《2022年西药一：历年真题综合分析题(一)讲义(7.14).docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《2022年西药一：历年真题综合分析题(一)讲义(7.14).docx（19页珍藏版）》请在taowenge.com淘文阁网|工程机械CAD图纸|机械工程制图|CAD装配图下载|SolidWorks_CaTia_CAD_UG_PROE_设计图分享下载上搜索。
1、2022年执业药师考题拆解直播课药学专业知识(一)主讲：迟老师综合分析选择题(共io题，每题1分,题目分为假设干组,每组题目基于同一个 临床情景、病例、实例或者案例的背景信息逐题展开。每题的备选项中，只有1个最符合题意)综合分析题剖析：1 .题干越来越长，建议我们直接看题目。2 .综合分析题更加综合，注意科目的融合。3 .难度在逐年增加。(-)羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)复原酶是体内生物合成胆固醇 的限速酶，是调血脂药物的重要作用靶点，HMG-CoA复原 走+匕出 lilg+a4+A七n-c-.HMG-CoA复原酶抑制剂分子中都含有3 , 5二羟基竣酸的药 效团,有时3 , 5-二羟基酸
2、的5-位羟基会与竣酸形成内酯,需 在体内将内酯环水解后才能起效，可看作是前体药物。HMG-CoA复原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不 良反响，临床使用时需监护。除发生拜斯亭事件的药物 以外,其他上市的HMG-CoA复原酶抑制剂并未发生严重不 i2-jTtr/U-rm rr人3.根据上述信息，阿司匹林在体内代谢的动力学过程表现为 ()。A.小剂量给药时表现为一级动力学消除，动力学过程呈现非 线性特征B.小剂量给药时表现为零级动力学消除，增加药量，表现为 一级动力学消除C.小剂量给药表现为一级动力学消除，增加剂量呈现典型酶 饱和现象，平均稳态血药浓度与剂量成正比D.大剂量给药初期表现为零级动
3、力学消除，当体内药量降到 一定程度后，又表现为一级动力学消除E.大剂量、小剂量给药均表现为零级动力学消除，其动力学 过程通常用米氏方程来表征答案:D考点延伸非线性药动学(-)非线性药动学产生原因及临床影响具线性药动学特征的药物，在较大剂量时的表观消除速率 常数比小剂量时的要小，因此不能根据小剂量时的动力学参 数预测高剂量下的血药浓度。一旦消除过程在高浓度下到达 AAnim T2H / Ecdz:人 4, CD/LMi1 . 、1，心udi_ 1一 r?Q Ki I/士考点延伸(二)米氏方程l.Michaelis-Menten 方程式中，dC/dt为药物浓度在t时间的下降速度，Vm为药物消 除过
4、程的理论最大速度,Km为Michaelis常数，简称米氏常 数，是指药物消除速度为Vm一半时的血药浓度。考点延伸(-非纬性斯而登的皓占与汨川AUC和消除剂量增平均稳 特征加时药原药与 代谢产 物的组 成比例可能竞争酶或载体系统的药线性动 力学非线性一级动力米氏k、h/2、Z-|-7- k T正比不成正剂量改变时不 随剂量物1Szilfnl H T7H动力学方程tl/26i比改变而+(三)某临床试验机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性评价试 验，单剂量(250mg)给药，经24名健康志愿者试验，测得主 要药动学参数如下表所示。药动学参数供试制剂参比制剂CmaK mg/ L)7.15 0.187.
5、34 0.42h)1.10 0.441.20 0.26办 “(h)8.112.928.00 2.46Age66.62 62.93 (mg/hL)17.8914.62经统计学处理，供试制剂的相对生物利用度为105.9%;供试制 剂与参比制剂的Cmax和AUC0-8几何均值比的90%置信区间 分另！I在82%124%和93%115%范围内。1.根据上述信息，关于罗红霉素片仿制药生物等效性评价的 说法正确的选项是()0A.试制剂的相对生物利用度为105.9% ,超过100% ,可判定 供试制剂与参比制剂生物不等效B.根据AU。和Cmax的试验结果,可判定供试制剂与参比制 剂生物等效C.根据timax
6、和1/2的试验结果，可判定供试制剂与参比制剂 生物等效D.供试制剂与参比制剂的Cmax均值比为97.0% ,判定供试制 剂与参比制剂生物不等效E.供试制剂与参比制剂的tmax均值比为91.7% ,判定供试制剂 与参比制剂生物不等效以口服制剂为例，AUC (po)为口服血药浓度-时间曲线下 的面积，AUC)为静脉注射血药浓度-时间曲线下的面积,为DosRp。) 口服剂量，Dos/*为静脉注射剂量。相对生物I 3r 八一U4rir- .答案:B考点延伸1 .生物利用度研究的主要方法有血药浓度法、尿药数据法和药理效应法等。血药浓度法最 常用。2 .绝对生物利用度、相对生物利用度和生物等效性的意义 相
7、对生物利用度:试验制剂(T)与参比制剂(R)的血药浓度 -时间曲线下的面积的比率。绝对生物利用度:当参比制剂是静脉注射剂时，那么得到的比AUC为试验制剂药-时曲线下面积,AUC的为试验制剂剂 量，为参比制剂的药-时曲线下面积，而。osq R)为参比制 剂的剂量。考点延伸生物等效性判断标准生物等效的接受标准为：受试制剂和参比制剂的PK参数( AUC和Cmax)的几何均值比值(GMR)的90%置信区间数 值均应不低于80.00% ,且不超过125.00% ,即均在80%125%范围内。对于窄治疗窗药物，应根据药物的特性 适当缩小90%置信区间范围。对于高变异药物，可根据参比 制剂的个体内变异，将等
8、效性评价标准作适当比例的调整， 但调整应有充分的依据。如果研究药物包含多个组分，那么每个组分均应符合生物等效 性标准。此外，当Tmax与药物的临床疗效密切相关时，通常 采用配对非参数方法对Tmax进行差异性验。2.根据上述信息，如果某患者连续口服参比制剂罗红霉素片,每天3次（每8h一次），每次250mg ,用药多天到达稳态后每个时间间隔（8h）的AU。为64.8mg/hL ,该药的平均稳态血药浓度为（）o考点延伸平均稳态血药浓度平均稳态血药浓度是一个重复给药情况下非常有用的参数， 座晋均并非最高值与最低值的代数平均值，它的定义为： 籁全药达稳态后，在一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲 线下的面
9、积除以给药间隔时间的商值，它常用符号-考点延伸多剂量给药稳态血药浓度屡次重复给药，随着给药次数n的增加，血药浓度不断增加， 但增加的速度逐渐减慢，当n充分大时，血药浓度不再升高， 到达稳态水平。此时假设继续给药那么血药浓度在稳态水平 上下波动，随每次给药作周期性变化。此时的血药浓度称为 稳态血药浓度，或称坪浓度，记为Css。单室模型静脉注射给药稳态时血药浓度的经时变化过程为：血管外给药存在吸收过程（吸收为F）,屡次给药时的平均 稳态血药浓度为：德态血药版逐为：3.根据上题信息，如果该患者的肝肾功能出现障碍，其药物去除率为正常人的1/2 ,为到达相同稳态血药浓度，每天给药 3次,那么每次给药剂量
10、应调整为（）。A.500mgB.250mgC.125mgD.200mgE.75mg答案:C请大家翻开微 信，选择一 键登录，为老师 的课程进行，如 果满意请选优，谢谢大 家！L含有环A根本结构，临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型 高脂血症的天然的前药型HMG-CoA复原酶抑制剂是（）A.洛伐他汀B.普伐他汀C辛伐他汀D.阿托伐他汀E.氟伐他汀矮：A2.含有环B根本结构，水溶性好，口服吸收迅速而完全，临床 上具有调血旨作用，还具有抗动脉粥样硬化的作用，可用于 降低冠心病发病蔚口死亡率的第一个全合成的含3 , 5-二羟基 竣酸药效团的HMG-COA复原酶抑制剂的是（）。A.氟伐他汀B.辛伐他汀C.
11、普伐他汀D.阿托伐他汀E.洛伐他汀3 .因引起危及生命的横纹肌溶解副作用，导致拜斯亭事件发生而撤出市场的HMG-COA复原酶抑制剂的是（）。A.氟伐他汀B.普伐他汀C.西立伐他汀D.瑞舒伐他汀E.辛伐他汀考点延伸调节血脂药洛伐他汀 羟甲戊二酰辅酶A答案:A复原酶抑制药户天然的他n类药物，分子中存在内酯结构；考点延伸辛伐他汀 羟甲戊二酰辅酶A复原酶抑制药洛伐他汀十氢黑的侧链上改造得到的药物,答案:C区别仅在于十氢蔡环侧链上多一个甲基取代基， 使其亲脂性的略有提高；临床上用于治疗高胆固 醇血症和混合型高脂血 病.也可用干行心病和考点延伸普伐他汀钠羟甲戊二酰辅酶 A复原酶抑制药是在洛伐他汀的根底上
12、将内酯环开环成3, 5- 二羟基戊酸并与钠成盐, 以及将十氢秦环2位的 甲基用羟基取代而得的 II琳上用于治疗高脂血 症、家族性高胆固醇血考点延伸氟伐他汀 羟甲戊二酰辅酶A复原酶抑制药治也汀钠是第T过全合成得到的他汀类 药物；用口引珠环替代洛伐他汀 分子中的双环，并将内 酯环翻开与钠成盐后得考点延伸阿托伐他汀 羟甲戊二酰辅酶A复原酶抑制药是全合成的他汀类药物, 用毗咯环替代洛伐他汀 分子中的双环，具有开 环的二羟基戊酸侧链。通过抑制HMG-CoA还 原酶降低了胆固醇的从 头合成，增加肝细胞对 低密度脂蛋白的摄取和 分解，降低血液中低密考点延伸瑞舒伐他汀 羟甲戊二酰辅酶A复原酶抑制药是全合成骷）
13、（也汀类药物 其分子中的双环局部改 成了多取代的口密咤环， 增加了与酶的结合能力 抑制作用更强。本品适用于经饮食控制 和其他非药物治疗仍不 能适当控制血脂异常的 原后性高阳固西亘血症或考点延伸【他汀类调血脂药结构总结】A.前药：洛伐他汀、辛伐他汀(内酯需水解T 3 , 5-二羟基枝酸)非前药：普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀(开环的3, 5-二羟基竣酸，可成盐支)B.天然：洛伐他汀半合成：辛伐他汀、普伐他汀合成：氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀(-)nxT=irrr+4-/日乃士扣上古生代raipKa = 3.49 ,血浆蛋白结合率低，水解后的水杨酸盐蛋白结合 事为65%90% ,血
14、药浓度高时,血浆蛋白结合率相应降 低。临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小 板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作 用,大剂量那么具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿可匹林 rn o二C 1二:当龄此庄力n囱1.根据上述信息，关于阿司匹林结构特点的说法，正确的选项是()oA.分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时，可使抗炎活性增强B.其水解产物的分子中含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化成能有色物质，而使阿司匹林变色C.分子中的竣基与抗炎活性大小无关D.分子中的竣基可与三价铁离子反响显色E.分子中的竣基易与谷胱甘肽结合，可耗竭肝内谷胱甘肽，引起肝坏死考点延伸阿司匹林解热镇痛药阿司匹林
15、是水杨酸类药 物的代表；阿司匹林水解生成的水 杨酸与三氯化铁试液反 应，呈紫堇色。此反响 可用于本品的鉴别；大局部在肝内脱乙酰化考点延伸对乙酰氨基酚 解热、镇痛药苯a/的代菸物； 攵：smateE者乙酰半胱氨酸解毒；其分子中魂，考点延伸有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中以解离（离子 型）或非解离（分子型）的形式同时存在。通常药物以非 解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，以解离形 式起作用。士工/木巾太闫立见口大曰 旦小由标也n Mi做2曲壬区有 后M酸性药物：碱性药物：酸性药物在酸性环境下，pKapH,非解离型药物占的比例 高，酸性药物在pH低的胃中吸收增加。酸性药物在碱性环境下，pKa
16、vpH,非解离型药物占的比例 低，酸性药物在pH高的小肠中吸收减少。C / a - c U n UftE受刑和般堂刊拓的1幺上一平2.药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。根据 上述信息，在pH为1.49的胃液中的阿司匹林吸收情况是（）oA.在胃液中几乎不解离，分子型和离子型的比例约为100 : 1,在胃中易吸收B.在胃液中不易解离，分子型和离子型的比例约为1 : 1,在 胃中不易吸收C.在胃液中易解离，分子型和离子型的比例约为10 ： 1 ,在胃 中不易吸收D.在胃液中几乎全部呈解离型，分子型和离子型的比例约为1 ：100,在胃中不易吸收E.在胃液中几乎全部不易解离，分子型和离子型的比例约为10: 1,在胃中不易吸收答案:D