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1、常用化疗药物应用及注意事项 一、传统分类（根据来源和作用机制）一、传统分类（根据来源和作用机制）1.1.烷化剂：环磷酰胺、氮芥、异环磷酰胺等烷化剂：环磷酰胺、氮芥、异环磷酰胺等2.2.抗代谢类：甲氨蝶呤、阿糖胞苷、氟尿嘧啶等抗代谢类：甲氨蝶呤、阿糖胞苷、氟尿嘧啶等3.3.植物碱类：长春新碱、紫杉醇、喜树碱等植物碱类：长春新碱、紫杉醇、喜树碱等4.4.抗生素类：丝裂霉素、阿霉素、博来霉素等抗生素类：丝裂霉素、阿霉素、博来霉素等5.5.激素类：甲地孕酮、黄体酮等类激素类：甲地孕酮、黄体酮等类6.6.杂类：顺铂、达卡巴嗪、甲基苄肼等杂类：顺铂、达卡巴嗪、甲基苄肼等二、化疗药的作用机制分类 二、化疗药
2、的作用机制分类1.1.直接破坏直接破坏DNADNA2.2.间接破坏间接破坏DNADNA3.3.作用于微管蛋白作用于微管蛋白4.4.蛋白质合成的抑制剂蛋白质合成的抑制剂1.1.直接破坏 直接破坏DNA DNA：（1 1）烷化剂：有一个或多个活泼的烷基，所含烷基能与细）烷化剂：有一个或多个活泼的烷基，所含烷基能与细胞的 胞的DNA DNA、RNA RNA 或蛋白质中亲核基团烷化可形成交叉联 或蛋白质中亲核基团烷化可形成交叉联结或引起脱嘌呤，使 结或引起脱嘌呤，使DNA DNA 链断裂，在下一次复制时，又 链断裂，在下一次复制时，又可使碱基错配，造成 可使碱基错配，造成DNA DNA 结构和功能的损
3、害 结构和功能的损害。（2 2）铂类）铂类:类似于双功能烷化剂，铂原子只有顺式才有作用，类似于双功能烷化剂，铂原子只有顺式才有作用，反式无效。反式无效。（3 3）DNA DNA 嵌合类：能插入 嵌合类：能插入DNA DNA 的双螺旋链，改变 的双螺旋链，改变DNA DNA 的模 的模板性质，抑制 板性质，抑制DNA DNA 聚合酶从而抑制 聚合酶从而抑制DNA DNA、RNA RNA 合成。放 合成。放线菌素 线菌素D D、阿霉素、柔红霉素等、阿霉素、柔红霉素等2.2.间接破坏 间接破坏DNA DNA：（1 1）影响核酸合成（抗代谢药）：利用其本身化学结构与）影响核酸合成（抗代谢药）：利用其本
4、身化学结构与体内的核酸代谢物相似。从而竞争同一酶系，影响酶与代 体内的核酸代谢物相似。从而竞争同一酶系，影响酶与代谢物间的正常生化反应速率，而减少或取消代谢物的生成；谢物间的正常生化反应速率，而减少或取消代谢物的生成；或以 或以“伪 伪”物质身份参与生化反应，生成无生物活性的产 物质身份参与生化反应，生成无生物活性的产物，而阻断某一代谢，致使该合成路径受阻。如：氟尿嘧 物，而阻断某一代谢，致使该合成路径受阻。如：氟尿嘧啶、甲氨蝶呤等。啶、甲氨蝶呤等。（2 2）产生自由基引起碱基损伤和）产生自由基引起碱基损伤和DNA DNA 链断裂。链断裂。如 如：博来霉素、丝裂霉素。：博来霉素、丝裂霉素。（3
5、 3）抑制）抑制DNA DNA 拓扑异构酶，使 拓扑异构酶，使DNA DNA 与酶蛋白结合形成易解 与酶蛋白结合形成易解离的复合物趋于稳定和僵化，从而使 离的复合物趋于稳定和僵化，从而使DNA DNA 链断裂。如：伊 链断裂。如：伊立替康、拓扑替康等。立替康、拓扑替康等。3.3.作用于微管蛋白作用于微管蛋白：主要作用妨碍微管形成或促进：主要作用妨碍微管形成或促进分解，从而抑制有丝分裂。如：长春新碱、长春分解，从而抑制有丝分裂。如：长春新碱、长春碱等。碱等。4.4.蛋白质合成的抑制剂：利用其本身的化学结构与蛋白质合成的抑制剂：利用其本身的化学结构与氨基酸结合，以氨基酸结合，以“伪伪”物质身份参与
6、生化反应，物质身份参与生化反应，生成无生物活性的产物，而抑制蛋白质合成。如：生成无生物活性的产物，而抑制蛋白质合成。如：嘌呤霉素。嘌呤霉素。三三、根据化疗药对细胞增殖周期及各时相不同作用根据化疗药对细胞增殖周期及各时相不同作用分类分类细胞周期：细胞周期：DNADNA合成前期（合成前期（GG11）DNADNA合成期（合成期（SS）DNADNA合成后期（合成后期（GG22）有丝分裂期（有丝分裂期（MM）1.1.细胞周期非特异性药物（细胞周期非特异性药物（CCNSACCNSA）：）：对整个增殖对整个增殖周期中的细胞均有杀灭作用。包括：烷化剂、抗生周期中的细胞均有杀灭作用。包括：烷化剂、抗生素类和激素类。其特点：呈剂量依赖性，即杀伤肿素类和激素类。其特点：呈剂量依赖性，即杀伤肿瘤的疗效和剂量成正比，推荐：大剂量间歇性给药。瘤的疗效和剂量成正比，推荐：大剂量间歇性给药。2.2.细胞周期特异性药物（细胞周期特异性药物（CCSACCSA）：）：只对某一时相有只对某一时相有杀伤作用的药物杀伤作用的药物,主要杀伤增殖期的细胞，主要杀伤增殖期的细胞，G0G0期细胞期细胞不敏感。包括抗代谢和植物类。其特点：呈时间依不敏感。包括抗代谢和植物类。其特点：呈时间依赖性，推荐：小剂量持续给药。赖性，推荐：小剂量持续给药。烷化剂