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1、一、名词解释1 .首关效应：是指某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶所代谢，使体循环药量减少 的一种现象2 .后遗效应：是指停药后原血药浓度已降至阈浓度以下而残存的药理效应3 .肝肠循环：由胆汁排入十二指肠的药物可从粪便排出体外，但也有的药物再经肠黏膜上 皮细胞吸收，经门静脉、肝脏重新进体循环的反复循环过程4 .稳态血药浓度：临床上连续多次给药，若每隔1个半衰期用药1次，则经过46个半衰期后 体内药量可达稳态水平的93.5%98.4%。此时给药量与消除量达到相对的动态平衡5 .吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程6 .时量曲线下面积：由坐标横轴和曲线围成的面积，它表示一段时间内药物吸收到血
2、中的 累积量，反映了药物吸收的情况，是重要的药动学参数之一7 .半衰期：一般是指血药浓度下降一半所需要的时间，也称血浆半衰期8 .表观分布容积：是指药物在体内达到动态平衡时，药物分布所需要的容积9 .对因治疗：药物治疗的目的是消除原发致病因子，彻底治愈疾病10 .副作用：指药物在治疗剂量时与治疗作用同时发生的与治疗目的无关的作用三、问答题1 .简述阿司匹林的不良反应。答：胃肠道反应；出血和凝血障碍；过敏反应；水杨酸反应；瑞夷综合征。2 .简述糖皮质激素的临床应用。答：肾上腺皮质功能不全；严重感染或预防炎症后遗症；自身免疫性疾病；过敏性疾病；器 官移植排斥反应；休克；血液病及肿瘤；皮肤病。3 .
3、简述镇静催眠药随着用药剂量的增加依次出现的药理作用答：小剂量抗焦虑、缓解患者对于手术的焦虑紧张情绪；中等剂量用于镇静催眠；大剂量抗 惊厥和抗癫痫，也可产生暂时性记忆缺失，手术前用药可使患者对术中的不良记忆不复记忆; 中枢性肌松弛作用。4 简述阿司匹林的临床应用。答：（1）疼痛：对钝痛特别是伴有炎症者效果较好，是治疗头痛和短暂肌肉骨骼痛的常用 药，也用于牙痛、关节痛、神经痛及痛经等；（2）发热：适用于感冒发热，对体温过高、持久发热者可降低体温，缓解并发症；（3）风湿性、类风湿性关节炎：剂量一般比解热镇痛用量大1-2倍，成人每日3-5g；（4）防止血栓形成：小剂量阿司匹林，即50-100mg/d用
4、于预防冠状动脉及脑血管血栓形成;5 .为防止过敏反应，请简述使用青霉素时的注意事项。答：（1）详细询问过敏史，对青霉素过敏者禁用；（2）在注射前必须做皮肤过敏实验，包括中途更换批号、生产厂家及用药间隔24小时 以上 重新用药者。反应阳性者禁用，要警惕个别患者皮试中发生过敏休克；（3）避免局部用药和饥饿时用药；（4）注射液要临用现配；（5）皮试及给药前应准备好抢救药品和设备；（6）给药后 应观察30分钟以上，一旦出现过敏性休克，必须及时就地抢救，肌注肾上腺素 0.5-1.Omg,严重者可静脉概要，必要时可给予糖皮质激素、抗组胺药等，呼吸困难者应给 予氧气吸入或作气管切开。6 .试述氯丙嗪的临床应
5、用。答：（1）精神分裂症：主要用于I型精神分裂症的治疗，对n型精神分裂症无效甚至加重病情; 对其他精神病伴有的兴奋、躁动、紧张、幻觉和妄想等症状也有显著疗效；（2）躁狂症：可消除兴奋、紧张、妄想、幻觉等症状；（3）呕吐：可治疗多种疾病（如癌症、放射病、尿毒症等）及药物（吗啡、洋地黄等）所 引起的呕吐，但对刺激前庭或胃肠道所引起的晕动性呕吐无效，对顽固性呃逆也有明显的疗 效；（4）低温麻醉及人工冬眠：配合物理降温如冰浴等措施，用于低温麻醉。与异丙嗪、哌替 咤合用，组成“冬眠合剂。用于严重创伤、感染、高热惊厥、甲状腺危象、妊娠中毒及休克 等；7 .试述抗心律失常药物的分类，每类各举一代表药。答：I
6、类（钠通道阻滞药）。la类：适度抑制钠通道，代表药物：奎尼丁。1b类：轻度抑 制钠通道，代表药物：利多卡因。1c类：重度抑制钠通道，代表药物：普罗帕酮。H类隼肾上腺素受体阻断药）。代表药为普蔡洛尔。in类（延长动作电位时程药）。如胺碘酮。IV（钙拮抗药）类。如维拉帕米等。8 .一线抗高血压药物的分类及其代表药物答：1 .利尿药：氢氯曝嗪；2 .肾素-血管紧张素系统抑制药：（1）血管紧张素I转化酶抑制药：卡托普利（2）血管紧张素n受体阻断药：氯沙坦（3）肾素抑制药：瑞米吉仑3 .钙通道阻滞药：硝苯地平4 .肾上腺素受体阻断药（1）P受体阻断药：普蔡洛尔（2）受体阻断药：哌嗖嗪（3） a和0受体阻
7、断药：拉贝洛尔9.吗啡的临床应用答：（1）疼痛：吗啡对各种原因引起的疼痛均有强大的镇痛作用。但易成瘾，一般仅短期用于 其他镇痛药无关的剧痛，如骨折、严重创伤、烧伤、手术后和晚期癌性肿瘤疼痛等，对胆绞 痛和肾绞痛需加解痉剂阿托品。除镇痛外，也可减轻患者的焦虑情绪；（2）心源性哮喘：因急性左心衰竭，引起的肺水肿而导致的呼吸困难、气促和窒息感；其 机制为：吗啡具有镇静作用，可消除病人的紧张和恐惧情绪；抑制呼吸中枢对CO2敏感性， 使呼吸由浅快变得深漫；同时还能扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏前、后负荷，有 利于肺水肿的消除。（3）腹泻：吗啡可用于急、慢性消耗性腹泻以减轻症状，可选用阿片酊或复方樟
8、脑酊。如 有细菌感染，应同时应用有效的抗菌药；（4）咳嗽：吗啡的止咳作用强的，但因成瘾应强，改用其代用品可待因；填空及选择题包含的知识点：第一章药理学研究内容：药效学、药动学新药临床评价具体内容：I期为2030人II期为100人ni期为300人详见P4 第二章药物作用选择性的概念：是指在全身用药情况下，药物对机体器官系统作用的 有无或作用强弱的差异局部作用及全身作用的概念：局（是指药物无需吸收而在用药部位发挥的直接 作用如口服硫酸镁在肠道不易吸收而产生导泻作用）全（是指药物被吸收入血 后分布到机体各部位而产生的作用 如口服地高辛，吸收后产生的强心作用） 毒性反应的概念：指药物剂量过大或用药时间
9、过长而引起的机体损害性反应, 一般比较严重 “三致作用”：致畸作用、致癌作用、致突变作用 效能的概念：是指药物所能产生的最大效应当效应增强到最大程度后，虽再 增加药物剂量或浓度，但其效应不再增强治疗量的概念：又称常用量，比阈剂量大而又小于极量之间的剂量质反应曲线所表达的意义：强度高的药物，用量小，而效能大的药物疗效较好, 各有特点，一般来讲，药物的效能更为重要 治疗指数的概念：是半数致死量与半数有效量的比值，药物的安全性指标，其 越大，药物的安全程度越大 药物安全范围的概念：是指最小有效量和最小中毒量之间的差距 激动药的概念：是指对受体既有亲和力又有很强的内在活性，因而能有效激活 受体，产生激
10、动效应 第三章 主动转运的特点：消耗能量、需载体、有饱和现象、有竞争性抑制、膜一侧的 药物转运完毕后转运即终止 药物在体内代谢和排泄的主要场所：肝、肾 常见的肝药酶诱导药和抑制药代表药物：巴比妥类、苯妥英钠、利福平 异烟 肿、西咪替丁 尿液的ph值对药物的解离，吸收，排泄的影响：酸化尿液，碱性药物在肾小管 中大部分解离，重吸收少，排泄增加。碱化尿液，酸性药物在肾小管中大部分 解离，重吸收少，排泄增加生物利用度的概念：是指血管外给药时，药物制剂被机体吸收利用的程度和速 度一级动力学消除的特点：又称恒比消除，即单位时间内按血药浓度的恒定比例 进行消除 第五章胆碱能神经兴奋末梢释放的递质：乙酰胆碱
11、去甲肾上腺素能神经兴奋时，神经末梢释放的递质：去甲肾上腺素 乙酰胆碱地消失形式：被神经末梢部位的胆碱酯酶水解为胆碱和乙酸 去甲肾上腺素的消失形式：大部分可进一步转运入囊泡中贮存，部分未进入 的可被线粒体膜所含单胺氧化酶（MAO）灭活非神经组织，如心肌、平滑肌 摄取后并不贮存，而是很快被细胞内儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）和MAO 所灭活N型受体的代表药物：烟碱 第六章.第八章毛果芸香碱对眼部的作用：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 抗胆碱酯酶药代表药物：新斯的明、毒扁豆碱 胆碱酯酶复活药代表药物：氯解磷定M型胆碱受体阻断药代表药物：阿托品、山葭著碱、东蔗若碱阿托品药理作用及临床应用：药理作用（抑制
12、腺体分泌、扩瞳、升高眼内压、 调节麻痹、松弛平滑肌、兴奋心脏、扩张小血管、兴奋中枢神经系统）临床应 用（解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配镜、 缓慢型心律失常、休克、有机磷酸酯类中毒）阿托品禁忌症：青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品山葭着碱的主要临床应用：感染中毒性休克、内脏平滑肌绞痛、血管神经性头 痛、眩晕症 第九章去甲肾上腺素的不良反应：局部组织缺血坏死（如发现外漏或注射部位皮肤苍 白，应停止注射或更换注射部位，进行热敷）、急性肾功能衰竭、停药后的血 压下降肾上腺素的典型临床应用：心脏骤停（心室内注射，具有起搏作用。对电击引 起的心搏骤停，应配合使用除颤器及利多卡因）
13、、过敏性休克（皮下或肌内注 射）、支气管哮喘（皮下或肌内注射后数分钟内奏效，仅用于急性发作者）、 与局麻药配伍及局部止血多巴胺的临床应用：主要治疗各种休克，如心源性休克、感染性休克和出血性 休克，尤其适用于伴有心肌收缩力减弱、尿量减少而血容量已补足的休克。还 可与利尿药等合用治疗急性肾功能衰竭异丙肾上腺素兴奋心脏作用的机理：对B1受体具有强大的激动作用，表现为正 性肌力和正性频率作用。加快心率及加速传导作用较强，对正位起搏点的作用 比异位强，不易引起心律失常 第十章导致肾上腺素升压作用的翻转的药物：a受体阻滞药普蔡洛尔的主要临床应用及禁忌症：临床应用（心律失常、心绞痛、高血压、 甲状腺功能亢进
14、的辅助治疗）禁忌症（严重心功能不全、窦性心动过缓、重度 房室传导阻滞、支气管哮喘、低血压、肝肾功能不良者） 第十四章4类癫痫病症发作治疗的首选药物：精神运动性发作（卡马西平）、大发作（苯 妥英钠）、小发作（乙琥胺）、癫痫持续状态（地西泮） 苯妥英钠的不良反应：对胃肠道有刺激性，口服引起食欲减退、恶心、呕吐、 腹痛，静脉注射可发生静脉炎齿龈增生药量过大可导致小脑一前庭系统功 能失调，表现为眼球震颤、复视、共济失调，严重者出现语言障碍、精神错乱、 昏迷、昏睡长期应用可致叶酸吸收和代谢障碍，发生巨幼红细胞性贫血，可 用甲酰四氢叶酸治疗过敏反应，如皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、再生障 碍性贫血、肝坏死
15、低血钙症、佝偻病、骨软化症可用维生素D预防 第十五章 抗抑郁症药物的分类：丙咪嗪（三环类非选择性单胺再摄取抑制药）、氟西汀（选择性5HT再摄取抑制药SSRI）、马普替林（四环类选择性NA再摄取抑 制剂）抗躁狂症药物的分类：碳酸锂硫酸镁不同给药形式所产生的药理作用：口服有导泻及利胆作用、外用热敷可 消炎去肿、注射给药抗惊厥降血压 第十六章抗帕金森病的代表药物及增效剂：左旋多巴 卡比多巴 第十七章 解热镇痛抗炎药的作用机制：可抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧酶（COX）, 使前列腺素合成减少治疗急性、慢性痛风的代表药物：急性（秋水仙碱）慢性（抑制尿酸生成药: 别喋醇 促尿酸排泄药：丙磺舒、乙磺舒）
16、第十八章冬眠合剂的组成：哌替咤与氯丙嗪、异丙嗪吗啡的禁忌症及拮抗药：禁用于分娩止痛、哺乳妇女止痛、支气管哮喘、肺心病患者、颅脑损伤致颅内压增高患者、肝功能严重减退患者纳洛酮吗啡急性中毒的三联症：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸高度抑制、血压降低，甚至 休克 第二十三章强心昔类药物：地高辛、洋地黄毒昔、西地兰（毛花洋地黄昔C）、毒毛旋花昔 K强心昔类药理作用：增强心肌收缩力，又称正性肌力作用减慢心率，即负 性频率作用增强心肌收缩力，降低心肌总耗氧量降低窦房结自律性，加强 迷走神经活性，加速钾离子外流、提高浦肯野纤维自律性、减慢房室结传导速 度、缩短心房有效不应期室性期前收缩出现较早，为强心昔中毒的特异性表
17、 现收缩血管平滑肌、利尿、中毒量可兴奋延脑极后区催吐化学感受区而引起 呕吐、抑制肾素一血管紧张素一醛固酮系统（RASS） 强心昔正性肌力作用机制：抑制钠钾ATP酶强心昔中毒抢救：对于表现为快速型心律失常的中毒患者，应及时补钾，可 选用苯妥英钠对于室性心律失常，选用利多卡因对于窦性心动过缓或传导阻滞者，可用阿托品 第二十四章痛风患者慎用氢氯睡嗪高血差合并糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍、急性心肌梗死、慢性肾病患 者及预防脑卒中复发首选药：血管紧张素I转化酶抑制药（ACEI）,如卡托普 利卡托普利不良反应：出现刺激性干咳硝苯地平：阻断钙离子通道硝苯地平不良反应：面部潮红、头痛、头晕、头悸、低血压、
18、踝部水肿普奈洛尔：支气管哮喘、外周血管痉挛性疾病患者禁用哌噗嗪：用于前列腺增生哌嗖嗪不良反应：出现首剂现象可乐定：适用于兼有溃疡病的高血压及肾性高血压患者硝普钠：用于高血压危象 第二十五章硝酸甘油舒张血管机制：代谢产生一氧化氮硝酸甘油药理作用：基本是直接松弛各种平滑肌降低心肌耗氧量：扩张静脉 血管，降低左心室前负荷、舒张动脉血管，降低左心室后负荷改善心肌血液 分布，增加缺血区供血抑制血小板聚集和黏附，抗血栓形成硝酸甘油：稳定型心绞痛首选药B受体阻断药：禁用于变异型心绞痛硝苯地平：用于变异型心绞痛 第一十八草奎尼丁：引起金鸡纳反应苯妥英钠：强心昔中毒引起的室性心律失常普蔡洛尔：对于交感神经兴奋性
19、过高、甲状腺功能亢进及嗜倍细胞瘤等引起的窦性心动过速效果好维拉帕米：阵发性室上性心动过速治疗首选药 第二十八章 高效利尿药：吠塞米、布美他尼、依他尼酸作用于髓祥升支粗段、皮质和髓质 部抑制NaK2C1同向转运体，使钠离子、氯离子重吸收减少 中效利尿药：睡嗪类、氯睡酮作用于远曲小管近端抑制NaC1同向转运系统 低效利尿药:乙酰口坐胺作用于近曲小管抑制碳酸肝酶螺内酯、氨苯蝶咤作 用于远曲小管及集合管 螺内酯竞争醛固酮受体，间接抑制钠钾交换氨苯蝶院 直接抑制钠钾交换 吠塞米不良反应：耳毒性 氢氯嘎嗪药理作用：利尿、抗尿崩症、降压 氢氯曝嗪是轻、中度心源性水肿的首选药 甘露醇：渗透性利尿 甘露醇：降低
20、颅内压安全有效的首选药 第三十三章肝素：静脉注射给药 机制：激活抗凝血酶m 体内外均具有强大的抗凝作用解毒剂为静脉注射硫酸鱼精蛋白抗凝效果迅速强大香豆素类：口服给药机制:拮抗维生素K体内抗凝 解毒剂：维生素K作用缓 慢持久维生素k可参与体内凝血因子n、vn、ix、x前体的功能性活化过程 第三十四章糖皮质激素类药：短效：氢化可的松、可的松中效：泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安西龙 长效：地塞米松、倍他米松 外用：氟氢可的松、氟轻松、倍氯米松糖皮质激素药理作用：抗炎、抗过敏、抗内毒素、抗休克（感染性休克首选） 糖皮质激素类不良反应：医源性肾上腺皮质功能亢进症（库欣综合征）：表现为满月脸、水牛背、向
21、心性肥胖诱发或加重感染 第三十五章甲状腺激素临床应用：呆小症、黏液性水肿、单纯性甲状腺肿抗甲状腺药：硫服类：硫氧嗑咤类：甲硫氧喀咤、丙硫氧喀陡咪嘎类：甲 筑咪嘎、卡比马哇小剂量碘促进甲状腺激素合成大剂量碘用于甲状腺危象治疗，需合用硫服类药物 第二十八章短效胰岛素药物：普通胰岛素中效：低精蛋白锌胰岛素长效：精蛋白锌胰岛素 （中、长效药物不可静脉注射）低血糖反应严重者应立即静脉注射50%葡萄糖磺酰胭类：用于单用饮食控制无效的2型糖尿病双胭类：甲福明（二甲双肌：）治疗2型糖尿病，尤其适用于肥胖型患者a萄糖昔酶抑制药：阿卡波糖、伏格列波糖用于2型糖尿病，尤其适用于空腹血糖正常而就餐后血糖明显升高者胰岛
22、素增敏药：毗格列酮 用于有胰岛素抵抗的1型或2型糖尿病瑞格列奈：用于2型糖尿病患者，可餐时服用 第三十八章抑制细胞壁合成：青霉素、头胞菌素、万古霉素类 影响蛋白质合成：氨基昔类、四环素类、氯霉素类、大环内酯类 影响RNA合成：利福霉素类影响叶酸代谢：磺胺类、甲氧革咤（TMP） 抑制DNA合成：喳诺酮类 影响胞浆膜通透性：多黏菌素、制霉菌素、两性霉素B 第三十九章 喳诺酮类抑菌机制：抑制细菌的DNA回旋酶和拓扑异构酶IV 服用磺胺类药物应同时同服等量碳酸氢钠，服药期间多饮水 甲硝嗖：用于幽门螺旋杆菌所致消化性溃疡、阿米巴感染、滴虫感染 第四十章天然青霉素：青霉素G半5成青美素：寿酸青霉素：青霉素
23、V耐酶青霉素：甲氧西林、氯嘎西林广谱青霉素：氨革西林、阿莫西林抗铜绿假单胞菌青霉素：竣茉西林抗 革兰阴性菌青霉素：美西林 青霉素G：用于革兰阳性球菌、杆菌，革兰阴性球菌，螺旋体所致的感染 亚胺培南与西司他丁按1比1组成复方注射制剂，称为泰能B内酰胺酶抑制药：克拉维酸（自杀性酶抑制剂）、舒巴坦、三唆巴坦 青霉素G不良反应：过敏反应、赫氏反应、脑病 头抱菌素不良反应：双硫仑样反应 氨基糖昔类不良反应：耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、过敏反应 喳诺酮类不良反应：幼龄动物软骨损害万古霉素不良反应：耳毒性、肾毒性、红人综合征四环素不良反应：四环素牙、二重感染氯霉素不良反应：骨髓造血功能抑制、灰婴综合征 流行性脑脊髓膜炎首选药：磺胺喀咤 军团菌病：红霉素 金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎：克林霉素 鼠疫、兔热病：链霉素 多重耐药菌所致的重症感染：万古霉素