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1、第一节中药四气（性）的现代探讨1、中药四性的现代探讨/中药四性的药理作用：温热药：对机体功能的病理性衰退起兴奋性作用，提中学枢神经系统的兴奋性，促进呼吸循 环及新陈代谢活动，调整内分泌腺功能，增加体内产热。寒凉药：与温热药相反，对机体的病理性亢进起抑制作用，并且多具有抗感染和抗肿瘤的作 用。第二节中药五味的现代探讨1、成分药理作用辛味药主要含挥发油，其次为昔类和生物碱解热、兴奋胃肠道平滑肌，扩张冠脉、抗心 肌缺血、抗心绞痛等作用酸味药单酸味药主要含有机酸成分,单涩味药主要含糅质，酸涩药也含大量糅质止血、止泻、治疗烧伤、促进胃溃疡愈合甘味药以氨基酸、糖类、蛋白质、甘类等机体代谢所需的养分成分为主
2、补充养分、强壮人体，增加和调整机体免疫功能，提高抗病实力苦味药以生物碱和甘类成分为多，是苦寒药“苦”、“寒”的来源泻下、抗菌、抗炎、解热、利胆、止血、抗肿瘤咸味药碘、Na+、K+、Ca2+、Mg2+、Zn2+等无机盐成分泻下、利尿、治疗甲状腺肿2、四气和五味的关系四性是药物作用在人体后产生的效应；五味是中药固有的性质，是产生作用（四性）的物质 基础，其本质是中药的化学成分，是中药具有各种药理作用的基础。五味是成分，四性是作 用。五味是四性的基础。“因有五味，故有四性”3、中药药理作用的特点（1）中药作用的两重性：指中药对机体既可产生治疗作用，又可产生不良反应；中药由于 成分的困难性导致治疗作用
3、的多效性。（多效性、成分）（2）中药作用的差异性：指的是中药药理试验由于影响因素多而重现性差。（重现性差、影 响因素多）（3）中药作用的量效关系：由于成分困难导致量效关系具有困难性，规律性差。（困难、5 .抗炎（3）抗溃疡、抗急性胰腺炎抗胃溃疡，爱护胃粘膜I）促进PGE合成2）抑制胃酸分泌：糅质类成分3）抑制幽门螺杆菌抗急性胰腺炎：抑制胰断一减弱胰酶对胰腺细胞的自我消化作用，促进胰液分泌（4）利尿、改善肾功能利尿：大黄素、大黄酸作用机制：抑制Na+-K+-ATP酶，Na+重汲取削减，排泄增加，Na+携带水分排出而利尿。 改善肾功能机理：大黄泻下作用使肠道氨基酸汲取削减。血中必需氨基酸增高使蛋白
4、质合成增加。抑制体蛋白分解，从而削减BUN的来源。促进尿素及肌醉随尿液排泄。抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。（5）对血液系统的影响1）止血作用：有效成分：d-儿茶素、没食子酸2）改善血液流变性3）降血脂：主要降胆固醇。有效成分：葱醍类、儿茶素和没食子酸等（6）抗病原体、抗炎、抗肿瘤、免疫调整、解热1）抑菌成分：游离昔元：芦荟大黄素、大黄素、大黄酸作用强。作用特点：为广谱抗菌药 机理：抑制细胞内生物氧化酶系统，抑制细菌的代谢抑制细菌核酸、核蛋白合成；诱生干扰 素。2）对免疫的影响：调整免疫。大黄多糖： 免疫t葱醍衍生物：免疫I3）抗肿瘤：有效成分：大黄葱酯衍生物，大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、大
5、黄多糖4）抗炎：类似于解热镇痛药5）解热：机制：削减中枢致热介质：削减PGE、cAMP抑制Na+ K+ ATP酶活性，削减ATP的生成，削减产热。（7）抗过氧化及抗自由基、抗苍老（8）其他作用：抗精神病、强心3、攻积导滞一一泻下凉血解毒一一抗感染；抗病原体、抗炎、解热、免疫调整活血化瘀对血液系统的影响利胆退黄一一利胆、保肝、抗胃溃疡、抗急性胰腺炎现代进展一一对肾功能的爱护、降血脂、抗肿瘤物质基础：葱醍类衍生物第八章祛风湿药一、祛风湿药的药理作用1、抗炎作用:抑制或减轻炎症的局部的基本病理变更，缓解局部红、肿、热、痛。（1）稳定溶酶体膜，削减炎症介质缓激肽、组胺、5-羟色胺的分解、释放，或抑制炎
6、症局 部组织中PGE的合成与释放。（2）降低毛细血管通透性，削减炎性渗出。（3）兴奋垂体-肾上腺皮质系统，提高肾上腺皮质功能。秦无（有效成分为秦无碱甲）、汉 防己（汉防己甲素、乙素）、清风藤（防己碱，又称清风藤碱）2、镇痛作用：清风藤碱和乌头碱的镇痛作用部位在中枢3、对免疫系统作用（1）雷公藤、五加皮、独活、稀茶草、青风藤对机体免疫功能有明显抑制作用：可作用于 免疫过程中的不同阶段和不同免疫成分。（2）少部分成分对免疫功能有促进作用：细柱五加总皂昔和多糖能提高网状内皮系统吞噬 功能和血清抗体滴度。二、试验方法三、秦芜1、化学成分：秦光主要成分为龙胆苦甘，在提取过程中遇氨转变为生物碱，有秦无碱甲
7、（龙 胆碱）、秦芜碱乙（龙胆次碱）、秦无碱丙。2、药理作用（1）抗炎作用：抗炎成分为秦无碱甲机制：通过兴奋下丘脑，兴奋垂体，使ACTH分泌增多，从而增加肾上腺皮质功能，而不 象ACTH干脆作用于肾上腺皮质。（2）镇痛：与延胡索、草乌合用可增加其镇痛作用。（3）抗过敏作用：作用原理可能与其抗组织胺作用有关。（4）冷静、解热作用：（5）抗菌：（6）上升血糖：（7）降压：降压作用短暂，且使心率减慢.3、祛风湿、清湿热、止痹痛一一抗炎、镇痛、抗过敏、冷静、解热、抗菌上升血糖、降血压、心脏抑制 成分：龙胆苦昔一一秦无碱甲、乙、丙四、防己1、药理作用（1）抗炎 （2）免疫抑制和抗过敏 （3）解热镇痛（4）
8、对心血管系统的作用一一生物碱（粉防己碱，钙通道阻滞剂）心脏抑制：引起心肌收缩力下降，降低泵血功能，减慢心率（作用与维拉帕米相像）抗心律失常：抑制心肌细胞外钙内流和细胞内钙释放。降压：选择性阻滞慢通道钙内流，扩张血管，降低血压抗心肌缺血：扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，缓解冠脉痉挛，缺血时心肌爱护。机制：干脆扩张血管。（5）抗肝纤维化 （6）治疗矽肺 （7）抗肿瘤五、雷公藤1、化学成分;生物碱类、二菇类、三菇类、倍半菇类2、药理作用（1）对免疫功能的影响（2）抗炎。机制：与兴奋下丘脑一垂体一肾上腺皮质系统有关。物质基础：雷公藤总首（3）对血管和血液系统的作用（4）杀虫抗菌：真菌（如白色念珠菌）抑制
9、作用最强。（5）对生殖系统的影响可使雄性动物睾丸和附睾重量减轻、精子数量削减、失活，血浆睾酮下降。雌性动物子宫重量减轻，动情期不规则。作用机制：作用的靶细胞主要是精母细胞和精子细胞，能降低初级精母细胞核内DNA含量, 也可在精子细胞成熟过程中干扰其圆形向镰刀形转变。雷公藤的抗生育作用与棉酚有相像之 处。这种作用是可逆的，停止给药后6 8个月生育功能可以复原。（6）抗肿瘤3、主要毒性成分：为生物碱和二菇环氧化合物。生殖系统：可使男性病人表现为少精、弱 精或无精，进而造成不育，育龄女性可以出现月经紊乱或闭经。雷公藤还可对婴儿产生肯定 影响。在哺乳期的妇女，雷公藤能通过乳汁影响婴儿，此阶段应禁止运用
10、。第九章芳香化湿药第十章利水渗湿药一、利水渗湿药的药理作用有效成分仅苓素.半边素B,氯原% 6. 7 二甲复，立素等0作用机理1）治我整UIA汴用,为快苔素.和制廿小善片水内情的重我收,加盾，, 与所含，量有头，加上工 启*,金章 T弁的执利及裁分泌.加五谷京.1、利尿作用：猪苓、泽泻利尿作用较 强2、抗病原微生物作用：本类药物中大 部分有抗病原微生物作用。如有抗菌作 用；抗真菌作用；茵陈、石韦对流感病 毒有抑制作用；车前子、茵陈对钩端螺 旋体有抑制作用。3、抗肿瘤、增加免疫功能：茯苓多糖和猪苓多糖具有显著的抗肿瘤作用，能抑制多种试验 性移植性肿瘤的生长。二者还能提高机体的非特异性及特异性免疫
11、功能。4、利胆保肝作用：本类药物中茵陈、半边莲、玉米须、金钱草具有明显利胆作用；茵陈及 其复方（如茵陈蒿汤）作用尤为明显；玉米须能促进胆汁排泄，降低其粘度。泽泻、茵陈、 猪苓、垂盆草有护肝作用；垂盆草降转氨酶作用非常明显。二、茯苓1、主要成分：B-茯苓聚糖，约占干重的93%。2、药理作用（1）利尿 （2）对胃肠功能的影响（3）抗肝硬化（4）免疫调整：茯苓聚糖（PPS）具有增加机体免疫功能作用。PPS增加机体免疫的作用 机理，可能与其诱导产生il-2有关（5）抗肿瘤：一般认为茯苓多糖通过激活机体的免疫系统，间接达到抗肿瘤目的；茯苓素 对小鼠白血病细胞的DNA合成有明显和不行逆的抑制作用；茯苓素对
12、抗癌药有增效作用（6）抗中毒性耳损伤（7）对血液系统的影响（8）中枢抑制作用三、泽泻1、化学成分：主含泽泻菇醇A、泽泻菇醇B；泽泻菇醇A、B、C的醋酸酯；表泽泻菇醇 A、泽泻醇等。2、药理作用：利尿抗试验性肾结石抗炎降血脂、抗动脉粥样硬化 抑制血小板聚集、抗血栓抗脂肪肝增加冠脉血流量降压四、茵陈1、化学成分：主要含香豆素类：6、7一二甲氧基香豆素；色原酮类：如茵陈色原酮;黄酮类：如茵陈黄酮；绿原酸；挥发油类如茵陈二快；2、药理作用：利胆保肝抗病原体利尿解热心血管系统作用抗肿瘤第十一章温里药一、温里药的药理作用1、心血管系统的作用：强心及抗心律失常 扩张血管，改善循环 抗休克2、对消化系统作用助
13、消化、兴奋胃肠道平滑肌镇吐、解痉作用 抗溃疡3、对肾上腺皮质系统功能的影响4、对神经系统的影响：冷静 局麻产热增加5、抗炎、镇痛：二、附子1、化学成分：多种生物碱：以乌头碱、中乌头碱、次乌头碱等为主(有毒) 药理活性：消旋一去甲乌药碱、氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱。2、药理作用(1) .强心：能增加心肌收缩力，加快心率，使心输出量增加，心肌耗氧增加。强心成分：去甲乌药碱：和异丙肾上腺素对B受体有相像的亲和力，是B受体部分激烈剂。去甲猪毛菜碱：对B受体、。受体都有兴奋作用，能兴奋心脏，加快心率，上升血压；氯化甲基多巴胺：为a受体激烈剂，有强心、升压作用(2) .对血管和血压的影响：困难生附子有一
14、过性降压作用降压的有效成分：消旋去甲乌药碱：激烈B 2受体；阻断al受体；扩张血管，降低血压升压的有效成分：氯化甲基多巴胺：为a受体激烈剂，有强心、升压作用。去甲猪毛菜碱：对B受体、。受体都有兴奋作用，能兴奋心脏，加快心率，上升血压；(3) ,抗休克：失血性休克、内毒素性休克、心源性休克及肠系膜上动脉夹闭性休克等能提高休克动物的平 均动脉硬化压，延长其存活时间和存活百分率，有显著爱护作用。附子扩张血管，改善微循环，又能收缩血管，提高血压有关。(4) .抗心律失常作用：缓慢型心律失常加快心率，改善房室传导，复原窦性心律有效成分：消旋去甲乌药碱。B受体兴奋。(5) .心肌爱护作用激烈B 2受体，扩
15、张冠脉，增加心肌血氧供应第十二章理气药一、理气药的药理作用1、对消化系统的影响（1）对胃肠运动的调整作用抑制胃肠运动（解痉作用机制： 阻断M胆碱受体、兴奋Q受体（部分）、干脆抑制肠肌）有效成分：对羟福林和N-甲基酪胺。兴奋胃肠运动（2）对消化液分泌的影响促进消化液分泌：挥发油 抑制消化液分泌：甲基橙皮首（3）利胆2、对支气管平滑肌的作用松弛支气管平滑肌机制：干脆扩张支气管抑制迷走神经功能的亢进抗过敏介质释放兴奋支气管平滑肌的B受体作用。陈皮、青皮、香椽中的挥发油能够祛痰。3、对子宫平滑肌的作用：兴奋子宫，如枳实、枳壳。香附、青皮、乌药等抑制子宫平 滑肌，使痉挛的子宫平滑肌松弛，张力减小雌激素样
16、作用，如香附4、对心血管系统的作用（静注）：兴奋心脏作用、升压与降压、抗氧化（1）对羟福林:干脆兴奋肾上腺素。受体（2） N.甲基酪胺:促进肾上腺能神经末梢释放去中肾上腺素1 间接兴奋血管Q受体：收缩血管 间接兴奋心脏B1受体：兴奋心脏间接兴奋冠状动脉B2受体：扩张冠脉（3）木香挥发油及内酯：抑制心脏，扩血管二、枳实、枳壳、陈皮、青皮1、对胃肠平滑肌的作用：（1）枳实、枳壳、陈皮：对胃肠平滑肌呈现双重作用，既能兴奋胃肠，使蠕动增加，又能 降低肠平滑肌和解痉作用。（2）青皮：松弛胃肠平滑肌，作用最强。阻断M受体、兴奋a受体、干脆抑制作用所致。2、促进消化液分泌：陈皮，挥发油对离体肠肌有温柔的刺激
17、作用，能促进消化液分泌。3、抗胃溃疡：抑制病理性胃液分泌增多，降低胃蛋白酶活性。4、利胆、平肝:利胆：使胆汁及胆汁内固体物排出量增加，挥发油有极强的溶解胆固醇结石作用。保肝：抗肝损伤，降低肝损伤大鼠ALT、AST5、平喘、祛痰：陈皮、青皮（1）抑制支气管平滑肌收缩，松弛支气管平滑肌（2）扩张血管，使灌流速度加快（3）挥发油中柠檬烯有刺激性祛痰作用。6、抑制子宫平滑肌：困难7、兴奋心脏作用（对羟福林、N-甲基酪胺）增加心排出量和收缩幅度，增加脉压差和每搏心排出量，提高心脏指数、心搏指数、左室做功指数，并可增加冠脉流量和短暂的增加心肌耗氧量。机制：激烈a和B受体8、升压与降压（对羟福林、N-甲基酪
18、胺）升压：枳实、枳壳、陈皮、青皮机制：兴奋。受体一一血管收缩，提高外周阻力兴奋8受体增加心肌收缩力，增加心输出量降压：陈皮（甲基橙皮甘）扩张血管9、抗氧化10、抗炎：11镇痛;枳实挥发油三、香附1、化学成分：挥发油（1%）,为香附烯2、药理作用：（1）、雌激素样作用：香附烯作用最强，可使诱导上皮细胞完全角质化（2）、松弛子宫平滑肌：松弛子宫平滑肌，收缩力减弱，肌张力降低（3）、镇痛、冷静：通过中枢抑制（1）、（2）、（3）为香附治疗月经不调、行经腹痛、烦躁及更年期综合征的药理作用基础（4）、松弛内脏平滑肌（5）、利胆 （6）、抗菌、抗炎 （7）、解热（8）、强心、降压第十三章消食药 第十四章止
19、血药一、止血药的药理作用(一)止血：基本作用环节1、作用于局部血管：收缩局部血管，降低毛细血管通透性2、作用于血小板：增加血小板数，增加血小板功能，促进血小板聚集3、作用于凝血系统：促凝血因子生成，促进凝血的过程4、作用于纤溶系统：抑制纤溶酶原活性，抑制纤溶系统(二)抗血栓 (三)抗炎二、三七1、主要化学成分：三七皂首/PNS：人参二醇型皂甘/PDSRbl；人参三醇型皂甘/PTSRgl黄酮甘 三七氨酸：止血有效成分2、药理作用(1)止血有效成分：三七氨酸，止血一般生用。作用机制：收缩局部血管，增加毛细血管的反抗力，降低毛细血管的通透性。增加血小板数量，增加功能。促进凝血过程：增加血液中凝血酶含
20、量。(2)抗血栓作用：PNS能显著抑制胶原、ADP诱导的血小板聚集。有效成分：是三七皂昔，主要是人参三醇昔Rgl。机制：抗血小板聚集：可使血小板内cAMP含量增加，削减TXA2的生成，抑制Ca2+、5-HT 等促血小板聚集的活性物质释放，发挥抗血小板聚集作用。抗凝血酶影响纤溶系统：降低血浆中纤维蛋白原含量，抑制由纤维蛋白原向纤维蛋白的转化；促进 纤维蛋白溶解。(3)促进造血PNS(4)对心血管系统的作用：对心脏的影响：作用：PNS具有降低心肌收缩力，减慢心率，扩张外周血管，降低外周 阻力的作用。并表示出明显的剂量和频率依靠性。成分：PNS 机制：PNS具有钙通道阻滞作用对血管血压的影响：作用：
21、扩张血管，降低血压。三七或其总皂贰具有降血压作用，尤以降低舒张压作用明显。成分：PNS作用比单体强，Rbl作用大于Rglo机制：近年来探讨证明与其阻Ca2+内流有关。作用特点：PNS对不同部位血管具有选择性扩张作用。抗心肌缺血：作用：对各种心肌缺血模型均具有治疗作用。有效成分：PNS机制：a.扩张冠脉，促进试验性心肌梗死区侧支循环的 形成，增加冠脉流量，改善心肌血氧供应。b.抑制心肌收缩力，减慢心率，降低外周血管阻力，降低心肌耗氧量。c.抗脂质过氧化，提超群氧化物歧化酶(SOD)活力，削减丙二醛(MDA)的生成。d.提高耐缺氧实力现代应用广泛：复方丹参滴丸/片抗脑缺血作用：明显扩张麻醉小鼠软脑
22、膜微血管，加快血流速度，增加局部血流量。成分：PNS机制：扩张脑血管，增加局部血流量延缓缺血组织ATP的分解，改善能量代谢抑制脂质过氧化，提高脑组织中SOD活性，清除氧自由基抗心律失常：PNS是选择性慢钙通道阻滞剂作用：对多种试验性心律失常模型均有明显的对抗作用。成分：PNS机理：降低自律性减慢传导延长动作电位时程(APD)和有效不应期(ERP),消退折返激烈阻滞慢钙通道，使慢内向电流峰值显著降低。其负性肌力、负性频率、负性传导是其抗心律失常的药理基础。抗AS：作用：能显著抑制主动脉内膜动脉粥样硬化斑块的形成。成分：PNS、三七黄酮机制：能抑制B-脂蛋白、总脂、磷脂、游离脂肪酸的上升。PNS上
23、升动脉壁PGI2含量，降低血小板TXA2含量，从而订正PGI2-TXA2之间的失衡， 稳定血管内环境也可抑制血管平滑肌细胞的异样增殖（5）抗炎作用：对急、慢性炎症都有明显抑制作用。成分：有效部位在皂甘，初步认为是PDS为主。机制：与垂体一肾上腺系统有肯定的关系抑制某些炎性介质（组胺、5-HT、PG）的合成与释放；改善炎症早期的血管通透性；促进局部组织创伤的修复（6）镇痛：作用：三七为治疗跌打损伤的常用药，有准确的镇痛作用。对小鼠扭体法、热板法及大鼠光 辐射甩尾法等多种难受模型有镇痛作用。成分：PDS（7）人参样作用：冷静：（三七人参皂首Rbl）三七人参皂昔有明显的中枢抑制作用延缓苍老：PNS促
24、进脑内蛋白质合成、抗氧化、抗苍老。对免疫系统的影响：免疫调整作用主要成分：PNS和三七多糖。对代谢的影响：PNS对糖代谢有双向调整作用，能使蛋白质的合成增加，促进RNA的合 成（8）保肝：成分：PNS抗肝损伤作用。能抑制成纤维细胞的增生，具有抗肝纤维化作用。 具有肯定的利胆作用。 促进肝脏蛋白质合成（9）抗肿瘤：三七皂甘、人参焕三醇、三七多糖3、止血散瘀止血、抗血栓、抗心肌缺血、抗脑缺血、抗心律失常、抗AS、促进造血 消肿定痛一一抗炎、镇痛人参样作用其它一一保肝、抗肿瘤有效成分：PNS、三七氨酸4、应用止血药制成炭剂增加止血效果一一“红见黑则止” 增加Ca2+对血液的凝固作用：棕稠、侧柏叶、山
25、楂 成分）（4）中药作用的时效关系：由于成分困难导致时效关系具有困难性。（困难、成分）（5）中药作用的双向性：称为中药的双向调整作用，与剂量大小和所含不同化学成分以及 机体的不同状态有关。（成分、剂量、机能状态）（6）中药药理作用与中药功效：往往一样，但也存在肯定的差异性：未能证明与传统功效 相关的药理作用，也发觉了与传统功效无关的新的药理作用。（一样与差异性同在）第五章解表药一、解表药的主要药理作用1、发汗作用特点：解表药引起的发汗多属温热性发汗发汗是蒸发散热的方式之一，也是机体维持正常体温的一种方式。规律：发汗及促进发汗作用以辛温解表药作用突出机制：尚不清晰，可能包括：干脆影响汗腺功能，增
26、加汗液分泌一一麻黄通过兴奋外周a受体而促进汗液分泌一一麻黄通过促进或改善血液循环而促进发汗一一桂枝生姜2、解热作用规律：辛凉解表药的解热作用更加显著，其中以柴胡作用较显著。部分药物可使正常动物的 体温下降（如麻黄挥发油、柴胡皂昔、葛根素等）。机制：可能与抑制发热的多个环节有关通过发汗、或促进发汗。通过扩张皮肤粘膜血管增加散热。通过影响脑内活性物质（如cAMP、PGE）进而影响中枢的体温调整功能。通过抗炎、抗病原微生物等作用而使体温下降。3、抗病原微生物作用4、镇痛冷静作用5、抗炎作用其抗炎机理可能与以下作用有关：发挥活性炭的止血作用：吸附、收敛增加糅质含量：地榆、槐米、大黄、茜草第十五章 活血
27、化瘀药(重点章节)一、血瘀证的本质：血瘀证一血液停滞、不能流通一血液循环障碍：血液、血管、心脏 二、活血化瘀药的药理作用2 .改善血液流变学、抗血栓形成活血化瘀药抗血栓作用机制：(1)抑制血小板聚集改善血液流变学特性，削减血小板的黏着和聚集抑制血小板功能，降低血小板的表面活性，提高cAMP浓度：TXA2/PGI2的平衡维持着血液的正常状态已聚集的血小板发生解聚(2)抗凝血酶(3)增加纤溶酶活性 丹参、益母草等还可通过增加纤溶酶活性，促进已形成的纤维蛋白溶 解而发挥其抗血栓形成作用。3 .改善微循环(1)改善微血流：表现为流淌缓慢的血流加速，这可能是由于改善了血液流变学特性间接 产生的。(2)改
28、善微血管形态：表现为解除微血管痉挛，减稍微循环内红细胞的瘀滞和汇合，使微 血管襟顶瘀血削减或消逝，微血管轮廓清晰，形态趋向正常。(3)降低毛细血管通透性，微血管四周渗血削减或消逝。4 ,改善血流淌力学扩张冠脉、降低冠脉阻力、增加冠脉血流量：以赤芍、川茸、益母草、丹参、当归、红花、 五灵脂等作用明显。抑制心肌收缩力、降低心肌耗氧量:有丹皮、刘寄奴、丹参、红花、桃仁、鸡血藤等。增加心输出量:如赤芍、当归降低左室收缩功能，如五灵脂、红花、丹参、益母草、丹皮、 没药等多数药减慢心率:如红花、刘寄奴、莪术、丹参、苏木等4、对子宫平滑肌的影响：活血调经-加强子宫收缩5、镇痛：活血定痛（1）抑制中枢神经系统
29、镇痛，如延胡索；（2）扩张血管，改善循环，消退“缺血痛”；（3）通过“化瘀”，缓解“不通之痛”。6、抑制组织异样增生三、常用试验方法：浓：红细胞压积测定 粘：全血及血浆粘度测定犬生物机能试验系统进行检测四、丹参1、主要成分：丹参酮HA2、药理作用（1）抗心肌缺血一一用于冠心病心绞痛的治疗成分：丹参酮HA、丹参素机制：扩张冠脉，增加心肌血氧供应。减慢心率，抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量，扩张外周血管，减轻心脏负荷。抗自由基，抗脂质过氧化，爱护心肌。（2）防治动脉粥样硬化削减细胞内胆固醇合成，抗脂蛋白氧化，使氧化脂蛋白中脂质过氧化物明显削减，使氧化 脂蛋白对细胞的毒性作用减弱。-调整脂质代谢减轻纤
30、维蛋白凝块对血管内皮的损伤，刺激烈脉内皮细胞分泌PGI2。-调整PGI2/TXA2平衡成分：丹参酮HA、丹参素（3）抗脑缺血成分：丹参酮HA、丹参素、隐丹参酮、乙酰丹酚酸A （合成）机制：降低脑组织TXA2生成、抑制缺血时脑组织兴奋性氨基酸释放、改善脑组织微循环等。（4）改善血液流变学、抗血栓成分：丹参素、丹参酮HA机制：抑制血小板聚集（作用强）：丹参注射液可抑制ADP诱导的血小板聚集，使血小板粘附性 降低，通过抑制磷酸二酯酶活力，增加血小板中cAMP含量，从而抑制血小板聚集。丹参素 能抗血小板聚集，削减血小板数，抑制血小板TXA2的合成；丹参素对凝血功能有抑制作用；激活纤溶酶原，能促进纤维蛋
31、白降解。（5）改善微循环作用：丹参素能扩张收缩状态的肠系膜微动脉，加快血流流速，消退肠系膜的血液瘀滞，促 进侧支循环的建立。成分：丹参素、丹参酮HA（6）调整组织的修复与再生一方面促进组织的修复与再生，另一方面对过度增生的纤维母细胞有抑制作用：如治疗硬皮 病，抑制肺纤维化。丹参能促进肝、骨、皮肤等多种组织的修复与再生，其中促进肝组织的修复与再生作用尤 其显著。促进骨折愈合：促进骨折组织中钙沉积，骨折部位骨痂形成提前，骨生成细胞分布部位及数量增加。促进皮肤切口愈合。（7）冷静镇痛作用（8）消炎抗菌1）抗菌：体外抑菌试验表明，对金黄色葡萄球菌及其耐药菌，人型结核菌、皮肤真菌均有 较强的抑制作用。2
32、）抗炎：尤其是在炎症早期，削减炎症渗出。（9）抗肿瘤：丹参酮是丹参中的主要抗肿瘤活性成分（10）对胃肠道影响，抗消化溃疡成分：水溶性部分丹酚酸（丹参素）机制：改善粘膜上皮细胞增生和粘液分泌，抑制迷走神经兴奋而降低胃肠运动，削减粘膜褶 皱形成而减轻胃粘膜损伤。与抑酸剂不同，不是降低胃粘膜攻击因子，而是增加胃粘膜防卫 功能，此为丹参酚酸类抗消化性溃疡的作用特点。3、祛瘀止痛、活血通经抗心肌缺血、抗AS、抗脑缺血、抗血栓、改善微循环、促进组 织修复与再生除烦安神一一冷静、镇痛作用凉血消痈一一消炎抗菌其它一一抗肿瘤、对胃粘膜的爱护作用有效成分：丹参酮HA、丹参素第十六章 化痰、止咳、平喘药一、化痰、止
33、咳、平喘药的药理作用1、祛痰作用2、镇咳作用3、平喘作用：抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的根本4、抑制胃液分泌及抗溃疡作用：桔梗粗皂普5、抗炎作用：桔梗、前胡6、冷静、镇痛作用：桔梗、浙贝母、天南星7、降血糖、血脂作用：桔梗8、兴奋子宫作用：浙贝母、川贝母9、抗肿瘤作用：半夏二、桔梗1、化学成分：桔梗皂昔2、药理作用：祛痰与镇咳 抗炎 降血糖和降血脂 冷静、镇痛、解热扩张血管、减慢心率抗溃疡三、半夏1、药理作用：镇咳一一镇咳作用与本品所含生物碱有关镇吐和催吐一一催吐作用与所含2, 4-二羟基苯甲醛葡萄糖昔有关；镇吐作用的成分目前认为与所含葡萄糖醛酸、生物碱及甲硫氨酸，左旋麻黄碱有关对消化系统
34、的影响抗肿瘤抗生育和抗早孕一一半夏蛋白抗早孕：半夏蛋白有明显的抗早孕作用，抗早孕率可达100%。机制：半夏蛋白抑制卵巢黄体孕酮的分泌，使血浆孕酮水平明显降低，子宫内膜变薄，使蜕 膜反应渐渐消逝，胚胎失去蜕膜支持而流产。抗生育：半夏蛋白抗胚胎着床率可达100%机制：半夏蛋白结合在子宫内膜腺管的上皮细胞膜上，变更了细胞膜功能所致。2、燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结功效主要与镇咳、镇吐、抗肿瘤等作用有关。半夏功效作用的物质基础是其所含的生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、多糖、蛋白 等。半夏尚有抗生育和抗早孕、抗心律失常及降血脂等作用。四、苦杏仁1、成分：脂肪油一一约50% 苦杏仁昔一一3%蛋白质及
35、多种游离氨基酸 苦杏仁酶，樱 苜酶2、药理作用：祛痰、镇咳、平喘：机制：苦杏仁甘，经肠道微生物酶或苦杏仁酶的分解, 产生微量氢氧酸，抑制呼吸中枢。 抗炎 增加免疫系统功能 促进排便对消化系统的影响镇痛抗肿瘤第十七章安神药第十八章平肝息风药一、平肝息风药的药理作用1、降压2、冷静、抗惊厥、抗癫痫3、抗血栓4、解热、镇痛二、钩藤1、化学成分：口引噪类生物碱，主要有钩藤碱、异钩藤碱2、药理作用：(1)降压有效成分是钩藤碱和异钩藤碱，异钩藤碱作用强于钩藤碱降压机理：抑制血管运动中枢，阻滞交感神经和神经节，扩张外周血管，降低血压钩藤碱一一钙拮抗剂，抑制动脉动脉平滑肌外钙内流和内钙释放，松弛动脉(2)冷静
36、作用机制：调整不同脑区单胺类递质DA、NA、5-HT释放(3)抗凝血：抑制血小板聚集和抗血栓形成作用机制：钩藤碱还能明显改善红细胞变形实力。抑制TXA2生成， 阻滞cAMP浓度降低抑制血小板因子IV的释放抑制血小板生成MDA(4)对心脏的影响：减慢心率、抑制心肌收缩力、降低心肌耗氧量，抗心律失常。机制：钩藤碱、异钩藤碱阻滞钙通道 钩藤碱阻滞钾通道 异钩藤碱抑制Na+内流(5)解痉：有肯定的解除支气管平滑肌痉挛的作用。舒张肠、子宫平滑肌。二、天麻1、化学成分：天麻素、天麻昔元2、药理作用(1)、冷静：机理：阻断中脑网状结构上行激活系统的惊醒反应(2)、抗惊厥作用：(3)、爱护脑神经细胞(4)、抗
37、眩晕：天麻治疗眩晕的机制：冷静和调整皮层高级神经活动。(5)、降压 (6)、抗血小板聚集 (7)、抗炎镇痛(8)、对心脏的作用(9)、改善记忆、延缓苍老(10)、增加免疫功能第十九章开窍药第二十章补虚药第二十一章收涩药抑制花生四烯酸代谢。抑制组胺或其他炎性介质生成或释放。兴奋肾上腺皮质内分泌轴有关。清除自由基。6、调整免疫作用总结:解表药的发汗、解热、抗病原微生物、镇痛、抗炎作用是其解除表证的药理学基础, 而调整免疫系统功能作用则对其驱散表邪功效具有主动意义。消退病因的作用：抗病原微生物、增加免疫改善症状的作用：发汗、解热、抗炎、镇痛二、麻黄1、主要成分：麻黄碱（拟肾上腺素）、伪麻黄碱、少量挥
38、发油2、药理作用：（1）发汗作用：（最强） 成分：挥发油、麻黄碱机制：由于阻碍了汗腺导管对Na+的重汲取，致使水分潴留于汗腺管腔引起汗液分泌增加。兴奋汗腺a受体，使汗腺分泌增加通过兴奋中枢神经系统有关部位而产生效应（下丘脑的发汗中枢：外周血液温度上升一刺 激视前区一下丘脑的热敏神经原）（2）平喘作用（最为西医接受）机理：干脆兴奋支气管平滑肌上的B受体，激活腺甘酸环化酶，上升细胞内cAMP,使平滑肌松 弛。干脆兴奋支气管粘膜血管平滑肌的a受体，使粘膜血管收缩，血管壁通透性降低，减轻支 气管粘膜水肿。促进肾上腺素能神经和肾上腺髓质嗜铭细胞释放去甲肾上腺素和肾上腺素而间接发挥拟 肾上腺素的作用。抑制
39、过敏介质（5HT、白三烯、组胺）的释放。（3）利尿作用成分：以D-伪麻黄碱作用最显著。机理：扩张肾血管增加肾血流量，使肾小球滤过率增加。影响肾小管重汲取功能，阻碍肾小管对Na+的重汲取（4）解热、抗炎、抗过敏作用1）解热：麻黄挥发油对多种试验性发热模型有解热效应，对正常小鼠体温有降低作用。2）抗炎：伪麻黄碱作用最强。近年从麻黄中分别的杂环化合物也具有抗炎活性。作用环节：抑制炎症早期的血管通透性增加；抑制炎症后期肉芽组织的形成；对抗致炎物质的作用。机制：可能与抑制花生四烯酸的释放与代谢有关。3）抗过敏：抑制过敏介质释放（麻黄碱）（5）抗病原微生物作用（麻黄挥发油）（6）镇咳、祛痰作用：镇咳成分：
40、菇品烯醇 祛痰：麻黄挥发油（7）对中枢神经系统作用 成分：麻黄碱（8）强心、上升血压作用1）对心脏的作用（强心）成分：麻黄碱机制：能干脆和间接兴奋肾上腺素能神经受体，对心脏具有正性肌力、正性频率作用，心输 出量增加。2）收缩血管、上升血压成分：麻黄碱机制：干脆和间接兴奋肾上腺素能神经受体，收缩血管，使血压上升。3、发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、抗过敏一一发汗散寒；缓解支气管平滑肌痉挛、减轻粘膜水肿、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰一一宣肺平喘利水消肿一一利尿兴奋中枢、强心升压主要有效成分：生物碱三、桂枝1、化学成分：挥发油（桂皮油）油中主要成分为桂皮醛，约占62.29%-78.75%,另有桂皮酸2、
41、药理作用（1）扩张血管促发汗成分：挥发油特点：桂枝单独应用发汗作用较弱，若与麻黄伍用，则发汗力增加。机制：桂皮油能扩张血管（体表），改善血液循环，促使血液流向体表，从而有利于发汗和 散热。（2）解热、镇痛1）解热：成分：挥发油特点：桂枝煎剂、桂皮醛、桂皮酸对试验性发热家兔具有解热作用并能降低正常小鼠的体 温柔皮肤温度。机制：扩张皮肤血管，使机体散热增加以及促进发汗的结果。2）镇痛：提高动物痛阈值。（3）抗炎、抗过敏1）抗炎成分：挥发油作用：对多种致炎物质所致的急性炎症具有抑制作用，可明显降低血管通透性。挥发油尚 能抑制小鼠棉球肉芽肿。机制：与抑制组胺生成，抑制前列腺素E的合成释放，清除自由基等
42、有关。2）抗过敏：桂枝能抑制IgE所致肥大细胞脱颗粒作用，削减过敏介质释放，并能抑制补体 活性。挥发油对大鼠佐剂性关节炎有抑制效应。（4）抗病原微生物（桂枝醇提物）（5）对心血管系统作用1）扩张血管 扩张冠脉、明显增加冠脉血流量，增加心肌血流量，改善冠脉循环。扩张外周血管，改善微循环，并可加速体温的复原。2）抑制血小板聚集，并有抗凝血酶作用（活血）（6）冷静、抗惊厥作用（7）利尿作用四、柴胡1、化学成分：主要含柴胡皂甘、挥发油2、药理作用（1）解热作用一一寒热往来的半表半里之热（现代医学中的风湿热、化脓性感染、疟疾） 主要成分：柴胡皂甘、皂首元A和挥发油。挥发油具有用量少、作用强及毒性小等特点
43、。 机制：柴胡挥发油可能作用于下丘脑体温调整中枢，抑制该部位cAMP的产生或释放，从 而抑制体温调定点的上移，使体温下降。（2）抗病原微生物（3）抗炎作用成分：柴胡挥发油、柴胡皂甘（注射）作用：降低毛细血管通透性；抑制白细胞游走；抑制肉芽组织的增生。机理：柴胡皂昔能兴奋垂体前叶分泌促肾上腺皮质激素，刺激肾上腺引起皮质激素的合成 和分泌，增加糖皮质激素的抗炎作用。干脆抑制致炎物质的释放。（4）冷静、镇痛、镇咳（5）促进免疫功能。柴胡多糖能提高机体免疫功能。对非特异和特异性免疫功能均有促进 作用。（6）保肝、利胆、降血脂（柴胡皂昔）1）保肝：降低ALT、AST水平，减轻肝细胞损伤，促进肝功能复原正
44、常。以复方效果更佳。机理：对生物膜干脆爱护；促进肝细胞DNA合成，抑制细胞外基质的合成。促进脑垂体分泌ACTH,进而上升血浆皮质醇拮抗外源性留体激素对肾上腺的萎缩作用，促进肾上腺分泌糖皮质激素2）利胆作用：使总胆管舒张，奥地氏括约肌舒张，胆囊收缩。3）降脂：降低胆固醇、甘油三酯、低磷酯。其中降甘油三酯尤为显著。对正常动物血脂无 明显影响。五、葛根1、化学成分：葛根主要含异黄酮类物质，有大豆昔、大豆昔元、葛根素。2、药理作用（1）解热作用 成分：黄酮类机制：使皮肤血管扩张，促进血液循环而增加散热阻断中枢部位的B受体而使cAMP生成削减，产生解热效应（2）降血糖 成分：葛根素（3）对内脏平滑肌的作
45、用（解肌）有效成份为黄酮，其中以葛根素含量最高（4）对心血管系统的作用（现代探讨）黄酮类成分为其物质基础1）扩张血管、降血压作用1：扩张外周血管，降血压降压机制：B受体阻断效应；抑制肾素-血管惊慌素系统；影响血浆儿茶酚胺代谢；改善血管的反应性。作用2：对脑血管的作用作用：使脑血管阻力下降，脑血流量增加，脑循环改善。使处于异样状态的脑血管功能复原 至正常水平。作用3：对微循环的作用作用：对去甲肾上腺素引起的微循环障碍有对抗作用，还可改善视网膜微循环机制：葛根素对视网膜微循环有改善作用，可改善血液流变学指标，改善微循环障碍所具有 的凝、聚、浓、粘状态。2）抗心肌缺血成分：葛根总黄酮、葛根素作用：心率降低（有利于心脏休息）、心输出量削减、使正常和痉挛状态的冠脉扩张，增 加冠脉流量，改善心肌缺血状态。机理：B受体阻断剂3）抗心律失常作用：对各种试验性心律失常有对抗作用。机制：通过影响心肌细胞膜对K+、Na+、Ca2+的通透性，进而降低心肌兴奋性、自律性 及传导性。也与B受体阻断有关。4）改