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1、pilocarpine毛果芸香碱（皮鲁卡品）缩瞳，降眼内压调节近视腺体分泌平滑肌收缩青光眼虹膜炎neostigmine新斯的明重症肌无力术后腹胀气、尿潴留肌松剂解毒阵发性室上性心动过速青光眼碘解磷定碘解磷定+磷酰化胆碱酯酶一一碘解磷定一磷酰化胆碱酯酶一一磷酰解磷定+胆碱酯酶atropine阿托品胃肠平滑肌解痉 抑制腺体分泌，麻醉前给药，防吸入性肺炎眼科，虹膜炎感染中毒性休 克有机磷酸酯解毒，抑制其M样症状缓慢型心律失常中毒中枢用镇静药或抗惊厥药外周用毛果芸香碱、毒扁豆碱东食善碱中枢作用强山蔗若碱感染性休克后马托品散瞳丙胺太林胃肠解痉筒箭毒碱肌松，全麻辅助药，新斯的明解毒琥珀胆碱肌松，新斯的明加
2、强其作用noradrenaline, NA去甲肾上腺素反射性抑制交感神经，心率减慢，心输出量不变或减小肾血管收缩休克早期，由于小动脉扩张引起的血压下降上消化道出血不良反应：局部组织坏死，酚妥拉明对抗 急性肾衰，甘露醇解毒 停药后血压下降禁忌：高血压动粥孕妇器质性心脏病无尿患者adrenaline, epinephrine, Adr 肾上腺素兴奋。受体，支气管粘膜血管收缩，通透性降低，减少支气管水肿电击引起的心脏停搏，配合电除颤器、利多卡因过敏性休克首选 支气管哮喘 减少局麻药 吸收局部止血isoprenaline异丙肾上腺素不治疗过敏性休克，因为其不治疗水肿心脏骤停，合用去甲肾上腺素、间羟胺心
3、室内注射 房室传导阻滞 支气管哮喘 休克，几乎 不用，因为不改善重要器官血液供应多巴酚丁胺急性心肌梗死伴有的心衰中毒性休克伴心缩力减弱和心力衰竭特步他林、沙丁胺醇哮喘作用：代谢：血糖不变或升高蛋白质适量促合成大量分解脂肪分解促进Na+、Cl，Fe代 谢 能量，基础代谢率提高促生长发育：智力、骨骼 提高交感肾上腺系统感受性 临床：替代治疗甲状腺功能低下：呆小症 粘液性水肿 单纯性甲状腺肿不良反应：甲亢，易诱发心绞痛，心衰，心率失常Arr硫胭类抑制甲状腺过氧化物酶TPO临床：甲亢甲亢术前准备甲状腺危象辅助不良反应：过敏消化道反应 粒细胞、白细胞减少甲状腺肿、医源性甲状腺功能减退 胎儿、 乳儿碘剂单
4、纯性甲状腺肿 甲状腺危象甲亢术前准备胰岛素作用：降血糖，糖原合成增加 脂肪合成蛋白质合成 促K+内流 促生长临床：IDDM唯一有效重度NIDDM糖尿病合并手术、感染、创伤、甲亢并发酮症酸血症、 乳酸酸中毒、高渗性昏迷细胞内缺钾、高血钾不良反应：低血糖反射性高血糖过敏耐受局部脂肪萎缩相互作用：吠曝米、曝嗪类减少内源性INS释放GCS、B受体激动剂、Adr生理性拮抗INS 作用B受体阻断剂合用引起严重低血糖 保泰松增强其作用 大量饮酒，严重低血糖甚至死 亡磺酰版类刺激胰岛B细胞释放INS,胰外增强胰岛素作用机制：降血糖：增加INS代谢增加受体敏感性，受体上调增加生长抑素释放，减少胰高血 糖素释放抗
5、利尿：氯磺丙月尿治尿崩症对凝血功能的影响：格列类临床：NIDDM尿崩症不良反应：过敏胃肠道低血糖双胭类组织摄取增加，促进无氧酵解，抑制糖吸收、糖异生阿卡波糖抑制a葡萄糖甘酶，抑制碳水化合物转化为葡萄糖不导致低血糖喳诺酮类抑制DNA回旋酶抗菌谱广G+需氧G-支原体衣原体铜绿假单胞菌金葡结核杆菌软骨损伤：关节疼痛及水肿 儿童、孕妇、哺乳妇禁用诺氟沙星培氟沙星生物利用度较诺氟沙星高较长效但强度不及可进入脑组织对甲氧西林耐药 菌有效氧氟沙星结核杆菌phentolamine酚妥拉明反射性兴奋交感神经促NA释放 拟胆碱 组胺样作用外周血管痉挛性疾病，血栓闭塞性脉管炎防NA引起的局部组织坏死辅助强心甘治疗充
6、血 性心力衰竭 抗休克缓解嗜络细胞瘤引起的高血压不能用于治疗高血压，因为高血压药需长期用，而其有加速心率的作用禁用：胃溃疡动脉硬化propranolol普蔡洛尔抑制糖原分解，减慢胰岛素所致低血压回复速率，掩盖胰岛素的不良效应用于心绞痛 心律失常 高血压甲亢禁用：支气管哮喘房室传导阻滞糖尿病慎用喔吗洛尔抑制房水生成，用于眼压增高拉贝洛尔哮喘病人使用后未见呼吸功能明显改变diazepam地西泮有积蓄性药理：抗焦虑 镇静催眠，明显缩短SWS抗惊厥抗癫痫中枢肌松 短暂记忆缺失、呼吸性酸 中毒、心率血压降低GABA-GABA-A结合，增加Cr通道开放频率，增加C1内流临床：抗焦虑镇静催眠麻醉前给药、电击
7、复律癫痫持续状态首选抗惊厥骨骼肌痉挛镇静催眠优点：TI大，对呼吸影响小对FWS影响小，思睡等不良反应轻不诱导肝药酶， 不影响其他药物代谢依赖性、戒断症状轻不良反应：精神神经症状，精细运动失调、共济失调等依赖性停药反应BZ受体拮抗剂氟马西尼解救barbiturates巴比妥类和地西泮比较：安全范围小，随剂量加大，出现中枢抑制明显缩短FWS,停药反跳 肝药 酶诱导剂，影响其他药物代谢，如加速香豆素、苯妥英、皮质激素代谢久用可成瘾 GABA-GABA-A,增加Cr通道开放时间，增加Cr内流 减弱或阻断谷氨酸作用药理：镇静催眠，少用抗惊厥抗癫痫麻醉前给药和诱导麻醉临床：镇静催眠抗惊厥，异戊巴比妥癫痫强
8、制性阵挛性发作，苯巴比妥诱导麻醉，硫喷 妥；麻醉前给药，巴比妥类加强解热镇痛药等中枢抑制药作用不良反应：巴比妥类，翌日头晕乏力、困倦恶心 依赖 呼吸抑制 偶见过敏禁用：支气管哮喘颅脑损伤所致呼吸抑制肝功能不全解救：呼吸中枢兴奋药贝美格+NaHCO3碱化尿液，促进排泄水合氯醛胃溃疡患者禁用佐匹克隆延长深睡眠(SWS)扎来普隆对FWS无影响半衰期短 注：不能饮酒或同时服用中枢抑制药phenytoin sodium (dilantin)苯妥英钠(大仑丁)提高病灶周围正常细胞兴奋阈值，减慢神经冲动传导，减慢病灶发作性放电向皮层扩散 阻 断电压依赖性Na+、Ca2+通道，提高膜稳定性，降低细胞兴奋性临床
9、：除失神发作外的所有癫痫，强直性阵挛性发作首选治疗外周神经痛，三叉、舌咽抗 心律失常不良反应：胃肠道刺激、牙龈增生神经系统，共济失调、眼球震颤造血系统，巨幼红细胞 贫血骨骼系统过敏畸胎药物相互作用：CaCO3影响其吸收长春新碱等抗肿瘤药抑制其吸收水杨酸类和血浆蛋白竞 争性结合，增加游离苯妥英钠浓度 肝药酶诱导剂苯巴比妥促其代谢，血药浓度减小，药效 降低肝药酶抑制剂异烟期、氯霉素减慢其代谢，血药浓度增加，药效增加本身为肝药酶诱 导剂，促进皮质类固醇代谢，降低其药效 苯巴比妥强制性阵挛性发作，5岁以下儿童首选静注治疗癫痫持续状态复合性局限性发作carbamazepine 卡马西平抑制电压依赖性Na
10、+通道临床：精神运动性发作首选外周神经痛Li2c。3无效的躁狂症尿崩症不良反应：神经系统皮疹心血管再障药物相互作用：苯巴比妥、苯妥英钠促其代谢，降低血药浓度大环内酯类增加其血药浓度sodium va Ip rate 丙戊酸钠 抑制电压依赖性Na+通道 增加脑内GABA含量 抑制GABA转氨酶 各型癫痫失神发作好于乙琥胺2岁以下儿童多药合用易致致死性肝损伤，3岁以下儿童不宜 ethosuximide 乙琥胺失神发作首选加巴喷丁适合肝肾不全者chlopromazine (wintermin)氯丙嗪(冬眠灵)药理：CNS：抗精神病镇静镇吐降温加强镇静催眠药、镇痛药等中枢抑制药作用自主 神经：阻断al
11、受体、M受体内分泌：催乳素分泌增加 黄体生成素减少GCS减少临床：精神病阳性症状，躁狂 缓解癌症、放射病、尿毒症及某些药物引起的呕吐与物理降 温合用于低温麻醉 与杜冷丁、异丙嗪配伍为冬眠合剂，用于严重感染和创伤及高热惊厥 不良反应：体位性低血压锥体外系反应肝损伤再障降低癫痫阈值过敏禁用：肝病癫痫史患者伴心血管病老年患者解救：NA升压锥体外系反应：帕金森综合征急性肌张力障碍静坐不能一一苯海索缓解迟发性运动障碍苯海索加剧氟哌咤醇氟哌利多：芬太尼=50： 1神经安定镇痛 氯普睡吨、舒必利有抗抑郁作用五氟利多长效利培酮改善精神分裂症阳性和阴性症状 碳酸锂治疗躁狂 起效慢易积蓄中毒，需进行TDM中毒补充
12、钠盐抢救levodopa左旋多巴抗帕金森综合征，治疗震颤效果差，不能治疗抗精神病药引起的锥体外系反应治疗肝昏迷 不良反应：胃肠道 心血管，直立性低血压 精神症状 运动障碍“开一关”现象在外周脱竣形成DA是引起不良反应的主要原因，常与外周左旋氨基酸脱竣酶抑制剂卡比多 巴、苇丝脱合用减小不良反应药物相互作用：VB6增加其在外周代谢，不能与之合用利舍平降低其药效与抗精神病药合 用不但降低疗效，反而还会引起帕金森综合征苯海索治疗震颤效果好，能治疗抗精神病药物引起的帕金森综合征多奈哌齐过量，阿托品解救咖啡因严重传染病、镇静催眠药引起的昏睡、呼吸抑制和循环衰竭 头痛偏头痛洛贝林 新生儿窒息、co中毒和中枢
13、性呼吸抑制 不致惊厥吗啡药理：CNS：镇痛镇静 镇咳 催吐 呼吸抑制 缩瞳 欣快感；兴奋平滑肌，止泻；心血管， 体位性低血压，颅内压升高；免疫功能低下临床：其他镇痛药无效的严重烧伤、创伤、恶性肿瘤剧痛，血压正常的心绞痛心源性哮喘 止 泻，消耗性腹泻不良反应：呼吸抑制耐受性成瘾性解救：人工呼吸给氧并注射纳洛酮哌替咤镇痛心源性哮喘人工冬眠不能与单胺氧化酶抑制剂合用芬太尼镇痛作用最强阿斯匹林临床：解热镇痛，感冒发热、神经痛、关节痛、痛经 抗炎抗风湿 抗血栓（抑制血小板COX, 减少TXA2 （血栓素A2）合成，抗凝），预防心肌梗死、手术后血栓形成 胆道蛔虫病 降低 结肠癌发病率不良反应：胃肠道刺激
14、延长凝血和出血时间过量引发神经系统症状，静滴NaHCOs解毒 过 敏，皮疹、血管神经性水肿、过敏性休克、阿斯匹林哮喘 瑞夷综合征：儿童病毒性感冒用 阿斯匹林，引起严重的脑病和肝损伤Acetaminophen, paracetamol对乙酰氨基酚（扑热息痛）解热镇痛，感冒发热、神经痛、关节痛、头痛，小儿退热首选 几乎没有抗炎抗风湿作用 大量可在肝中代谢为对乙酰苯醍亚胺，与肝、肾酶、蛋白质不可逆结合，引起肝肾损伤 不良反应：过敏肝肾损伤口引躲美辛急性风湿性及类风湿性关节炎强直性脊柱炎癌性发热胃肠刺激CNS系统再障过敏丙磺舒竞争性抑制尿酸重吸收，增加其排泄，降低血中尿酸浓度，治疗慢性痛风竞争性抑制青
15、霉 素在肾小管分泌，增加其在血中浓度Quinidine 奎尼丁临床：广谱 合用地高辛，心房颤动、心房扑动强心昔中毒禁用不良反应：胃肠道 心血管：低血压、血管栓塞、心律失常 金鸡纳反应 奎尼丁晕厥 过敏普鲁卡因胺 注射用于利多卡因治疗无效的室性心动过速 可能导致系统性红斑狼疮lidocaine利多卡因室性心律失常，心肌梗死引起的室性心律失常首选 强心昔中毒引起的室性心动过速也有效苯妥英钠强心昔中毒引起的室性心律失常首选，能改善被强心昔抑制的房室传导普蔡洛尔室上性心律失常，窦性心动过速，尤其交感神经兴奋或儿茶酚胺过多引起的室性心律失常, 尤其运动和情绪引起的胺碘酮广谱 室上性心动过速 顽固性室性心
16、动过速 适用于冠心病并发的心律失常不良反应：角膜棕黄色颗粒沉着甲状腺毒性 肺部纤维化 致心律失常胃肠道反应、皮疹维拉帕米阵发性室上性心动过速 尤其适用于合并冠心病和高血压的心律失常 心房颤动、心房扑动减 少心室率本章后重要的表格cardiac glycosides 强心昔药理：加强心肌收缩力（正性肌力作用）减慢心率（负性频率作用）对心肌电生理特性的 影响对心电图的影响正性肌力作用的机制：结合膜的Na+-K+-ATP酶，酶活性降低，增加Na+浓度，通过Na+/Ca2+ 交换，增加Ca2+浓度，心收缩力增加临床：治疗心瓣膜病、先天性心脏病、动脉硬化、高血压等引起的慢性心功能不全，尤其适 用伴心房颤
17、动、心房扑动、心室率过快的病人也可用于治疗心房颤动、心房扑动、阵发性 室上性心动过速不良反应：胃肠道CNS心血管：快速型心律失常，用K+或利多卡因、苯妥英钠缓解房室 传导阻滞、窦性心动过缓，用阿托品缓解硝酸甘油机制：产生NO激活GCcGMP增加激活PKCa2+浓度降低扩张血管药理：舒血管，减少心肌耗氧量 缓解痉挛，增加缺血区血流灌注临床：各型心绞痛急性心肌梗死不良反应：扩血管引起，体位性低血压、眼压升高等高铁血红蛋白血症 过量加剧心绞痛 耐 受性和交叉耐受性普蔡洛尔机制：阻断B受体药理：降心率、降心收缩力，减少心肌耗氧量 收缩冠脉，改善缺血区血流灌注临床：稳定型心绞痛，尤其合并高血压、心律失常
18、者心肌梗死可与有机硝酸酯类合用不 宜用于变异型心绞痛（冠脉痉挛）硝苯地平机制：阻断Ca2+内流药理：舒血管，降心率、降心收缩力，减少心肌耗氧量缓解痉挛，增加缺血区血流灌注临床：变异型心绞痛疗效最好 可与B受体阻断药合用治疗稳定型心绞痛考来烯胺与胆汁酸结合，阻断胆汁酸肝肠循环，促代谢抑吸收也可用于黄疸时皮肤瘙痒 治疗洋地黄中毒不良反应：转氨酶升高，胃肠道在肠腔内与其他药物结合，影响吸收，尽量避免伍用氯贝丁酯激活脂蛋白酯酶，促分解烟酸减少脂肪组织中CAMP,降低TG含量糖尿病、高尿酸血症者禁用洛伐他汀HMG-CoA还原酶抑制剂不良反应：肌痛、转氨酶升高普罗布考 抗氧化 调血脂 抗AS,减少冠心病发
19、病率可乐定可以用于胃溃疡患者的高血压水钠潴留停药综合征中枢抑制美加明高血压危象、高血压脑病、急进型高血压 手术控制、主动脉壁间动脉瘤利舍平 耗竭交感神经递质儿茶酚胺 伴降心率降心输出量肾素分泌减少水钠潴留中枢 抑制 不能用于治疗胃溃疡患者高血压服乙咤重度IWJ血压哌喋嗪阻断（11受体，竞争性抑制交感神经递质对血管平滑肌作用，血管扩张，收缩压下降回心 血量减少，舒张压下降舒张小动/静脉 舒张压降低更明显对心肾功能无明显影响 改善脂代谢、不影响糖代谢 尤其适用于肾功能不良者和利尿药、8受体阻断药合用提高药效 还可用于心力衰竭普蔡洛尔阻断心脏受体，降心收缩力、心输出量 阻断肾脏受体，减少肾素分泌，降
20、低RAS 系统水平 阻断B 2受体，抑制突触前膜正反馈，抑制NA释放 阻断中枢B受体，降低兴奋 性，外周交感张力降低，血管阻力降低口服，收缩、舒张压平缓降低 静滴，缓慢降心率、心输出量，血压不变或略降停药综合征 轻中度高血压与利尿药、血管扩张药合用增效 伴心输出量、肾素水平高的高血压；伴心绞 痛、心律失常的高血压拉贝洛尔各型高血压肺屈嗪 扩张小动脉 反射性兴奋交感神经，有诱发心绞痛、心衰危险 可引起红斑狼疮样 综合征硝普钠 扩张小动/静脉 静注用于高血压危象及急慢性心功能不全 积蓄硫氟化物中毒 米诺地尔、二氮嗪反射性兴奋交感神经水钠潴留硝苯地平扩张小动脉降压作用与剂量相关不减少心输出量反射性兴
21、奋交感神经，加快心率、增加心输出量、提高肾素活性舌下含服治疗高血压危象氨氯地平 长效 适用治疗高血压、心绞痛 能减轻和逆转左心室壁肥厚氢氯睡嗪排钠利尿，降低血容量，降血压 排钠，抑制Na+/Ca2+交换，扩血管 抑制血管平滑肌对缩血 管物质反应性轻度早期高血压与各种降压药合用，各型高血压不良反应：高血钾肾素活性升高，与B受体阻断药合用 影响代谢，糖尿病、高脂血症、痛 风者禁用 卡托普利抑制ACE,减少angH生成减少缓激肽降解，刺激前列腺素生成扩张肾脑血管，增加肾血流量不引起反射性心率加快与机体肾素水平密切相关减轻心脏前后负荷，改善心功能降低肾 血管阻力，增加肾血流量各型高血压，尤其适用高肾素
22、型高血压 逆转左心室肥厚，治疗CHF 不良反应：咳嗽、干咳 皮疹、味觉异常 低血压 高血钾洛沙坦ARB阻断angll与受体结合，减少所引起的缩血管、分泌醛固酮、促细胞生长效应，降外周 阻力、减少血容量、抗心肌重构 高血压 逆转左心室肥厚，治疗CHF 低血压高血钾吠睡米部位：肾小管髓科升支粗段髓质和皮质部机制：抑制Na+.K+-2C共同转运载体药理：利尿：迅速、强大排K+利尿不受酸碱平衡失调及电解质紊乱影响扩血管：扩张肾 血管，增加肾血流量临床：严重心肝肾水肿急性肺、脑水肿急性肾衰加速毒物排泄高血钾症 不良反应：电解质紊乱 耳毒性 高血糖、高血脂、高尿酸血症胃肠道反应氢氯睡嗪部位：远曲小管近端机
23、制：抑制Na+-C共同转运载体药理：利尿：温和持久排K+利尿？降压 抗利尿 临床：轻中度水肿，心性水肿首选 轻度降压 尿崩症 不良反应：电解质紊乱 高血糖、高血脂、高尿酸血症 高血钙 血氨、血尿素氮上升螺内酯部位：远曲小管远端 集合管机制：竞争醛固酮受体临床：与醛固酮有关的顽固性水肿原发性醛固酮增多症不良反应：高血钾氨苯喋咤部位：远曲小管远端 集合管机制：抑制Na+重吸收临床：顽固性水肿痛风不良反应：高血钾淡蓝色荧光尿甘露醇降低颅内压首选脑水肿、青光眼预防急性肾衰 肝素药理：抗凝，取决于AT-m （抗凝血酶0） 降血脂、抗炎临床：血栓栓塞性疾病DIC高凝期体外抗凝不良反应：自发性出血过敏华法林
24、抑制环氧化型VitK生成氢醒型VitK,抑制凝血因子血栓栓塞性疾病体外无效不良反应：自发性出血畸胎枸椽酸钠体外抗凝链激酶尿激酶促进纤溶酶原转化为纤溶酶血栓栓塞性疾病双喀达莫、PGI2增加camp,血小板聚集减少VitK参与凝血因子形成临床：VitK缺乏引起的阻塞性黄疸抗凝药解毒胆道蛔虫引起的胆绞痛氨甲苯酸氨甲环酸抑制纤溶酶原转化成纤溶酶临床：纤溶亢进所致出血：子宫甲状腺肝肺胰手术出血前列腺肥大出血上消化道出血缺铁性贫血铁剂巨幼红细胞贫血：营养性一一叶酸，辅助VB叶酸对抗药所致一一甲酰四氢叶酸钙 恶性 贫血VB12右旋糖甘扩充血容量抗栓渗透性利尿防止休克后期DIC糖皮质激素生理：血糖增加，糖原增加 蛋白质分解，负氮平衡脂肪分解，向心性肥胖保钠排钾，高 血压、水肿；排钙，骨质脱钙药理：抗炎抗毒素免疫抑制抗休克血液系统的影响中枢兴奋胃酸分泌增加临床：替代疗法，肾上腺皮质功能不全 抗炎：严重感染伴毒血症，防止炎症后遗症自身免 疫病和过敏各种休克：感染性休克，GCS+抗生素；心源性休克，对症治疗辅助GCS；过敏 性休克，首选Adr,辅助GCS血液系统：急性淋巴细胞性白血病，再障，血小板减少，粒 细胞减少局部应用不良反应：医源性肾上腺皮质功能亢进诱发、加重感染诱发、加重溃疡（冬体激素溃疡）, 应在治疗同时使用抗酸药和抗胆碱药停药：医源性肾上腺皮质功能不全反跳现象与停药症状甲状腺激素