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1、 制药用途发明申请的审查 专利局医药生物审查部西药处 孙 俐2011.3 北京制药用途发明申请的审查制药用途的由来及相关法规制药用途的由来及相关法规特征分析与新颖性判断特征分析与新颖性判断机理表征的制药用途的审查机理表征的制药用途的审查对实验数据的要求对实验数据的要求创造性的审查创造性的审查一、一、制药用途的由来及我国的相关法规制药用途的由来及我国的相关法规 1.制药用途的产生及其保护意义 Swiss型权利要求的出现 EPO判例 G05/83 瑞士专利联邦知识产权法院的裁决 保护意义：患者：增加治疗手段的选择性，保障公共健康 研发：从专利角度给予保护，鼓励研发者开发。另外：用药安全性高，风险低
2、。一、一、制药用途的由来及我国的相关法规制药用途的由来及我国的相关法规 2.法规 物质的医药用途 物质的医药用途如果是用于诊断或治疗疾病，则不能被授予专利权。但是如果它们用于制造药品，则可依法被授予专利权。一、一、制药用途的由来及我国的相关法规制药用途的由来及我国的相关法规 2.法规 物质的医药用途权利要求不授权主题“用于治疗疾病”；“用于诊断疾病”“作为药物的应用”；可授权主题“在制药中的应用”“在制备治疗某病的药物中的应用”“化合物X在制备治疗Y病药物的应用”一、一、制药用途的由来及我国的相关法规制药用途的由来及我国的相关法规 2.法规 用途权利要求的性质 基础：发现物质的新性能。实质：性
3、能是物质固有的，基于发现的新性能实现了新的医疗应用。性质：用途发明是一种方法发明，其权利要求属于方法类型。一、一、制药用途的由来及我国的相关法规制药用途的由来及我国的相关法规.法规 用途发明的充分公开 使用的药物 使用方法 取得的效果 实验数据：足以证明该物质可用于所述用途（解决所述技术问题达到所述效果）。一、一、制药用途的由来及我国的相关法规制药用途的由来及我国的相关法规.法规 新颖性 （1）与已知用途是否实质上不同。（2）是否被已知用途的机理、药理揭示。（3）是否是已知用途的上位概念。（4）与使用有关的特征是否对制药过程(应用的药物?)有限定作用：给药对象、给药方式、途径、用量、时间间隔等
4、。仅体现在用药过程中的区别特征不能使用途具有新颖性。一、一、制药用途的由来及我国的相关法规制药用途的由来及我国的相关法规.法规 创造性 （1）新产品：其用途不能从结构组成相似的已知产品预见到，具备创造性 （2）已知产品：其用途不能从产品的结构、组成、分子量、已知的理化性质、现有用途显而易见地得出或预见到，有创造性。二、技术特征分析与新颖性判断二、技术特征分析与新颖性判断用途权利要求常见特征：l 撰写形式上是制药用途，实质上常包括与治疗有关的各类特征。l 当与现有技术的区别仅在于下列特征时，新颖性判断中如何考量？给药途径 给药方案 给药剂量 给药对象 二、技术特征分析与新颖性判断二、技术特征分析
5、与新颖性判断1.给药途径 案例1：人绒毛膜促性腺激激素素（HCG）用于制备通过皮皮下下给给药药治疗不孕或雄性性功能疾病的非-储库药物的用途。现有技术:HCG以非-储库的形式通过肌肌肉肉给给药药治疗一种雄性性功能疾病男性隐睾症。分析相同点：活性成分、治疗的病症、药物形式 不同点：给药途径 结论 没有新颖性二、技术特征分析与新颖性判断二、技术特征分析与新颖性判断1.给药途径 案例2：XX在制备治疗Y病的静脉注射静脉注射药物中的用途。现有技术:含有XX的口服固体片口服固体片具有治疗Y病的作用。分析相同点：活性成分、治疗的病症 不同点：给药途径 结论 具备新颖性二、技术特征分析与新颖性判断二、技术特征
6、分析与新颖性判断1.给药途径的新颖性判断 判断原则：是否隐含了对使用药品的技术特征，并使该产品与现有技术的产品相区别。（1）仅通过变换使用方法变换使用方法就能够实现，而药物产产品本身没有品本身没有发生任何变化变化，用药方式改变，无新颖性。（2）如果隐含了对药品组成或物理形式的改变，形成了不同于现有技术的药品不同于现有技术的药品，具备新颖性。二、技术特征分析与新颖性判断二、技术特征分析与新颖性判断2.给药方案 案例3：埃坡霉素衍生物在制备用于与电离与电离放射组合放射组合治疗增殖性疾病的药物中的用途。现有技术:埃坡霉素衍生物能治疗增殖性疾病。分析 相同点：活性物质，治疗的疾病 区别特征：结合电离放
7、射 结论 没有新颖性二、技术特征分析与新颖性判断二、技术特征分析与新颖性判断2.给药方案 案例4：降钙素在制备用于治疗对降钙素有响应的疾病的药物组合物中的用途，所述组合物于消耗食物前于消耗食物前约530分钟口服施用于人类口服施用于人类宿主宿主。现有技术:口服降钙素能够治疗疾病。分析 相同点：活性物质，治疗疾病 区别特征：餐前给药 结论 没有新颖性二、技术特征分析与新颖性判断二、技术特征分析与新颖性判断2.给药方案 从形式上看是制药用途，但通常涉及与其它物理或化学治疗方法的联用，或者涉及不同的给药时间（间隔）。判断原则：是否能够体现在应用的药品本身。通常，联合的物理治疗难以体现在药品中，而联用的
8、化学物质可能构成药品药物成分的变化（注意撰写）。二、技术特征分析与新颖性判断二、技术特征分析与新颖性判断l2.给药方案l讨论：l1.“板蓝根用于制备与维C一起给药治疗感冒药的用途”l2.“板蓝根和维C用于制备治疗感冒药的用途”l现有技术：l板蓝根用于治疗感冒。l权利要求1和2的新颖性？二、技术特征分析与新颖性判断二、技术特征分析与新颖性判断3.给药剂量 案例5：氟马西尼制备药物的应用，所述药物用于以3分钟的时间间隔连续给予0.2mg的氟马西尼剂量，达到2mg/天的剂量，以治疗酒精依赖。现有技术:氟马西尼具有治疗酒戒断综合征的用途。分析 相同点：活性物质，治疗疾病，药物 区别特征：给药剂量方案
9、结论 没有新颖性二、技术特征分析与新颖性判断二、技术特征分析与新颖性判断3.给药剂量 案例6：T-干扰素在制备紧急避孕药物中的应用，用药剂量为抗感染抗肿瘤日剂量的1/30-1/10。现有技术没有公开T-干扰素在紧急避孕方面的应用。分析 相同点：活性物质，药物形式 区别特征：治疗的疾病，给药剂量方案 结论 具备新颖性二、技术特征分析与新颖性判断二、技术特征分析与新颖性判断3.给药剂量 讨论：“A和B联合在制备治疗白血病药物中的应用，其中A和B的给药剂量分别为50-100mg/kg和0.5-20mg/kg”。现有技术：泛泛公开了A和B可联合使用治疗白血病，但未公开具体信息。结论 具备新颖性？二、技
10、术特征分析与新颖性判断二、技术特征分析与新颖性判断3.给药剂量 含量与剂量含量与剂量 含量：单位产品中包含的某种成分的量（相对或绝对量），通常有药物百分含量、药品规格；剂量：常指给药剂量，即药物的单位体重、时间的用量。与药品本身的含量没有确定的必然关系。治疗有效量治疗有效量 兼具用量和含量特征，但通常情况下可能难以区分与现有技术产品的区别。二、技术特征分析与新颖性判断二、技术特征分析与新颖性判断4.给药对象 案例7：XX在制备用于治疗人类人类Y细菌感染的药物中的用途。现有技术:XX在小鼠模型中小鼠模型中具有治疗Y细菌感染的作用。分析 相同点：活性物质，治疗的疾病，药物形式 区别特征：给药对象的
11、种属 结论 没有新颖性二、技术特征分析与新颖性判断二、技术特征分析与新颖性判断4.给药对象 案例8：磷脂赋形剂和哺乳动物血液因子Xa的混合物在生产控制非血友病哺乳动物出血非血友病哺乳动物出血的药物组合物中的用途。现有技术:作为磷脂赋形剂的卵磷脂和磷脂酰丝氨酸的混合物（PCPS）与Xa形成的组合物具有治疗血友病血友病哺乳动物出血哺乳动物出血的作用。分析相同点：活性物质，治疗的疾病，药物形式 区别特征：受治对象 二、技术特征分析与新颖性判断二、技术特征分析与新颖性判断4.给药对象 案例8：分析这两种出血是否实质上不同？是否界定了不同疾病？二者凝血过程不同：血友病患者缺乏凝血因子VIII:C，其治疗
12、是针对有缺陷的止血过程，本申请针对改善正常的止血过程，病理状况不同，属于不同的治疗应用 结论 具有新颖性二、技术特征分析与新颖性判断二、技术特征分析与新颖性判断4.给药对象 判断原则：新用途与原已知用途是否在实质上不同，即用药对象的变化能否导致受治疾病改变。仅仅是实验模型、对象或者施用者的不同，如小鼠、狗、人类等的区别，而没有证据表面疾病的实质不同，则通常认为不能产生区别。（1）如果限定受治者的年龄、性别、种属等特征能够界界定定出出实实质质不不同同或或者者优优选选范范围围的的特特定定疾疾病病，则具备新颖性。如小儿痴呆和老年痴呆；肺炎与支原体肺炎。（2）受治者的改变不不能能界界定定出出性性质质或
13、或应应用用范范围围不不同同的疾病的疾病，则缺乏新颖性。如成人儿童的细菌性肺炎。二、技术特征分析与新颖性判断二、技术特征分析与新颖性判断5.小结 不论给药途径、给药方案、给药剂量和给药对象，还是其它特征，都应从实质上分析这些特征：能否使应用的药品本身与现有技术相区别？或 是否使治疗疾病的种类或实质范围发生改变？二、技术特征分析与新颖性判断二、技术特征分析与新颖性判断用途权利要求“在制备治疗某病的药物中的应用”范围的理解“药物”包括包含活性物质X的一般性药物组合物和具体制剂以及活性物质X本身。“药物”不排除可以包含除物质X外的其他活性成分或者辅料，应注意现有技术中是否公开了与发明具有相同治疗用途的
14、包含物质X的产品技术方案。二、技术特征分析与新颖性判断二、技术特征分析与新颖性判断【案例】权利要求：多糖C在制备治疗Y病的药物中的应用。现有技术：提取物E包含活性成分黄酮E、F和多糖B、C等，并可用于治疗Y病，但未公开多糖C具有Y病治疗活性，并且由现有技术也无法推知多糖C能够治疗Y病。【分析】现有技术公开了含多糖C为活性成分的提取物E用作治疗Y病的药物，因此缺乏新颖性。答复修改方式一：“多糖C作为唯一活性成分在制备治疗Y病的药物中的应用”修改方式二：“多糖C在制备治疗Y病的药物中的应用，其中所述药物不是提取物E”如果现有技术已知多糖C在用于治疗Y病的组合物中被用作矫味剂，则具有新颖性和创造性。
15、三、机理表征的制药用途的审查三、机理表征的制药用途的审查1.作用机理或功能表征的活性成分活性成分 举例：磷酸二酯酶抑制剂；非多肽CAMP调节剂；问题 支持：说明书公开特定化合物治疗某种疾病，用机理表征的活性成分涵盖不同结构类型的化合物。只证明具体化合物的制药用途,如没有证据证明这种治疗与该特定活性有关不支持。说明书试验证明了通过该作用机理确能阻断某种疾病，推知具有该作用机理的药物能治疗该疾病可得到支持。三、机理表征的制药用途的审查三、机理表征的制药用途的审查2.机理或临床指标等表征的疾病或治疗应用疾病或治疗应用 举例：改善脑功能降低引起的症状或者疾病；与NK-1受体拮抗剂有关的疾病；环加氧酶-
16、2抑制剂介导的疾病；判断：机理与疾病没有联系 机理与疾病有一定联系 一疾病多机理；一机理多疾病；多机理多疾病；三、机理表征的制药用途的审查三、机理表征的制药用途的审查2.机理表征的疾病或治疗应用疾病或治疗应用 （1）机理与疾病没有联系 案例化合物A在制备可通过选择性地占据5-Htic受体而改善或预防的疾病的药物中的用途。分析选择性地占据一种受体能够毫无疑义地得到一种药理学结果，但不能认为其是一种治疗用途。这种作为发明基础的发现，即使其代表了一个重要的科学信息，仍然需要明确确定真正治疗的任何病理症状形式的实际应用，即要明确该机理与适用具体疾病的联系。三、机理表征的制药用途的审查三、机理表征的制药
17、用途的审查2.机理表征的疾病或治疗应用疾病或治疗应用 （1）机理与疾病没有联系 说明书：制药用途发明是基于发现产品新的性能，并利用此性能制备具有新的治疗疾病功能的药物。如果只是发现了一种机理，机理是客观存在的，而未能实现对疾病的治疗应用，是一个未完成的发明，是公开不充分的。权利要求：制药用途实质保护治疗某疾病的药物而非机理，不涉及任何疾病的制药用途得不到说明书支持。三、机理表征的制药用途的审查三、机理表征的制药用途的审查2.机理表征的疾病或治疗应用疾病或治疗应用 （2）机理与疾病有特定的联系 a.一疾病多机理：案例式I化合物在生产用于通过增加胰岛细胞的数量来预防非胰岛素依赖型糖尿病的药物中的用
18、途。现有技术：式I化合物具有抗II型糖尿病作用。分析治疗用途相同，该申请只是发现了已知用途的起效机理，是发现。结论没有新颖性三、机理表征的制药用途的审查三、机理表征的制药用途的审查2.机理表征的疾病或治疗应用疾病或治疗应用 （2）机理与疾病有特定的联系 a.一疾病多机理：申请与现有技术相比，是相同物质的相同治疗用途时，如果只是作用机理不同，其用途没有区别，因为在用途已知的情况下，其机理是客观存在的，因此相同物质通过不同机理治疗相同的疾病是不具备新颖性的。三、机理表征的制药用途的审查三、机理表征的制药用途的审查2.机理表征的疾病或治疗应用疾病或治疗应用 （2）机理与疾病有特定的联系 b.一机理多
19、疾病：案例：权1：多巴胺D 1 激动剂在制备治疗由多巴胺相关性机能障碍导致的疾病的药物中的用途。权2：其中该疾病选自帕金森氏病、孤独症、多动腿综合征、注意力缺陷、精神分裂症、记忆丧失和性功能障碍。三、机理表征的制药用途的审查三、机理表征的制药用途的审查2.机理表征的疾病或治疗应用疾病或治疗应用 （2）机理与疾病有特定的联系 b.一机理多疾病：案例：现有技术：多巴胺是中枢神经系统中的神经递质，它与多种神经病和精神病的病因学和治疗有关。分析此时在疾病概念清楚的前提下要需要充分考察权利要求书中用机理概括的疾病是否能得到说明书的支持。三、机理表征的制药用途的审查三、机理表征的制药用途的审查2.机理表征
20、的疾病或治疗应用疾病或治疗应用 （2）机理与疾病有特定的联系 b.一机理多疾病：可将这种机理视为功能性技术特征，也就是对制药用途权利要求的功能性表征。因此，在审查过程中可以比照“功能性特征限定的权利要求”的要求来进行处理，需要考虑是否清楚，能否得到说明书的支持、是否缺少必要技术特征等。三、机理表征的制药用途的审查三、机理表征的制药用途的审查2.机理表征的疾病或治疗应用疾病或治疗应用 （2）机理与疾病有特定的联系 c.多机理多疾病：考虑治疗的病症是否有差异，不能单纯看最终文字表述的疾病是否一致。机理对疾病的限定 案例 权1：化合物A在制备治疗由病毒引起疾病的药物中的应用。权2：权利要求1的应用，
21、所述疾病为肺炎。现有技术化合物A可以治疗肺炎。三、机理表征的制药用途的审查三、机理表征的制药用途的审查2.机理表征的疾病或治疗应用疾病或治疗应用 （2）机理与疾病有特定的联系 c.多机理多疾病：分析 虽然从属权利要求描述的病症与现有技术相同，但已经受到其所引用的独立权利要求的限制，即肺炎只涉及由病毒引起的。由病毒引起的肺炎与仅仅用肺炎概括的病症之间已经产生差异。结论权利要求1和2具有新颖性。四、对实验数据的要求四、对实验数据的要求实验数据与制药用途发明审查的关系 是说明书公开充分公开充分的依据、权利要求得到说明书支持支持的基础。实验数据的性质或种类 定性数据：如阳性、阴性 定量数据：数值大小
22、数据种类：体内体外，分子、细胞、动物模型、临床数据四、对实验数据的要求四、对实验数据的要求1.公开充分对数据的要求 案例1：叶酸牛血清蛋白纳米球材料在制备靶向纳米给药的抗癌制剂中的应用。说明书：记载了叶酸牛血清蛋白复合物的制备方法，但没有实验方法和数据证明其可用作靶向纳米球给药制剂，也没有数据证明该制剂的抗癌效果。结论公开不充分四、对实验数据的要求四、对实验数据的要求1.公开充分对数据的要求 案例2：含新化合物V和抗血栓剂的药物制剂在制备治疗心绞痛、高血压的药物中的用途。说明书：记载了化合物V和抗血栓剂的药物制剂的制备，给出了该可用于证明药物对心绞痛、高血压的疗效的药理实验方法，并得出“通过上
23、述药理实验方法证明了本发明的药物制剂能够有效治疗心绞痛和高血压”的结论，但未给出任何实验数据。结论公开不充分。四、对实验数据的要求四、对实验数据的要求2.支持对数据的要求 案例：式I化合物，为诱导型一氧化氮合酶选择性抑制剂，治疗涉及过度iNOS活性的眼科病症和疾病，所述疾病选自青光眼、视网膜炎、视网膜缺血有关的病症、眼色素层炎等。说明书：记载了分子生物学水平的试验和数据，对所述眼病适应症的相关试验仅描述了试验模型和试验方法，但未针对具体化合物进行实验，也没有试验数据，同时未对分子实验与适应症治疗的关系进行阐述。分析难以从机理性实验结果推导对具体适应症有治疗效果。结论不支持四、对实验数据的要求四
24、、对实验数据的要求1.公开充分对数据的要求 断言具有某种效果或仅有定性的结论。如果本领域技术人员，在说明书公开内容的基础上，就可推导出所述医药用途或效果，则该发明申请是公开充分的；否则，可认为公开不充分。讨论：判断公开充分时如何考虑现有技术公知常识与特定现有技术教导？四、对实验数据的要求四、对实验数据的要求2.支持对数据的要求 给出的数据应与请求保护的范围相适应。如说明书中给出了细胞、分子生物水平的试验数据，但要求保护某些适应症，如果由所提供的试验数据不能推知这些适应症，则要求保护的适应症的用途发明没有公开充分，得不到说明书的支持。针对具体适应症进行保护的用途，如果说明书仅提供了机理性实验数据
25、，则还应说明该实验机理与所述适应症的治疗之间存在必然关系，否则，将得不到支持。五、创造性的审查五、创造性的审查1.相关法规 审查指南 已知产品的新用途需要考虑：新用途与现有用途技术领域的远近、新用途所带来的技术效果等。对于新化学产品，如果该用途不能从结构或者组成相似的已知产品预见到，可认为这种产品的用途发明有创造性。对于已知产品的用途发明，如果该用途不能从产品本身的结构、组成、分子量、已知的物理化学性质以及该产品的现有用途显而易见地得出或预见到，而是利用了产品新发现的性质，并且产生了预料不到的技术效果，可认为这种已知产品的用途发明有创造性。五、创造性的审查五、创造性的审查2.已知产品制药用途的
26、创造性判断 质的改变：与已知该药物的治疗性质或治疗领域存在明显区别：(1)所针对的病因不同，(2)现有技术中没有对于该用途描述或启示，(3)本领域技术人员也不能从相关结构类似或相似或相近的药物推导得出该用途，具备创造性五、创造性的审查五、创造性的审查2.已知产品制药用途的创造性判断 案例地塞米松环丙沙星的组合物用于制备治疗具有开放鼓膜的患者使用的中耳炎的药物的用途。现有技术该组合物可用于治疗眼部感染，且没有公开二者单独都可用于中耳炎。分析中耳炎与眼部感染的治疗领域不同，病因不同，根据现有技术不可预期治疗中耳炎的用途。结论具备创造性五、创造性的审查五、创造性的审查3.改进产品制药用途的创造性判断
27、 原则：独立审查，即应根据用途发明的性质进行单独审查 (1)已知产品改变所解决的技术问题与制药用途之间不存在直接关联不存在直接关联，制药用途不具有创造性。(2)已知产品改变所解决的技术问题与制药用途之间存在直接关联存在直接关联，制药用途具有创造性。五、创造性的审查五、创造性的审查3.改进产品制药用途的创造性判断 (1)不存在直接关联 解决的是产品方面的技术问题，如稳定性、刺激性等。案例阿斯匹林肠溶片肠溶片在制备预防和治疗脑栓塞和心肌梗塞的血栓性疾病的药物中的应用 现有技术阿司匹林片片，用途相同。分析治疗领域和治疗性质相同，剂型不同，效果是剂型本身具备的，解决的肠溶的技术问题与制药用途的治疗效果
28、不存在直接的关联。结论尽管产品具备创造性，但用途没有创造性。五、创造性的审查五、创造性的审查3.改进产品制药用途的创造性判断 (2)存在直接关联。产品的改变在解决产品方面的技术问题时，也解决了治疗效果的问题。产品作用效果问题的解决，会同时赋予改变后产品及其制药用途创造性。在这种情况下，具有创造性的产品的制药用途具有创造性。五、创造性的审查五、创造性的审查 4.小结 已知产品用途的领域不同治疗性质不同，具有创造性。产品改变后治疗性质或领域相同，但技术效效果果程程度度不同不同，考虑独立审查原则：(1)产品不具有创造性，用途也不具有创造性。(2)产品具有创造性，但所解决的技术问题与制药用途之间不存在
29、直接关联，制药用途不具有创造性。(3)产品具有创造性，所解决的技术问题与制药用途之间存在直接关联，制药用途具有创造性。六、小结六、小结1.1.制药用途发明的形式、本质、保护范围和效力形式：物质X用于制备治疗疾病Y的药物Z的应用本质：依赖于所发现的新性能而实现的新的治疗应用。保护范围和效力范围：药物Z包含物质X本身、含X的药物组合物和制剂（开放）。保护效力在于，专利权人之外的其他人在未获得专利权人的许可的前提下，不得使用制药用途专利中的治疗活性物质制备治疗用途专利保护的疾病或适应症。六、小结六、小结2.技术特征分析与新颖性审查物质X用于制备治疗疾病Y的药物Z的应用区别特征能够区分药物Z，认可新颖
30、性区别特征与用药有关，则判断其是否对应用药物和用途有影响以及能否区别于现有技术属于技术特征的：活性物质X、疾病Y和药物Z；不属于技术特征的：给药时间方案；需具体分析的：给药剂量*、给药对象、给药途径或部位等六、小结六、小结3.机理限定的制药用途权利要求的审查以机理限定疾病的权利要求机理限定的概念是否清楚能否得到说明书支持 机理与任何疾病的治疗是否存在明确关系否：发现/公开不充分；是：新颖性/创造性六、小结六、小结4.涉及实验数据的审查说明书是否公开充分的依据结合现有技术判断实验数据与特定疾病的治疗是否确定联系 细化了数据类型的判断案例分析判断保护范围能否得到说明书支持的基础六、小结六、小结5.制药用途创造性的审查创造性的判断-独立审查原则治疗的疾病性质或种类实质不同，具有创造性治疗范围或领域实质不同，具有创造性改进产品的制药用途创造性的判断（治疗的疾病或适应症未发生变化）产品本身无创造性的,其用途无创造性产品本身具有创造性，但该产品的制药用途根据现有技术可以预见，则不具有创造性产品具有创造性，其解决的技术问题与制药用途之间存在直接关联且该制药用途根据现有技术无法预料，有创造性谢谢 谢！谢！