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1、2023年执业药师考试 药物化学部分试题及解答一、A 型题（最佳选择题）。共 15题，每 题 1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。试题：71.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（）A.扑热息痛B.口引味美辛C.布洛芬D.蔡普生E.芬布芬72.盐酸普鲁卡因可与NaN02液反映后，再与碱性B 一蔡酚偶合成猩红染料，其依据为（）A.由于生成NaClB.第三胺的氧化C.酯基水解D.因有芳伯胺基E.苯环上的亚硝化73.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（）A.氨基酸B.乙二胺C.哌嗪D.丙胺E.三环类7 4.咖啡因化学结构的母核是（）A.喳麻B.哇诺咻C.喋吟D.黄 口 票 吟E.异哇咻7 5.用
2、氟原子置换尿喘咤5 位上的氢原子，其设计思想是（）A.生物电子等排置换B.起生物烷化剂作用C.立体位阻增大D.改变药物的理化性质，有助于进入肿瘤细胞E.供电子效应7 6.土霉素结构中不稳定的部位为（）A.2 位一 C0 N H 2B.3 位烯醇一 0 HC.5 位一 0 HD.6 位一0 HE.1 0 位酚一 O H7 7.芳基丙酸类药物最重要的临床作用是（）A.中枢兴奋B.抗癫痫C.降血脂D.抗病毒E.消炎镇痛7 8 .在具有较强抗炎作用的常体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增长，副作用减少（）A.5 位B.7 位C.1 1 位D.1 位E.1 5 位7 9 .睾丸素在1 7
3、 a位增长一个甲基，其设计的重要考虑是（）A.可以口服B.雄激素作用增强C.雄激素作用减少D.蛋白同化作用增强E.增强脂溶性，有利吸取8 0.能引起骨髓造血系统克制和再生障碍性贫血的药物是（）A.氨若青霉素B.甲氧苇咤C.利多卡因D.氯霉素E.哌替咤8 1.化学结构为N-C的药物是：（）A.山葭着碱B.东葭若碱C.阿托品D.泮库溪镂E.氯口坐沙宗8 2.盐酸克仑特罗用于（）A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎B.循环功能不全时，低血压状态的急救C.支气管哮喘性心搏骤停D.抗心律不齐E.抗高血压8 3 .血管紧张素转化酶（A C E）克制剂卡托普利的化学结构为（）8 4 .新伐他汀重要用于治疗（）
4、A.高甘油三酯血症B.高胆固醇血症C.高磷脂血症D.心绞痛E.心律不齐8 5.在唾诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）A.1 位氮原子无取代B.5 位有氨基C.3 位上有竣基和4位是皴基D.8位氟原子取代E.7 位无取代解答题号：7 1 答案：A解答：本题所列药物均为酸性药物，具有竣基或酚羟基。竣基酸性强于碳酸，可与碳酸氢钠反映生成钠盐而溶解。酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反映生成钠盐。在本题所列五个化合物中，仅扑热息痛具有酚羟基，同时，扑热息痛自身又不溶于水，故对的答案是A.题号：7 2 答案：D解答：与NaN02液反映后，再与碱性B一蔡酚偶合生成猩红色染料，是盐酸普鲁
5、卡因的鉴别反映。凡芳伯胺盐酸盐均有类似反映，故对的答案是D题号：73答案：A解答：苯海拉明具有氨基烷基酸结构部分，属于氨基酸类。故对的答案是A.题号：74答案：I)解答：咖啡因是黄喋吟类化合物，其化学结构的母核是黄喋吟。故对的答案是D.题号：75答案：A解答：5一氟尿嗓陡属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子置换尿喀咤5位上的氢原子，是经典的由卤素取代H型的生物电子等排体，故对的答案是A.题号：76答案：D解答：土霉素结构中6位羟基在酸催化下，可和邻近氢发生反式消去反映;在碱性条件下，可 和11位毅基发生亲核进攻，进而开环生成具有内酯结构的异构体。故对的答案是D.题号：77答案：E解答：芳基烷酸类是非留体
6、抗炎药中重要的结构类型。故对的答案是E.题号：78答案：D解答：在对可的松和氢化可的松结构改造以期增长其抗炎活性的过程中，发现在9 a位引入氟原子和6(2)引入双键，抗炎活性都有较大提高，故按题意其对的答案是D.题号：79答案：A解答：在对睾丸素进行结构改造中，发现在17位羟基的a面引入甲基，通过空间位阻可 使17位羟基代谢比较困难，口服吸取稳定。故本题对的答案是A.题号：80答案：D解答：氯霉素长期使用和多次应用可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血。故本题对的答案是D.题号：81答案：A解答：山莫若碱结构与所列结构相符。故对的答案为A.题号：82答案：A解答：盐酸克仑特罗是苯乙胺类拟肾上
7、腺素药，为B2受体激动剂。其松弛支气管平滑肌作用强而持久，用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎及支气管痉挛。故对的答案是A.题号：83答案：D解答：卡托普利化学名为1一（3筑基一 2一甲基一 1 一氧代丙基）一L一脯氨酸，故对的答案为D.题号：84答案：B解答：新伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶克制剂，是较新型的降血脂药，能阻止内源性胆固醇合成，选择性强，疗效确切，故本题对的答案是B.题号：85答案：C解答：在目前上市的喳诺酮类抗菌药中，从结构上分类，有喋咻竣酸类、蔡咤竣酸类、毗咤并喀咤残酸类和噌咻粉酸类。其结构中都具有3位粉基和4位竣基，故本题对的答案是C.二、B型题（配伍选择题）共20题，每题
8、0.5分。备选答案在前，试题在后。每组5题。每组题均相应同一组备选答案，每题只有一个对的答案。每个备选答案可反复选用，也可不选用。试题：869 0 ()A.吗啡B.美沙酮C.哌替咤D.盐酸澳已新E.残甲司坦8 6 .具有六氢毗咤单环的镇痛药8 7 .具有苯甲胺结构的祛痰药8 8 .具有五环吗啡结构的镇痛药8 9 .具有氨基酸结构的祛痰药9 0.具有氨基酮结构的镇痛药9 19 5()A.盐酸地尔硫卓B.硝苯口比咤C.盐酸普蔡洛尔D.硝酸异山梨醇酯E.盐酸哌噗嗪9 1.具有二氢毗咤结构的钙通道拮抗剂9 2.具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药9 3.具有氨基醇结构的P受体阻滞剂9 4.具有酯类结构的抗心绞
9、痛药9 5.具有苯并嗒咤结构的降压药 9 6-100（）A.3一（4一联苯黑基）丙酸B.对乙酰氨基酚C.3一苯甲酰基一 a一甲基苯乙酸D.a 一 甲基一4一（2一甲基丙基）苯乙酸E.2-（2,3一二甲苯基）氨基 苯甲酸9 6 .酮洛芬的化学名9 7 .布洛芬的化学名9 8 .芬布芬的化学名9 9 .扑热息痛的化学名100.甲芬那酸的化学名 101105（）A.磺胺口密喘B,头狗氨芳C.甲氧苇咤D.青霉素钠E.氯霉素101.杀菌作用较强，口服易吸取的B内酰胺类抗生素102一种广谱抗生素，是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物103.与硝酸银反映生成银盐，用于烧伤、烫伤创面的抗感染104.与碘胺甲
10、恶喋合用能使后者作用增强105.是一种天然的抗菌药，对酸不稳定，不可口服解答题号：（8 6 9 0）答 案:8 6,C 8 7.D 8 8.A 8 9.E 9 0.B解答：本题用旨在于熟记镇痛药及镇咳祛痰药的结构。所列五个药物均是临床上有效的常用药。吗啡是最早应用的生物碱类镇痛药，具有五环吗啡结构，哌替咤是哌咤类合成镇痛药中第一个药物，美沙酮是氨基酮类合成镇痛药中较重要的代表药物，盐酸澳己新和残甲司坦是属于粘液调节剂的祛痰药，分别具有苯甲胺结构和氨基酸结构。答 案:9 1.B 9 2.A 9 3.C 9 4.D 9 5.E解答：本题用旨在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫卓和
11、硝苯毗咤是具有不同结构的钙通道拮抗剂，前者具有硫氮杂卓结构，后者具有二氢哦咤结构。普蔡洛尔是较早的具有氨基醇结构的B受体阻滞剂，硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药,用于抗心绞痛，而盐酸哌唾嗪系具有苯并喀陡结构的降压药。题号：（9 6 100）答案：9 6.C 9 7.D 9 8.A 9 9.B 100.E解答：酮洛芬结构为：其化学名为3苯甲酰基一 a 一 甲基苯乙酸;布洛芬结构为其化学名为a 一 甲基一 4一（2一甲基丙基）苯乙酸;芬布芬的结构为化学名是3一（4一联苯皴基）丙酸；扑热息痛结构是化学名是对乙酰氨基酚；甲芬那酸的结构是化学名是2 （2,3一二甲苯基）氨基 苯甲酸。题号：（101 1
12、05）答案：101.B 102.E 103.A 104.C 105.D解答：本题用旨在于熟悉各种常用抗生素和磺胺药的作用特点。磺胺喀咤银盐是常用于烧伤、烫伤创面的抗感染药;头抱氨羊是口服易吸取的、杀 菌 作 用 较 强 的 内 酰 胺 类 抗 生素；甲氧芳咤是抗菌增效剂;青霉素钠是第一个内酰胺类抗生素，系从发酵获得的天然抗菌药，不能口服给药，对酸不稳定;氯霉素是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物，也是一种广谱抗生素。三、C型题（比较选择题）共 20题，每题0.5 分。备选答案在前，试题在后。每组5 题。每组题均相应同一组备选答案，每题只有一个对的答案。每个备选答案可反复选用，也可不选用。试题
13、：106-110（）C.A和 B都是D.A和 B都不是106.B内酰胺类抗生素107.大环内酯类抗生素108.可以口服的抗生素109.只能注射给药110.广谱抗生素UH115()A.左旋咪嗖B.阿苯达噗C.A和 B均为D.A和 B均非111.能提高机体免疫力的药物112.具有驱肠虫作用113.结构中含咪喋环114.具酸性的药物115.具有旋光异构体1161 2 0()A.重酒石酸去甲肾上腺素B.盐酸克仑特罗C.A和 B均为D.A和 B均非116.具有手性碳原子117.其盐基呈左旋性118.其盐基是消旋体119.具有酚羟基结构120.具有芳伯胺基结构1211 2 5()A.咖啡因B.氢 氯嘎嗪C
14、.A和 B均为D.A和 B均非121.中枢兴奋药122.平滑肌兴奋药123.可被碱液分解或水解124.兴奋心肌125.利尿降压药解答题号：(106 110)答案：106.C 107.D 108.B 109.A 110.B解答：化学结构中具有B内酰胺结构部分的抗生素统称为6 内酰胺类抗生素。试题的A、B两个药物结构中均具有9 一内酰胺的结构部分，因此均为B内酰胺类抗生素,106题对的答案应为C.大环内酯类抗生素的结构中通常具有一个十四元或十六元的环状内酯结构部分。试题中的A和 B均不具有这样的结构，因 此 1 0 7 题对的答案应为D.结构A为青霉素，其化学性质不稳定，遇酸、碱均易分解而失效，不
15、能口服且仅对革兰阳性菌有效。结构B为头抱氨芳，对酸较稳定，且对革兰阳性菌及革兰阴性菌均有克制作用，为可以口服的广谱抗生素，因 此 1 0 9 题对的答案为A.1 0 8 和 1 1 0 题的对的答案均为B.题号：(1 1 1 1 1 5)答案：1 1 1.A 1 1 2.C 1 1 3.C 1 1 4.D 1 1 5.A解答：左旋咪喋和阿苯达嘤两者均为广谱驱肠虫药。左旋咪嘤是四咪噗的左旋体。除具有驱肠虫作用外，还是一种免疫调节剂，可使机体免疫力低下者得到恢复。左旋咪喋及阿苯达喋的分子结构中均具有咪唾环的结构部分，且均不具有酸性基团(左旋咪理若为盐酸盐则为酸性，但此处并非盐酸盐)。因此，1 1
16、1 题对的答案为A,1 1 2 题对的答案为C,1 1 3 题对的答案为C,1 1 4 题对的答案为D,H5题对的答案为A.题号：(1 1 6 1 2 0)答案：1 1 6.C 1 1 7.A 1 1 8.B 1 1 9.A 1 2 0.B解答：重酒石酸去甲肾上腺素(I )和盐酸克仑特罗(I I)的结构式为：结构中C*为手性碳原子，去甲肾上腺素在化学合成中经旋光体拆分后得左旋体(因右旋体的生理作用很弱)应用于临床。而克仑特罗在化学合成中不进行旋光异构体的拆分，故临床应用为消旋体。因此，1 1 6 题对的答案为C,1 1 7 题对的答案为A,1 1 8题对的答案为B.从上述(I),(H)的结构式
17、可知，1 1 9 题对的答案为A,1 2 0 题对的答案为B.题号：(1 2 1 1 2 5)答 案:1 2 1.A 1 2 2.D 1 2 3.C 1 2 4.D 1 2 5.B解答：咖啡由于中枢兴奋药，仅具有弱的利尿作用和平滑肌舒张作用，可被热碱分解为咖啡亭。氢氯嚷嗪为中效利尿药并具有降压作用，在碱性溶液中可被水解为4 一氯一 6 一氨基一间一苯二磺酰胺和甲醛。咖啡因和氢氯嚏嗪均不具平滑肌兴奋作用和兴奋心肌的作用。因 此 1 2 1 题对的答案是A,1 2 2 题对的答案是D,1 2 3 题对的答案是C,1 2 4 题对的答案是D,1 2 5 题对的答案是B.四、x型题（多项选择题）共 1
18、 5 题，每 题 1 分。每题的备选答案中有2个或2个以上对的答案。少选或多选均不得分。试题：1 2 6.下列哪些药物可用于抗结核病（）A.异烟肿B.吠喃妥因C.乙胺丁醇D.克霉喋E.甲硝唾1 2 7.指出下列叙述中哪些是对的的（）A.吗啡是两性化合物B.吗啡的氧化产物为双吗啡C.吗啡结构中有甲氧基D.天然吗啡为左旋性E.吗啡结构中含哌嗪环1 2 8.下列哪几点与利血平有关（）A.在光作用下易发生氧化而失效B.遇酸或碱易分解成利血平酸而失效C.可与亚硝酸加成，生成黄色产物D.遇生物碱沉淀试剂能产生显色反映E.其降压作用重要归因子钙拮抗作用机理1 2 9.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的
19、因素（）A.p K aB.脂溶性C.5 一取代基D.5 取代基碳数目超过1 0 个E.直链酰服1 3 0.下列哪种药物可被水解（）A.青霉素钠B.环磷酰胺C.氢氯曝嗪D.口 比 哌 酸E.布洛芬1 3 1.中枢兴奋药按其结构分类有（）A.黄嗯吟类B.酰胺类C.吩唾嗪类D.口引味乙酸类E.丁酰苯类1 3 2.下列哪些抗肿瘤药物是烷化剂（）A.顺钳B.氟尿喀嘘C.环磷酰胺D.氮甲E.甲氨喋吟1 3 3.下列药物中无前三酮显色反映的是（）A.疏噪吟B.氯胺酮C.氨茉西林钠D.氮甲E.甲基多巴1 3 4.青霉素钠具有下列哪些特点（）A.在酸性介质中稳定B.遇 碱 使 B 内酰胺环破裂C.溶于水不溶于有
20、机溶剂D.具 有 a 一氨基节基侧链E.对革兰阳性菌、阴性菌均有效1 3 5.B内酰胺酶克制剂有（）A.氨若青霉素B.克拉维酸C.头抱氨苇D.舒巴坦（青霉烷飒酸）E 邛可莫西林1 3 6.下列药物属于肌肉松弛药的有（）A.氯咏沙宗B.泮库溪镂C.维库澳镀D.氯贝丁酯E.利多卡因1 3 7.模型（先导）化合物的寻找途径涉及（）A.随机筛选B.偶尔发现C.由药物活性代谢物中发现D.由抗代谢物中发现E.天然产物中获得1 3 8.下列哪几点与维生素D类 相 符（）A.都是幽醇衍生物B.其重要成员是D 2、D 3C.是水溶性维生素D.临床重要用于抗佝偻病E.不能口服1 3 9.下列药物中局部麻醉药有（）
21、A.盐酸氯胺酮B.氟烷C.利多卡因D.Y 一经基丁酸钠E.普鲁卡因1 4 0.下列哪些药物具有儿茶酚的结构（）A.盐酸甲氧明B.盐酸克仑特罗C.异丙肾上腺素D.去甲肾上腺素E.盐酸麻黄碱解答题号：126答案：A、C解答：异烟阱、乙胺丁醇为抗结核药，吠喃妥因虽为抗菌药但不具抗结核菌作用，克霉喋为抗真菌药，甲硝喋虽对厌氧性细菌有抗菌作用，但临床重要用于治疗阴道滴虫病。因此本题的对的答案为A和C.题号：127答案：A、B、D解答：吗啡的结构如下，分子中含五个手性碳原子，呈左旋光性。铁氟化钾可将其氧化为双吗啡。在吗啡的化学结构中酚经基具弱酸性，叔胺的结构具碱性。由结构式可知吗啡的结构中不含甲氧基和哌嗪
22、环，因此本题的对的答案为A、B、D.题号：128答案：A、B、C、D解答：利血平是自萝芙木中提取分离出的一种生物碱，具有降压及镇静作用，其作用机制为耗竭周边及中枢神经的神经递质儿茶酚胺和5-羟 色 胺。利血平见光易氧化变质而失效。利血平结构中的两个酯结构在酸碱催化下可水解而生成利血平酸。利血平的此咯环中氮原子上的氢可以和亚硝酸中的亚硝基反映生成黄色的N亚硝基化合物。因其为生物碱故与生物碱沉淀试剂可发生反映。故本题的对的答案为A、B、C、1).题号：129答案：A、B、C解答：巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达成中枢神经系统。5一位上两个
23、取代基应为亲脂性基团，其碳原子总数在48之间，使药物具有适当的脂溶性。此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜，穿过血脑屏障，因此5一位上必须有两个取代基。由于5位上若只有一个取代基(剩余一个未被取代的氢)或5一位上没有取代基时，酸性强，pka值低，在生理条件(pH=7.4)下易解离而不易透过生物膜，中枢镇静作用很弱或没有作用。巴比妥类为环状双酰服类，若开环为直链酰JR则镇静催眠作用弱，在临床上已不再使用。故本题对的答案为A、B、C.题号：130答案：A、B、C解答：青霉素钠的6 内酰胺环很不稳定，易于水解，同时6取代酰氨基也可被水解。环磷酰胺具有环状的磷酰胺结构。在水溶液中不稳定，
24、易发生水解脱氨的反映。氢氯睡嗪在碱性溶液中可水解为4一氯一 6一氨基一间一苯二磺酰胺和甲醛。口比哌酸和布洛芬的分子结构中均不具有可被水解的部分。故本题的对的答案为A、B、C.题号：131答案：A、B解答：中枢兴奋药按化学结构可分为黄!票吟类、酰胺类、毗乙酰胺类、美解眠类及生物碱类等。吩睡嗪类和丁酰苯类药物具有中枢克制作用，用作抗精神失常药，而口引跺乙酸类药物具有消炎镇痛作用。本题对的答案应为A、B.题号：132答案：C、D解答：烷化剂类抗肿瘤药为一类可以形成碳正离子或亲电性碳原子活性基团的化合物。这种活性基团可以与DNA中的碱基（重要是喋吟环的7一位氮原子）形成共价键，影响DNA的复制或转录达
25、成抗肿瘤的目的。顺钳虽然也是作用于DNA的单链或双链，影响其复制或转录,但它不是以碳正离子或亲电性碳原子与DNA反映的，不属于烷化剂，氟尿喀陡及甲氨喋吟的抗肿瘤作用为抗代谢的机理。环磷酰胺和氮甲可以形成具有烷化能力的活性基团，属烷化剂类，因此本题对的答案为C、D.题号：133答案：A、B、D解答：前三酮可a-氨基酸类化合物形成紫色至蓝紫色的反映，本题中的五个药物分子结构中含a 氨基酸类结构部分的药物只有氨苇西林钠及甲基多巴。其余三个药物均不具有这种结构，不能与玮三酮反映，因此对的答案为A、B、D.题号：134答案：B、C解答：青霉素钠为B 内酰胺类抗生素，其B 内酰胺环在酸、碱性介质中均易水解
26、开环而失效。因其为钠盐，故可溶于水，不溶于有机溶剂。其6一氨基被苯乙酰基酰化不具有a 氨基芳基的结构部分。青霉素钠仅对革兰附性菌所引起的疾病有效。故本题对的答案为B、C.题号：135答案：B、D解答：本题所列的五个药物的分子结构中均具有内酰胺的结构部分，属 于 B内酰胺类化合物。但它们的作用机制不同。氨羊青霉素、头抱氨羊和阿莫西林的作用机制为干扰细菌的细胞壁的合成达成杀菌的目的。克拉维酸与舒巴坦可与细菌产生的B-内酰胺酶（此前可作用于B内酰胺环，使 一 些 B内酰胺类抗生素失效，产生这种醐的细菌便具有耐药性）结合，可克服细菌的耐药性，属 B内酰胺酶克制刘。因此本题对的答案为B、D.题号：136
27、答案：A、B、C解答：肌肉松弛药是指对骨骼肌具松弛作用的药，分为外周性及中枢性两种作用类型。外周性肌肉松弛药重要为季筱类化合物，泮库漠钱和维库澳镂属于外周性肌肉松弛药。中枢性肌肉松弛药重要是阻滞中枢内中间神经元冲动的传递，作用机制与外周性的不同，在化学结构上也不是季钱类。氯哇沙宗属中枢性肌肉松弛药。利多卡由于局部麻醉药又具有抗心律失常作用。氯贝丁酯的作用为降血脂。故本题对的答案为A、B、C.题号：137 答案：A、B、C、D、E解答：模型（先导）化合物的寻找是药物设计的一个非常重要的内容，可以从多种途径获得模型（先导）化合物。重要的途径有随机筛选与意外发现，从天然产物中获得，由药物的体内代谢物
28、中发现，由抗代谢物中发现，由内源性活性物中发现，由药物的副作用发展新类型化合物，由现有药物的药效基团经计算机辅助设计新型化合物等。本题的对的答案为A、B、C、D、E.题号：138答案：A、B、D解答：维生素D类化合物目前已知有十几种，都是留醇类化合物或由留醇类化合物经紫外光照射转化而来，均为油溶性的，在水中几乎不溶，重要的成员有维生素D2和维生素D3,维生素D族用于治疗佝偻病由口服给药，因此本题的对的答案为A、B、D.题号：139答案：C、E解答：盐酸氯胺酮为注射用的全身性分离麻醉药，氟烷为吸入性全身麻醉药。Y一羟基丁酸钠为静脉麻醉药也是全身性的。利多卡因和普鲁卡由于局部麻醉药，故本题的对的答案为 C、E.题号：140答案：C、D解答：儿茶酚又称邻苯二酚。本题所列五个药物的化学结构中只有异丙肾上腺素及去甲肾上腺素的结构中具有上述结构部分，故本题的对的答案为C、D.