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1、第三节 人工合成抗菌药目标要求1.掌握喹诺酮类药物的作用、应用及不良反应。2.熟悉磺胺类、甲氧苄啶的作用特点及联合应用的意义。3.了解呋喃类药物和咪唑类药物的作用特点及应用。4.学会观察该类药物疗效及不良反应，能够正确进行用药护理。一、喹诺酮类药物(quinolones)1.药物发展史第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类 第四代 最新氟喹诺酮类第三代 氟喹诺酮类 环丙沙星(ciprofloxacin)、氧氟沙星(ofloxacin)、依诺沙星(enoxacin)洛美沙星(lomefloxacin)、培氟沙星(pefloxacin)、氟罗沙星(fleroxacin)诺氟沙星(nor
2、floxacin)、托氟沙星(tosufloxacin)、芦氟沙星(rufloxacin)司氟沙星(sparfloxacin)、格帕沙星(grepafloxacin)、曲伐沙星(trovafloxacin)那氟沙星(nadifloxacin)、左氧氟沙星(levofloxacin)第四代 克林沙星、加替沙星、司帕沙星、妥舒沙星氟喹诺酮类特点：高效，广谱，口服吸收良好、生物利用度高，广泛分布于组织、体液，不良反应较少，与其它药之间无交叉耐药性。喹诺酮类药物 喹诺酮类药物第二代：抗菌谱窄，对G-菌有效，对铜绿假单胞菌活性较低，口服易吸收，但血药浓度低，尿中浓度高，可用于泌尿道和消化道感染。第三代：
3、抗菌作用-G-菌G+菌，对衣原体，支原体，军团菌及结核菌均有较强活性。第四代2.2.抗菌作用机制抗菌作用机制 主要是通过抑制细菌的DNA 回旋酶，而影响细菌DNA 的复制。属杀菌剂。第四代：抗菌谱较广，对部分厌氧菌、G+菌和铜绿假单胞菌的抗菌活性明显提高，并具有PAE。3.耐药机制高浓下，细菌DNA回旋酶染色体突变；低浓下，膜结构改变，通透性降低4.体内过程口服吸收较好，血药浓度较高，t1/2较长，3 11h,血浆蛋白结合率低，体内分布广，尤骨、关节、前列腺，主要经肝代谢，肾排泄差异较大。二、磺胺类药物（一）抗菌作用（一）抗菌作用 抗菌谱较广，对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌均有较强抑制作用，但较
4、抗生素为弱。其中敏感的有溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋球菌、流感嗜血杆菌、鼠疫杆菌、大肠埃希菌、布氏杆菌、变形杆菌和伤寒杆菌等。磺胺米隆和磺胺嘧啶对铜绿假单胞菌等有较强的抑制作用。对沙眼衣原体的作用远不如四环素。磺胺类是最早用于防治全身感染的人工合成的抗菌药药。具有性质稳定、抗菌谱广、使用方便等优点。尤其是与抗菌增效剂甲氧苄啶（TMP）合用，使临床应用更加广泛。细菌对磺胺药易产生耐药性。且磺胺类各药之间有交叉耐药性。（二）磺胺类和甲氧苄啶抗菌作用机制谷氨酸 谷氨酸 食物 食物+二氢叶酸合成酶 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶 二氢蝶啶 二氢叶酸 二氢叶酸 四氢叶酸 四氢叶酸+对氨苯甲酸 对氨苯甲酸 一碳单位 一碳单位（PABA)PABA)核酸合成 核酸合成磺胺类磺胺类甲氧苄啶甲氧苄啶（TMP)TMP)