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1、常见化疗药物的机理及使用顺序按药物得化学结构与来源分类 烷化剂 抗代谢药 抗生素 植物药 杂类 激素及内分泌药物按化疗药作用机制分类 干扰核酸生物合成 直接影响DNA 结构与功能 干扰转录过程与阻止RNA 合成 干扰蛋白质合成与功能 影响激素平衡干扰核酸生物合成 即抗代谢药:化学结构与核酸代谢得必需物质相似,特异性干扰核酸得代谢,阻止细胞分裂与增殖。代表药物:MTX,5-Fu,Ara-C直接影响DNA 结构与功能 结构中得活性基团与DNA 分子形成交叉联结,直接破坏其结构与功能。代表药物:CTX,DDP,MMC干扰转录过程与阻止RNA 合成 嵌入到DNA 双链碱基之间,与DNA 结合成复合体,
2、阻止RNA 得转录 代表药物:ADM干扰蛋白质合成与功能 抑制细胞中重要蛋白质(如微管蛋白,拓扑酶等)得结构与功能,阻止细胞分裂与增殖 代表药:VCR,VP-16,HCPT,Taxol影响激素平衡 应用某些激素或其拮抗剂抑制激素依赖性肿瘤得生长 代表药:PDN,TAM周期非特异性药物 作用于细胞周期中得任何时相,对整个增殖周期中得细胞均有杀灭作用。作用强而快,浓度依赖性 如:烷化剂,抗生素,铂类10大家应该也有点累了,稍作休息大家有疑问得 大家有疑问得,可以询问与交流 可以询问与交流周期特异性药物 主要作用于特异得细胞周期,杀灭该时相得肿瘤细胞 作用弱而慢,时间依赖性 如:植物药,抗代谢药联合
3、化疗得应用基础生长快得肿瘤:处于增殖期得细胞较多n 先用周期特异性药物大量杀灭处于增殖周期得细胞,随后用周期非特异性药物杀灭残存得肿瘤细胞n 如:绒癌,白血病联合化疗得应用基础生长慢得肿瘤:处于增殖期得细胞较少,G0 期细 胞较多。n 先用大剂量周期非特异性药物杀灭增殖期及 部分G0期细胞,驱动G0期细胞进入增殖周 期,再用周期特异性药物杀灭n 如:多种实体瘤联合化疗得应用基础同步化:先用周期特异性药物将肿瘤细胞 阻滞于某时相,再用作用于相应 时相得药物大量杀灭。顺铂与5-Fu(一)顺铂:1、与DNA 分子形成交叉联结,直接破 坏其结构与功能 2、分布半衰期2549min 消除半衰期5873h
4、顺铂与5-Fu(二)5-Fu:1、胸苷酸合成酶抑制剂,干扰核酸合成 2、在肝脏代谢,半衰期0、5h顺铂与5-Fu(三)联用顺序:先顺铂静滴(周期非特异性)再5-Fu 维持(周期特异性)临床应用:PF 方案MMC 与5-Fu(一)MMC:1、直接破坏DNA 结构与功能,类似烷 化剂 2、血浆半衰期17min 3、经肝脏代谢MMC 与5-Fu(二)联用顺序:先用MMC(周期非特异性)再用5-Fu(周期特异性)临床应用:FAM 方案CTX 与MTX(一)CTX:1、烷化剂,直接破坏DNA 结构与功能 2、血浆半衰期46、5h 3、经肾脏排泄CTX 与MTX(二)MTX:1、叶酸类似物,竞争性抑制二氢叶酸 还原酶 2、血浆消失曲线呈三相,半衰期分别 为0、75,3、5 及2、7 小时 3、以原形随尿排泄CTX 与MTX(三)联用顺序:先用CTX(周期非特异性)9 天后用MTX(周期特异性)MTX 与5-Fu(一)FH2 FH4+dUMPDHFRdTMPTSMTX5-Fu