各类高血压药简介.doc

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1、【精品文档】如有侵权，请联系网站删除，仅供学习与交流各类高血压药简介.精品文档.卡托普利片【英文名】 中文通用名称：卡托普利英文通用名称：Captopril其他名称：安汀、邦德美、贝诺络青、法莫络欣、甲巯丙脯酸、开博通、开富林、开通、开托普利、凯宝压苧、刻甫定、美伦压乐、普利博通、巯甲丙脯酸、咸益力尔、欣力佳、Acepril、Capoten、Captopri、Captoprilum、Captoril、Lopirin、Lopril、Mercaptopril、Tensiomin。【临床应用】1. 用于高血压，可单独应用或与其他降压药(如利尿药)合用。静脉制剂可用于治疗高血压急症。2. 用于充血性心

2、力衰竭，可单独应用或与强心药、利尿药合用。3. 用于急性心肌梗死和肺动脉高压。【药理】1. 药效学 本药为血管紧张素转换酶(ACE)抑制药，能竞争性抑制ACE。ACE可将无活性的血管紧张素转化为血管紧张素，后者为强血管收缩物质。本药能抑制血管紧张素转化为血管紧张素，减少血管紧张素的生成，从而抑制血管收缩，并减少醛固酮的分泌。还能抑制激肽酶，使激肽积聚，以及增加前列腺素及其代谢产物生成，促使血管扩张，血压下降。此外，本药也可直接作用于周围血管，降低血管阻力，使肾血流量增加，但不影响肾小球滤过。尚未观察到卧位与立位时降压作用的差别。本药能同时扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力(后负荷)和肺毛细血管楔

3、压(前负荷)，因而能改善心排血量，提高运动耐量，从而改善心力衰竭。2. 药动学 本药口服吸收迅速，吸收率在75%以上，进食可影响吸收。口服后约15分钟开始起效，达峰时间为1-1.5小时，有效血药浓度可持续至服药后24小时，肝肾功能不全时持续时间更长。本药注射后15分钟开始起效，达峰时间为1-2小时，作用持续4-6小时。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。本药不能透过血-脑脊液屏障，可通过胎盘，少量经乳汁分泌。在肝内代谢为二硫化物等。主要经肾脏排泄，约40%-50%为原形，其余为代谢物。半衰期小于3小时，肾衰竭者半衰期延长。3. 遗传与生殖毒性 动物实验结果显示本药无致癌性，无生殖毒性。【注

4、意事项】1. 特别警示 妊娠中晚期使用本药可能导致胎儿损伤甚至死亡。2. 禁忌症 (1)对本药过敏或有过敏史、或对其他ACE抑制药过敏者。(2)有使用其他ACE抑制药曾出现血管神经性水肿者(国外资料)。(3)有使用其他ACE抑制药出现肾衰竭者(国外资料)。(4)急性肾衰竭(尤其双侧或单侧肾动脉狭窄)患者。(5)活动性肝脏疾病患者。(6)高钾血症患者。(7)青光眼患者。(8)自身免疫疾病活动期患者。(9)孕妇。3. 慎用 (1)自身免疫性疾病(如系统性红斑狼疮)患者(可致白细胞或粒细胞减少的机会增多)。(2)骨髓抑制患者。(3)脑动脉或冠状动脉供血不足患者(血压降低可致缺血加剧)。(4)主动脉瓣

5、狭窄患者(用药后可能使冠状动脉灌注减少)。(5)有对光线敏感史者。(6)肾功能不全者(可致血钾升高、白细胞及粒细胞减少等)。(7)肝功能不全者(国外资料)。(8)低血压患者(国外资料)。4. 药物对儿童的影响 儿童用药的有效性和安全性尚未建立。有报道，婴儿用药后可引起血压过度和持久的下降，并伴少尿与抽搐，故儿童不宜使用本药。5. 药物对老人的影响 老年人对降压作用较敏感，宜减量慎用。6. 药物对妊娠的影响 本药能通过胎盘。孕妇用药后可影响胎儿发育，甚至引起胎儿死亡，故孕妇禁用本药。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级(妊娠早期)和D级(妊娠中、晚期)。7. 药物对哺乳的影响

6、 本药可经乳汁分泌，其浓度约为母体血药浓度的1%，故哺乳妇女用药须权衡利弊。8. 药物对检验值或诊断的影响 可出现尿醋酮试验假阳性。9. 用药前后及用药时应当检查或监测 (1)白细胞计数及分类计数，最初3个月内每2周1次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查。(2)尿蛋白检查，一月1次。(3)肝、肾功能检查。【不良反应】1. 较常见：(1)皮疹：可伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给予抗组胺药后可消失，7%-10%的患者伴嗜酸粒细胞增多或抗核抗体阳性。(2)心悸、心动过速、胸痛、咳嗽、味觉迟钝。2. 较少见：(1)蛋白尿(尿蛋白每日大于1g)，常发生于治疗开始8个

7、月内，其中1/4的患者呈肾病综合征，但蛋白尿在6个月内渐减少，一般不影响治疗。(2)眩晕、头痛、昏厥：由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时易出现。(3)血管神经性水肿(见于面部、手足)、面部潮红或苍白、心律不齐。3. 其他：(1)少见粒细胞减少、发热、寒战。(2)白细胞减少：与剂量相关，治疗开始后3-12周出现，以10-30日最显著，停药后可持续2周。(3)血尿素氮和肌酸酐升高，常为暂时性，在患有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现。(4)偶有血清肝酶值升高。有胆红素升高的个案报道。(5)血钾轻度增高，尤其有肾功能障碍者。(6)血钠降低。国外不良反应参考1. 血液 可出现中性粒细胞减少

8、、嗜酸粒细胞增多、贫血。也可引起再生障碍性贫血或溶血性贫血。2. 心血管系统 可引起低血压，血压下降与以前是否用利尿药治疗有关，也与患者血浆肾素及血管紧张素浓度有关。个别患者可出现心动过缓、胸痛、心悸。长期应用治疗心衰时，停药后可出现血压反跳，甚至发生高血压危象。也有报道，偶可引起心绞痛甚至心肌梗死。3. 精神神经系统 中枢神经系统不良反应罕见。个别患者可引起神经病变、共济失调、抑郁、神经质、意识混乱等。4. 代谢/内分泌系统 可致血钾升高。也可引起发热、低血糖、低钠血症。个别患者可引起男子乳腺发育并伴有疼痛，停药后可消退。偶有引起微量元素缺乏的报道。5. 消化系统 可出现恶心、呕吐、畏食、上

9、腹不适、腹痛、腹泻、便秘、舌溃疡、消化性溃疡、胰腺炎或食管炎。可引起味觉障碍，发生率与剂量及肾功能有关。味觉障碍一般为可逆性和自限性，继续用药可以逐渐消失，少数患者可能因为味觉障碍引起体重减轻。此外，有胆汁淤积性黄疸的报道，停药后恢复，但极个别患者可发展为暴发性肝坏死。6. 泌尿生殖系统 可发生血尿、蛋白尿、肾功能减退或恶化、肾小球肾炎、肾病综合征或急性肾衰竭。蛋白尿常发生于治疗开始8个月内，其中1/4的患者呈肾病综合征，但蛋白尿在6个月内渐减少，疗程不受影响。有报道可引起性功能障碍。7. 呼吸系统 可引起咳嗽，多为干咳，可能与抑制内源性缓激肽的降解有关，停药后可缓解。可引起支气管痉挛、肺炎、

10、呼吸困难。8. 皮肤 常见的不良反应是皮疹，如痒疹、荨麻疹、斑丘疹，多是轻微的。偶见脱发、扁平苔癣、线性IgA皮肤病、指甲松离、天疱疮、光过敏、银屑病、史-约综合征以及血管神经性水肿。水肿可出现在肢端、面部、嘴唇、舌等部位，如发生在舌、声门、喉部可引起气道阻塞，严重者可以致死。9. 肌肉骨骼系统 可引起关节痛，偶有引起Kaposis肉瘤的报道。10. 其他 可引起视物模糊。另有报道应用本药治疗可引起抗核抗体滴度升高。【药物相互作用】药物-药物相互作用1. 与氯丙嗪合用，呈相互协同作用，可导致低血压，故两者联用时应谨慎。2. 与利尿药合用，可增强降压作用，可能引起严重低血压，故原利尿药宜停用或减

11、量，本药宜从小剂量开始用药。如与保钾利尿药(如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利)或含钾药、库存血合用，可能引起血钾过高，故两者联用时应监测血钾。3. 与其他降压药合用，可增强降压作用，与引起肾素释放或影响交感活性的药物合用呈大于两者相加的作用，而与-肾上腺素受体阻断药合用呈小于两者相加的作用。4. 与丙磺舒合用，可抑制肾脏对本药的排泄。5. 与其他扩血管药合用，可能致低血压，如两者联用，宜从小剂量开始。6. 与布比卡因合用，由于对肾素-血管紧张素系统的抑制，可引起严重心动过缓和低血压，甚至意识丧失。7. 与锂剂合用，可引起血锂浓度升高，同时也可引起肾脏毒性，出现蛋白尿和血肌酸酐升高。8. 与骨髓抑制

12、药(如硫唑嘌呤)合用，可引起严重贫血。9. 与环孢素合用，可使肾功能下降。10. 与别嘌醇合用，可引起过敏反应。11. 与抗酸药合用，可使本药体内吸收减少，疗效降低。12. 麻黄中的麻黄碱和伪麻黄碱可拮抗本药的降压作用，降低本药的疗效，故接受本药治疗的高血压患者应避免使用含麻黄的制剂。13. 与内源性前列腺素合成抑制药(如吲哚美辛)合用，可减弱本药的降压作用。14. 硫酸亚铁可降低本药的生物利用度，降低未结合卡托普利的血药浓度，从而导致血压升高。15. 与洋地黄毒苷、地高辛合用，尚未观察到明显的药效学和药动学参数的改变。但对肾功能损害的患者，地高辛血药浓度可能增高。药物-食物相互作用进食时服药

13、，可使本药吸收减少，生物利用度降低，故宜在餐前1小时服药。【给药说明】1. 给药剂量须遵循个体化原则，按疗效予以调整。2. 本药缓释片应整片吞服，不能咀嚼或掰开服用。3. 使用本药后可因血压降低而出现头晕、步态不稳等，故服药后禁止驾驶及高空作业。4. 合用利尿降压药、重度高血压、血液透析、严格饮食限制钠盐摄入的患者，初次服用本药可引起血压过低，故宜从小剂量开始用药，根据患者的疗效逐渐增加剂量。5. 肾功能不全者宜采用小剂量给药或减少给药次数，缓慢递增。如须合用利尿药，建议使用呋塞米，不宜使用噻嗪类利尿药。如出现血尿素氮和肌酸酐升高，应减少本药剂量，同时应停用利尿药。6. 用药后出现以下情况的处

14、理：(1)血管神经性水肿：应立即停药，并进行对症治疗，如给予1:1000的肾上腺素0.3-0.5ml皮下注射。(2)蛋白尿逐渐增多：应暂停用药或减少用量。(3)白细胞计数降低：应暂停用药。(4)在手术或麻醉时出现低血压，可扩容纠正。(5)出现顽固性干咳时，应停药观察。7. 用药过量可导致低血压，一旦出现，应立即停药，并扩容(如静脉输注生理盐水)以纠正。严重者可采用血液透析清除。【用法与用量】成人常规剂量口服给药1. 高血压：(1)普通片：一次12.5mg，一日2-3次，按需要在1-2周内增至一次50mg，一日2-3次。疗效仍不满意时可加用其他降压药。(2)缓释片：起始剂量为一次37.5mg，一

15、日1次，必要时可逐渐增至75-150mg。2. 心力衰竭：(1)普通片：起始剂量一次12.5mg，一日2-3次，必要时可逐渐增至一次50mg，一日2-3次，若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑。对近期大量使用利尿药、处于低钠(或低血容量)状态而血压正常或偏低者，初始剂量宜为一次6.25mg，一日3次，以后再逐渐增至常用量。(2)缓释片：同“高血压”治疗。3. 急性心肌梗死：宜用于收缩压超过12kPa(90mmHg)的患者。先给予试验剂量6.25mg，2小时后收缩压仍超过12kPa，则再试给12.5mg，再隔2小时后仍如此，方可用一次12.5mg，一日3次的剂量。对梗死后心功能不全者用量可达一

16、日150mg。静脉给药 常用剂量为一次25mg，于10%葡萄糖注射液20ml中溶解后，缓慢静脉注射10分钟，随后取本药50mg，于10%葡萄糖注射液500ml中溶解后，静脉滴注1小时。老年人剂量宜酌情减少本药剂量。儿童常规剂量口服给药1. 高血压：普通片，起始剂量为一次0.3mg/kg，一日3次，必要时每隔8-24小时增加0.3mg/kg，直至达到最低有效量。2. 心力衰竭：普通片，同“高血压”治疗。Captopril Tablets【汉语拼音】Katuopuli Pian【成份】本品主要成份为卡托普利。化学名称为:1-（2）-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基-L-脯氨酸化学结构式为:分子式:

17、C9H15NO3S分子量:217.29【性状】本品为白色或类白色片。【适应症】1. 高血压；2.心力衰竭。【规格】25mg【用法用量】视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。1成人常用量：（1） 高血压，口服一次12.5mg（半片），每日2-3次，按需要1-2周内增至50mg（2片），每日2-3次，疗效仍不满意时可加用其他降压药。（2） 心力衰竭，开始一次口服12.5mg（半片），每日2-3次，必要时逐渐增至50mg（2片），每日2-3次，若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑；对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的

18、患者，初始剂量宜用6.25mg每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。2小儿常用量：降压与治疗心力衰竭，均开始按体重0.3mg/kg，每日3次，必要时，每隔8-24小时增加0.3mg/kg，求得最低有效量。【不良反应】1较常见的有：（1）皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7%-10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。（2）心悸，心动过速，胸痛。（3）咳嗽。（4）味觉迟钝。2较少见的有：（1）蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6个月内渐减少，疗程不受影响。（2）眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠

19、或血容量不足时。（3）血管性水肿，见于面部及四肢。（4）心率快而不齐。（5）面部潮红或苍白。3少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3-12周出现，以10-30天最显著，停药后持续2周。【禁忌】对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。【注意事项】1、 胃中食物可使本品吸收减少30-40%，故宜在餐前1小时服药。2、 本品对诊断的干扰：可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高；可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。3、 下列情况慎用本品：（1） 自身免疫性疾病如严重系统性红斑

20、狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。（2） 骨髓抑制。（3） 脑动脉或冠壮动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧。（4） 血钾过高。（5） 肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留。（6） 主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少。（7） 严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。4、 用本品期间随访检查：（1） 白细胞计数及分类计数，最初3个月每2周一次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查。（2） 尿蛋白检查每月一次。5、 肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量

21、或同时停用利尿剂。6、 用本品时蛋白尿若渐增多，暂停本品或减少用量。7、 用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。8、 用本品时出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1:1000肾上腺素0.3-0.5ml。【孕妇及哺乳期妇女用药】1、 本品能通过胎盘。2、 本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的1%，故授乳妇女应用必须权衡利弊。3、 孕妇吸收ACEI可影响胎儿发育，甚至引起胎儿死亡，孕妇禁用。【儿童用药】曾有报告本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。【老年用药】老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。【药物相互作用】1. 与利尿药

22、同用使降压作用增强，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量，逐渐调整剂量。2. 与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。3. 与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。4. 与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。5. 与其他降压药合用，降压作用加强；与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用：与阻滞剂呈小于相加的作用。【药物过量】逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。【药理毒理】本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素不能转化为血管紧张素，从而降低外周血管阻力，并

23、通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者，本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。【药代动力学】本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分钟起效，1-1.5小时达血药峰浓度。持续6-12小时。血循环中本品的25%-30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%-50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。【贮藏】遮光，密封保存。药品名称】

24、阿司匹林肠溶胶囊【药物名称】中文通用名称：阿司匹林英文通用名称：Aspirin其他名称：安可春、安尼妥、巴米尔、拜阿司匹灵、伯基、博尔心、醋柳酸、东青、介宁、可尔利、力爽、洛定、瑞莫仙、赛宁、施泰乐、司尔利、协美达、延先、乙酰水杨酸、益欣雪、Acetard、Acetylsalicylic、Acetylsalicylic Acid、Acidi Acetylsalicylici、Acidum Acetylsalicylicum、Adiro、Aspirinum、Astrix、Bamyl、Cemirit、Colfarit、Ecotrin、Feprazoni、Gemirit、Levius、Rhodine

25、、Verin。【临床应用】1. 抑制血小板聚集：(1)用于心肌梗死(包括急性心肌梗死)、脑梗死、冠心病、心绞痛(包括不稳定型心绞痛)的治疗。(2)用于具有心、脑血管瘤危险因素患者(如动脉粥样硬化、心肌梗死、一过性脑缺血、脑卒中、高血压、糖尿病)预防血管栓塞。(3)用于心肌梗死、稳定性和非稳定性心绞痛、一过性脑缺血、非出血性脑卒中、冠心病、脑梗死等心、脑血管疾病再发预防。(4)用于预防多种心血管疾病导致的血栓形成，以及人工心脏瓣膜、动静脉瘘、动脉外科手术或介入手术后或其他手术后的血栓形成。用于预防瓣膜性心脏病发生全身性动脉栓塞时，与双嘧达莫合用。2. 镇痛、解热：(1)可缓解轻度或中度疼痛，如头

26、痛、偏头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及痛经等。(2)可缓解感冒引起的发热、咽喉痛。(3)可用于多种急、慢性发热性疾病的降温。3. 抗炎、抗风湿：可用于风湿热、急性风湿热(伴心肌炎者可合用皮质激素)、风湿性关节炎、系统性红斑狼疮性关节炎和胸膜炎。4. 关节炎：(1)除风湿性关节炎外，本药也可改善类风湿关节炎的症状。(2)还可缓解骨性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、幼年型关节炎的症状及其他非风湿性炎症的骨骼肌疼痛。5. 可用于治疗胆道蛔虫病。6. 可用于治疗由于X线照射或放疗而引起的腹泻。7. 儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。8. 粉末外用可治足癣。【药理】1. 药效学 本药为非甾体

27、类抗炎药(NSAIDs)，可使血小板的环氧合酶乙酰化，减少血栓素A2(TXA2)的生成，对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用；对二磷酸腺苷(ADP)或肾上腺素(ADR)诱导的相聚集也有阻抑作用；并可抑制低浓度胶原、凝血酶、抗体-抗原复合物、某些病毒和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集，减少血栓形成。本药低剂量已成为50岁及以上人群心肌梗死的一级预防用药。此外，本药通过抑制前列腺素合成，产生解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用，可作为治疗能耐受胃肠道反应的轻度疼痛和关节炎的一线用药，但近年已很少用于关节炎的治疗。2. 药动学 本药口服吸收迅速、完全。普通制剂、肠溶缓释片、肠溶微粒胶囊达

28、峰时间分别为1-2小时、7.3小时、约6小时。镇痛、解热时血药浓度为25-50g/ml；抗炎、抗风湿时为150-300g/ml。吸收后分布于各组织中，也能渗入关节腔和脑脊液中，并可通过胎盘屏障。本药蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%-90%。本药大部分在胃肠道、肝及血液内很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏中代谢。本药以结合的代谢物(大部分)和游离的水杨酸(小部分)形式从肾脏排泄。半衰期为15-20分钟。水杨酸盐单次服用小剂量时为2-3小时，服用大剂量时可达20小时以上，反复用药时可达5-18小时。【注意事项】1. 交叉过敏 对本药过敏时也可能对其他NSAIDs过敏。2. 禁忌症 (

29、1)对本药过敏者，或有其他NSAIDs过敏史者(尤其是出现哮喘、血管神经性水肿或休克者)。(2)消化性溃疡病(尤其是有出血症状)患者、活动性溃疡病患者及其他原因引起的消化道出血者。(3)先天性或后天性血凝异常者(如血友病、血小板减少症患者)。(4)哮喘患者。(5)鼻息肉综合征患者。(6)出血体质或出血倾向者。(7)严重肝、肾功能不全者。(8)孕妇。(9)哺乳期妇女。3. 慎用 (1)对所有类型镇痛药、抗炎药和抗风湿药过敏者。(2)有其他过敏性反应的患者。(3)花粉性鼻炎、鼻出血或慢性呼吸道感染(尤其是过敏性症状)患者。(4)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本药偶可引起溶血性贫血)。(5)痛风患者

30、(本药可影响其他排尿酸药的作用，小剂量时可能引起尿酸潴留)。(6)肝功能不全者(本药可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬化患者易出现肾脏不良反应)。(7)心功能不全或高血压者(大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿)。(8)肾功能不全者(本药有加重肾脏毒性的危险)。(9)慢性或复发性胃或十二指肠病变患者。(10)月经过多者。(11)有胃或十二指肠溃疡史、出血症史、溶血性贫血病史者。4. 药物对儿童的影响 儿童患者(尤其有发热及脱水时)使用本药易出现毒性反应。急性发热性疾病，尤其是流感及水痘患儿使用本药，可能发生瑞氏综合征(Reyes综合征)，但在国内尚不多见。12岁以下儿童用药应谨慎

31、。5. 药物对老人的影响 由于老年人肾功能下降，服用本药时易出现毒性反应；老年人长期使用本药(特别是吸烟者)可发生肺水肿，故老年人用药应谨慎。年老体弱者，解热时宜用小剂量。6. 药物对妊娠的影响 本药易通过胎盘。动物试验中，妊娠早期使用本药可致畸胎，出现脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形，以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。人类中也有使用本药后出现胎儿缺陷的报道。此外，在妊娠晚期中长期大量使用本药可使妊娠期延长，并有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2周用药，可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁，导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭

32、。曾有报道，妊娠晚期过量应用或滥用本药可增加死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。孕妇应禁用。美国食品和药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级，妊娠晚期足量给药时为D级。7. 药物对哺乳的影响 本药可经乳汁排泄，长期大剂量用药时可能对婴儿产生不良反应。故哺乳妇女禁用。8. 药物对检验值或诊断的影响 (1)长期用量一日超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性，葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性。(2)可干扰尿酮体试验。(3)当血药浓度超过130g/ml时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响。(4)本药可干扰荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-

33、HIAA)。(5)尿香草基杏仁酸(VMA)的测定，由于所用方法不同，结果可高可低。(6)本药小剂量可抑制血小板聚集，使出血时间延长。剂量小到一日40mg时也会影响血小板功能，但临床上尚未见小剂量(小于一日150mg)引起出血的报道。(7)肝功能试验：当血药浓度大于250g/ml时，丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减小时可恢复正常。(8)大剂量应用，尤其是血药浓度大于300g/ml时，凝血酶原时间可延长。(9)用量超过一日5g时血清胆固醇可降低。(10)由于本药作用于肾小管，使钾排泄增多，故可导致血钾降低。(11)大剂量应用本药时，用放射免疫法测定血清甲状

34、腺素(T4)及三碘甲状腺原氨酸(T3)可得到较低的结果。(12)由于本药与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，故可使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。9. 用药前后及用药时应当检查或监测 (1)长期大量用药时应定期检查血细胞比容、肝功能及血清水杨酸含量。(2)长期用药时应监测凝血指标。(3)轻度肝功能不全的患者应定期检查肝功能。【不良反应】用于解热镇痛的常规剂量较少引起不良反应。长期大量用药(尤其当血药浓度大于200g/ml时)较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。1. 胃肠道 本药对胃黏膜有直接刺激作用，胃肠道不良反应最常见，表现为恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等，停药后多可消失。少见胃肠道

35、出血、溃疡或穿孔(表现为大便潜血、血性或柏油样便，胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物，多见于大剂量服药患者)。2. 血液 长期使用本药可使凝血因子减少，凝血时间延长，出血倾向(如鼻出血、牙龈出血、经血增多等)增加。本药引起的胃肠道出血可导致缺铁性贫血。本药还可促使6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺陷患者发生溶血性贫血。服大剂量本药治疗类风湿关节炎的患者可出现叶酸缺乏性巨幼细胞贫血。本药还有引起再生障碍性贫血、粒细胞减少、血小板减少的报道。3. 心血管 剂量超过一日1g，偶见收缩压和舒张压轻度升高。4. 中枢神经系统 出现可逆性耳鸣、听力下降、头晕、头痛、精神障碍等，多在服用一定疗程，血药浓度达200-300g/

36、L后出现。少见眩晕。5. 肝脏 肝功能损害与剂量大小有关(血药浓度达250g/ml时易发生)，损害是可逆性的，停药后可恢复。可见肝酶谱升高。6. 肾脏 肾功能损害与剂量大小有关(血药浓度达250g/ml时易发生)，损害是可逆性的，停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。患有涉及肝或肾的严重全身性疾病时，肾功能更易受损。剂量超过一日1g，偶见血尿素氮(BUN)及血清肌酸酐值轻度增加。7. 呼吸系统 可导致严重的哮喘和鼻息肉(参见“过敏反应”)，严重过量时可见过度换气。8. 代谢/内分泌系统 (1)小剂量用药能引起血浆皮质激素浓度受抑制、血浆胰岛素浓度升高及尿酸的排泄减少，易感者可出现痛风发作；中

37、至大剂量用药可引起糖尿病患者的血糖降低；大剂量用药能引起血清胆固醇浓度受抑制。(2)可引起基础代谢、氧耗量和CO2的排出增加，以及在三羧循环中引起有机酸氧化代谢产物的积聚。(3)治疗剂量下可引起胶原酶抑制，使正常创伤痊愈时间延缓。(4)服本药一日1-2g可引起某种程度的尿酸潴留。(5)还可引起维生素C的代谢利用受干扰，并出现(体内、体外)白细胞对维生素C的摄取受抑制。9. 过敏反应 少见支气管痉挛性过敏反应(表现为呼吸困难或哮喘)、皮肤过敏反应(表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等)。过敏反应(称阿司匹林哮喘)多发生于易感者，表现为服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡。有的患者出现阿司匹林过敏、哮

38、喘和鼻息肉三联征(往往与遗传和环境因素有关)。【药物相互作用】药物-药物相互作用1. 甲氧氯普胺可增加本药的吸收。2. 尿酸化药可减少本药的排泄，使本药血药浓度升高。本药血药浓度已达稳态的患者合用尿酸化药后可导致毒性反应增加。3. 本药可增加氨基糖苷类抗生素的血药浓度。可增强某些抗生素(磺胺和磺胺复合物如磺胺甲噁唑/甲氧苄啶)的作用。4. 本药可增强口服降糖药(如磺酰脲类)或胰岛素的降血糖作用。5. 本药可增强其他水杨酸类药、甲氨蝶呤(MTX)、巴比妥类药物及苯妥英的作用。因为本药在体内大部分水解为水杨酸盐，而水杨酸盐可竞争性与血浆蛋白结合，使这些药物从血浆蛋白结合部位游离出来，从而增强了它们

39、的作用或毒性。6. 本药可增强三碘甲状腺原氨酸(T3)的作用。7. 本药可增强含可的松或可的松类似物的药物的作用。糖皮质激素可增加本药的排泄，合用时为了维持本药血药浓度，必要时应增加本药用量。两者长期同用，尤其是大量应用时，有增加胃肠道溃疡和出血的危险性。故不主张两者同用。8. 尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可促进本药经尿排泄，使血药浓度下降，不宜同用。但当本药血药浓度已达稳态而停用碱性药物时，本药血药浓度又会升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿液碱化，但可引起代谢性酸中毒，不仅能使本药血药浓度降低，而且使本药透入脑组织中的量增多，从而增加毒性反应。9. 本药可降低-干扰素、降

40、压药、利尿药(如髓袢利尿剂、螺内酯)的作用。10. 本药与其他NSAIDs(除水杨酸类药)合用，后者生物利用度降低，且胃肠道不良反应(包括溃疡和出血)增加；还会因抑制血小板聚集的作用加强，增加出血的危险。本药与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变(包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌)的可能。但最新国外研究表明，布洛芬可与本药竞争性的占据血小板环氧合酶乙酰化位点，影响本药低剂量抗血小板聚集的作用，故服用速释制剂本药与单剂量布洛芬(400mg)时，至少应在服用本药30分钟后再服布洛芬或至少在服用本药前8小时服用布洛芬；对乙酰氨基酚对低剂量本药抗血小板聚集的活性没有影响；超出非处方用量的萘普生可能会影响

41、到本药抗血小板聚集的活性。11. 本药与丙磺舒或磺吡酮同用，后者的排尿酸作用降低；当水杨酸盐的血药浓度大于50g/ml时降低明显，大于100-150g/ml时更甚。丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使本药的血药浓度升高。12. 与抗凝药(双香豆素、肝素、维生素K拮抗剂等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)及其他可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用，有加重凝血障碍并增加出血的危险。合用抗凝药物应谨慎(低剂量肝素治疗例外)。13. 本药可加强地高辛、锂和丙戊酸的作用，使后者中毒的危险增加。药物-酒精/尼古丁相互作用乙醇可加强本药导致出血时间延长及胃出血的作用

42、，饮酒前后不应服用本药。药物-食物相互作用食物可降低本药吸收速率，但不影响吸收量。【给药说明】1. 本药仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛和发热的病因，故需同时应用其他药物对病因进行治疗；解热连续使用不得超过3日，止痛不得超过5日。用于抑制血小板聚集时应谨慎，长期大量服用宜用肠溶制剂，如与其他阿司匹林制剂合用时应调整剂量。2. 本药应与食物同服或用水冲服，以减少对胃肠道的刺激。3. 本药肠溶缓释片不适用于急性心肌梗死患者的紧急应用。宜在餐后用温水送服，不可空腹服用。少服或忘服后，不能下次服用双倍的量，而应继续按规定服用。4. 本药咀嚼片将药片放于口腔中，充分咀嚼后，用水服下。5. 本药散剂和泡腾片

43、用温开水溶解后口服。6. 扁桃体摘除或口腔手术后7日内应整片吞服，以免嚼碎后接触伤口，引起损伤。7. 外科手术患者，应在术前5日停用本药，以免引起出血。8. 用于治疗关节炎时，剂量应逐渐增加，直到症状缓解，达有效血药浓度(此时可出现轻度毒性反应，如耳鸣、头痛等。在小儿、老年人或耳聋患者中，这些症状不是可靠指标)后开始减量。如出现了不良反应应迅速减量。9. 解热时宜用小剂量。用于解热时应多喝水，以便排汗和降温，否则因出汗过多可造成水电解质平衡失调或虚脱。10. 西咪替丁或米索前列醇可保护或减轻本药所致的胃黏膜损伤。11. 在服本药前30分钟给予硫糖铝，有防止胃黏膜受损的作用，但两者同时服用，则无

44、此作用。12. 对于过敏者，应立即停药。有哮喘者应立即给予扩张气管的药物及吸氧等，严重者可给予静脉补液及氨茶碱静脉滴注。13. 过量的表现：(1)轻度：即水杨酸反应(salicylism)，多见于风湿病用本药治疗者。表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)、视力障碍及视力减退等。(2)重度：可出现血尿、抽搐、谵妄、幻觉、重症精神紊乱、高热、脱水、虚脱、昏迷、呼吸困难而危及生命；儿童患者精神及呼吸障碍更明显。(3)过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、

45、低钾血症及蛋白尿。(4)本药血药浓度达200g/ml可出现轻度中毒症状，血药浓度达300g/ml时可出现明显中毒症状，血药浓度达400g/ml时可出现严重中毒症状。14. 过量的处理：(1)可催吐或洗胃，给予活性炭，监测及维持生命功能，纠正高热、水电解质酸碱失衡以及酮症等。(2)应保持血糖正常，并监测水杨酸盐血药浓度降至中毒水平以下。通常说来，服药后2小时血药浓度为500g/ml表明严重中毒，超过800g/ml可能致死。(3)给予大量碱性药利尿可促使本药排泄，但不应给予碳酸氢钠口服，因可能反而促使本药吸收。可静脉输入碳酸氢钠的葡萄糖注射液以促进药物的排出。严重过量者可考虑进行血液透析或腹腔透析

46、等。(4)如有出血，可给予维生素K或输血，并根据出血部位和出血量采取相应措施。【用法与用量】成人常规剂量口服给药1. 抑制血小板聚集：(1)应用小剂量，通常为一次75-150mg，一日1次。在急性心肌梗死或作血管重建手术开始可以用较高剂量(160-325mg)作为负荷量，以后改为常用低剂量。(2)分散片的具体用法用量如下：局部缺血性脑卒中和一过性脑缺血发作、预防心肌梗死发生、不稳定型心绞痛、慢性稳定型心绞痛：一次50-300mg，一日1次。急性心肌梗死：初始剂量300mg，维持剂量为一日50-100mg。冠状动脉旁路移植术(CABG)：一日300mg，可于术后6小时开始给药。预防心脏搭桥术后再

47、狭窄：一日50mg。经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA)：手术前2小时给予初始剂量300mg，维持剂量为一日50-100mg。颈动脉内膜切除术：建议手术前开始，一次100-300mg，一日1次。(3)肠溶缓释片：用于减少动脉粥样硬化患者的心肌梗死、一过性脑缺血或脑卒中发生，一次50-150mg，一日1次。(4)肠溶微粒胶囊：一次100mg，一日1次。(5)缓释胶囊：一次162.5mg，一日1次，推荐每日在同一时间服药。(6)肠溶片：不稳定性心绞痛：一日75-300mg，建议每日剂量为100mg。急性心肌梗死：一日100-160mg，建议每日剂量为100mg。预防心肌梗死复发：一日300mg。动脉血管手术后：一日100-300mg，建议每日用量为100mg。预防一过性脑缺血发作：一日30-300mg，建议每日用量为100mg。2. 解热、镇痛：(1)一次300-600mg，一日3次，必要时可每4-6小时1次，但24小时内不超过2000mg。(2)咀嚼片为一次375-600mg，若症状持续存在，可每4小时给药1次，24小时内给药次数不超过5次。止痛时连续服用不超过10日；退热时连续服用通常不超过3日。(3)缓释片为一次150-225mg，一日3次。(4)缓冲片为一次324-496mg，一日3次。3. 抗风湿：(1)一日3000-6000mg，分4次服用。疗程根据