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1、第一章精神与中枢神经系统疾病用药第一节镇静与催眠药1 .镇静与催眠药包括苯二氮草类（如地西泮、氟西泮、阿普理仑、三哩仑）、巴比妥类（如苯巴比妥、异戊巴比妥）、非苯二氮草类（如哩毗坦、佐匹克隆、扎来普隆）、醛 类（如水合氯醛）和褪黑素类（如雷美替胺）。2 .进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性，脂溶性高的药物（如异戊巴比妥）出现中枢抑制作用快；脂溶性低的药物（如苯巴比妥）出现中枢抑制作用慢。3 .对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选用氟西泮；原发性失眠首选非苯二氮草类药物；为改善起始睡眠和维持睡眠质量，可选用理毗坦、佐匹克隆；对入睡困难者首选扎来普隆。4 .苯二氮草类的典型不良反应有：“宿醉”现
2、象；共济失调；呼吸抑制；耐受性、依赖性；撤药症状。5 .巴比妥类的典型不良反应有：“宿醉”现象；依赖性、戒断综合征；呼吸抑制；剥脱性皮疹、史蒂文斯-约翰逊综合征。6 .雷美替胺的典型不良反应有：A 耆睡、头晕、恶心、乏力和头痛；可能发生催乳素水平升高和睾丸素水平下降。7 .地西泮静注速度过快可致血压降低、呼吸暂停、心动过缓甚至心跳停止；地西泮静脉注射易导致静脉血栓或静脉炎。8 .属于肝药酶诱导剂的有苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、奥卡西平、利福平、地塞米松、螺内酯、灰黄霉素；属于肝药酶抑制剂的有大环内酯类（红霉素）、胺碘酮、氯霉素、丙戊酸钠、异烟脱、咪 嗖 类（西咪替丁、酮康嗖、甲硝哩等）、氟哇
3、诺酮类。第二节抗癫痫药9 .卡马西平属于二苯并氮草类抗癫痫药，通过增强钠通道的灭活效能，限制突触后神经元高频动作电位的发散，以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发散，阻断神经递质的释放，从而调节神经兴奋性，产生抗癫痫作用；苯妥英钠属于乙内酰服类抗癫痫药，通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定；拉莫三嗪为电压敏感性钠通道阻滞剂，通过减少钠通道的钠内流而增加神经元的稳定性；苯巴比妥可促进氯离子的内流,引起神经元超极化。1 0 .丙戊酸钠可增加脑内Y-氨基丁酸（G A B A）浓度，是一种广谱抗癫痫药，可用于各种类型的癫痫。1 1 .卡马西平可用于治疗癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症、糖尿病神经
4、病变引起的疼痛。1 2 .接受抗癫痫药治疗的妊娠期妇女，建议在妊娠前和妊娠期应补充叶酸，一日5 m g,以降低神经管缺陷的风险；在妊娠后期3 个月给予维生素K,一日1 0 m g,可有效地预防与抗癫痫药相关的新生儿出血。第三节抗抑郁药1 3 .属于选择性5-羟 色 胺(5-H T)再摄取抑制剂的有氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西 酉 太 普兰、艾司西酉太普兰;属于选择性去甲肾上腺素(N E)再摄取抑制剂的有瑞波西汀；属于N E 能及特异性5-H T 能抗抑郁药的有米氮平。1 4 .单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺的作用机制是抑制A 型单胺氧化酶，减少N E、5-H T 及多巴胺(D A)的降解。1 5 .
5、三环类、四环类抗抑郁药常见不良反应为抗胆碱能效应(口干、出汗减少、视物模糊、眼内压升高、排尿困难、尿潴留、便秘、心动过速等)。1 6 .抗抑郁药起效缓慢，大多数药物一般需夕6 周方显效，米氮平和文拉法辛起效较快，也需一周左右，因此要有足够的耐心，切忌频繁换药。而且换用不同种类的抗抑郁药时应间隔一定时间，单胺氧化酶抑制剂在停用2 周后才能换用5-H T 再摄取抑制剂，氟西汀需停药5 周才能换用单胺氧化酶抑制剂，其他5-H T 再摄取抑制剂需2 周。第四节脑功能改善及抗记忆障碍药1 7 .银杏叶提取物可清除氧自由基，促进脑血液循环，改善脑细胞代谢和脑功能。1 8 .艾地苯醍可激活脑线粒体呼吸活性，
6、增加脑部A T P 的产生，从而改善脑功能。1 9 .毗拉西坦禁用于锥体外系疾病、亨廷顿病患者。第五节治疗缺血性脑血管病药2 0 .丁苯酸能促进中枢神经功能改善和恢复，有较强的抗脑缺血作用，重构缺血区微循环，保护线粒体功能,抑制细胞凋亡，主要用于治疗轻、中度急性缺血性脑卒中。2 1 .尼麦角林通过阻断a受体，扩血管、增加血氧及能量供应，从而增强神经传导，改善慢性脑功能不足。临床可用于：急、慢性脑血管疾病和代谢性脑供血不足；动脉高血压、脑卒中后偏瘫患者的辅助治疗;急、慢性周围血管障碍，如肢体血管闭塞性疾病、雷诺综合征；血管性痴呆；老年性耳聋、视网膜疾病。第六节镇痛药2 2 .强阿片类药如吗啡、哌
7、替口定、芬太尼，可用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛的治疗；弱阿片类药如可待因、双氢可待因，可用于轻、中度疼痛和癌性疼痛的治疗。2 3 .吗啡对中枢系统的药理作用包括：镇痛、镇静、镇咳、欣快感、缩瞳、抑制呼吸、催吐。2 4 .吗啡对心血管系统的药理作用为扩血管、降血压。2 5 .吗啡对平滑肌的药理作用包括：对抗催产素对子宫的作用：延长产程；支气管收缩：诱发支气管哮喘；使胃肠道蠕动减慢：便秘；胆道奥狄(O d d i)括约肌收缩：诱发胆绞痛、胆内压升高；膀胱平滑肌张力升高：尿潴留。2 6 .吗啡的禁忌证包括：肺源性心脏病、卢页脑损伤或颅内压增高、支气管哮喘、前列腺增
8、生、排尿困难、麻痹性肠梗阻者，婴幼儿、未成熟新生儿、妊娠期及哺乳期妇女、临盆产妇。2 7 .吗啡适应证包括：（1）急性锐痛：创伤、烧伤、战伤等；急性心肌梗死；癌性剧痛。（2）心源性 哮 喘（急性左心衰、急性肺水肿）。（3）内脏绞痛：吗啡+阿托品。第七节抗帕金森病药2 8 .恩他卡朋与左旋多巴/卡比多巴合用，可延长和稳定左旋多巴对帕金森病的治疗作用。2 9 .苯海索可用于药物引起的锥体外系反应；有抗胆碱能效应，禁用于青光眼、尿潴留、前列腺增生患者。3 0 .P D 对症治疗最有效的药物是左旋多巴；症状明显，尤其是运动徐缓相关症状显著的话，应首选左旋多巴；对轻中度患者的效果好，对重度患者或老年人则
9、较差。31.对于年龄在7 0 岁以下、有震颤问题困扰、不伴明显运动徐缓及步态障碍的P D 患者，抗胆碱能药物（苯海索）作为单一疗法最有用，但苯海索不适合用于年龄较大和认知受损的患者。32.金刚烷胺毒性小，作用弱，治疗年轻的早期或轻度P D 患者最有用。第八节抗精神病药33.第一代抗精神病药主要作用于脑内多巴胺D,受体，为D?受体阻断剂，其代表药物有氯丙嗪、硫利达嗪、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、氯哌暖吨、氟哌咤醇、舒必利；第二代抗精神病药具有较高的5-H T 2受体阻断作用，其代表药物有氯氮平、利培酮、奥氮平、喽硫平、齐拉西酮、阿立哌口坐（为5-H T-D A 系统稳定剂）。34.碳酸锂主要用于
10、治疗躁狂症，对躁狂和抑郁交替发作的双相情感性精神障碍有很好的治疗和预防复发作用。第二章 解热、镇痛 抗炎 抗风湿药及抗痛风药第一节 解热、镇痛、抗炎,抗风湿药1.非留体抗炎药（NSAID）主要通过抑制炎症细胞的花生四烯酸代谢物过程中的环氧 化 酶（COX）减少炎症介质，从而抑制前列腺素和血栓素的合成。2.选择性C0X-2抑制剂的代表药物有塞来昔布、依托考昔、帕瑞昔布。3.对乙酰氨基酚（扑热息痛）的作用特点包括：两几无：几乎无抗炎抗风湿作用、对血小板和凝血机制几乎无影响；两首选：发热、轻中度骨性关节炎疼痛的首选药；一肝毒：经肝脏代谢，代谢产物有肝毒性。4.除塞来昔布、蔡丁美酮外，NSAID与肝素
11、、香豆素等抗凝血药或抗血小板药合用可增加出血风险。5.非选择性COX抑制剂常见胃肠道反应；选择性C0X-2抑制剂可避免胃肠道损害，但会促进血栓形成，存在心血管不良反应风险。6.NSAID可引起下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱等不良反应，与ACEI、ARB、B 受体阻断剂合用可使后者的抗高血压作用降低。7.塞来昔布有类磺胺过敏反应，对磺胺类药过敏者禁用；重度肝损伤者、有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用。8.血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林。第二节抗痛风药9.抗痛风药根据其作用机制分为：抑制粒细胞浸润炎症反应药，如秋水仙碱；抑制尿酸生成药，如别R 票醇、非布司他；促进尿酸排泄药，如丙磺舒、苯溪马隆
12、；碱化尿液药（碳酸氢钠）。10.秋水仙碱为治疗痛风性关节炎急性发作的首选药物，常见尿道刺激症状；可致可逆性的维生素B12吸收不良。11.长期应用秋水仙碱可引起骨髓造血功能抑制，如粒细胞和血小板计数减少、再生障碍性贫血等，维生素B6可减轻其毒性。12.与水杨酸盐（如阿司匹林）合用时，可抑制丙磺舒的排酸作用；苯溟马隆的促尿酸排泄作用可因水杨酸盐、瞰嗪酰胺等拮抗而减弱，但可增强口服抗凝血药的作用。13.别噂醇必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后（一般在发作后两周左右）方可开始应用。第三章呼吸系统疾病用药第一节镇咳药1.属于单纯中枢性镇咳药的药物包括：可待因、右美沙芬、福尔可定、双氢可待因；兼有中枢
13、性和外周性镇咳作用的药物包括：苯丙哌林、喷托维林、依普拉酮；属于外周性镇咳药的药物包括：那可丁、左羟丙哌嗪。2.可待因适用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽，尤其适用于伴有胸痛的剧烈干咳，但具有成瘾性（可待因为前药，15%经肝药酶CYP2D6脱甲基变为吗啡）。3.福尔可定具有与可待因相似的镇咳、镇痛作用，成瘾性比可待因小，儿童对福尔可定耐受性较好，不引起便秘或消化功能紊乱。4.右美沙芬镇咳强度与可待因相等或略强，无镇痛作用，长期应用未见耐受性和成瘾性；左旋右美沙芬有镇痛作用，但无镇咳作用。5.镇咳药作用强度的比较顺序为：苯丙哌林,右美沙芬，福尔可定、可待因喷托维林。第二节祛痰药6.祛痰药按作
14、用机制可分为恶心性祛痰药（如氯化铁、愈创甘油酸）、刺激性祛痰药（如碘化钾）、黏痰溶 解 剂（如乙酰半胱氨酸、氨漠索、澳己新、校柠旅）、黏液稀释剂（如薮甲司坦）四类。7.氯化铁可酸化尿液，纠正代谢性碱中毒，但代谢性酸中毒患者忌用；枝柠旅除促进黏痰溶解外，还有抗炎作用，可扩张支气管，并可用于支气管造影术后促进造影剂的排出。8.乙酰半胱氨酸可用于治疗环磷酰胺引起的出血性膀胱炎或用于对乙酰氨基酚中毒的解救。9.乙酰半胱氨酸为弱基化合物，易被氧化，可与金属离子络合，储存期间应避免接触空气、氧化剂、某些金属 橡 月 父。10.有支气管哮喘、消化道溃疡病史者慎用乙酰半胱氨酸。第三节平喘药11.短效。受体激动
15、剂有沙丁胺醇、特布他林；长效。受体激动剂有福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗。12.短效B 2受体激动剂是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药；哮喘急性发作应用平喘药，最适宜的给药途径是吸入给药。13.对中、重度持续哮喘患者长期维持治疗的推荐方案是吸入型肾上腺糖皮质激素+长效P 2受体激动剂。14.。受体激动剂的不良反应包括：震颤、恶心、心悸、头痛、失眠；低钾 血 症（有诱发低血钾而造成心律不齐的可能性，特别是联用洋地黄类药物患者）；长期使用可形成耐受性。1 5 .嘎托澳铁起效慢，不应用作支气管痉挛急性发作的抢救治疗药物；曝托澳铁胶囊仅供吸入，不能口服，成人每次1 粒，一日1 次。1 6 .平喘药M 胆
16、碱受体阻断剂可引起抗胆碱 反 应（口干、便秘、尿潴留、眼内压升高、视物模糊），药粉误入眼内可能引起或加重窄角型青光眼、眼睛疼痛或不适、短暂视物模糊、视觉晕轮或彩色影像，并伴有结膜充血引起的红眼和角膜水肿的症状。1 7 .异丙托澳铁具有强效抗胆碱作用，对支气管平滑肌有较高的选择性，对心血管的副作用小，尤其适用于不能耐受B受体激动剂导致肌肉震颤、心动过速的患者。1 8.黄口票吟类药物（茶碱、氮茶碱、多索茶碱）具有松弛气道平滑肌、呼吸兴奋、强心等作用，适用于慢性喘息的治疗和预防，辅助治疗急性哮喘、急性心功能不全和心源性哮喘。1 9 .黄喋吟类药物治疗窗窄，易发生中毒，个体差异较大，如多索茶碱血药浓度
17、维持在1 0 2 0 u g/m l 范围内有效且比较安全。2 0 .茶碱对胃肠道刺激性大，可见血性呕吐物或柏油样大便，因此禁用于活动性消化性溃疡者。2 1 .过敏介质阻释剂分为肥大细胞膜稳定剂（如色甘酸钠、曲尼司特）、H,受体阻断剂（如酮替芬、西替利嗪、氯雷他定）。2 2 .白三烯受体拮抗剂的代表药物有孟鲁司特、普仑司特、唯喀司特、异丁司特。第四章消化系统疾病用药第一节抗酸药和胃黏膜保护药1 .属于抗酸药的有铝碳酸镁、氢氧化铝、氢氧化镁等，抗酸药仅中和已经分泌的胃酸，而不能抑制胃酸分泌，疗效和安全性不及抑酸剂，不是酸相关性疾病的首选药。2 .胃黏膜保护药包括：锄 剂（胶体果胶韧、枸椽酸铀钾）
18、、硫糖铝、吉法酯、瑞巴派特、替普瑞酮，其中钿剂和硫糖铝在胃的酸性环境下发挥疗效。3 .服用统剂期间，口中可能带有氨味并可使舌苔及大便呈灰黑色；例剂有肾毒性，肾功能不全者、妊娠期妇女禁用。第二节抑酸剂4 .%受体拮抗剂可抑制胃酸分泌（强度不如P P D ,代表药物有西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁。5.比受体拮抗剂的抑酸作用比较：法莫替丁雷尼替丁,西咪替丁。6.比受体拮抗剂可透过血-脑屏障，引起定向力 障 碍（头晕、乏力、神志不清等）；西咪替丁具有轻度抗雄激素作用，长期用药可出现男性乳房肿胀、女性溢乳等，而雷尼替丁和法莫替丁对性激素的影响较轻。7 .硫糖铝与H?受体拮抗剂合用时，硫糖铝的疗效可能降低
19、，宜避免合用；雷尼替丁与磺酰服类降糖药合用时应警惕可能发生的低血糖或高血糖。8 .质子泵抑制剂（P P I）的代表药物有奥美拉理、艾司奥美拉噢（埃索美拉理）、雷贝拉嘎、泮托拉嘎，其作用机制是抑制H+,K+-A T P 酶（质子泵）。9 .多数P P I 的主要代谢酶是C Y P 2 c 1 9,而兰索拉嘎的主要代谢酶是C Y P 3A 4。1 0.奥美拉嘎或艾司奥美拉理会与氯毗格雷竞争C Y P 2 c 1 9,故不推荐氯毗格雷与奥美拉嘎或艾司奥美拉嗖联合使用；与奥美拉口坐相比，右兰索拉嘎、兰索拉嗖、泮托拉嗖对氯毗格雷的抗血小板活性影响较小，其中右兰索拉嗖对氯毗格雷的影响是所有P P I 中最
20、小的。1 1 .P P I 可与抗菌药物合用治疗幽门螺 杆 菌（H p）相关性消化性溃疡：P P I +阿莫西林/甲硝哩+克拉霉素+枸梭酸钿钾。1 2 .钾离子竞争性酸阻滞剂（P-C A B）可通过竞争胃壁细胞膜腔面的钾离子来发挥作用，能够对质子泵产生可逆性的抑制，从而抑制胃酸分泌，其代表药物有伏诺拉生、瑞伐拉生、特戈拉生。第三节解痉药、胃肠动力药和治疗功能性胃肠病药1 3.属于解痉药的有抗胆碱M 受 体 药（阿托品、东苴若碱、山苴碧碱、丁滨东苴碧碱、颠茄）、季 铁 类（匹维澳铁）、罂粟碱及其衍生物（罂粟碱、屈他维林）；属于胃肠动力药的有甲氧氯普胺、多潘立酮、莫沙必利；属于治疗功能性胃肠病药的
21、有匹维溪铁、曲美布汀。14.东苴若碱易通过血-脑屏障，具有中枢抗胆碱能作用，可用于预防晕动病伴发的恶心、呕吐；丁漠东葭若碱不易透过血-脑屏障，没有中枢抗胆碱能作用，不能预防晕动病。15.阿托品临床可用于：各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差；全身麻醉前给药，严重盗汗和流涎症；迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常；抗休克；解救有机磷酸酯类农药中毒。16.葭若碱类药物会引起抗胆碱能效应，包括口鼻咽喉干燥、便秘,出汗减少、视物模糊、眼压升高、排尿困难、心悸、体温升高、胃肠动力低下等。第四节止吐药17.帕洛诺司琼（长效）、昂丹司琼属于5-HT3受体阻断
22、剂，可预防中、重度致吐性化疗药引起的恶心、呕吐。18.CINV（化疗所致恶心呕吐）的药物预防方案：高度催吐性化疗：推荐化疗前用三药方案，包括单剂量5-HT3受体阻断剂、地塞米松和NK-1受体阻断剂；中度催吐性化疗：推荐第1日采用5-HT3受体阻断剂联合地塞米松，第2和第3日继续使用地塞米松；低度催吐性化疗：建议用单一药物，如地塞米松、5-HTs受体阻断剂或多巴胺受体阻断剂（如甲氧氯普胺）预防呕吐；轻微催吐性化疗：对于无恶心和呕吐史的患者，不必在化疗前常规给予止吐药物。第五节肝胆疾病用药19.多烯磷脂酰胆碱属于必需磷脂类保肝药，可增强细胞膜的防御能力，起到稳定、保护和修复细胞膜的作用，可用于以肝
23、细胞膜损害为主的急慢性肝炎。20.利 胆 药（熊去氧胆酸、腺昔蛋氨酸）可促进胆汁分泌，减轻胆汁淤积。21.熊去氧胆酸不应与考来烯胺、氢氧化铝、氢氧化铝-三硅酸镁等药同服，这些药可以在肠中和熊去氧胆酸结合，从而阻碍后者吸收，影响疗效。如果必须服用上述药品，应和熊去氧胆酸间隔2小时服用。第六节泻药和便秘治疗药22.刺激性泻药：比沙可口定、酚 酉 太、葱醍类药物（如大黄、番泻叶及麻仁丸等中药）和篦麻油等；渗透性泻药：聚乙二醇、乳果糖、盐 类 泻 药（如硫酸镁等）；容积性泻药：欧车前、聚卡波非钙和麦款等；润滑性泻药：甘油、液体石蜡、多库酯钠等；促动力药：伊托必利、莫沙必利、普芦卡必利；促分泌药：鲁比前
24、列酮、利那洛肽。23.多库酯钠属于阴离子表面活性剂，口服后基本不吸收，通过物理性润滑肠道排便，可用于慢性功能性便秘。24.老年人便秘首选容积性和渗透性泻药（乳果糖、聚乙二醇）；聚乙二醇是便秘患儿的一线治疗药物，同属渗透性泻药的乳果糖和容积性泻药也被证实有效；妊娠期便秘患者首选容积性泻药、聚乙二醇,乳果糖。第七节止泻药、肠道抗感染药、肠道抗炎药25.止泻药中属于吸附剂的有蒙脱石散、药用炭；属于口服补液盐的有口服补液盐I、口服补液盐I I、口服补液盐I I I;属于抗动力药的有洛哌丁胺、复方地芬诺酯；属于抗分泌药的有消旋卡多曲、次水杨酸胡；属于微生态制剂的有芽狗杆菌、双歧杆菌、嗜酸乳杆菌、粪肠球菌
25、等活菌。抗动力药和抗分泌药不能用作细菌性腹泻的基本治疗药物。26.复方地芬诺酯含地芬诺酯和阿托品，二者协同加强对肠管蠕动的抑制作用；洛哌丁胺禁用于2岁以下儿童。27.消旋卡多曲是一种脑啡肽酶抑制剂，具有抑制分泌的作用，能减少大便的量并缩短腹泻持续时间；次水杨酸锄口服后，大部分被完全水解为钳和水杨酸，钿发挥止泻和改善胃肠道不适的作用，还兼有抗分泌作用和吸附毒素的作用。第八节助消化药29.乳酶生为活菌制剂，不可置于高温处；不可与抗酸药、抗生素同服，需间隔3小时。30.胰酶主要成分为胰蛋白酶、胰淀粉酶与胰脂肪酶；胰酶在中性或微碱性环境下助消化效果最好，多制成肠溶片剂，且不应嚼服，禁用于胰腺炎早期者。
26、第五章心血管系统疾病用药第一节抗心律失常药1.属 于 I a类（适度）钠通道阻滞剂的抗心律失常药有奎尼丁、普鲁卡因胺；属 于 I b类（轻度）钠通道阻滞剂的抗心律失常药有利多卡因、笨妥英钠、美西律；属 于 lc类（明显）钠通道阻滞剂的抗心律失常药有普罗帕酮、氟卡尼。2.胺碘酮的不良反应包括：光敏感性；角膜色素沉着；肺毒性；肝毒性；甲状腺功能障碍（甲减或甲亢）；尖端扭转型室速。3.普罗帕酮具有局部麻醉作用，宜在餐后与饮料或食物同时吞服，不得嚼碎。4.维拉帕米静脉注射可用于终止阵发性室上性心动过速和左心室特发性室性心动过速。第二节抗高血压药5.属于血管紧张素转化酶抑制剂（A G E D 的有卡托普
27、利、福辛普利、贝那普利；属于血管紧张素II受体阻断 剂（ARB）的有缴沙坦、厄贝沙坦、奥美沙坦；属于肾素抑制剂的有阿利吉仑；属于二氢毗口定类钙通道阻滞剂的有硝苯地平、氨氮地平、拉西地平；属于a,受体阻断剂的有哌理嗪、特拉嘤嗪；B 受体阻断剂包括非选择性B 受体阻断剂（普蔡洛尔）、选择性，受体阻断剂（比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔）、a,、B受体阻断剂（拉贝洛尔、卡维地洛）。6.ACEI/ARB可逆转心肌肥厚；临床可用于高血压、心力衰竭、冠心病、左心室肥厚、左心室功能不全、心房颤动预防、糖尿病肾病、蛋白尿/微量蛋白尿,代谢综合征。7.二氢哦咤类钙通道阻滞剂常见的不良反应包括：反射性交感神经激活导致
28、心跳加快、面部潮红、脚踝部水肿、牙龈增生等。8.B 受体阻断剂的典型不良反应包括：雷诺综合征、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象（撤药须逐渐递减剂量，至少经过3日，一般为2周）、延缓低血糖恢复和掩盖低血糖症状。9.下肢间歇性跛行、雷诺综合征、支气管哮喘、变异型心绞痛等禁用普蔡洛尔。10.普秦洛尔可用于控制甲状腺功能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象；可配合a 受体阻断剂用于嗜铭细胞瘤患者控制心动过速。11.硝普钠可用于高血压急症（高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铭细胞瘤手术前后阵发性高血压、外科麻醉期间进行控制性降压）、急性心力衰竭、急性肺水肿。第三节调节血脂药12.属于羟甲基戊二酰辅
29、酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂的有阿托伐他汀、洛伐他汀 氟伐他汀；属于贝丁酸类调节血脂药的有非诺贝特、吉非贝齐、苯扎贝特。1 3 .依折麦布属于胆固醇吸收抑制剂；普罗布考属于抗氧化剂；考来烯胺属于胆汁酸结合树脂。1 4 .他汀类药物为治疗高胆固醇血症的一线药物，是降低L D L 作用最强的一类药；贝丁酸类是降低TG 为主要治疗目标的首选药。1 5 .他汀类可用于动脉粥样硬化，急性冠脉综合征、心脑血管不良事件及脑卒中的一、二级预防。1 6 .脂溶性他汀（内酯环型前药）有洛伐他汀、辛伐他汀；水溶性较强的他汀有普伐他汀、瑞舒伐他汀；兼具脂溶性和水溶性他汀有氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀。1 7
30、.辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀主要经C Y P 3 A 4 代谢；瑞舒伐他汀、匹伐他汀、氟伐他汀主要经C Y P 2 c 9代谢；普伐他汀不经肝药酶代谢，适用于肝肾功能不全者（双通道清除）。1 8 .他汀类药物具有肌毒性，表现为肌痛、肌无力，严重者可引起横纹肌溶解症，应监测肌酸 激 酶（C K）,当C K升高至大于正常值上限1 0 倍以上停药。第四节抗心绞痛药1 9 .硝酸酯类（硝酸甘油、硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯）舒张血管平滑肌的作用机制是产生一氧化氮,使细胞内环磷酸鸟昔（c G M P）升高。2 0 .心绞痛急性发作首选舌下含服硝酸甘油。2 1 .硝酸异山梨酯的代谢产物5-单硝酸异
31、山梨酯在胃肠道吸收完全，生物利用度1 0 0%,无首关效应。2 2 .硝酸酯类的不良反应包括：扩血管反应（体位性低血压、颅内压升高、面部潮红、心率加快）、耐受性、高铁血红蛋白血症。第五节抗心力衰竭药2 3 .强心昔类药物有去乙酰毛花苔、地高辛、毛花苔丙、洋地黄毒甘、毒毛花昔K。2 4 .强心昔的作用机制是抑制N a+,K+-A T P 酶，有正性肌力作用。2 5 .地高辛为中效强心苔，消除半衰期为3 6 h,主要以原型药物从尿液排出，可用于肝功能不全者。2 6 .洋地黄毒昔为长效强心苔，半衰期为7 天以上，主要经肝脏代谢，可用于肾功能不全者。2 7 .强心昔中毒易感因素：高血钙、低血钾、低血镁
32、、老年人、肾功能损害（地高辛主要经肾排泄）、甲状腺功能减退者。第六章血液系统疾病用药第一节抗血栓药1 .华法林是维生素K的拮抗剂，仅在体内有抗凝作用，起效缓慢，需几天才能达到所需药效，作用持久。2 .华法林可用于预防及治疗深静脉血栓。3 .华法林使用前，应拟定治疗所需的国际标准化比值（I N R）目标范围：人造心脏瓣膜患者预防血栓栓塞并发症的目标范围是2.5-3.5,其他适应证的目标范围是2.0 3.04 .华法林常见的不良反应为出血并发症；有致畸性，妊娠期妇女禁用。5 .达比加群酯是唯一可口服的直接凝血酶抑制剂，解救药为：依达赛珠单抗。6 .达比加群酯是外流转运体P-g p 的底物，与强效P
33、-g p 抑 制 剂（胺碘酮、维拉帕米、奎尼丁）联合使用，会导致达比加群酯血药浓度升高。7 .阿司匹林属于血栓素A,抑制剂，使T X A?的生成减少，抑制血小板聚集。8 .小剂量阿司匹林（5 0 1 0 0 m g/d）,用于冠心病的一、二级预防，大 剂 量（3 0 0 5 0 0 m g/d）用于急性冠状动脉综合征和经皮冠状动脉介入支架植入术前的单次顿服。9 .阿司匹林与布洛芬合用会影响阿司匹林的心血管保护作用，避免合用；阿司匹林可增加甲氨蝶吟的血液毒性，故甲氨蝶吟每周剂量1 5 m g 时，避免使用阿司匹林。1 0 .属于磷酸二酯酶抑制剂的抗血小板药有西洛他瞠、双口密达莫（用于肾病综合征的
34、抗凝治疗）。1 1 .替奈普酶半衰 期 长（2 02 4 m i n）,单次注射给药即可，不良反应少，特别适合心肌梗死入院前在救护车上给药。第二节抗出血药1 2 .属于维生素K 类的有维生素K 1、维生素K 4 （甲秦氢醍）、亚硫酸氢钠甲茶配；属于抗纤维蛋白溶解药的有氨甲环酸、氨基己酸；属于毛细血管止血药的有卡络磺钠、酚磺乙胺；属于促血小板生成药的有重组人血小板生成素、艾曲泊帕乙醇胺；属于血管硬化剂的有聚桂醇。13.维生素K 是肝脏合成凝血 因 子（I I、V I I、I X、X）必不可少的辅助因子，适用于维生素K 缺乏引起的出血:疾病导致的出血，如梗阻性黄疸、胆瘦、慢性腹泻；药物导致的出血，
35、如香豆素类、水杨酸钠、长期应用广谱抗生素等；新生儿出血。14 .新生儿使用维生素K 类药物后可能出现高胆红素血症、黄疸和溶血性贫血。第三节抗贫血药15.酸性条件能促进铁剂的吸收，可与维生素C 及果汁一起服用，但不能与抗酸药同服。16.牛奶、茶、咖啡应避免与铁剂同服。17.治疗恶性贫血，叶酸需与维生素B12同服，不单独使用叶酸，否则会加重神经系统症状。18.服用维生素B,2、叶酸治疗巨幼细胞贫血，在起始4 8 h,需查血钾，以防止低钾血症。19.重组人促红素可升高红细胞，用于肾功能不全所致贫血。第四节升白细胞药20.升白细胞药包括重组人粒细胞刺激因子、重组人粒细胞巨噬细胞刺激因子、蛋白同化激素（
36、苯丙酸诺龙、司坦嘎醇）和一般升白药（利可君、维生素B“、小槃胺、鲨肝醇、脱氧核昔酸钠）。21.重组人粒细胞刺激因子可升高白细胞，用于癌症化疗引起的中性粒细胞减少症。第七章利尿药和泌尿系统疾病用药第一节利尿药1.属于祥利尿药（高效利尿药）的有吠塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸。2.属于曝嗪类与类曙嗪类利尿药（中效利尿药）的有氢氯嘎嗪、叫达帕胺、美托拉宗。3.属于留钾利尿药（低效利尿药）的有螺内酯、依普利酮、氨苯蝶咤、阿米洛利。4 .属于渗透性利尿药（脱水药）的有甘露醇、甘油果糖。5.耕利尿药与氨基糖昔类、卡（顺）钳、紫杉醇等合用，可加重耳毒性。6 .吠塞米用于治疗水肿性疾病，当起始治疗剂量未达
37、到满意的治疗效果时，可追加剂量，每日最大剂量可达6 0 0 m g,但一般应控制在1 0 0 m g 以内。7 .吠塞米静脉注射时宜用氯化钠注射液稀释，而不宜用葡萄糖注射液稀释。8 .曝嗪类利尿药直接抑制远曲小管近端的N a+-C I-共转运子，减少肾小管上皮细胞对N a*和C 的再吸收。9 .嘎嗪类利尿药用药早期通过利尿作用使血容量减少而降压，长期用药则通过扩张外周血管而降压。1 0 .曙嗪类利尿药的典型不良反应包括低钾血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低镁血症、高钙血症、高血脂、高血糖、高尿酸血症、磺胺样过敏反应。1 1 .嘎嗪类利尿药既有利尿作用，也有一定的抗利尿作用，可用于治疗中枢性或肾性
38、尿崩症。1 2.曝嗪类利尿药禁用于对含有磺酰胺基团药过敏者、痛风患者、低钾血症者、无尿或肾衰竭者。1 3 .螺内酯和依普利酮可用于治疗与醛固酮升高相关的顽固性高血压；具有心脏保护作用，可改善心力衰竭。1 4 .留钾利尿药与含钾药物、A C E I、A R B 及肾素抑制剂合用，可增加高钾血症发生的风险。1 5.依普利酮对性激素影响小于螺内酯，几乎不引起男乳女化。第二节治疗良性前列腺增生症用药1 6 .治疗良性前列腺增生症（B P H）的药物主要包括a 1 受体阻断药 5 a-还原酶抑制剂、植物制剂。1 7 .属于a,受体阻断药的抗良性前列腺增生症药物有特拉嘎嗪、多沙理嗪、阿夫嗖嗪、坦索罗辛（坦
39、洛新）、赛洛多辛。1 8 .a,受体阻断药合用5-磷酸二酯酶抑制剂可导致血压显著降低，避免合用。1 9 .a,受体阻断药可导致直立性低血压、反射性心动过速、鼻塞、增加水钠潴留和血容量；坦索罗辛有磺胺样过敏反应，对磺胺类药物有严重过敏史的患者应避免使用。2 0 .5 a-还原酶抑制剂分为：I I 型：非那雄胺、依立雄胺；I 型、I I 型：度他雄胺。2 1 .5 a -还原酶抑制剂可明显抑制前列腺的增生，并可使增生的前列腺体积缩小，缓解良性前列腺增生(B P H)临床症状。2 2 .5 a-还原酶抑制剂在FDA 妊娠用药安全类别中属于X 类，可导致男性胎儿外生殖器发育畸形，为妊娠期妇女禁忌。第三
40、节治疗膀胱过度活动症用药2 3 .治疗膀胱过度活动症的药物有M 受体阻断药、B 3 肾上腺素受体激动剂、A 型肉毒毒素。2 4 .属于M 受体阻断药的治疗膀胱过度活动症药有奥昔布宁、托特罗定、黄酮哌酯、索利那新。2 5 .膀胱过度活动症伴有或不伴有急迫性尿失禁的药物治疗首选M 受体阻断药。2 6 .索利那新对此受体的选择性高，可以避免心脏及中枢神经系统(C N S)的严重不良反应。第八章内分泌系统疾病用药第一节下丘脑-垂体激素及其有关药物1 .生长激素可引起一过性高血糖现象，通常随用药时间延长或停药后恢复正常。2 .生长抑素可抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌，用于治疗上消化道出血以及食管静脉
41、曲张出血；可减少胰腺的内分泌和外分泌，用于预防和治疗胰腺外科手术后并发症；可抑制胰高血糖素的分泌，用于糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。3 .醋酸去氨加压素可用于治疗中枢性尿崩症、夜间遗尿症（5 岁或以上的患者）。第二节肾上腺糖皮质激素类药物4 .糖皮质激素的药理作用：抗炎作用；免疫抑制作用；抗毒素 作 用（提高机体对有害刺激的应激能力，减轻细菌内毒素对机体的损害）；抗休克作用；影响物质代谢（升高血糖，提高蛋白质的分解代谢，改变身体脂肪的分布，形成向心性肥胖，保水保钠排钾排钙）；影响血液系统（可升高红细胞、中性粒细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋白原，减少淋巴细胞、嗜酸性粒细胞）；影响中枢神经系统（提高
42、中枢神经系统的兴奋性）；影响消化系统（促进胃酸、胃蛋白酶分泌）；影响骨骼系统（抑制成骨细胞活力，减少骨胶原合成，导致骨质疏松）。5 .糖皮质激素的适应证：急、慢性肾上腺皮质功能减退、肾上腺次全切除术后作替代疗法；严重感染并发的毒血症，如中毒性痢疾、中毒性肺炎、暴发型流行性脑脊髓膜炎；自身免疫性疾病，如风湿热、风湿性关节炎及类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、肾病综合征、异体器官移植术后产生的免疫排斥反应；过敏性疾病，如尊麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎、支气管哮喘和过敏性休克；缓解急性炎症的各种症状，并可防止某些炎症的后遗症，如组织粘连、瘢痕；各种原因引起的休克；血液系统疾病，如白血病、恶性淋巴瘤
43、、再生障碍性贫血；其他，如剥脱性皮炎、严重天疱疮等。6 .人体分泌糖皮质激素具有昼夜节律性，上午8 点为分泌高潮，午夜1 2 点为分泌低潮，遵从生物钟规律，宜上午8 点给药。7 .糖皮质激素与曝嗪类利尿药或两性霉素B 合用时易发生低血钾；糖皮质激素与水杨酸盐合用更易致消化性溃疡。第三节甲状腺激素类药和抗甲状腺药8 .甲状腺素的药理作用为：维持正常生长发育，儿童甲状腺功能不足可引起呆小病，患者身体矮小、肢体短粗、发育缓慢、智力低下。成人甲状腺功能不全时，可引起黏液性水肿；促进代谢和增加产热；提高交感肾上腺系统的感受性。9 .甲状腺激素类药物主要包括甲状腺片、左甲状腺素钠、碘塞罗宁；主要用于治疗：
44、甲减；呆小病；黏液性水肿；单纯性甲状腺肿。10.甲状腺激素类药的典型不良反应：可能出现心动过速、心悸、心绞痛、多汗、体重下降、骨骼肌痉挛，偶见骨质疏松症，过量给药可出现甲状腺功能亢进症、甲状腺肿大。11.碘化钾：剂量不同，作用不同：小剂量碘剂：可用于治疗单纯性甲状腺肿/地方性甲状腺肿；大剂量碘剂：用于甲状腺 危 象（配合硫麻类甲疏咪嗖或丙硫氧嚏咤）;甲亢术前准备：术前2周给药，使甲状腺腺体缩小变硬，血流减少。第四节降血糖药物12.短效胰岛素（又 称 为“常规胰岛素”、“中性胰岛素”、“普通胰岛素”）包括：动物胰岛素（猪胰岛素、牛胰岛素）、重组人胰岛素；速效胰岛素包括：门冬胰岛素、赖脯胰岛素、谷
45、赖胰岛素；中效胰岛素包括：精蛋白锌重组人胰岛素、精蛋白人胰岛素、精蛋白重组人胰岛素；长效胰岛素与长效胰岛素类似物包括：长效胰岛素、甘精胰岛素、地特胰岛素、德谷胰岛素。13.胰岛素与葡萄糖合用时，可促使钾离子从细胞外液进入组织细胞内，用于纠正细胞内缺钾。14.静脉输注短效胰 岛 素（普通胰岛素）可用于抢救糖尿病酮症酸中毒和高血糖高渗性昏迷。15.预混胰岛素也称“双时相胰岛素”，为两种不同时效的胰岛素或胰岛素类似物的混合物，同时具有速/短效和长效胰岛素的作用。16.磺酰腺类促胰岛素分泌药的代表药物有格列本服、格列哦嗪、格列齐特、格列美服；非磺酰服类促胰岛素分泌药的代表药物有瑞格列奈、那格列奈、米格
46、列奈。17.磺酰服类促胰岛素分泌药是通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平而降低血糖，最常见的不良反应为低血糖，还可导致体重轻度增加，磺胺样过敏反应。18.瑞格列奈无肾脏功能不全者使用的禁忌，在体内无蓄积，适用于老年和糖尿病肾病者。19.造影剂增强的影像学检查和接受外科手术前需暂停使用二甲双肌。20.a-葡萄糖昔酶抑制剂可竞争性抑制双糖类水解酶a-葡萄糖昔酶的活性而减慢淀粉等多糖分解为双糖（如蔗糖）和 单 糖（如葡萄糖），延缓单糖的吸收，降低餐后血糖峰值，适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。21.二甲双胭适宜的服用时间是随餐服用；阿卡波糖适宜的服用时间是餐前即刻整片
47、吞服或与前几口食物一起咀嚼服用；促胰岛素分泌药应在餐前即刻或餐中服用。22.a-葡萄糖昔酶抑制剂常见的不良反应是胃肠道反应，如胃胀、腹胀、排气增加、肠鸣响、腹泻等，禁用于有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者。23.嘎嗖烷二酮类胰岛素增敏剂通过作用于脂肪、肌肉及肝脏来增加胰岛素敏感性，从而增加葡萄糖的利用和减少葡萄糖生成，不良反应包括液体 滞 留（水肿）、体重增加、心力衰竭，骨关节系统常见背痛 肌痛、肌酸激酶增高，井可增加女性骨折风险，禁用于心功能III级和IV级的心力衰竭者或有心力衰竭史者。24.罗格列酮起效缓慢，需要治疗8 12周后评价疗效和剂量调整。2 5 .钠-葡萄糖协同转运蛋白2
48、 抑制剂可促进肾脏对葡萄糖的排泄，因此可轻度降低2 型糖尿病患者升高的血糖水平，常见不良反应为生殖泌尿道感染，可降低血压、减轻体重。第五节抗骨质疏松药物2 6 .钙剂的典型不良反应有暧气、便秘、腹部不适、高钙血症。2 7 .口服阿仑瞬酸钠宜在早餐前空腹用2 0 0 m l 温开水送服，服后3 0 分钟内不宜进食和卧床，不宜饮用牛奶、咖啡、茶、矿泉水、果汁和含钙的饮料；口服阿仑瞬酸钠常见腹痛、腹泻、食管炎、食管溃疡、咽喉灼烧感，应采用坐位服药。2 9 .依替瞬酸二钠具有双向作用，小剂量（一日5 m g/k g）时抑制骨吸收，大剂量（一日2 0 m g/k g）时抑制骨形成；帕米瞬酸二钠可长期滞留
49、于骨组织中，半衰期最长可达3 0 0 日。第六节抗肥胖症药3 0 .奥利司他是目前首选的口服减肥药，是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂。3 1 .奥利司他主要引起胃肠道不良反应，常见油性斑点、胃肠排气增多、大便紧急感、脂 肪（油）性大便、脂肪泻；器质性肥胖患者（如甲状腺功能减退）禁用奥利司他；不推荐体重指数W 2 4 的人群使用奥利司他;奥利司他可使脂溶性维生素的吸收减少。第九章抗菌药物第一节抗菌药物总论1 .抗生素后效应（P A E）是指抗菌药物与细菌短暂接触后，细菌受到非致死性损伤，当药物清除后，细菌恢复生长仍然持续受到抑制的效应。2 .浓度依赖型抗菌药物：氨基糖苔类、氟瞳诺酮类、达托
50、霉素、多黏菌素、硝基咪嗖类，一般推荐日剂量单次给药方案，评估此类药物的P K/P D指数主要有Cm a x/MIC或AUC0-2 4/MIC。3 .时间依赖型抗菌药物（P AE或 较 短）：B-内酰胺类、林可霉素、红霉素，一般推荐日剂量分多次给药和（或）延长滴注时间的给药方案，评估此类药物的P K/P D指数主要有%T MIC。4 .时间依赖型且抗菌作用时间较长的抗菌药物（P AE或 较 长）：替加环素、利奈嘎胺、阿奇霉素、克拉霉素、四环素类、糖肽类。评估此类药物的P K/P D指数：AUCO2 4/MIC。第二节青霉素类抗菌药物5 .天然青霉素类：青霉素G、普鲁卡因青霉素、芾星青霉素；耐酸青