附三环类】阿米替林、丙米嗪、氯米帕明和多塞平。抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取，使突触间隙的去甲肾上腺素和5-HT浓度升高，促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。【温度三米多TANG】【三环类】阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平。4.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药米氮平阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前2受体增加NE和5-HT的间接释放，增强中枢NE能及5-HT能神经的功能，并阻断5-HT2、5-HT3受体以调节5-HT1功能。对组胺H1受体亲和力较高镇静作用用于中性抑郁、广泛焦虑障碍和伴有紧张型头痛的抑郁症。【有米
4、有蛋就能平静TANG】5.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂曲唑酮抑制突触前膜对5-HT的再摄取， 【舞曲TANG】拮抗5-HT受体，拮抗中枢1受体，拮抗突触前膜2受体増加去甲肾上腺素的释放。6.单胺氧化酶抑制剂 吗氯贝胺。抑制A型单胺氧化酶减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解，增强去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺能神经功能。抗抑郁药（6，小结TANG）（1）选择性5HT（5羟色胺） 再摄取抑制剂（SSRI）舍曲林、帕罗西汀、氟西汀、西酞普兰（5舍不得，怕上西天拜见佛） （2）选择性NE（去甲肾上腺素）再摄取抑制剂瑞波西汀（去瑞士）四环类马普替林（驷马难追）（3）5HT及NE再摄取抑制剂（SN
5、RI）文拉法辛、度洛西汀（温度）三环类阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平（三米多）（4）去甲肾上腺素能及特异性5HT能抗抑郁药米氮平（有米有蛋就能平静）（5）5HT受体阻断剂/再摄取抑制剂曲唑酮（舞曲）（6）单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺（担心吗？）二、抗抑郁药个体化治疗 （1）慢慢开始应从小剂量开始，逐增剂量，尽可能采用最小有效量，使不良反应减至最少，以提高服药依从性。（2）别着急停5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）停止治疗前逐渐减量。突然停药或大剂量减药的最常见症状出汗。（3）别着急换抗抑郁药起效缓慢。大多46周方显效；米氮平、文拉法辛起效快，1周左右。切忌频繁换药。只有在足量、足疗程使用某种抗
6、抑郁药仍无效时，方可考虑换用同类另一种或作用机制不同的另一类药。（4）换也要讲规矩5-HT再摄取抑制剂换用单胺氧化酶抑制剂，氟西汀需停药5周才能换；其他需2周。（5）方便用药最好使用每日1次、不良反应轻微、起效较快的新型抗抑郁药，如：A.5-HT再摄取抑制剂类氟西汀、帕罗西汀、舍曲林；B.5-HT及NE再摄取抑制剂类文拉法辛；C.NE能及特异性5-HT能抗抑郁药类米氮平。三、相互作用1.选择性5-HT再摄取抑制剂、三环类+单胺氧化酶抑制剂、增强5-HT能神经功能的药物合用可引起5-HT综合征：不安、肌阵挛、多汗、震颤、腹泻、高热、抽搐和精神错乱，严重者可致死亡。2.米氮平应避免与单胺氧化酶抑制
7、剂同时使用，或两者使用间隔14日。3.舍曲林+锂盐合用震颤。随堂测试答案1-5CDAEA6-9ACBD10ABCD1.下列药物中不属于抗抑郁药物的是 A.马普替林B.西酞普兰C.多奈哌齐D.文拉法辛E.度洛西汀正确答案C改善脑记忆功能障碍。2.使用多塞平治疗无效时可换用的不同机制的抗抑郁药是 A.阿米替林B.丙米嗪C.氯米帕明D.帕罗西汀E.文拉法辛正确答案D答案解析帕罗西汀是选择性5HT（5羟色胺） 再摄取抑制剂（SSRI）。3.以下哪种药物与多种药物合用，可引起严重的5-HT综合征A.吗氯贝胺B.西酞普兰C.舍曲林D.帕罗西汀E.米氮平正确答案A答案解析吗氯贝胺属于但胺氧化酶抑制剂。4.调
8、整患者的抗抑郁药需要谨慎，以单胺氧化酶抑制剂替换选择性5羟色胺再摄入抑制剂时，应该间隔一段时间。至少应间隔A.1天 B.5天 C.7天 D.10天 E.14天正确答案E答案解析5-HT再摄取抑制剂换用单胺氧化酶抑制剂，氟西汀需停药5周才能换；其他需2周。反过来，单胺氧化酶抑制剂在停用2周后才能换用5-HT再摄取抑制剂。5.西酞普兰抗抑郁的药理作用机制是A.抑制5羟色胺再摄取 B.抑制神经末梢突触的2受体 C.抑制5羟色胺及去甲肾上腺素再摄取 D.抑制单胺氧化酶 E.阻断5羟色胺受体及抑制5羟色胺再摄取 正确答案A答案解析A.阿米替林B.马普替林C.帕罗西汀D.吗氯贝胺E.米氮平6.属于抑制5-
9、羟色胺及去甲肾上腺素再摄取的药物是7.属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的药物是 8.属于抑制去甲肾上腺素再摄取的药物是9.属于单胺氧化酶抑制剂的是 正确答案ACBD答案解析药物分类，注意掌握，见上图。【多项选择题】10.关于抗抑郁药的使用注意事项，正确的有A.选择抗抑郁药物时需考虑患者的症状特点，年龄、药物的耐受性、有无合并症等因素B.大多数抗抑郁药起效缓慢，需46周方能见效C.在足量足疗程治疗无效的情况下，可考虑更换另一种作用机制不同的抗抑郁药D.抗抑郁药需从小剂量开始并逐渐增加剂量，且尽可能采用最小有效剂量维持E.单胺氧化酶抑制剂可与5-羟色胺再摄取抑制剂联合治疗抑郁症正确答案ABCD。E容易引起5-羟色胺综合征（致死）接下来，正式课程中您将看到：【我们的顺序TANG】一、抗抑郁药最重要！二、脑功能改善及抗记忆障碍药三、抗帕金森病药四、镇静与催眠药五、抗癫痫药六、抗精神病药七、镇痛药八、治疗缺血性脑血管病药 第9页