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1、大环内酯类、林可霉素类大环内酯类、林可霉素类教学目标教学目标n n掌握大环内酯类抗生素共同特点掌握大环内酯类抗生素共同特点掌握大环内酯类抗生素共同特点掌握大环内酯类抗生素共同特点(抗菌谱抗菌谱抗菌谱抗菌谱,机制机制机制机制,不不不不良反应良反应良反应良反应,用途用途用途用途)n n掌握红霉素掌握红霉素掌握红霉素掌握红霉素抗菌谱抗菌谱抗菌谱抗菌谱,机制机制机制机制,不良反应不良反应不良反应不良反应,用途用途用途用途n n理解克林霉素理解克林霉素理解克林霉素理解克林霉素抗菌谱抗菌谱抗菌谱抗菌谱,机制机制机制机制,不良反应不良反应不良反应不良反应,用途用途用途用途n n理解万古霉素理解万古霉素理解万
2、古霉素理解万古霉素抗菌谱抗菌谱抗菌谱抗菌谱,机制机制机制机制,不良反应不良反应不良反应不良反应,用途用途用途用途第一节第一节 大环内酯类大环内酯类n n结构特点结构特点结构特点结构特点n n药物分类药物分类药物分类药物分类n n共同特点共同特点共同特点共同特点n n体内过程体内过程体内过程体内过程n n代表药物代表药物代表药物代表药物一、结构特点一、结构特点 本类抗生素本类抗生素为一组具有为一组具有1212、1414、1616员大内酯环的弱碱性员大内酯环的弱碱性化合物。临床常用品种有红化合物。临床常用品种有红霉素，螺旋霉素、麦迪霉素霉素，螺旋霉素、麦迪霉素以及衍生物乙酰、丙酰螺旋以及衍生物乙酰
3、、丙酰螺旋霉素等。霉素等。二、药物分类二、药物分类（蔷薇霉素）rosamycin罗沙霉素蔷薇霉素类acetylsiramycin乙酰螺旋霉素spiramycin螺旋霉素螺旋霉素类miocamycin醋酸麦迪霉素midecamycin麦迪霉素麦迪霉素类josamycin交沙霉素交沙霉素类rokitamycin罗他霉素kitasamycin吉他霉素白霉素类1616员环大环内酯员环大环内酯azithromycin阿奇霉素(锋达齐)氮红霉素类1515员环大环内酯员环大环内酯Dirithromycin地红霉素flurithromycin氟红霉素roxithromycin罗红霉素clarithromyci
4、n甲基红霉素Erythromycin红霉素红霉素类1414员环大环内酯员环大环内酯外文名代表性药物分 类 三、共同特点三、共同特点抗菌作用：抗菌谱较窄抗菌作用：抗菌谱较窄抗菌作用：抗菌谱较窄抗菌作用：抗菌谱较窄,在碱性环境中其抗菌作用在碱性环境中其抗菌作用作用机制：与核蛋白体作用机制：与核蛋白体作用机制：与核蛋白体作用机制：与核蛋白体50 S50 S50 S50 S亚基结合，抑制蛋白质亚基结合，抑制蛋白质亚基结合，抑制蛋白质亚基结合，抑制蛋白质 合成合成合成合成耐耐耐耐 药药药药 性：同类不完全交叉耐药性：同类不完全交叉耐药性：同类不完全交叉耐药性：同类不完全交叉耐药 与与与与 -内酰胺类无内
5、酰胺类无内酰胺类无内酰胺类无交叉耐药交叉耐药交叉耐药交叉耐药临床应用：呼吸道感染、软组织感染临床应用：呼吸道感染、软组织感染临床应用：呼吸道感染、软组织感染临床应用：呼吸道感染、软组织感染不良反应：毒性低不良反应：毒性低不良反应：毒性低不良反应：毒性低 吸收：吸收：吸收：吸收：popo后不耐酸，常用肠容或酯化衍生物；后不耐酸，常用肠容或酯化衍生物；后不耐酸，常用肠容或酯化衍生物；后不耐酸，常用肠容或酯化衍生物；新一代口服吸收好（如克拉霉素）新一代口服吸收好（如克拉霉素）新一代口服吸收好（如克拉霉素）新一代口服吸收好（如克拉霉素）分布：血药浓度低，组织浓度较高，不易透过分布：血药浓度低，组织浓度
6、较高，不易透过分布：血药浓度低，组织浓度较高，不易透过分布：血药浓度低，组织浓度较高，不易透过血脑屏障血脑屏障血脑屏障血脑屏障代谢：红霉素在肝脏，但阿奇霉素不能在体内代谢：红霉素在肝脏，但阿奇霉素不能在体内代谢：红霉素在肝脏，但阿奇霉素不能在体内代谢：红霉素在肝脏，但阿奇霉素不能在体内代谢代谢代谢代谢排泄：泄愤主要经胆汁排泄，进行肝肠循环；排泄：泄愤主要经胆汁排泄，进行肝肠循环；排泄：泄愤主要经胆汁排泄，进行肝肠循环；排泄：泄愤主要经胆汁排泄，进行肝肠循环；克拉霉素经肾排泄克拉霉素经肾排泄克拉霉素经肾排泄克拉霉素经肾排泄四、体内过程四、体内过程红霉素红霉素Erythromycinn n抗菌作用
7、抗菌作用抗菌作用抗菌作用1.1.抗菌谱：抗菌谱：抗菌谱：抗菌谱：GG细菌、细菌、细菌、细菌、GG球菌、螺旋体，似青霉素球菌、螺旋体，似青霉素球菌、螺旋体，似青霉素球菌、螺旋体，似青霉素GG杆菌杆菌杆菌杆菌 （流感杆菌、百日咳杆菌、布氏（流感杆菌、百日咳杆菌、布氏（流感杆菌、百日咳杆菌、布氏（流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、螺杆菌）、衣原体、支原体杆菌、螺杆菌）、衣原体、支原体杆菌、螺杆菌）、衣原体、支原体杆菌、螺杆菌）、衣原体、支原体2.2.机制：与细菌核蛋白体机制：与细菌核蛋白体机制：与细菌核蛋白体机制：与细菌核蛋白体50 S50 S亚基结合，亚基结合，亚基结合，亚基结合，抑制转肽抑制转肽抑
8、制转肽抑制转肽 及及及及mRNAmRNA的移位的移位的移位的移位 五、代表药物五、代表药物n n临床应用临床应用l l首选：白喉带菌者、首选：白喉带菌者、l l支原体肺炎，衣原体肺炎支原体肺炎，衣原体肺炎l l弯曲杆菌所致的败血症或肠炎弯曲杆菌所致的败血症或肠炎l l军团病军团病l l耐青霉素的细菌感染耐青霉素的细菌感染l l青霉素过敏患者青霉素过敏患者不良反应不良反应n n胃肠反应胃肠反应胃肠反应胃肠反应n n静脉炎静脉炎静脉炎静脉炎n n肝脏损害：无味红霉素与乙琥红霉素可能引起肝脏损害：无味红霉素与乙琥红霉素可能引起肝脏损害：无味红霉素与乙琥红霉素可能引起肝脏损害：无味红霉素与乙琥红霉素可
9、能引起l l 如克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等如克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等l l 对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强l l 对支原体、衣原体等作用明显增强对支原体、衣原体等作用明显增强l l 耐酸、生物利用度高、血药浓高、耐酸、生物利用度高、血药浓高、t t1/21/2延长延长 新一代大环内酯类特点新一代大环内酯类特点第二节第二节 林可霉素与克林霉素林可霉素与克林霉素（lincomycin与与Clindamycin）n n代表药代表药:克林霉素克林霉素n n抗菌作用：抗菌作用：G G球菌球菌,厌氧菌厌氧菌n n机制：与红霉素相同机制：与红霉素相同,不能
10、与红霉素类合用不能与红霉素类合用n n应用应用:1)1)急慢性骨髓炎急慢性骨髓炎2)2)厌氧菌感染厌氧菌感染n n不良反应不良反应:1)1)胃肠反应胃肠反应,2),2)假膜性肠炎：用万古假膜性肠炎：用万古霉素治疗霉素治疗代表药物代表药物代表药物代表药物:万古霉素万古霉素万古霉素万古霉素(cancomycin(cancomycin)去甲万古霉素去甲万古霉素去甲万古霉素去甲万古霉素(demethylcancomycin(demethylcancomycin)替考拉宁替考拉宁替考拉宁替考拉宁(teicoplanin(teicoplanin)抗菌作用：抗抗菌作用：抗抗菌作用：抗抗菌作用：抗GG+菌、厌氧菌，为杀菌药菌、厌氧菌，为杀菌药菌、厌氧菌，为杀菌药菌、厌氧菌，为杀菌药作用机制：阻碍细胞壁合成作用机制：阻碍细胞壁合成作用机制：阻碍细胞壁合成作用机制：阻碍细胞壁合成临床应用：青霉素过敏患者或对青霉素耐药的临床应用：青霉素过敏患者或对青霉素耐药的临床应用：青霉素过敏患者或对青霉素耐药的临床应用：青霉素过敏患者或对青霉素耐药的 金葡菌严重感染金葡菌严重感染金葡菌严重感染金葡菌严重感染不良反应：毒性较大，严重为听力损害。不良反应：毒性较大，严重为听力损害。不良反应：毒性较大，严重为听力损害。不良反应：毒性较大，严重为听力损害。第三节第三节 万古霉素类万古霉素类